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新型奥沙利铂类抗癌药物(LLC-202)的合成、表征及稳定性 被引量:1
1
作者 柳知莹 刘冉冉 姜婧 《贵金属》 CAS 北大核心 2024年第S01期176-181,共6页
采用氯亚铂酸钾作为起始原料,引入胆酸作为辅助配体,成功合成了一种新型含铂配合物,命名为LLC-202。对该化合物的化学结构进行了全面的表征,包括元素分析、红外光谱(FTIR)和核磁共振波谱(NMR)分析、质谱等。表征结果证实LLC-202符合目... 采用氯亚铂酸钾作为起始原料,引入胆酸作为辅助配体,成功合成了一种新型含铂配合物,命名为LLC-202。对该化合物的化学结构进行了全面的表征,包括元素分析、红外光谱(FTIR)和核磁共振波谱(NMR)分析、质谱等。表征结果证实LLC-202符合目标化合物的结构。进一步考察该化合物的稳定性,结果表明其水溶液在37℃时,72 h内稳定;在水中会发生缓慢的水合反应,生成有生物活性的药效基团[A_(2)Pt(H_(2)O)_(2)]^(2+)。 展开更多
关键词 抗癌药物 奥沙利铂 胆酸 合成 表征 稳定性
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荧光光谱法研究抗癌药物与DNA的相互作用 被引量:26
2
作者 沈景山 孙丹丹 +5 位作者 付连春 吕文波 吕国伟 叶学敏 孟广政 宋增福 《光谱学与光谱分析》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2005年第2期232-234,共3页
荧光探针技术可以用来测定药物核酸相互作用的强度。通过药物与核酸相互作用,使DNA与探针键合的程度减小,反映在探针荧光光谱的改变,从而可以了解药物和核酸的作用机理。相互作用常数D为DNA+探针中加入药物后探针的荧光强度相对于DNA+... 荧光探针技术可以用来测定药物核酸相互作用的强度。通过药物与核酸相互作用,使DNA与探针键合的程度减小,反映在探针荧光光谱的改变,从而可以了解药物和核酸的作用机理。相互作用常数D为DNA+探针中加入药物后探针的荧光强度相对于DNA+探针荧光强度减去纯探针荧光强度的下降百分数。文章利用盐酸小檗碱(Berberine)作为探针,测定几种抗癌药物加入DNA与荧光探针(盐酸小檗碱)混合溶液的荧光谱,探讨它们与DNA的相互作用。并根据相同浓度的不同药物与核酸相互作用的常数D确定作用强弱。 展开更多
关键词 抗癌药物 DNA 盐酸小檗碱 核酸 相互作用 荧光探针 改变 常数 混合溶液 荧光谱
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铂(Ⅱ)类抗癌药物的溶液化学反应特性 被引量:17
3
作者 高文桂 杨一昆 +3 位作者 普绍平 刘伟平 刘祝东 余尧 《贵金属》 CAS CSCD 2001年第4期54-59,共6页
铂 (Ⅱ )类抗癌药物的溶液化学反应特性是此类药物化学基础理论的重要组成部分 ,本文综述了此类药物的溶液化学反应研究状况 ,包括顺铂、碳铂、草酸铂等的水合反应以及与Cl- 。
关键词 铂类抗癌药物 水合反应 取代反应
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吖啶橙-细胞DNA荧光抑制法筛选抗癌药物 被引量:9
4
作者 唐宏武 陈蓓 +1 位作者 陈观铨 曾云鹗 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 1997年第12期1960-1962,共3页
A new method for preliminary screening of anticancer drugs by Hadamard transform microscopic fluorescence image analysis was proposed. Rat liver 2c hepatocyte was usedas the standard cell and acridine orange (AO) was ... A new method for preliminary screening of anticancer drugs by Hadamard transform microscopic fluorescence image analysis was proposed. Rat liver 2c hepatocyte was usedas the standard cell and acridine orange (AO) was employed to trace the interaction of drugand cellular DNA. The results for five anticancer drugs, vincristine, cyclophosphamide,mustine, cis-platin and mitomycin-C are in accordance with the mechanism of the drugs binding to cellular DNA and this indicates that this method is suitable for screening cell cyclenonspecific anticancer drugs. 展开更多
