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3MBA类FtsZ蛋白抑制剂的分子动力学模拟及抗菌作用机制
被引量:
4
1
作者
张贺
卢俊瑞
+4 位作者
穆江蓓
刘金彪
杨旭云
王美君
张瑞波
《物理化学学报》
SCIE
CAS
CSCD
北大核心
2015年第3期566-575,共10页
采用分子动力学模拟、蛋白质二级结构测定(DSSP)、口袋体积测量(POVME)以及MM-PBSA(molecular mechanics Poisson-Boltzmann surface area)方法,系统研究了金黄色葡萄球菌丝状温度敏感性蛋白Z(Sa Fts Z)-二磷酸鸟苷(GDP)二元复合物和Sa ...
采用分子动力学模拟、蛋白质二级结构测定(DSSP)、口袋体积测量(POVME)以及MM-PBSA(molecular mechanics Poisson-Boltzmann surface area)方法,系统研究了金黄色葡萄球菌丝状温度敏感性蛋白Z(Sa Fts Z)-二磷酸鸟苷(GDP)二元复合物和Sa Fts Z-GDP-3MBA(3-甲氧基苯甲酰胺)类衍生物三元复合物体系的稳定性、蛋白质二级结构、蛋白质构象、关键残基质心距、活性口袋体积以及相对结合自由能的变化规律.研究表明:当不含抑制剂存在时Sa Fts Z-GDP二元复合物体系稳定性较差,其T7Loop区域残基(203-209)波动较大,且蛋白二级结构发生明显变化,活性口袋体积急剧减小,底物通道显著变窄且不稳定.而含有抑制剂PC190723、Compound1的类衍生物三元复合物体系的表现截然不同,这主要是由于它们均能和活性口袋T7Loop区周围残基形成关键性的氢键以及疏水作用,与Fts Z蛋白紧密结合.在Sa Fts Z-GDP-3MBA三元复合物体系中,3MBA仅能与活性口袋中部分残基形成疏水作用,与Fts Z蛋白亲和力较弱,使其不能稳定地存在于活性口袋中,进一步导致它的抗菌活性明显低于PC190723、Compound1.这些发现深入揭示了3MBA类衍生物对Fts Z蛋白的作用机制和影响规律,为该类Fts Z蛋白抑制剂的结构优化和产品开发应用提供了重要的理论依据.
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关键词
3MBA类衍生物
FTSZ
分子动力学模拟
抗菌作用机制
结合自由能
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职称材料
蜂蜜抗菌作用的机制
2
作者
曲肇林
《畜牧兽医科技信息》
1998年第13期5-6,共2页
1991年,美国Subrhmanyam用天然蜂蜜和磺胺嘧啶银对烧伤治疗作了对比试验。结果表明,7天内感染的烧伤用蜂蜜治疗感染的消失率为91%,而用磺胺嘧啶银治疗感染的消失率不足70%。蜂蜜的抗菌作用机制:1.蜂蜜的高渗透压作用,据测定,G^+细菌...
1991年,美国Subrhmanyam用天然蜂蜜和磺胺嘧啶银对烧伤治疗作了对比试验。结果表明,7天内感染的烧伤用蜂蜜治疗感染的消失率为91%,而用磺胺嘧啶银治疗感染的消失率不足70%。蜂蜜的抗菌作用机制:1.蜂蜜的高渗透压作用,据测定,G^+细菌内的渗透压为2026KPa,G^-细菌也有506—1013KPa,而蜂蜜的渗透压高达105个大气压,使细菌大量脱水死亡。再有。
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关键词
抗菌作用机制
蜂蜜
磺胺嘧啶银
金黄色葡萄球
菌
抗
细
菌
作用
烧伤治疗
消失率
对比试验
高渗透压
抗
病毒活性
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职称材料
金属类化合物在抗菌领域的应用现状及展望
被引量:
2
3
作者
李国恒
王金涛
+1 位作者
石卫平
廖向文
《南京中医药大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2024年第8期864-874,共11页
金属有机络合物具有悠久的临床应用历史,在治疗高血压、皮肤感染和胃肠道疾病方面表现出显著效果。随着近年来研究的进展,金属类化合物在抗细菌感染治疗中的应用及其作用机制受到了广泛地研究。笔者以3种常用金属类化合物为例,综述了金...
