新型抗糖尿病药物的研究进展 被引量：34

1

作者 徐斯盛 张惠斌 +1 位作者 周金培 黄建军 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2011年第2期97-106,共10页

糖尿病是一种慢性代谢性疾病,其主要表现为高血糖及微血管并发症,是影响人类生活的重大疾病之一。随着对糖尿病发病机制的深入研究,糖尿病药物研究也从对传统机制的药物研究过渡到对具有新作用靶点和新作用机制的药物研究。其中一些药... 糖尿病是一种慢性代谢性疾病,其主要表现为高血糖及微血管并发症,是影响人类生活的重大疾病之一。随着对糖尿病发病机制的深入研究,糖尿病药物研究也从对传统机制的药物研究过渡到对具有新作用靶点和新作用机制的药物研究。其中一些药物已经上市或正处于临床研究阶段,如胰高血糖素样肽-1受体激动剂、二肽基肽酶-4抑制剂、G蛋白偶联受体119激动剂、钠-葡萄糖同向转运体-2抑制剂、11β-羟基固醇脱氢酶1抑制剂以及蛋白质酪氨酸磷酸酶抑制剂等。本文按作用靶点和机制分类对上述新型抗糖尿病药物进行了综述。 展开更多

关键词 糖尿病 抗糖尿病药物 研究进展

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抗糖尿病药物瑞格列奈的合成 被引量：7

2

作者 赵爽 徐志炳 +2 位作者 鄂晨光 李卓 王恩思 《吉林大学学报（理学版）》 CAS CSCD 北大核心 2008年第3期556-559,共4页

以4-甲基水杨酸、2-氯苯腈为原料,采用LDA/DMPU催化羧基化和Ph3P催化缩合反应为关键步骤合成瑞格列奈,总收率为10.5%.该合成方法具有工艺路线短、总收率高、操作简单等优点,适合工业化生产.其中关键中间体及瑞格列奈的结构用元素分析、... 以4-甲基水杨酸、2-氯苯腈为原料,采用LDA/DMPU催化羧基化和Ph3P催化缩合反应为关键步骤合成瑞格列奈,总收率为10.5%.该合成方法具有工艺路线短、总收率高、操作简单等优点,适合工业化生产.其中关键中间体及瑞格列奈的结构用元素分析、红外光谱、核磁共振氢谱及碳谱、质谱和比旋光等方法表征. 展开更多

关键词 瑞格列奈 化学拆分 旋光性 抗糖尿病药物

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口服抗糖尿病药物的临床应用 被引量：5

3

作者 曹秀虹 赵民生 董凤英 《中国全科医学》 CAS CSCD 2002年第5期394-395,共2页

关键词 口服抗糖尿病药物 临床应用 2型糖尿病 治疗

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口服抗糖尿病药物的特点及合理应用 被引量：10

4

作者 胡翠宁 高峰 《医药导报》 CAS 2009年第11期1393-1398,共6页

随着生活方式和生活环境的改变,糖尿病已成为严重威胁人类健康的慢性、进行性、终身性疾病。早期良好控制血糖有助于防止各种并发症的发生。迄今为止,口服抗糖尿病药物仍是治疗2型糖尿病的重要手段,该文就现在应用于临床以及即将应用于... 随着生活方式和生活环境的改变,糖尿病已成为严重威胁人类健康的慢性、进行性、终身性疾病。早期良好控制血糖有助于防止各种并发症的发生。迄今为止,口服抗糖尿病药物仍是治疗2型糖尿病的重要手段,该文就现在应用于临床以及即将应用于临床的各种口服抗糖尿病药物进行综述。 展开更多

关键词 抗糖尿病药物 糖尿病 2型

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新型抗糖尿病药物曲格列酮的合成 被引量：3

5

作者 王恩思 段海峰 金磊 《吉林大学自然科学学报》 CAS CSCD 1999年第4期85-90,共6页

以三甲基氢醌为原料，Meerwin芳基化反应为关键步骤合成新型抗糖尿病药物曲格列酮，总收率达3．3％．关键中间体及最终化合物的结构由元素分析、质谱、核磁共振氢谱及碳谱得到确证．合成中避免使用高温、高压等条件，适合于工业化生产．

