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积雪草酸衍生物的合成及抗肿瘤活性测定
1
作者 陈果 刘黎明 +1 位作者 谷彤彤 孟艳秋 《中国药科大学学报》 北大核心 2025年第4期453-459,共7页
以乌苏烷型五环三萜类化合物积雪草酸为母体,通过酰化、烷基化、氧化脱氢等反应合成了12个积雪草酸衍生物,其结构通过1H NMR和13C NMR确证,确定均为未经文献报道的新型化合物。通过MTT法,选用人癌细胞(A549和SGC-7901)对这些化合物进行... 以乌苏烷型五环三萜类化合物积雪草酸为母体,通过酰化、烷基化、氧化脱氢等反应合成了12个积雪草酸衍生物,其结构通过1H NMR和13C NMR确证,确定均为未经文献报道的新型化合物。通过MTT法,选用人癌细胞(A549和SGC-7901)对这些化合物进行初步的体外抗肿瘤活性研究。其中化合物I1的IC50分别为11.39和9.08μmol/L,化合物I2的IC50分别为12.64和9.15μmol/L,与临床常用药物索拉非尼接近。实验结果表明,合成的积雪草酸衍生物对两种人癌细胞(A549和SGC-7901)具有一定的抗增殖作用且明显高于积雪草酸,其中化合物I1和II2对A549和SGC-7901人癌细胞显示的抗增殖作用较强。 展开更多
关键词 积雪草酸衍生物/结构修饰/抗肿瘤活性 合成
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中药重楼和云南白药中抗肿瘤细胞毒活性物质Gracillin的测定 被引量：56
2
作者 季申 周坛树 张锦哲 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2001年第3期212-215,共4页
目的 :对 2 0余种中药材和中成药进行抗肿瘤细胞毒生物活性测定。方法 :采用HPLC法 ,色谱柱KR10 0 5C18,流动相乙腈 水 (4 3 :5 7) ,检测波长 2 10nm ,流速 0 .8mL/min。结果 :回收率分别为 99.8% (RSD 2 .6 % ,n =6 ) ;98.8%(RSD 1.5... 目的 :对 2 0余种中药材和中成药进行抗肿瘤细胞毒生物活性测定。方法 :采用HPLC法 ,色谱柱KR10 0 5C18,流动相乙腈 水 (4 3 :5 7) ,检测波长 2 10nm ,流速 0 .8mL/min。结果 :回收率分别为 99.8% (RSD 2 .6 % ,n =6 ) ;98.8%(RSD 1.5 % ,n =6 ) ;日内和日间精密度分别为RSD1.4% ,n =6 ;RSD1.8% ,n =4。结论 :中药重楼和云南白药的水、甲醇和乙醇提取物对 6种人体肿瘤细胞均有明显的抑制作用 。 展开更多
关键词 重楼 云南白药 Gracillin 中药 抗肿瘤细胞毒生物活性 测定 HPLC法 含量
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响应面法优化毛木耳粗多糖提取工艺及其抗肿瘤活性评价 被引量：1
3
作者 倪子寒 许晓燕 +1 位作者 李芳 余梦瑶 《粮食与油脂》 北大核心 2025年第1期92-100,共9页
采用热水浸提法提取毛木耳粗多糖。以粗多糖得率、总糖含量、生物活性评价为权重指标计算综合评分,采用单因素和响应面试验优化毛木耳粗多糖提取工艺,并评价其抗肿瘤活性。结果表明:最优提取工艺参数为粉碎粒径0.125mm、提取溶液pH9、提... 采用热水浸提法提取毛木耳粗多糖。以粗多糖得率、总糖含量、生物活性评价为权重指标计算综合评分,采用单因素和响应面试验优化毛木耳粗多糖提取工艺,并评价其抗肿瘤活性。结果表明:最优提取工艺参数为粉碎粒径0.125mm、提取溶液pH9、提取1次、提取温度60℃、料液比1:100(g/mL)、提取时间60min,在此条件下,毛木耳粗多糖的综合评分为64%。抗肿瘤活性试验结果显示,毛木耳粗多糖明显降低了4T1乳腺癌小鼠的肿瘤质量和肺转移结节数,表明其在抗肿瘤活性方面有较好的作用。 展开更多
