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丹参酮ⅡA-甘草酸自组装纳米胶束的制备及体外抗脑胶质瘤评价
被引量：
6
1
作者
梁启凡
崔季维
+3 位作者
张新茹
郭雨苗
王若宁
狄留庆
《南京中医药大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2022年第6期534-540,共7页
目的将丹参酮ⅡA(TanshinoneⅡA,TanⅡA)封装于甘草酸(Glycyrrhizic acid,GL)中自组装得到胶束,考察其制备工艺并对产物进行表征,同时进行体外抗胶质瘤细胞活性评价。方法采用薄膜分散法制备载丹参酮ⅡA-甘草酸自组装胶束(TanⅡA-GL/Mic...
目的将丹参酮ⅡA(TanshinoneⅡA,TanⅡA)封装于甘草酸(Glycyrrhizic acid,GL)中自组装得到胶束,考察其制备工艺并对产物进行表征,同时进行体外抗胶质瘤细胞活性评价。方法采用薄膜分散法制备载丹参酮ⅡA-甘草酸自组装胶束(TanⅡA-GL/Micelle,TGM)。测定TGM的粒径、多分散系数以及Zeta电位;透射电子显微镜观察TGM的形态特征;高效液相色谱法测定TGM的包封率;透析袋法考察TGM的药物释放情况。倒置荧光显微镜考察TGM体外跨血脑屏障(Blood-brain barrier,BBB)的能力;定量考察细胞摄取的具体机制;MTT法考察游离TanⅡA、游离GL和TGM分别对鼠源性脑胶质瘤细胞GL261的细胞毒性;流式细胞仪检测游离TanⅡA、游离GL及TGM对GL261的细胞凋亡作用。结果薄膜分散法是制备载丹参酮ⅡA-甘草酸自组装胶束的最佳工艺方法;TGM粒径约为(121.87±5.85)nm,TanⅡA包封率为(88.54±14.27)%,呈类球形形态,制剂均一稳定;可在5 h左右释放包载药物。TGM具有良好的跨BBB能力;脑胶质瘤细胞摄取自组装胶束的机制为通过网格蛋白介导的胞吞来进行制剂的摄取;对于脑胶质瘤细胞GL261具有良好的细胞毒性;细胞凋亡实验结果表明,TGM相较于Free TanⅡA、Free GL组显著提高细胞凋亡水平,促细胞凋亡率分别由12.28%、13.32%上升至31.16%。结论GL与Tan IIA通过自组装形成了纳米胶束,有效克服TanⅡA生物利用度低、水溶性差等缺点。TGM可有效跨越BBB,通过网格蛋白介导的胞吞途径被脑胶质瘤细胞摄取,具有良好的细胞毒性与促细胞凋亡能力。
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关键词
丹参酮ⅡA
甘草酸
自组装胶束
薄膜分散法
抗胶质瘤活性
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职称材料
载三氧化二砷pH敏感型脂质体的制备及体内外评价
被引量：
5
2
作者
黄剑宇
王永明
+1 位作者
王若宁
狄留庆
《南京中医药大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2021年第3期404-410,共7页
目的将三氧化二砷制备为pH敏感型脂质体,并进行体外抗胶质瘤活性与体内安全性评价。方法采用反相微乳法制备疏水性修饰的锰砷共沉淀,后采用乳化蒸发法进行负载制备脂质体(Liposome/MnAs)。测定Liposome/MnAs的粒径、PDI以及Zeta电位;透...