关键词 曲格列酮 抗糖尿病药物 Meerwin芳基化反应 合成

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社区糖尿病患者血糖控制状况及降糖药物使用特点分析 被引量：3

6

作者 魏心蓉 《中国全科医学》 CAS CSCD 北大核心 2010年第S1期23-24,共2页

目的了解社区糖尿病患者血糖控制状况及降糖药物使用特点,为社区糖尿病患者的治疗提出改进意见。方法根据社区卫生中心健康档案数据库,随机抽取糖尿病患者,采取问卷方式调查。结果服药人数679人,血糖控制率24.15%。有33.98%的人合并心... 目的了解社区糖尿病患者血糖控制状况及降糖药物使用特点,为社区糖尿病患者的治疗提出改进意见。方法根据社区卫生中心健康档案数据库,随机抽取糖尿病患者,采取问卷方式调查。结果服药人数679人,血糖控制率24.15%。有33.98%的人合并心、脑、眼、肾、神经病变。以单药人次计算,磺脲类药物居首位,约65.98%,其次是二甲双胍,约48.31%。联合用药人数约占45.21%,其中以二甲双胍加格列奇特(或达美康)为主,占61.24%。结论依据各类降糖药的作用机制和不同特点,社区降糖药物应用的分布是基本合理的,但血糖控制率却较低,提示我区糖尿病患者的健康教育有待促进、治疗措施有待进一步加强。 展开更多

关键词 糖尿病 抗糖尿病药物 分析

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治疗糖尿病药物的若干进展(二) 被引量：1

7

作者 袁军昌 《医药导报》 CAS 1999年第4期237-238,共2页

关键词 抗糖尿病药物 金芪降糖片 外源性胰岛素

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新的抗糖尿病因子CTRP12

8

作者 姜雅楠 王瑾瑜 《生理科学进展》 CAS CSCD 北大核心 2013年第5期344-344,共1页

胰岛素抵抗及2型糖尿病是威胁人类健康的主要公共卫生问题，其具体发病机制尚未完全阐明。近日，约翰霍普金斯大学医学院代谢与肥胖研究中心G．William Wong教授的研究小组在J Biol Chem发表文章，称CTRP12是一种具有抗糖尿病作用的新... 胰岛素抵抗及2型糖尿病是威胁人类健康的主要公共卫生问题，其具体发病机制尚未完全阐明。近日，约翰霍普金斯大学医学院代谢与肥胖研究中心G．William Wong教授的研究小组在J Biol Chem发表文章，称CTRP12是一种具有抗糖尿病作用的新的脂肪因子。研究者发现，肥胖小鼠模型中CTRP12的mRNA水平及血浆含量都是降低的，抗糖尿病药物罗格列酮可增加CTRP12在脂肪细胞中的表达。 展开更多

关键词 抗糖尿病药物 因子 WILLIAM 公共卫生问题 MRNA水平 脂肪细胞 2型糖尿病 胰岛素抵抗

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提高糖尿病患者胰岛素治疗依从性的研究进展 被引量：14

9

作者 吴然 陈丽榕 《解放军护理杂志》 CSCD 2015年第1期33-37,共5页

糖尿病是我国当前面临的重大公共卫生课题，有调查表明其年龄标化患病率已高达9．7％。据英国前瞻性糖尿病研究结果显示，许多口服抗糖尿病药物的患者需联合胰岛素治疗；且对2型糖尿病患者进行早期注射胰岛素强化治疗，可以显著减少糖... 糖尿病是我国当前面临的重大公共卫生课题，有调查表明其年龄标化患病率已高达9．7％。据英国前瞻性糖尿病研究结果显示，许多口服抗糖尿病药物的患者需联合胰岛素治疗；且对2型糖尿病患者进行早期注射胰岛素强化治疗，可以显著减少糖尿病肾病、糖尿病视网膜病及周围神经病变等并发症的发生发展。 展开更多