关键词 毛木耳粗多糖 提取工艺 响应面法 生物活性 抗肿瘤活性
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甘草次酸衍生物的合成及其抗肝癌活性
4
作者 崔旭鑫 崔文平 +5 位作者 毕艳兴 成帆 李育宁 张宝来 赵全义 杨孝来 《中国药理学通报》 北大核心 2025年第11期2150-2157,共8页
目的 以甘草次酸为母核,设计合成一系列衍生物,并对其进行抗肿瘤活性筛选,对活性最优化合物进行体内外抗肿瘤作用及机制研究。方法MTT法筛选出抗肿瘤活性最优的化合物;MTT法、划痕实验、平板克隆实验和Transwell迁移实验检测化合物对肿... 目的 以甘草次酸为母核,设计合成一系列衍生物,并对其进行抗肿瘤活性筛选,对活性最优化合物进行体内外抗肿瘤作用及机制研究。方法MTT法筛选出抗肿瘤活性最优的化合物;MTT法、划痕实验、平板克隆实验和Transwell迁移实验检测化合物对肿瘤细胞活性和迁移能力的影响;流式细胞术检测化合物对肿瘤细胞周期和凋亡的影响;蛋白印迹实验检测对促凋亡蛋白Bax、caspase-3、cleaved caspase-3的影响;建立小鼠肝癌腹水瘤模型,检测化合物体内的抗肿瘤作用。结果 筛选出化合物C22对肝癌细胞的抑制作用最为明显;C22以时间-浓度依赖性抑制肝癌细胞的活性和迁移;化合物C22能上调肝癌细胞中促凋亡蛋白Bax、caspase-3、cleaved caspase-3的表达,诱导细胞凋亡并阻滞细胞周期于G_(0)/G_(1)、S期;化合物C22能明显抑制小鼠肝癌腹水瘤的生长,延长生存期。结论 甘草次酸衍生物C22能够明显抑制肝癌细胞的活性和迁移能力,阻滞细胞周期,诱导细胞凋亡,并且能抑制肝癌腹水的生成,延长生存期。 展开更多
关键词 甘草次酸 合成 衍生物 抗肿瘤活性 肝癌 细胞凋亡
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薯蓣皂苷元衍生物的合成及其抗肿瘤活性和细胞毒性研究 被引量：1
5
作者 曾倩倩 孙贝贝 +4 位作者 罗卓玛 陈峰 杨学军 杨鸿均 冯豫川 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 北大核心 2017年第9期1455-1463,共9页
本研究设计并合成了15个新的薯蓣皂苷元衍生物,其结构都通过1H NMR、13C NMR、IR和HR-MS鉴定。所有衍生物采用MTT法对A431和H1975两种细胞株进行体外抗肿瘤活性试验。初步的生物活性测试表明,大多数衍生物都显示出不同程度的抗肿瘤活性。
关键词 薯蓣皂苷元 结构修饰 酰化反应 抗肿瘤活性 酰胺类衍生物
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新型含脲基喹唑啉类EGFR抑制剂的设计合成及抗肿瘤活性研究
6
作者 李春萌 王亚楠 +4 位作者 李举让 曲志卓 蔡志强 李帅 史潇瑀 《化学与生物工程》 北大核心 2025年第7期51-57,共7页
为寻找新颖的具有靶向治疗作用的抗肿瘤药物,设计并合成了一系列新型含脲基喹唑啉类衍生物,通过1 HNMR、ESI-MS、FTIR对其结构进行了表征,采用CCK-8法对其体外抗肿瘤活性进行了初步评价,对其进行ADME预测,并将其与蛋白质EGFR T790M/L858... 为寻找新颖的具有靶向治疗作用的抗肿瘤药物,设计并合成了一系列新型含脲基喹唑啉类衍生物,通过1 HNMR、ESI-MS、FTIR对其结构进行了表征,采用CCK-8法对其体外抗肿瘤活性进行了初步评价,对其进行ADME预测,并将其与蛋白质EGFR T790M/L858R进行分子对接。结果表明,衍生物5eⅠ和5eⅡ具有较强的抗肿瘤活性,且衍生物5eⅡ对人肺癌细胞株A549的半数抑制浓度(IC_(50))为(5.13±0.78)μmol·L^(-1),抑制作用优于阳性对照药阿法替尼[IC_(50)=(24.96±0.86)μmol·L^(-1)];ADME预测结果显示衍生物5eⅠ和5eⅡ均符合类药五原则,具有较高的类药性;初步构效关系分析表明将脲基结构引入喹唑啉骨架中可以提高喹唑啉类衍生物的抗肿瘤活性。 展开更多
