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蕲蛇抗类风湿性关节炎多肽粗提物制备及其体外药效研究
1
作者 吴宇婷 田芳 +3 位作者 马志国 张英 曹晖 吴孟华 《中成药》 北大核心 2025年第6期1966-1971,共6页
目的 制备蕲蛇抗类风湿性关节炎多肽粗提物,并考察其体外药效。方法 筛选蛋白酶种类、用量和酶解时间。生物酶解法制备粗提物,测定肽分子量分布并分析其序列,预测其活性,检测粗提物对人类风湿性关节炎成纤维细胞(MH7A)活性及IL-1β、IL-... 目的 制备蕲蛇抗类风湿性关节炎多肽粗提物,并考察其体外药效。方法 筛选蛋白酶种类、用量和酶解时间。生物酶解法制备粗提物,测定肽分子量分布并分析其序列,预测其活性,检测粗提物对人类风湿性关节炎成纤维细胞(MH7A)活性及IL-1β、IL-6 mRNA、蛋白表达的影响。结果 菠萝蛋白酶用量为4%,酶解时间为4 h时,酶解效果最优。多肽分子量分布60%以上小于3 kD。肽段有154条,主要来自原肌球蛋白α-4链样蛋白、骨骼肌、原肌球蛋白β链等,约50%具有较强的抗炎活性,并可能存在ACE抑制、DPP-IV抑制及抗氧化活性。粗提物在0.16、0.32 mg/mL质量浓度下可降低TNF-α诱导的MH7A细胞活性(P<0.01),0.08、0.16、0.32 mg/mL质量浓度下可降低IL-1β、IL-6 mRNA及蛋白表达(P<0.01)。结论 菠萝蛋白酶制备的蕲蛇抗类风湿关节炎多肽粗提物可大幅提高小分子量肽段占比,抑制TNF-α诱导的MH7A细胞增殖,促进细胞凋亡及促炎因子表达,可为该药材临床给药的“减量增效”提供数据支撑。 展开更多
关键词 蕲蛇 多肽粗提物 抗类风湿关节炎活性 生物酶解法 人类风湿性关节炎成纤维细胞(MH7A) IL-1β IL-6 减量增效
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基于挥发性成分和抗类风湿关节炎活性考察二妙散煮散、饮片汤剂差异
2
作者 张雨蒙 靳海珠 +2 位作者 贾文悦 刘杨 郝慧琴 《中成药》 2025年第8期2514-2522,共9页
目的考察二妙散煮散、饮片汤剂差异。方法GC-MS法鉴定挥发性成分,测定蒸馏液中芳樟醇、4-萜烯醇、α-松油醇、β-桉叶醇、柳杉二醇的含量,绘制蒸发速度曲线。建立胶原诱导关节炎大鼠模型,对踝关节进行HE、SO/FG染色,检测体质量、足垫肿... 目的考察二妙散煮散、饮片汤剂差异。方法GC-MS法鉴定挥发性成分,测定蒸馏液中芳樟醇、4-萜烯醇、α-松油醇、β-桉叶醇、柳杉二醇的含量,绘制蒸发速度曲线。建立胶原诱导关节炎大鼠模型,对踝关节进行HE、SO/FG染色,检测体质量、足垫肿胀度、关节炎评分、免疫器官(脾脏、胸腺)指数、血清炎症因子(IL-10、IL-6)、踝关节结构(足爪肿胀、micro-CT)、运动能力。结果煮散、饮片汤剂中分别共鉴定出43、26种挥发性成分。随着煎煮时间延长,煮散蒸馏液中5种挥发性成分平均蒸发速度呈现先升后降的趋势,在15~20 min达到最大值,而在饮片蒸馏液中呈现降低趋势,除β-桉叶醇外在15 min后未检测到。与饮片汤剂比较,煮散改善大鼠足肿胀和关节炎评分、缓解关节组织病理改变、抑制炎症因子、恢复运动能力作用更强。结论二妙散煮散中挥发性成分多于其饮片汤剂中,抗类风湿关节炎活性更强。最佳煎煮终点为沸汤中15 min以内。 展开更多
关键词 二妙散 煮散 饮片汤剂 挥发性成分 抗类风湿关节炎活性 GC-MS
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木紫珠叶化学成分及其抗类风湿性关节炎活性研究 被引量：2
3
作者 黄自通 易侨祺 王红刚 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2023年第4期1150-1155,共6页
目的研究木紫珠Callicarpa arborea Roxb.叶化学成分,并考察其抗类风湿性关节炎活性。方法木紫珠叶提取物采用硅胶柱、Sephadex LH-20凝胶柱、MCI柱、半制备型高效液相色谱进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定所得化合物的结构。CC... 目的研究木紫珠Callicarpa arborea Roxb.叶化学成分,并考察其抗类风湿性关节炎活性。方法木紫珠叶提取物采用硅胶柱、Sephadex LH-20凝胶柱、MCI柱、半制备型高效液相色谱进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定所得化合物的结构。CCK-8法测定各化合物对人类风湿关节炎成纤维样滑膜细胞(HFLS-RA)的细胞毒活性。结果从中分离得到15个化合物,分别鉴定为齐墩果酸(1)、乌苏酸(2)、白桦脂酸(3)、白桦脂醇(4)、α-香树素(5)、β-香树素(6)、(+)2,6-dimethyl-6(S)hydroxyl-2-trans-2,7-octadienoic acid(7)、对羟基苯甲醛(8)、半齿泽兰素(9)、紫花牡荆素(10)、芥酸酰胺(11)、叶绿醇(12)、methylα-hydroxypalmitate(13)、亚麻酸甲酯(14)、sesamin-2,2′-diol(15)。化合物4(100、200μmol/L)、7(200μmol/L)对HFLS-RA具有细胞毒活性。结论化合物3、5~15为首次从该植物中分离得到,化合物4、7具有一定的抑制HFLS-RA细胞生长作用。 展开更多
关键词 木紫珠 叶 化学成分 分离鉴定 抗类风湿性关节炎活性
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