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灯盏乙素衍生物的合成及抗白血病活性研究 被引量:1
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作者 韩通 陈曦 +2 位作者 张永博 李达翃 金成浩 《黑龙江八一农垦大学学报》 2021年第3期72-78,共7页
天然产物灯盏乙素具有广泛药理作用,其抗肿瘤功能是近年来的研究热点之一。研究以灯盏乙素为先导化合物,先对其结构中的4′-OH和6-OH进行苄基化,进一步在其糖羧基位点与多种脂肪胺缩合,合成得到一系列灯盏乙素衍生物4 a~d。所有目标化... 天然产物灯盏乙素具有广泛药理作用,其抗肿瘤功能是近年来的研究热点之一。研究以灯盏乙素为先导化合物,先对其结构中的4′-OH和6-OH进行苄基化,进一步在其糖羧基位点与多种脂肪胺缩合,合成得到一系列灯盏乙素衍生物4 a~d。所有目标化合物和中间体的化学结构均经1H-NMR、^(13)C-NMR和HR-MS等波谱进行确证。并采用台盼蓝染色法测试了目标化合物对人白血病细胞株HL-60和THP-1的体外抗增殖能力。实验结果表明,目标化合物4 a~d对THP-1的抑制能力强于HL-60,其中活性最强的化合物4d对THP-1细胞株的IC50值为16.77μmmol·mL-1,强于先导化合物灯盏乙素。 展开更多
关键词 天然产物 灯盏乙素衍生物 抗白血病活性
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棉酚肉桂酸酯的合成及抗白血病活性研究
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作者 毛跟年 丁顺军 +3 位作者 夏娟 祁旭平 梁毅廷 梁承远 《陕西科技大学学报》 CAS 2019年第4期46-51,63,共7页
棉酚8,8′-CHO是棉酚主要的毒性基团,棉酚醛基互变异构后,双醇酮式可与肉桂酸成酯,生成新的化合物细胞毒性作用减小,同时获得新的棉酚母核先导化合物.以棉酚与肉桂酸为原料,合成了未见报道的棉酚肉桂酸酯.通过1H-NMR、13C-NMR对合成的... 棉酚8,8′-CHO是棉酚主要的毒性基团,棉酚醛基互变异构后,双醇酮式可与肉桂酸成酯,生成新的化合物细胞毒性作用减小,同时获得新的棉酚母核先导化合物.以棉酚与肉桂酸为原料,合成了未见报道的棉酚肉桂酸酯.通过1H-NMR、13C-NMR对合成的化合物进行了结构表征,并应用HL-60、Jurkat和K562这3种人类白血病细胞系,采用CCK-8法评价棉酚肉桂酸的体外抗白血病活性.CCK-8实验结果显示,棉酚肉桂酸酯对Jurkat细胞具有较强的抑制活性.棉酚双醇酮式能与肉桂酸反应生成新化合物棉酚肉桂酸酯,新化合物的细胞毒性作用减小,同时抗白血病活性较强,为进一步的药物设计与临床前研究提供了相应的理论和实验依据,为棉酚结构衍生化提供了新思路和新途径. 展开更多
关键词 棉酚 肉桂酸 抗白血病活性
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异基因性NK细胞在小鼠体内抗白血病作用
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作者 王春燕 谭获 郭坤元 《吉林大学学报(医学版)》 CAS CSCD 北大核心 2007年第4期658-661,777,共5页
目的:观察异基因性NK细胞在小鼠体内抗白血病作用。方法:建立荷EL9611(H-2^d)红白血病细胞的CB6F1^H-2b/d小鼠动物模型,30只红白血病小鼠随机分为5组,每组6只。实验1组:每只小鼠输注NK细胞2×10^5;实验2组:每只小鼠输注NK细胞... 目的:观察异基因性NK细胞在小鼠体内抗白血病作用。方法:建立荷EL9611(H-2^d)红白血病细胞的CB6F1^H-2b/d小鼠动物模型,30只红白血病小鼠随机分为5组,每组6只。实验1组:每只小鼠输注NK细胞2×10^5;实验2组:每只小鼠输注NK细胞5×10^5;对照1组:未治疗组;对照2组:阿糖胞苷治疗组;对照3组:同基因NK细胞治疗组。以血象、体重、生存时间和病理组织学变化为观察指标并作组间比较。结果:①生存时间两实验组之间比较差异无显著性(P〉0.05)。对照2组、实验组生存时间高于对照1组(P〈0.01);对照2组高于实验组(P〈0.01);实验组高于对照3组(P〈0.01)。②注入EL9611后第10天,原始细胞占有核细胞的百分比两个实验组比较差异无显著性(P〉0.05);对照2组、实验1、2组低于对照1组(P〈0.01);对照2组低于实验组(P〈0.01);实验组低于对照3组(P〈0.01)。③小鼠发病时脾脏明显肿大,肿大脾脏可达正常5-7倍,HE染色后,镜下可见脾脏正常组织结构破坏,有弥漫白血病细胞侵润。结论:在荷EL9611(H-2^d)红白血病CB6F1^H-2b/d动物模型上证实来源于H-2b的NK细胞能延长荷EL9611(H-2^d)红白血病细胞CB6F1^H-2b/d小鼠的生存时间。 展开更多
关键词 杀伤细胞 天然 抗白血病活性 疾病模型 动物 小鼠
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基于CoMFA对氟喹诺酮酰胺衍生物的分子建模与设计