关键词 喹唑啉类衍生物 抗肿瘤活性 ADME预测 分子对接
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篦子三尖杉的生物碱成分及其抗肿瘤活性研究 被引量：2
7
作者 姜春宇 高贵文 +7 位作者 王璇 马高鹏 孙雯 谈佳沂 贾桂燕 华会明 韩通 赵蕊 《黑龙江八一农垦大学学报》 2024年第2期84-89,126,共7页
为研究篦子三尖杉的化学成分,利用多种色谱分离技术和波谱手段,从其乙醇提取物中分离鉴定了11个生物碱类成分。其中博落回碱(7)、(2Z)-1,2-二氢-2-(1H-吲哚-3-亚甲基)-3H-吲哚-3-酮(8)、1-甲氧基-3-吲哚乙腈(9)、4-甲氧基-1H-吲哚-3-甲... 为研究篦子三尖杉的化学成分,利用多种色谱分离技术和波谱手段,从其乙醇提取物中分离鉴定了11个生物碱类成分。其中博落回碱(7)、(2Z)-1,2-二氢-2-(1H-吲哚-3-亚甲基)-3H-吲哚-3-酮(8)、1-甲氧基-3-吲哚乙腈(9)、4-甲氧基-1H-吲哚-3-甲醛(10)、吲哚-3-甲醛(11)为首次从三尖杉属植物中分离得到。采用CCK-8法测试了化合物1~11对人乳腺癌细胞株MCF-7、人肝癌细胞株HepG2和人肺癌细胞株A549的体外抗增殖能力,异三尖杉酯碱(1)和三尖杉酯碱(2)对三种肿瘤细胞显示了显著的抗增殖活性。 展开更多
关键词 篦子三尖杉 生物碱 抗肿瘤活性
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含1,2-苯并噻嗪结构的杂原子取代薁类衍生物的合成及其抗肿瘤活性 被引量：1
8
作者 赵小美 王新 +3 位作者 汲霞 张璟 张华 胡国强 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2024年第5期634-638,共5页
以吡罗昔康甲基物为原料,利用生物电子等排和活性拼接等药物设计原理,设计并合成10个结构新颖的目标化合物,其结构经1H NMR、MS等表征。通过测定对胰腺癌细胞Capan-1、白血病细胞L1210和人肝癌细胞SMMC-7721的抑制活性,评价目标化合物... 以吡罗昔康甲基物为原料,利用生物电子等排和活性拼接等药物设计原理,设计并合成10个结构新颖的目标化合物,其结构经1H NMR、MS等表征。通过测定对胰腺癌细胞Capan-1、白血病细胞L1210和人肝癌细胞SMMC-7721的抑制活性,评价目标化合物的体外抗肿瘤活性。结果表明,化合物6f(IC_(50)=4.8±0.5μmol/L)对胰腺癌细胞Capan-1表现出较好的抑制活性;化合物6b(IC_(50)=2.6±0.3μmol/L)对白血病细胞L1210表现出较好的抑制活性;化合物6c(IC_(50)=2.1±0.2μmol/L)对人肝癌细胞SMMC-7721表现出较好的抑制活性。初步的抗肿瘤活性实验结果表明,薁类衍生物的引入,对提高该类化合物的抗肿瘤活性有一定的作用。 展开更多
关键词 薁类衍生物 1 2-苯并噻嗪 合成 抗肿瘤活性
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关于细胞毒因子抗肿瘤活性的研究
9
作者 赫甡 吕昌龙 《微生物学杂志》 CAS CSCD 1993年第2期21-23,共3页
用抗肿瘤免疫RNA诱生家兔,用体外细胞毒实验证明.i—RNA致敏血清对人和鼠的肿瘤细胞株有不同程度的杀伤作用,从血清中的细胞毒活性粗提液经局部和静脉注入实体瘤鼠体内,见肿瘤组织有出血、坏死、细胞核溶解,消失等现象。