关键词 CCNSA 筛选 荧光法 抗癌药物 吖啶橙 DNA
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抗癌药物博莱霉素伏安行为及其反应机理研究 被引量:16
5
作者 李启隆 谭学才 胡劲波 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 1997年第1期37-41,共5页
博莱霉素(BLEO)A5在0.05mol/LH2SO4溶液中出现两个还原波,峰电位分别为Ep1=-0.83V和Ep2=1.09V(vs,Ag/AgCI)用线性扫描与循环伏安法、恒电位库仑法、脉冲极谱、交流极借等手段研究体系的伏安行为及反应机理.实验表明,P1为... 博莱霉素(BLEO)A5在0.05mol/LH2SO4溶液中出现两个还原波,峰电位分别为Ep1=-0.83V和Ep2=1.09V(vs,Ag/AgCI)用线性扫描与循环伏安法、恒电位库仑法、脉冲极谱、交流极借等手段研究体系的伏安行为及反应机理.实验表明,P1为BLEOAS分子中嘧啶环第一步两电子还原的吸附波,P2为嘧啶环第二、三步还原和催化氢还原的具有吸附性的重叠波. 展开更多
关键词 博莱霉素 伏安行为 吸附波 催化氢波 抗癌药物
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抗癌药物柔红霉素的光谱电化学研究 被引量:5
6
作者 屈海云 程圭芳 +2 位作者 彭惠琦 何品刚 方禹之 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2001年第12期2000-2004,共5页
采用现场光谱电化学技术 ,结合循环伏安和红外光谱等手段 ,研究了柔红霉素的电极过程 ,并提出了可能的还原机理 .结果表明 ,柔红霉素的还原途径与其浓度存在一定的联系 :稀溶液的还原经历一 ECE过程——得到两个电子还原为柔红霉氢醌后 ... 采用现场光谱电化学技术 ,结合循环伏安和红外光谱等手段 ,研究了柔红霉素的电极过程 ,并提出了可能的还原机理 .结果表明 ,柔红霉素的还原途径与其浓度存在一定的联系 :稀溶液的还原经历一 ECE过程——得到两个电子还原为柔红霉氢醌后 ,发生化学反应脱去 7位上的糖基侧链 ,得到的 7-去氧柔红霉醌继续被还原 ,生成的自由基中间体可发生歧化反应或通过分子间缔合而稳定 ;当溶液浓度较大时 ,柔红霉素分子在得到一电子生成半醌自由基中间体后 。 展开更多
关键词 蒽环类药物 柔红霉素 循环伏安 光谱电化学 抗癌机理 抗癌药物 药物代谢
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抗癌药物的电化学研究(Ⅱ)道诺霉素在DNA修饰石墨粉末微电极上的电化学行为及分析应用 被引量:8
7
作者 罗济文 张敏 +1 位作者 张蓉颖 庞代文 《分析科学学报》 CAS CSCD 北大核心 2002年第1期1-5,共5页
研究了道诺霉素 ( DNM)在石墨粉末微电极和 DNA修饰石墨粉末微电极上的电化学行为 ,并分析了产生差别的原因。在此基础上 ,提出了测定微量 DNM的方法 ,DNM浓度在 1 .0× 1 0 - 7~ 1 .0× 1 0 - 5mol/L之间其微分脉冲伏安 ( DPV... 研究了道诺霉素 ( DNM)在石墨粉末微电极和 DNA修饰石墨粉末微电极上的电化学行为 ,并分析了产生差别的原因。在此基础上 ,提出了测定微量 DNM的方法 ,DNM浓度在 1 .0× 1 0 - 7~ 1 .0× 1 0 - 5mol/L之间其微分脉冲伏安 ( DPV)峰电流与浓度有良好的线性关系 ,检出限为 5 .0× 1 0 - 8mol/L。采用标准加入法测定了模拟样品中的 DNM,回收率在 94%~ 1 0 8%之间 。 展开更多
关键词 抗癌药物 电化学研究 道诺霉素 DNA修饰石墨粉末微电极 分析 标准加入法 尿 测定
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硫化镉纳米微粒作探针共振瑞利散射测定某些蒽环类抗癌药物 被引量:13
8
作者 王齐 刘忠芳 刘绍璞 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2007年第5期837-842,共6页
在pH=5.0~9.0的水溶液中,硫化镉纳米微粒[(CdS)n]与蒽环类抗生素米托蒽醌(MXT)、表柔比星(EPI)和柔红霉素(DNR)凭借静电引力及疏水作用力结合,形成粒径更大的聚集体,导致共振瑞利散射(RRS)的增强并产生新的RRS光谱,最大的RRS峰位于292n... 在pH=5.0~9.0的水溶液中,硫化镉纳米微粒[(CdS)n]与蒽环类抗生素米托蒽醌(MXT)、表柔比星(EPI)和柔红霉素(DNR)凭借静电引力及疏水作用力结合,形成粒径更大的聚集体,导致共振瑞利散射(RRS)的增强并产生新的RRS光谱,最大的RRS峰位于292nm(MXT体系)、285nm(DNR体系)和315nm(EPI体系).与此同时还观察到二级散射(SOS)和倍频散射(FDS)强度明显提高.其最大SOS峰位于540nm(MXT体系)和560nm(EPI及DNR体系),而最大的FDS峰分别位于335nm(MXT体系)、320nm(EPI体系)和330nm(DNR体系).在一定条件下,3种散射强度(ΔI)均与药物的浓度成正比,反应具有高灵敏度,对于3种药物的检出限在3.6~9.1ng/mL之间.其中(CdS)n-MXT体系灵敏度最高,对MXT的检出限分别为4.1ng/mL(RRS)、3.8ng/mL(SOS)和3.6ng/mL(FDS).据此发展了一种用纳米硫化镉作探针,灵敏、简便并快速测定蒽环类抗癌药物的共振瑞利散射新方法. 展开更多