金属有机络合物具有悠久的临床应用历史,在治疗高血压、皮肤感染和胃肠道疾病方面表现出显著效果。随着近年来研究的进展,金属类化合物在抗细菌感染治疗中的应用及其作用机制受到了广泛地研究。笔者以3种常用金属类化合物为例,综述了金属类化合物在抗菌领域的研究进展、作用机制,并阐述了新型含金属药物以及中药提取成分及其衍生物金属络合物的研究动态,分析了金属药物在抗菌领域的潜在优势。
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关键词
金属化合物
中药金属络合物
抗
菌
活性
抗菌作用机制
研究进展
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职称材料
富含脯氨酸的抗菌肽研究进展
被引量:
8
4
作者
徐恒卫
孙兰
刘景生
《中国药理学通报》
CAS
CSCD
北大核心
2004年第7期735-740,共6页
富含脯氨酸的抗菌肽是一族分离自动物的线性多肽 ,它们都具有抗菌活性 ,在天然免疫中具有重要的作用。这类抗菌肽按来源又分为两类 :来自哺乳动物的富含脯氨酸的抗菌肽和来自昆虫和其他脊椎动物的富含脯氨酸的抗菌肽。它们都富含脯氨酸 ...
富含脯氨酸的抗菌肽是一族分离自动物的线性多肽 ,它们都具有抗菌活性 ,在天然免疫中具有重要的作用。这类抗菌肽按来源又分为两类 :来自哺乳动物的富含脯氨酸的抗菌肽和来自昆虫和其他脊椎动物的富含脯氨酸的抗菌肽。它们都富含脯氨酸 ,对革兰阴性菌起作用 ,其杀菌机制不同于大多抗菌肽的膜溶解作用。它们进入细菌胞质后 ,结合DnaK蛋白 ,抑制DnaK的生物功能 ,最终导致了细菌的死亡。这一作用机制对于药物的开发很有意义。除了抗菌作用外 ,富含脯氨酸的抗菌肽还具有其他重要的药理作用。对这方面作用研究比较多的是PR 39,它在诱导粘连蛋白聚糖在间充质细胞的表达 ,抑制嗜中性粒细胞NADPH氧化酶 ,抑制 1κBα和HIF 1α的降解等方面具有重要作用。这些发现表明PR 39在伤口修复、炎症、缺血再灌注损伤以及诱导血管生成等方面具有很好的应用前景。
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关键词
抗
菌
肽
富含脯氨酸
抗菌作用机制
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职称材料
抗耐药菌药物研究进展
被引量:
12
5
作者
张致平
《中国抗生素杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2005年第7期430-440,共11页
本文综述了近年来抗耐药菌药物研究进展,简述了2000年以来各国上市的新药,评价了各类抗菌药物研究的主要动向与进行较深入研究的品种。
关键词
抗
耐药
菌
药物
新
作用
机制
抗
菌
药
新型结构
抗
菌
药
抗
生素结构修饰
辅助治疗剂
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职称材料
基因组规模代谢模型在细菌感染治疗领域的研究进展
被引量:
1
6
作者
卞星晨
刘笑芬
+1 位作者
冯美卿
张菁
《中国感染与化疗杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2020年第4期452-456,共5页
基因组规模代谢模型(genome-scale metabolic model,GSMM)是通过整合基因组学、转录组学、文献组学、蛋白质组学以及代谢组学等多组学数据,建立基因-蛋白质(酶)-生化反应关联组成的特定微生物代谢网络[1]。GSMM将从基因组获得的生化反...
基因组规模代谢模型(genome-scale metabolic model,GSMM)是通过整合基因组学、转录组学、文献组学、蛋白质组学以及代谢组学等多组学数据,建立基因-蛋白质(酶)-生化反应关联组成的特定微生物代谢网络[1]。GSMM将从基因组获得的生化反应信息与代谢表型进行桥接,为从系统上理解微生物生理代谢功能模型提供一个高效平台[2]。
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关键词
基因组规模代谢模型
细
菌
感染
抗菌作用机制
新靶标
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职称材料
吗啉硝唑临床应用的研究进展
被引量:
2
7
作者
田丹丽
黄龙千
梁春坡
《中国抗生素杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2024年第2期151-156,共6页
从结构特点、抗菌机制、抗菌活性、药动学、药物相互作用及临床应用等方面全面介绍吗啉硝唑的研究进展,为深入研究提供参考。吗啉硝唑作为新型硝基咪唑类抗菌药,抗菌活性强,不易产生耐药性,临床应用日益增多。多项研究证实吗啉硝唑疗效...