关键词 口服抗糖尿病药物 胰岛素治疗 治疗依从性 患者 胰岛素强化治疗 糖尿病视网膜病 周围神经病变 2型糖尿病

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基于胰高糖素样肽1药物的胰腺安全性 被引量：3

10

作者 谢超 洪天配 《中国医学前沿杂志（电子版）》 2014年第1期24-28,共5页

基于胰高糖素样肽1（GLP-1）药物是新近上市的抗糖尿病药物，分为GLP-1受体激动剂和二肽基肽酶（DPP-4）抑制剂两大类，前者包括艾塞那肽、利拉鲁肽等，后者包括西格列汀、维格列汀、沙格列汀、利格列汀、阿格列汀等。GLP-1可葡萄糖浓... 基于胰高糖素样肽1（GLP-1）药物是新近上市的抗糖尿病药物，分为GLP-1受体激动剂和二肽基肽酶（DPP-4）抑制剂两大类，前者包括艾塞那肽、利拉鲁肽等，后者包括西格列汀、维格列汀、沙格列汀、利格列汀、阿格列汀等。GLP-1可葡萄糖浓度依赖性刺激胰岛β细胞分泌胰岛素、抑制α细胞分泌胰高糖素、抑制肝糖输出、延缓胃排空、抑制摄食等，从而发挥降糖作用。 展开更多

关键词 胰高糖素样肽 抗糖尿病药物 安全性 GLP-1 胰腺 二肽基肽酶 受体激动剂 分泌胰岛素

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糖尿病治疗用药开发的发展态势分析 被引量：2

11

作者 陈大明 毛开云 杨露 《生物产业技术》 2014年第3期78-86,共9页

糖尿病已成为严重危害人类健康的慢性疾病，研究开发新型的抗糖尿病药物是全球医药工作者面临的重要课题。截至目前，全球各医药企业以胰岛素受体激动剂、胰高血糖素样肽-1激动剂、二肽基肽酶4抑制剂、胰岛素增敏剂为重点对治疗I型和II... 糖尿病已成为严重危害人类健康的慢性疾病，研究开发新型的抗糖尿病药物是全球医药工作者面临的重要课题。截至目前，全球各医药企业以胰岛素受体激动剂、胰高血糖素样肽-1激动剂、二肽基肽酶4抑制剂、胰岛素增敏剂为重点对治疗I型和II型糖尿病在内的1400余种药物进行了开发。文章重点对抗II型糖尿病药物开发的主要靶标、开发企业及市场前景进行了分析。 展开更多

关键词 抗糖尿病药物 研究开发 治疗用药 态势分析 胰高血糖素样肽-1 胰岛素增敏剂 受体激动剂 医药企业

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达格列净合成工艺的改进 被引量：4

12

作者 马力 张梦晗 +4 位作者 许志伟 孙英爱 朱静 黄英博 张大永 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2017年第1期42-45,共4页

对SGLT2抑制剂达格列净的合成工艺进行改进。以1-氯-2-(4-乙氧基苄基)-4-碘苯和2,3,4,6-四乙酰氧基-α-D-溴代吡喃葡萄糖为原料,经格式交换,催化偶联以及乙酰基脱除反应,得到达格列净,总收率50%。本工艺反应步骤少,产生废料少,反应条件... 对SGLT2抑制剂达格列净的合成工艺进行改进。以1-氯-2-(4-乙氧基苄基)-4-碘苯和2,3,4,6-四乙酰氧基-α-D-溴代吡喃葡萄糖为原料,经格式交换,催化偶联以及乙酰基脱除反应,得到达格列净,总收率50%。本工艺反应步骤少,产生废料少,反应条件温和。 展开更多

关键词 SGLT2抑制剂 达格列净 合成 工艺改进 抗糖尿病药物

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外消旋瑞格列奈的合成 被引量：8

13

作者 郑良玉 王恩思 俞加林 《吉林大学自然科学学报》 CAS CSCD 2000年第4期83-87,共5页

以 4-甲基水杨酸和 2 -氟苯甲醛为起始原料 ,采用 Ph3P催化缩合反应为关键步骤合成外消旋瑞格列奈 ,总收率 8.6 % .关键中间体及最终化合物的结构经元素分析、质谱。