目的将三氧化二砷制备为pH敏感型脂质体,并进行体外抗胶质瘤活性与体内安全性评价。方法采用反相微乳法制备疏水性修饰的锰砷共沉淀,后采用乳化蒸发法进行负载制备脂质体(Liposome/MnAs)。测定Liposome/MnAs的粒径、PDI以及Zeta电位;透射电镜观察Liposome/MnAs的形态;ICP-MS测定包封率;透析袋法考察其体外不同pH条件下的释药特性;考察酸性条件下体外MRI成像能力。共聚焦显微镜观察鼠源性脑胶质瘤GL261细胞对Liposome/C6的摄取情况和胞内分布情况;MTT法考察游离三氧化二砷及Liposome/MnAs对GL261的毒性;流式细胞仪检测游离三氧化二砷及Liposome/MnAs对GL261细胞的凋亡作用。结果制备的锰砷共沉淀具有疏水性,可较好地被氯仿溶解;Liposome/MnAs呈规整的类球型,粒径约为(286.43±6.41)nm,As包封率为(48.32±5.95)%;可在pH5.4条件下迅速响应释放As^(3+)及Mn^(2+),具有良好的体外MRI成像能力。GL261细胞对C6标记的脂质体的摄取情况较好,且主要分布在细胞质。Liposome/MnAs抑制GL261细胞生长的作用(IC50=2.99μmol/L)较游离三氧化二砷(IC50=4.74μmol/L)有所上升;细胞凋亡实验也表明Liposome/MnAs较游离三氧化二砷有更好地促进GL261细胞凋亡的作用,促凋亡率由13.73%提高至21.42%。给药周期内,Liposome/MnAs对小鼠体内主要脏器无明显毒性。结论以反相微乳法制备的锰砷共沉淀具有良好的疏水性,被脂质体包载制备为Liposome/MnAs,具有pH响应释药的特性,能有效增强GL261细胞对脂质体摄取。可增强三氧化二砷对胶质瘤细胞GL261的毒性,且具有一定的体内安全性。
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关键词
三氧化二砷
pH敏感脂质体
反相微乳法
抗胶质瘤活性
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职称材料
题名
丹参酮ⅡA-甘草酸自组装纳米胶束的制备及体外抗脑胶质瘤评价
被引量：
6
1
作者
梁启凡
崔季维
张新茹
郭雨苗
王若宁
狄留庆
机构
南京中医药大学药学院
江苏省中药高效给药系统工程技术研究中心
出处
《南京中医药大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2022年第6期534-540,共7页
基金
国家自然科学基金青年科学基金项目(81903557)
国家自然科学基金面上项目(82074024)
+2 种基金
江苏省自然科学基金(BK20190802)
南京中医药大学中药学一流学科开放课题(2020YLXK019)
南京中医药大学自然科学基金青年项目(NZY81903557)。
文摘
目的将丹参酮ⅡA(TanshinoneⅡA,TanⅡA)封装于甘草酸(Glycyrrhizic acid,GL)中自组装得到胶束,考察其制备工艺并对产物进行表征,同时进行体外抗胶质瘤细胞活性评价。方法采用薄膜分散法制备载丹参酮ⅡA-甘草酸自组装胶束(TanⅡA-GL/Micelle,TGM)。测定TGM的粒径、多分散系数以及Zeta电位;透射电子显微镜观察TGM的形态特征;高效液相色谱法测定TGM的包封率;透析袋法考察TGM的药物释放情况。倒置荧光显微镜考察TGM体外跨血脑屏障(Blood-brain barrier,BBB)的能力;定量考察细胞摄取的具体机制;MTT法考察游离TanⅡA、游离GL和TGM分别对鼠源性脑胶质瘤细胞GL261的细胞毒性;流式细胞仪检测游离TanⅡA、游离GL及TGM对GL261的细胞凋亡作用。结果薄膜分散法是制备载丹参酮ⅡA-甘草酸自组装胶束的最佳工艺方法;TGM粒径约为(121.87±5.85)nm,TanⅡA包封率为(88.54±14.27)%,呈类球形形态,制剂均一稳定;可在5 h左右释放包载药物。TGM具有良好的跨BBB能力;脑胶质瘤细胞摄取自组装胶束的机制为通过网格蛋白介导的胞吞来进行制剂的摄取;对于脑胶质瘤细胞GL261具有良好的细胞毒性;细胞凋亡实验结果表明,TGM相较于Free TanⅡA、Free GL组显著提高细胞凋亡水平,促细胞凋亡率分别由12.28%、13.32%上升至31.16%。结论GL与Tan IIA通过自组装形成了纳米胶束,有效克服TanⅡA生物利用度低、水溶性差等缺点。TGM可有效跨越BBB,通过网格蛋白介导的胞吞途径被脑胶质瘤细胞摄取,具有良好的细胞毒性与促细胞凋亡能力。