从结构特点、抗菌机制、抗菌活性、药动学、药物相互作用及临床应用等方面全面介绍吗啉硝唑的研究进展,为深入研究提供参考。吗啉硝唑作为新型硝基咪唑类抗菌药,抗菌活性强,不易产生耐药性,临床应用日益增多。多项研究证实吗啉硝唑疗效显著,安全性高。吗啉硝唑具有科研和临床应用价值,值得深入研究。
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关键词
吗啉硝唑
临床应用
不良反应
抗菌作用机制
抗
菌
活性
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职称材料
大环内酯类药物泰万菌素的研究进展
被引量:
16
8
作者
冯言言
田伟
《广东畜牧兽医科技》
2015年第6期5-6,12,共3页
泰万菌素已广泛用于防治猪气喘病、猪痢疾、猪增生性肠炎和鸡支原体感染.本文结合泰万菌素在国内外的应用情况,阐述了泰万菌素的作用机制、抗菌活性、药动学、毒理学、临床应用以及残留等内容,为临床上合理使用该药物提供参考。
关键词
泰万
菌
素
作用
机制
:
抗
菌
谱
药动学
毒理学
临床应用
残留研究
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职称材料
题名
3MBA类FtsZ蛋白抑制剂的分子动力学模拟及抗菌作用机制
被引量:
4
1
作者
张贺
卢俊瑞
穆江蓓
刘金彪
杨旭云
王美君
张瑞波
机构
天津理工大学化学化工学院
出处
《物理化学学报》
SCIE
CAS
CSCD
北大核心
2015年第3期566-575,共10页
基金
国家自然科学基金(21476174
21176194)资助项目~~
文摘
采用分子动力学模拟、蛋白质二级结构测定(DSSP)、口袋体积测量(POVME)以及MM-PBSA(molecular mechanics Poisson-Boltzmann surface area)方法,系统研究了金黄色葡萄球菌丝状温度敏感性蛋白Z(Sa Fts Z)-二磷酸鸟苷(GDP)二元复合物和Sa Fts Z-GDP-3MBA(3-甲氧基苯甲酰胺)类衍生物三元复合物体系的稳定性、蛋白质二级结构、蛋白质构象、关键残基质心距、活性口袋体积以及相对结合自由能的变化规律.研究表明:当不含抑制剂存在时Sa Fts Z-GDP二元复合物体系稳定性较差,其T7Loop区域残基(203-209)波动较大,且蛋白二级结构发生明显变化,活性口袋体积急剧减小,底物通道显著变窄且不稳定.而含有抑制剂PC190723、Compound1的类衍生物三元复合物体系的表现截然不同,这主要是由于它们均能和活性口袋T7Loop区周围残基形成关键性的氢键以及疏水作用,与Fts Z蛋白紧密结合.在Sa Fts Z-GDP-3MBA三元复合物体系中,3MBA仅能与活性口袋中部分残基形成疏水作用,与Fts Z蛋白亲和力较弱,使其不能稳定地存在于活性口袋中,进一步导致它的抗菌活性明显低于PC190723、Compound1.这些发现深入揭示了3MBA类衍生物对Fts Z蛋白的作用机制和影响规律,为该类Fts Z蛋白抑制剂的结构优化和产品开发应用提供了重要的理论依据.