关键词 i-RNA 细胞毒因子 抗肿瘤活性
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苯并呋喃酮类衍生物的合成及抗肿瘤活性评价
10
作者 蔡娟 周剑 +2 位作者 董张超 潘博文 石洋 《化学研究与应用》 CAS 北大核心 2024年第7期1577-1585,共9页
以苯并呋喃酮和不同取代的苯甲醛为底物,通过羟醛缩合反应,合成了21个苯并呋喃酮类衍生物3a~3u,收率40~91%,用^(1)H-NMR进行结构表征。采用Schrodingers Maestro软件将它们与9个抗肿瘤相关的蛋白进行分子对接预测活性,结果导入Discovery... 以苯并呋喃酮和不同取代的苯甲醛为底物,通过羟醛缩合反应,合成了21个苯并呋喃酮类衍生物3a~3u,收率40~91%,用^(1)H-NMR进行结构表征。采用Schrodingers Maestro软件将它们与9个抗肿瘤相关的蛋白进行分子对接预测活性,结果导入Discovery Studio软件进行可视化分析确定结合模式,预测结果表明苯并呋喃酮类衍生物主要通过Pi-Alkyl键、Alkyl键、氢键、范德华力等作用力与靶蛋白结合而发挥作用。进一步对预测活性好的化合物采用MTT法评价抗肿瘤活性,结果发现化合物3h、3g、3u和3n对Hela或A549的活性优于阳性对照药顺铂,IC_(50)分别为8.24±0.54、8.64±0.62、14.22±1.12和15.32±1.06μM。 展开更多
关键词 羟醛缩合反应 苯并呋喃酮衍生物 抗肿瘤活性 分子对接 结合模式
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暗褐网柄牛肝菌化学成分及其抗肿瘤细胞毒活性 被引量：1
11
作者 陈招莉 符大天 +2 位作者 张蕾 谭林燕 符秀娟 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2023年第10期3296-3301,共6页
目的研究暗褐网柄牛肝菌Phlebopus portentosus的化学成分及其抗肿瘤细胞毒活性。方法暗褐网柄牛肝菌95%乙醇提取物采用硅胶、ODS、半制备HPLC行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定所得化合物的结构。采用MTT法测定其对人癌细胞株HepG... 目的研究暗褐网柄牛肝菌Phlebopus portentosus的化学成分及其抗肿瘤细胞毒活性。方法暗褐网柄牛肝菌95%乙醇提取物采用硅胶、ODS、半制备HPLC行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定所得化合物的结构。采用MTT法测定其对人癌细胞株HepG2、A549、HeLa、MCF-7、MDA-MB-231的细胞毒活性。结果从中分离得到4个化合物,分别鉴定为phlesterol A(1)、过氧化麦角甾醇(2)、(22 E,24R)-7,22-二烯-3β,5α,6β-麦角三醇(3)、麦角甾-7,22 E-二烯-3-酮(4)。化合物1对HeLa、MCF-7细胞的抑制活性较强,IC 50值为6.45~8.38μmol/L,对MDA-MB-231细胞具有一定的细胞毒活性,IC 50值为14.84μmol/L。结论化合物1为新化合物,其对妇科肿瘤细胞有一定的抑制活性。 展开更多
关键词 暗褐网柄牛肝菌 化学成分 分离鉴定 抗肿瘤细胞毒活性
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多裂骆驼蓬化学成分研究 Ⅰ.种子生物碱类成分及其抗肿瘤活性 被引量：35
12
作者 段金廒 周荣汉 +2 位作者 赵守训 王明时 车镇涛 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 1998年第1期21-23,共3页
