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氨基甲酸酯-异山梨醇-丁苯酞开环物三联体的合成及抗血小板聚集活性 被引量:8
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作者 杨春昱 黄张建 +5 位作者 凌菁菁 季晖 赖宜生 徐进宜 彭司勋 张奕华 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2013年第3期202-206,共5页
合成一系列氨基甲酸酯-异山梨醇-丁苯酞开环物三联体(8a~8i),其结构经波谱确证;采用Born氏比浊法检测目标化合物对二磷酸腺苷(ADP)诱导的血小板聚集的抑制活性。结果表明,化合物8i对ADP诱导的血小板聚集抑制活性及水溶性均显著优于丁苯... 合成一系列氨基甲酸酯-异山梨醇-丁苯酞开环物三联体(8a~8i),其结构经波谱确证;采用Born氏比浊法检测目标化合物对二磷酸腺苷(ADP)诱导的血小板聚集的抑制活性。结果表明,化合物8i对ADP诱导的血小板聚集抑制活性及水溶性均显著优于丁苯酞,具有深入研究价值。 展开更多
关键词 氨基甲酸酯 丁苯酞 异山梨醇 合成 抗血小板聚集活性
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(E)-1,2-二芳基取代乙烯类化合物的合成及抗血小板聚集活性
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作者 谢芝丽 陈国华 +2 位作者 胡杨 钟启星 洪玉 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2010年第5期419-423,共5页
在2-溴苄基膦酸二乙酯结构基础上,合成两个系列(E)-1,2-二芳基取代乙烯类化合物(Ⅴ1-Ⅴ9,Ⅵ1-Ⅵ4),并对所合成的化合物进行抗血小板聚集活性实验。合成了13个未见文献报道的目标化合物,结构经元素分析、红外光谱、核磁共振氢谱、质... 在2-溴苄基膦酸二乙酯结构基础上,合成两个系列(E)-1,2-二芳基取代乙烯类化合物(Ⅴ1-Ⅴ9,Ⅵ1-Ⅵ4),并对所合成的化合物进行抗血小板聚集活性实验。合成了13个未见文献报道的目标化合物,结构经元素分析、红外光谱、核磁共振氢谱、质谱确证。初步生物活性测试表明,多数化合物具有不同程度的抗血小板聚集活性,其中化合物Ⅴ4、Ⅴ9的活性较好。结果表明,(E)-1,2-二芳基取代乙烯类化合物是一类新型的具有潜在价值的抗血小板聚集活性的化合物。 展开更多
关键词 (E)-1 2-二芳基取代乙烯类化合物 抗血小板聚集活性 合成
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3-烃基-1(3H)-异苯并硒吩酮的合成及其抗血小板聚集和抗氧化活性 被引量:3
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作者 方建根 王旭亮 +4 位作者 凌菁菁 尹伟 徐进宜 季晖 张奕华 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2015年第5期552-555,共4页
邻苯二甲酰氯(1)与硒氢化铝锂反应制备1,3-异苯并硒吩二酮(2),然后与格式试剂加成、水解得3-羟基-3-烃基-1(3H)-异苯并硒吩酮(3a^3h),最后在氢碘酸作用下得到目标化合物4a^4h,结构经MS及1H NMR确证。采用Born氏比浊法检测目标物对二磷... 邻苯二甲酰氯(1)与硒氢化铝锂反应制备1,3-异苯并硒吩二酮(2),然后与格式试剂加成、水解得3-羟基-3-烃基-1(3H)-异苯并硒吩酮(3a^3h),最后在氢碘酸作用下得到目标化合物4a^4h,结构经MS及1H NMR确证。采用Born氏比浊法检测目标物对二磷酸腺苷(ADP)诱导的血小板聚集抑制活性;采用黄嘌呤氧化酶法和邻二氮菲法检测目标化合物的抗氧化活性。结果表明,化合物4a^4h对ADP诱导的血小板聚集显示了不同程度的抑制作用,其中化合物4f的血小板聚集抑制活性最强,优于丁苯酞。此外,化合物4f还显示了较强的体外清除羟基自由基的能力,活性与依达拉奉相当,值得进一步研究。 展开更多
关键词 丁苯酞 硒代 合成 抗血小板聚集活性 自由基 氧化活性
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16种药用植物提取物抗凝血酶诱导的血小板聚集活性及辣木活性部位的GC-MS分析
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作者 冀瑜 张东东 +4 位作者 杨雪飞 李志勇 杨珺 王俐 王跃虎 《云南农业大学学报(自然科学版)》 CSCD 北大核心 2020年第6期1054-1060,1110,共8页