关键词 瑞格列奈 外消旋体 抗糖尿病药物 合成

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口服降糖药曲格列酮的核磁共振谱学表征 被引量：1

14

作者 尹建元 王恩思 《吉林大学学报（理学版）》 CAS CSCD 北大核心 2002年第4期423-425,共3页

利用NMR,IR,UV及MS等实验技术研究了胰岛素增敏剂曲格列酮的波谱学特征.结合DEPT谱及1H-1HCOSY,13C-1HHETCOSY,13C-1HLC-HETCOSY对曲格列酮的氢谱和碳谱进行完全归属.

关键词 降糖药 核磁共振谱学 抗糖尿病药物 曲格列酮 结构表征 胰岛素增敏剂 口服药物

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2008年FDA批准新药24个

15

作者 陈玲 邹栩 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2009年第1期I0003-I0005,共3页

关键词 FDA 2008年 口服抗血小板药物 抗糖尿病药物

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科能罗格列酮片

16

《医学研究生学报》 CAS 2007年第1期I0007-I0007,共1页

【药代学】罗格列酮的绝对生物利用度为99％。血药浓度达峰时间为1小时。在空腹或进餐时服用均可。 【适应证】用于治疗2型糖尿病。单一服用本品，并辅以饮食控制和运动，可控制2型糖尿病的血糖。对于在饮食控制和运动后单一服抗糖尿... 【药代学】罗格列酮的绝对生物利用度为99％。血药浓度达峰时间为1小时。在空腹或进餐时服用均可。 【适应证】用于治疗2型糖尿病。单一服用本品，并辅以饮食控制和运动，可控制2型糖尿病的血糖。对于在饮食控制和运动后单一服抗糖尿病药物，高血糖控制不佳的2型糖尿病患者，本品可与二甲双胍或磺酰脲类药物联合应用。 展开更多

关键词 罗格列酮 2型糖尿病患者 血糖控制不佳 绝对生物利用度 抗糖尿病药物 药物联合应用 饮食控制 血药浓度

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降糖药——克糖利

17

作者 陆晓和 《医学研究生学报》 CAS 1989年第3期12-12,共1页

克糖利(Glutril,Glibornuride,克糖尿)是较新的第二代磺脲类降糖药。药理作用 Glutril的化学结构具有Sulfouylurea基团,本身不含胰岛素,它主要是刺激胰腺的胰岛β细胞释放内源性胰岛素,从而发挥其生理功能。因此,只有当患者(成年型糖尿... 克糖利(Glutril,Glibornuride,克糖尿)是较新的第二代磺脲类降糖药。药理作用 Glutril的化学结构具有Sulfouylurea基团,本身不含胰岛素,它主要是刺激胰腺的胰岛β细胞释放内源性胰岛素,从而发挥其生理功能。因此,只有当患者(成年型糖尿病)的胰腺存有胰岛素的情况下,该药才有作用;而在完全缺乏胰岛素的患者(青年型糖尿病)则无效。 Glutril的降糖强度是D_■的40倍,优降糖的1/5左右,其药物半衰期约8小时。适应证 Glutril适用于成年起病的糖尿病(通常在40岁或40岁以上才开始发病)患者,也适用于不需胰素岛治疗,单靠饮食措施又不能很好地控制的糖尿病患者。剂量与用法医师应按个体代谢需要来调整其剂量。下面介绍的剂量可供医师参考。 (一)新患者(包括过去未用过抗糖尿病药物的患者) 起始剂置为1/2片(每片25mg),隔3～7天增加1/2～1片,大部分患者可增加到每天1～2片,少数患者需增加到每天2(1/2)～3片。 展开更多

关键词 克糖利 磺脲类降糖药 胰岛β细胞 优降糖 抗糖尿病药物 药物半衰期 酮性酸中毒 血糖过高 法医师 药理作用

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