首次从我国特有植物多裂骆驼蓬种子总生物碱中分离得到了９个化合物，鉴定了７个，其中６个为生物碱，分别为去氢骆驼蓬碱（Ⅰ），哈尔醇（Ⅱ），哈梅林（Ⅲ），鸭嘴花碱（Ⅳ），鸭嘴花酮碱（Ⅴ），脱氧鸭嘴花酮碱（Ⅵ），另一个化合物... 首次从我国特有植物多裂骆驼蓬种子总生物碱中分离得到了９个化合物，鉴定了７个，其中６个为生物碱，分别为去氢骆驼蓬碱（Ⅰ），哈尔醇（Ⅱ），哈梅林（Ⅲ），鸭嘴花碱（Ⅳ），鸭嘴花酮碱（Ⅴ），脱氧鸭嘴花酮碱（Ⅵ），另一个化合物为苯甲酸（Ⅶ）。并对主成分Ⅰ进行了Ｋ５６２人白血病细胞生长抑制作用的体外细胞毒研究，结果表明去氢骆驼蓬碱对Ｋ５６２白血病细胞有明显的抑制和杀灭作用，活性指数超过环磷酰胺。 展开更多
关键词 多裂骆驼蓬 生物碱 抗肿瘤活性 化学成分
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海洋微生物抗肿瘤活性菌株的分级组合筛选 被引量：13
13
作者 韩小贤 崔承彬 +4 位作者 刘红兵 朱天骄 顾谦群 李冬 温江妮 《中国海洋大学学报（自然科学版）》 CAS CSCD 北大核心 2005年第1期38-42,共5页
为探索如何快速获取活性菌株的筛选模式 ,组合使用海虾生物致死法和tsFT2 10细胞的流式细胞术筛选模型 ,对从青岛前海和胶州湾潮间带海泥、动植物样品中分离的 162株海洋微生物 ,进行了抗肿瘤活性的分级组合筛选。经海虾生物致死法一级... 为探索如何快速获取活性菌株的筛选模式 ,组合使用海虾生物致死法和tsFT2 10细胞的流式细胞术筛选模型 ,对从青岛前海和胶州湾潮间带海泥、动植物样品中分离的 162株海洋微生物 ,进行了抗肿瘤活性的分级组合筛选。经海虾生物致死法一级初筛 ,得到活性菌株 5 8株 (LC50 <5 0 0 μg/mL) ,阳性率为 3 5 .8%。对初筛有效的 5 8株菌利用流式细胞术筛选模型进行二级复筛 ,得到对tsFT2 10细胞有各种活性的活性菌株共 2 5株 ,阳性率为复筛菌株数的 43 .1%、初筛菌株总数的 15 .4% ,其中 ,诱发细胞坏死伴有凋亡诱导活性的菌株 7株 (占总菌株的 4.3 % ) ,具有细胞周期抑制活性的菌株 18株 (占总菌株的 11.1% )。该分级组合筛选模式与流式细胞术筛选模型的单独筛选模式相比 ,无漏筛 ,具有成本低、速度快、宜于大规模筛选等特点。 展开更多
关键词 海洋微生物 分级组合筛选 筛选模型 抗肿瘤 tsF210 海虾 细胞周期 细胞凋亡 细胞毒
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N-乙酰基-12-氨基亚甲基-14-脱氧穿心莲内酯衍生物的合成及其抗肿瘤活性 被引量：10
14
作者 徐浩 王新扬 +3 位作者 黄文龙 张惠斌 郭青龙 刘娓 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2005年第6期496-499,共4页
目的:设计和合成出新的穿心莲内酯衍生物并研究其抗肿瘤活性。方法:以穿心莲内酯(1)为原料,在醇钠作用下,和硝基甲烷发生Michael加成反应脱水生成12-硝基甲基-14-脱氧穿心莲内酯(2),再在醋酐的保护下在铁粉醋酸中还原生成N-乙酰基-12-... 目的:设计和合成出新的穿心莲内酯衍生物并研究其抗肿瘤活性。方法:以穿心莲内酯(1)为原料,在醇钠作用下,和硝基甲烷发生Michael加成反应脱水生成12-硝基甲基-14-脱氧穿心莲内酯(2),再在醋酐的保护下在铁粉醋酸中还原生成N-乙酰基-12-氨基亚甲基-14-脱氧穿心莲内酯(3),然后再与酸在DCC、DMAP作用下酯化生成目标化合物。按MTT方法测定了目标化合物的抗肿瘤活性。结果和结论:合成了未见文献报道的10个穿心莲内酯衍生物(4a^4j),其结构经核磁、质谱和元素分析等数据确证。初步的抗肿瘤活性研究表明:10个目标化合物均具有不同程度的抗肿瘤活性;其中化合物4c对人肝细胞肝癌SMMC-7721的抑制百分率超过穿心莲内酯。 展开更多