关键词
3MBA类衍生物
FTSZ
分子动力学模拟
抗菌作用机制
结合自由能
Keywords
3-MBA derivative
FtsZ
Molecular dynamics simulation
Antibacterial mechanism
Binding free energy
分类号
TQ460.1 [化学工程—制药化工]
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职称材料
题名
蜂蜜抗菌作用的机制
2
作者
曲肇林
出处
《畜牧兽医科技信息》
1998年第13期5-6,共2页
文摘
1991年,美国Subrhmanyam用天然蜂蜜和磺胺嘧啶银对烧伤治疗作了对比试验。结果表明,7天内感染的烧伤用蜂蜜治疗感染的消失率为91%,而用磺胺嘧啶银治疗感染的消失率不足70%。蜂蜜的抗菌作用机制:1.蜂蜜的高渗透压作用,据测定,G^+细菌内的渗透压为2026KPa,G^-细菌也有506—1013KPa,而蜂蜜的渗透压高达105个大气压,使细菌大量脱水死亡。再有。
关键词
抗菌作用机制
蜂蜜
磺胺嘧啶银
金黄色葡萄球
菌
抗
细
菌
作用
烧伤治疗
消失率
对比试验
高渗透压
抗
病毒活性
分类号
R285 [医药卫生—中药学]
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职称材料
题名
金属类化合物在抗菌领域的应用现状及展望
被引量:
2
3
作者
李国恒
王金涛
石卫平
廖向文
机构
江西科技师范大学药学院
景德镇市第三人民医院中药科
出处
《南京中医药大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2024年第8期864-874,共11页
基金
江西省教育厅科技项目重点项目(GJJ211106)。
文摘
金属有机络合物具有悠久的临床应用历史,在治疗高血压、皮肤感染和胃肠道疾病方面表现出显著效果。随着近年来研究的进展,金属类化合物在抗细菌感染治疗中的应用及其作用机制受到了广泛地研究。笔者以3种常用金属类化合物为例,综述了金属类化合物在抗菌领域的研究进展、作用机制,并阐述了新型含金属药物以及中药提取成分及其衍生物金属络合物的研究动态,分析了金属药物在抗菌领域的潜在优势。
关键词
金属化合物
中药金属络合物
抗
菌
活性
抗菌作用机制
研究进展
Keywords
metal compounds
metal complexes of Chinese medicine
antimicrobial activity
antibacterial mechanism
research progress
分类号
R285.5 [医药卫生—中药学]
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职称材料
题名
富含脯氨酸的抗菌肽研究进展
被引量:
8
4
作者
徐恒卫
孙兰
刘景生
机构
中国医学科学院.中国协和医科大学基础医学院药理室
出处
《中国药理学通报》
CAS
CSCD
北大核心
2004年第7期735-740,共6页
文摘
富含脯氨酸的抗菌肽是一族分离自动物的线性多肽 ,它们都具有抗菌活性 ,在天然免疫中具有重要的作用。这类抗菌肽按来源又分为两类 :来自哺乳动物的富含脯氨酸的抗菌肽和来自昆虫和其他脊椎动物的富含脯氨酸的抗菌肽。它们都富含脯氨酸 ,对革兰阴性菌起作用 ,其杀菌机制不同于大多抗菌肽的膜溶解作用。它们进入细菌胞质后 ,结合DnaK蛋白 ,抑制DnaK的生物功能 ,最终导致了细菌的死亡。这一作用机制对于药物的开发很有意义。除了抗菌作用外 ,富含脯氨酸的抗菌肽还具有其他重要的药理作用。对这方面作用研究比较多的是PR 39,它在诱导粘连蛋白聚糖在间充质细胞的表达 ,抑制嗜中性粒细胞NADPH氧化酶 ,抑制 1κBα和HIF 1α的降解等方面具有重要作用。这些发现表明PR 39在伤口修复、炎症、缺血再灌注损伤以及诱导血管生成等方面具有很好的应用前景。
关键词
抗
菌
肽
富含脯氨酸
抗菌作用机制
Keywords
antimicrobial peptides
Pro-rich
antimicrobial mechanism
分类号
R-05 [医药卫生]
R341.3 [医药卫生—基础医学]
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职称材料
题名
抗耐药菌药物研究进展
被引量:
12
5
作者
张致平
机构
中国医学科学院中国协和医科大学医药生物技术研究所
出处
《中国抗生素杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2005年第7期430-440,共11页
文摘
本文综述了近年来抗耐药菌药物研究进展,简述了2000年以来各国上市的新药,评价了各类抗菌药物研究的主要动向与进行较深入研究的品种。
关键词
抗
耐药
菌
药物
新
作用
机制
抗
菌
药
新型结构
抗
菌
药
抗
生素结构修饰
辅助治疗剂
分类号
R978.1 [医药卫生—药品]
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职称材料
题名
基因组规模代谢模型在细菌感染治疗领域的研究进展
被引量:
1
6
作者
卞星晨
刘笑芬
冯美卿
张菁
机构
复旦大学附属华山医院抗生素研究所
复旦大学药学院
复旦大学附属华山医院抗生素研究所
出处
《中国感染与化疗杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2020年第4期452-456,共5页