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作者 冯惠 冯长君 《化学研究与应用》 CAS 北大核心 2024年第12期2857-2862,共6页
基于比较分子力场分析(CoMFA)方法研究25种氟喹诺酮C-3酰胺衍生物抗肿瘤活性(K_(S)、K_(H))的三维定量构效关系(3D-QSAR)。21个化合物组成训练集用于建立预测模型,余下9个化合物(含13号模板分子和新设计4个分子)组建测试集作为模型验证... 基于比较分子力场分析(CoMFA)方法研究25种氟喹诺酮C-3酰胺衍生物抗肿瘤活性(K_(S)、K_(H))的三维定量构效关系(3D-QSAR)。21个化合物组成训练集用于建立预测模型,余下9个化合物(含13号模板分子和新设计4个分子)组建测试集作为模型验证。所建训练集CoMFA模型的交叉验证系数(R_(cv)^(2))、非交叉验证系数(R^(2)),对于K_(S)分别为0.333、0.883,对于K_(H)分别为0.363、0.887,说明所建模型具有较强的稳定性和良好的预测能力。该模型中立体场、静电场的贡献率,对于K_(S)依次为60.3%、39.7%,对于K_(H)依次为60.8%、39.2%,表明影响抗肿瘤活性(K_(S)、K_(H))的主要因素是取代基的疏水性和空间位阻,其次是取代基的库仑力、氢键及配位作用。基于此研究结果,设计了4个具有较高预测活性的新化合物。这些发现不仅为理解氟喹诺酮C-3酰胺衍生物抗肿瘤机理提供了理论基础,也为设计抗肿瘤活性更高的化合物提供了有用信息。 展开更多
关键词 氟喹诺酮C-3酰胺衍生物 肝癌活性(K_(S)) 抗白血病活性(K_(H)) 比较分子力场分析 三维构效关系
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一个8-O-4′新木脂素化合物的对映选择性合成 被引量:4
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作者 陈小川 任新锋 +2 位作者 彭坤 武同兴 潘鑫复 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2004年第1期82-84,共3页
报道了一条立体选择性合成赤式 8- O- 4′新木脂素的新路线 .以 Sharpless双羟化反应构筑 2个手性中心 ,经过几步转化 ,得到关键中间体 6 ,通过 Mitsunobu反应进行偶联 ,可以得到单一赤式的 8- O- 4′新木脂素化合物 .通过此路线 ,立体... 报道了一条立体选择性合成赤式 8- O- 4′新木脂素的新路线 .以 Sharpless双羟化反应构筑 2个手性中心 ,经过几步转化 ,得到关键中间体 6 ,通过 Mitsunobu反应进行偶联 ,可以得到单一赤式的 8- O- 4′新木脂素化合物 .通过此路线 ,立体选择性地合成了一个天然 8- O- 4′新木脂素的赤式异构体 . 展开更多
关键词 8-O-4′新木脂素 对映选择性合成 木脂素 生理活性 真菌活性 抗白血病活性
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N_(1′)-甲基靛玉红肟的结构和性质研究 被引量:4
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作者 田发安 龚考才 李春敏 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 1996年第1期69-72,共4页
报道了N_1′-甲基靛玉红肟的合成、晶体结构及性质.体外美蓝试验结果表明,它的抗白血病活性明显优于靛玉红,其水溶性和脂溶性都较靛玉红有所增强.用X射线衍射法测得其晶体结构,组成为C_(17)H_(13)N_3O_2,N_r... 报道了N_1′-甲基靛玉红肟的合成、晶体结构及性质.体外美蓝试验结果表明,它的抗白血病活性明显优于靛玉红,其水溶性和脂溶性都较靛玉红有所增强.用X射线衍射法测得其晶体结构,组成为C_(17)H_(13)N_3O_2,N_r=291.21,空间群P2_1/c,晶体学数据:a=1.5226(4),b=0.6524(3),c=1.6562(5)nm;β=103.69(4)°,Z=4.最终偏离因子为0.043.分子近似平面型. 展开更多
关键词 甲基靛玉红肟 抗白血病活性 分子结构 青黛
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新的19-降海绵烷二萜的分离及结构确定 被引量:2
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作者 苏镜娱 林翠梧 +3 位作者 曾陇梅 闫素君 冯小龙 蔡继文 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2003年第5期817-819,共3页
从海洋海绵Spongia zimocca aubspecles irregularia中分离到一种新的19-降海绵烷二萜(ZimoclactoneA,1)和胆甾-5,7-二烯-3β-醇,化合物1的化学结构和立体化学通过波谱方法和X射线单晶衍射分析确定。
关键词 19-降海绵烷二萜 分离 结构 测定 X射线单晶衍射分折 海绵 病毒活性白血病细胞生长活性
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