关键词 穿心莲内酯衍生物 合成 抗肿瘤活性 MICHAEL加成
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刺芒柄花素氮芥衍生物的合成及抗肿瘤活性 被引量：10
15
作者 胡昆 徐华金 +2 位作者 辛文群 陈新 任杰 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2012年第2期113-119,共7页
设计合成了一系列刺芒柄花素氮芥衍生物,采用MTT法评价目标化合物对HCT-116(人体结肠癌细胞系),HeLa(人体宫颈癌细胞系),DU-145(人体前列腺癌细胞系),SGC-7901(人体胃癌细胞系)和SH-SY5Y(人体神经母细胞癌细胞系)的抗肿瘤活性。其体外... 设计合成了一系列刺芒柄花素氮芥衍生物,采用MTT法评价目标化合物对HCT-116(人体结肠癌细胞系),HeLa(人体宫颈癌细胞系),DU-145(人体前列腺癌细胞系),SGC-7901(人体胃癌细胞系)和SH-SY5Y(人体神经母细胞癌细胞系)的抗肿瘤活性。其体外抗肿瘤活性实验表明,许多衍生物具有明显的抗肿瘤活性,而且大部分衍生物的抗肿瘤活性高于刺芒柄花素。 展开更多
关键词 刺芒柄花素 氮芥 衍生物 合成 抗肿瘤活性
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埃罗替尼衍生物的合成及抗肿瘤活性 被引量：7
16
作者 徐浩 栗思存 +2 位作者 黄文龙 郭青龙 高源 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2008年第6期487-490,共4页
目的:设计和合成出新的喹唑啉类化合物并研究其抗肿瘤活性。方法:3,4-二甲氧基苯甲酸乙酯经过醚化,再依次经过硝化、还原、环合得到4-氯-[6,7-二(2-甲氧基乙氧基)]-3H-喹唑啉-4-酮,最后氯代、与间氨基苯乙炔缩合、水解制得抗肿瘤药埃罗... 目的:设计和合成出新的喹唑啉类化合物并研究其抗肿瘤活性。方法:3,4-二甲氧基苯甲酸乙酯经过醚化,再依次经过硝化、还原、环合得到4-氯-[6,7-二(2-甲氧基乙氧基)]-3H-喹唑啉-4-酮,最后氯代、与间氨基苯乙炔缩合、水解制得抗肿瘤药埃罗替尼,或者与氨基衍生物炔缩合、水解生成目标化合物。按MTT方法测定了目标化合物抗肿瘤活性。结果和结论:合成了8个埃罗替尼衍生物(8a～8h),其结构经核磁、质谱和红外光谱等数据确证。初步的抗肿瘤活性研究表明:在对人肺癌细胞A549的体外生长抑制作用上,所合成化合物对人肺癌细胞A549均具有一定程度的抑制作用,其中,化合物8a、8c和8h活性与吉非替尼和埃罗替尼相当。 展开更多
关键词 埃罗替尼 衍生物 合成 抗肿瘤活性
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白杨素衍生物的合成及其抗肿瘤活性 被引量：7
17
作者 任杰 程虹 +1 位作者 王炜 胡昆 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2011年第3期206-212,共7页
利用Baker-Venkataraman重排法,以2,4,6三-羟基苯乙酮为原料,经羟基保护、酰化、重排、成环、脱保护5步反应全合成白杨素。以白杨素为骨架,再利用7位羟基的活性,在C-7位引入水溶性基团——烷胺基,设计合成了未见文献报道的21种白杨素系... 利用Baker-Venkataraman重排法,以2,4,6三-羟基苯乙酮为原料,经羟基保护、酰化、重排、成环、脱保护5步反应全合成白杨素。以白杨素为骨架,再利用7位羟基的活性,在C-7位引入水溶性基团——烷胺基,设计合成了未见文献报道的21种白杨素系列衍生物8a-8u,其结构经1H NMR、13C NMR、IR和MS确证。采用MTT法评价了目标化合物对HCT-116(人体结肠癌细胞系),HeLa(人体宫颈癌细胞系),DU-145(人体前列腺癌细胞系),SGC-7901(人体胃癌细胞系)和HEK-293(人胚肾细胞系)的抗肿瘤活性。其体外抗肿瘤活性实验表明,7-(2哌-嗪乙氧基)-5羟-基-2苯-基-4H-1苯-并吡喃-4酮-(8o)具有较好的抗肿瘤活性。 展开更多