基金
科技部“重大新药创制”科技重大专项(2017ZX09304005)。
文摘
基因组规模代谢模型(genome-scale metabolic model,GSMM)是通过整合基因组学、转录组学、文献组学、蛋白质组学以及代谢组学等多组学数据,建立基因-蛋白质(酶)-生化反应关联组成的特定微生物代谢网络[1]。GSMM将从基因组获得的生化反应信息与代谢表型进行桥接,为从系统上理解微生物生理代谢功能模型提供一个高效平台[2]。
关键词
基因组规模代谢模型
细
菌
感染
抗菌作用机制
新靶标
分类号
Q78 [生物学—分子生物学]
R51 [医药卫生—内科学]
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职称材料
题名
吗啉硝唑临床应用的研究进展
被引量:
2
7
作者
田丹丽
黄龙千
梁春坡
机构
天津市第一中心医院
天津医科大学
天津医科大学总医院
出处
《中国抗生素杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2024年第2期151-156,共6页
文摘
从结构特点、抗菌机制、抗菌活性、药动学、药物相互作用及临床应用等方面全面介绍吗啉硝唑的研究进展,为深入研究提供参考。吗啉硝唑作为新型硝基咪唑类抗菌药,抗菌活性强,不易产生耐药性,临床应用日益增多。多项研究证实吗啉硝唑疗效显著,安全性高。吗啉硝唑具有科研和临床应用价值,值得深入研究。
关键词
吗啉硝唑
临床应用
不良反应
抗菌作用机制
抗
菌
活性
Keywords
Morinidazole
Clinical application
Adverse reactions
Antibacterial mechanism
Antimicrobial activity
分类号
R978.1 [医药卫生—药品]
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职称材料
题名
大环内酯类药物泰万菌素的研究进展
被引量:
16
8
作者
冯言言
田伟
机构
齐鲁动物保健品有限公司
出处
《广东畜牧兽医科技》
2015年第6期5-6,12,共3页
文摘
泰万菌素已广泛用于防治猪气喘病、猪痢疾、猪增生性肠炎和鸡支原体感染.本文结合泰万菌素在国内外的应用情况,阐述了泰万菌素的作用机制、抗菌活性、药动学、毒理学、临床应用以及残留等内容,为临床上合理使用该药物提供参考。
关键词
泰万
菌
素
作用
机制
:
抗
菌
谱
药动学
毒理学
临床应用
残留研究
分类号
S859.796 [农业科学—临床兽医学]
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职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
3MBA类FtsZ蛋白抑制剂的分子动力学模拟及抗菌作用机制
张贺
卢俊瑞
穆江蓓
刘金彪
杨旭云
王美君
张瑞波
《物理化学学报》
SCIE
CAS
CSCD
北大核心
2015
4
在线阅读
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职称材料
2
蜂蜜抗菌作用的机制
曲肇林
《畜牧兽医科技信息》
1998
0
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职称材料
3
金属类化合物在抗菌领域的应用现状及展望
李国恒
王金涛
石卫平
廖向文
《南京中医药大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2024
2
在线阅读
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职称材料
4
富含脯氨酸的抗菌肽研究进展
徐恒卫
孙兰
刘景生
《中国药理学通报》
CAS
CSCD
北大核心
2004
8
在线阅读
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职称材料
5
抗耐药菌药物研究进展
张致平
《中国抗生素杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2005
12
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职称材料
6
基因组规模代谢模型在细菌感染治疗领域的研究进展
卞星晨
刘笑芬
冯美卿
张菁
《中国感染与化疗杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2020
1
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职称材料
7
吗啉硝唑临床应用的研究进展
田丹丽
黄龙千
梁春坡
《中国抗生素杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2024
2
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职称材料
8
大环内酯类药物泰万菌素的研究进展
冯言言
田伟
《广东畜牧兽医科技》
2015
16
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职称材料
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