【目的】测试16种缅甸药用植物乙醇提取物和中国不同产地辣木(Moringa oleifera Lam.)提取物抗凝血酶诱导的血小板聚集活性,并分析中国产辣木抗血小板聚集活性部位的化学成分。【方法】采用体外抗家兔血小板聚集活性测定方法测试提取物... 【目的】测试16种缅甸药用植物乙醇提取物和中国不同产地辣木(Moringa oleifera Lam.)提取物抗凝血酶诱导的血小板聚集活性,并分析中国产辣木抗血小板聚集活性部位的化学成分。【方法】采用体外抗家兔血小板聚集活性测定方法测试提取物的活性,采用气相色谱-质谱(GC-MS)联用方法分析提取物化学成分。【结果】16种缅甸药用植物的乙醇提取物对凝血酶诱导的家兔血小板聚集显示出弱的抑制作用。在提取物终质量浓度为1 500μg/mL时,辣木叶提取物(MMV201-1)、家独行菜(Lepidium sativum L.)种子提取物(MY46)、Aconitum ferox Wall. ex Ser.根提取物(MY53)和积雪草[Centella asiatica (L.) Urb.]全草提取物(MY89)的抑制率分别为27.0%±4.2%、20.0%±12.7%、20.4%±6.0%和20.5%±1.3%,其余提取物的抑制率低于20%。在提取物终质量浓度为1 000μg/mL时,云南德宏产辣木叶二氯甲烷萃取部位(PXS58-3-1)活性较好,抑制率为28.2%±17.8%。通过GC-MS法对活性部位PXS58-3-1的化学成分进行分析,共鉴定出10种化合物,相对含量较高的是2-吡咯烷酮(44.58%)、烟酰胺(23.05%)和棕榈酸(9.24%)。【结论】家独行菜和Aconitum ferox的抗血小板聚集活性值得进一步研究,辣木中的抗血小板聚集活性成分还需要深入的研究来阐明。 展开更多
关键词 凝血酶 抗血小板聚集活性 辣木 气相色谱-质谱(GC-MS)联用
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硫化氢供体型丁苯酞开环衍生物的设计、合成及抗血小板活性 被引量:2
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作者 王晓丽 王兆亚 +3 位作者 王琳娜 季晖 张奕华 尹健 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2016年第2期158-162,共5页
设计合成了一系列硫化氢供体型丁苯酞开环衍生物(5a^5f),其结构经质谱和核磁共振氢谱确证;采用Born氏比浊法检测目标化合物对二磷酸腺苷(ADP)和花生四烯酸(AA)诱导的血小板聚集的抑制活性,结果表明,化合物5e对ADP和AA诱导的血小板聚集... 设计合成了一系列硫化氢供体型丁苯酞开环衍生物(5a^5f),其结构经质谱和核磁共振氢谱确证;采用Born氏比浊法检测目标化合物对二磷酸腺苷(ADP)和花生四烯酸(AA)诱导的血小板聚集的抑制活性,结果表明,化合物5e对ADP和AA诱导的血小板聚集抑制活性均显著优于丁苯酞,具有深入研究价值。 展开更多
关键词 丁苯酞 硫化氢 硫化氢供体 合成 抗血小板聚集活性
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新型重组纤维蛋白原受体拮抗剂的表达、纯化及活性研究 被引量:3
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作者 姚佳 杨坤 +2 位作者 杨建波 华子春 杨洁 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2005年第2期173-178,共6页
目的:构建两个预期能够成为纤维蛋白原受体拮抗剂的重组融合蛋白。方法:人工合成北美水蛭素Decorsin的基因序列,利用基因工程的方法构建两个重组蛋白,分别是AnnV D39:AnnexinV加上Decorsin全序列和AnnV- D2 7:AnnexinV加上Decorsin的羧... 目的:构建两个预期能够成为纤维蛋白原受体拮抗剂的重组融合蛋白。方法:人工合成北美水蛭素Decorsin的基因序列,利用基因工程的方法构建两个重组蛋白,分别是AnnV D39:AnnexinV加上Decorsin全序列和AnnV- D2 7:AnnexinV加上Decorsin的羧基端2 7个氨基酸序列。在AnnV D39的AnnexinV和Decorsin序列之间加入了由10个氨基酸组成的连接肽GGGGSGGGGS。利用质粒pET -2 8(a +)作为载体,将上述融合蛋白在大肠杆菌E coliBL2 1(DE3)中以包涵体的形式进行高效表达,纯化后,进行抗血小板聚集活性测试。结果:基因表达的产物在变性条件下用DEAE -Cellulose5 2和SepharoseCL -4B层析纯化。随后进行的血小板聚集分析表明,An nV D39具有良好的抗血小板凝集活性,而AnnV D2 7没有显示相似活性。结论:AnnV- D39作为一种新的纤维蛋白原受体抑制剂显示了良好的活性,而Annv- D2 7需要进行进一步的修饰。 展开更多
关键词 纤维蛋白原受体拮 融合蛋白 抗血小板聚集活性
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