关键词 白杨素 衍生物 合成 抗肿瘤活性 MTT检测
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新型蜀羊泉碱衍生物的合成及体外抗肿瘤活性(英文) 被引量：9
18
作者 查晓明 张斐然 +4 位作者 单佳祺 陈艳客 张奕华 刘钧 孙宏斌 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2010年第6期493-498,共6页
蜀羊泉碱是一类来源于白英的甾体生物碱,具有多种生物活性。本文通过对其C-3位羟基、E环和F环进行结构修饰,合成了10个蜀羊泉碱衍生物,并对人前列腺癌细胞PC-3进行了体外癌细胞增殖抑制实验。体外实验显示部分化合物对人前列腺癌细胞PC-... 蜀羊泉碱是一类来源于白英的甾体生物碱,具有多种生物活性。本文通过对其C-3位羟基、E环和F环进行结构修饰,合成了10个蜀羊泉碱衍生物,并对人前列腺癌细胞PC-3进行了体外癌细胞增殖抑制实验。体外实验显示部分化合物对人前列腺癌细胞PC-3有较好增殖抑制作用,其中化合物19活性最好,其IC50为(4.8±0.9)μmol/L。 展开更多
关键词 蜀羊泉碱衍生物 合成 抗肿瘤活性
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海洋生物抗肿瘤活性物质及其作用机理研究进展 被引量：13
19
作者 欧阳高亮 李祺福 田长海 《海洋科学》 CAS CSCD 北大核心 2003年第7期21-24,共4页
海洋环境的独特性、海洋生物的多样性以及海洋生物活性物质结构的新颖性是海洋生物活性物质研究与开发的重要基础.
关键词 海洋生物 抗肿瘤活性物质 作用机理 疗效
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1,2,5-硒二唑嘧啶衍生物ASPO的合成及抗氧化与抗肿瘤活性 被引量：4
20
作者 黄晓纯 郑军生 +3 位作者 陈填烽 张逸波 罗懿 郑文杰 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2012年第5期976-982,共7页
合成了5-氨基-[1,2,5]硒二唑[3,4-d]嘧啶-7-酮(ASPO),研究了其抗氧化与抗肿瘤活性,并初步阐述了其作用机制.结果表明,ASPO具有良好的抗氧化活性,可抑制溶液中1,1-二苯基-2-苦基肼(DPPH)和2,2-联氮-二(3-乙基-苯并噻唑-6-磺酸)二铵盐(AB... 合成了5-氨基-[1,2,5]硒二唑[3,4-d]嘧啶-7-酮(ASPO),研究了其抗氧化与抗肿瘤活性,并初步阐述了其作用机制.结果表明,ASPO具有良好的抗氧化活性,可抑制溶液中1,1-二苯基-2-苦基肼(DPPH)和2,2-联氮-二(3-乙基-苯并噻唑-6-磺酸)二铵盐(ABTS)自由基的形成,并呈剂量效应.此外,ASPO能有效抑制5种肿瘤细胞的生长,其中,A-375黑色素瘤细胞对ASPO具有良好的敏感性,其IC50值为14.1μg/mL.对作用机制的研究发现,ASPO处理可诱导肿瘤细胞中Sub-G1凋亡峰的累积、染色质固缩及凋亡小体的形成,说明诱导细胞凋亡是ASPO发挥抗肿瘤活性的主要机制.进一步利用光谱滴定和黏度实验研究了ASPO与CT-DNA的相互作用,发现ASPO以沟面结合方式与CT-DNA结合,表明ASPO可能通过与DNA相互作用而触发肿瘤细胞凋亡通路. 展开更多
关键词 硒杂环衍生物 抗氧化活性 抗肿瘤活性 凋亡 DNA相互作用
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