关键词
丹参酮ⅡA
甘草酸
自组装胶束
薄膜分散法
抗胶质瘤活性
Keywords
tanshinoneⅡA
glycyrrhizic acid
self-assembled micelles
film dispersion method
anti-glioma
分类号
R283 [医药卫生—中药学]
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职称材料
题名
载三氧化二砷pH敏感型脂质体的制备及体内外评价
被引量：
5
2
作者
黄剑宇
王永明
王若宁
狄留庆
机构
南京中医药大学药学院
江苏省中药高效给药系统工程技术研究中心
出处
《南京中医药大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2021年第3期404-410,共7页
基金
国家自然科学基金(81903557,82074024)
江苏省自然科学基金(BK20190802)
+4 种基金
江苏省高等学校自然科学研究项目(19KJB350003)
江苏省科协青年科技人才托举工程资助项目
南京中医药大学中药学一流学科开放课题(2020YLXK019)
南京中医药大学自然科学基金青年项目(NZY81903557)
江苏省研究生科研创新计划项目(KYCX20_1608)。
文摘
目的将三氧化二砷制备为pH敏感型脂质体,并进行体外抗胶质瘤活性与体内安全性评价。方法采用反相微乳法制备疏水性修饰的锰砷共沉淀,后采用乳化蒸发法进行负载制备脂质体(Liposome/MnAs)。测定Liposome/MnAs的粒径、PDI以及Zeta电位;透射电镜观察Liposome/MnAs的形态;ICP-MS测定包封率;透析袋法考察其体外不同pH条件下的释药特性;考察酸性条件下体外MRI成像能力。共聚焦显微镜观察鼠源性脑胶质瘤GL261细胞对Liposome/C6的摄取情况和胞内分布情况;MTT法考察游离三氧化二砷及Liposome/MnAs对GL261的毒性;流式细胞仪检测游离三氧化二砷及Liposome/MnAs对GL261细胞的凋亡作用。结果制备的锰砷共沉淀具有疏水性,可较好地被氯仿溶解;Liposome/MnAs呈规整的类球型,粒径约为(286.43±6.41)nm,As包封率为(48.32±5.95)%;可在pH5.4条件下迅速响应释放As^(3+)及Mn^(2+),具有良好的体外MRI成像能力。GL261细胞对C6标记的脂质体的摄取情况较好,且主要分布在细胞质。Liposome/MnAs抑制GL261细胞生长的作用(IC50=2.99μmol/L)较游离三氧化二砷(IC50=4.74μmol/L)有所上升;细胞凋亡实验也表明Liposome/MnAs较游离三氧化二砷有更好地促进GL261细胞凋亡的作用,促凋亡率由13.73%提高至21.42%。给药周期内,Liposome/MnAs对小鼠体内主要脏器无明显毒性。结论以反相微乳法制备的锰砷共沉淀具有良好的疏水性,被脂质体包载制备为Liposome/MnAs,具有pH响应释药的特性,能有效增强GL261细胞对脂质体摄取。可增强三氧化二砷对胶质瘤细胞GL261的毒性,且具有一定的体内安全性。
关键词
三氧化二砷
pH敏感脂质体
反相微乳法
抗胶质瘤活性
Keywords
arsenic trioxide
pH sensitive liposomes
reversed microemulsion method
anti-glioma
分类号
R283 [医药卫生—中药学]
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丹参酮ⅡA-甘草酸自组装纳米胶束的制备及体外抗脑胶质瘤评价
梁启凡
崔季维
张新茹
郭雨苗
王若宁
狄留庆
《南京中医药大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2022
6
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下载PDF
职称材料
2
载三氧化二砷pH敏感型脂质体的制备及体内外评价
黄剑宇
王永明
王若宁
狄留庆
《南京中医药大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
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