关键词 硫化镉纳米微粒 共振瑞利散射 蒽环类抗癌药物
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淋巴细胞核DNA-吖啶橙体系荧光抑制法筛选抗癌药物的研究 被引量:7
9
作者 陈蓓 唐宏武 +2 位作者 陈观铨 叶勇 曾云鹗 《分析科学学报》 CAS CSCD 1997年第1期1-5,共5页
以人外周血淋巴细胞为标准细胞,用荧光探针吖啶橙(AO)示踪药物和细胞DNA的作用,提出一种用Hadamard变换显微荧光图象分析法初步筛选抗癌药物的新方法.对五种临床细胞周期非特异性抗癌药物(CCNSA)的实验结果和... 以人外周血淋巴细胞为标准细胞,用荧光探针吖啶橙(AO)示踪药物和细胞DNA的作用,提出一种用Hadamard变换显微荧光图象分析法初步筛选抗癌药物的新方法.对五种临床细胞周期非特异性抗癌药物(CCNSA)的实验结果和药物与细胞DNA作用的原理相符,表明此方法适用于筛选此类抗癌药物.对四种氯代苯甲醛丙氨酸Schif碱(CA)金属配合物与淋巴细胞DNA作用,研究结果表明:3-CACo、3-CAZn、2-CAK和4-CAK均能与细胞核DNA发生一定程度的作用,但对G0期淋巴细胞敏感性较差. 展开更多
关键词 吖啶橙 淋巴细胞核DNA 萤光抑制 抗癌药物 筛选
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以端粒酶为靶标抗癌药物筛选模型建立及端粒酶抑制剂筛选 被引量:6
10
作者 郑晓飞 王升启 孙志贤 《中国生物化学与分子生物学报》 CAS CSCD 北大核心 2002年第1期125-128,共4页
Telomerase, a ribonucleoprotein enzyme, has been found in immortalized but not in most somatic adult human tissues, and thus emerged as a novel target for cancer chemotherapy. Recently it has been found that telomeras... Telomerase, a ribonucleoprotein enzyme, has been found in immortalized but not in most somatic adult human tissues, and thus emerged as a novel target for cancer chemotherapy. Recently it has been found that telomerase is a fruitful target for oncologic drug development. A new method for screening antitumor agents by using telomerase as a target has been established according to the phenomena that the enzyme activity can be affected by some types of antitumor agents or chemicals. The telomerase was extracted from HeLa cells. The telomeric repeat amplification protocol(TRAP) was used to measure enzyme activity. Telomerase activity can be inhibited by 4 kinds of chemical compounds. 展开更多
关键词 端粒酶 抗癌药物 靶标 筛选模型 抑制剂
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抗癌药物阿霉素的荧光发射光谱分析 被引量:3
11
作者 程洪艳 李素文 +2 位作者 李艳平 张鸿卿 薛绍白 《北京师范大学学报(自然科学版)》 CAS CSCD 北大核心 1999年第2期261-265,共5页
利用蒽环类抗癌药物阿霉素的自发荧光可反映药物在细胞中的分布和相对剂量;利用特异性荧光探针Hoechst33342(Ho.33342)可标记活细胞DNA,从而反映细胞所处周期时相及染色体的形态变化.但是在阿霉素和Ho.33342共存在的细胞中,用MP... 利用蒽环类抗癌药物阿霉素的自发荧光可反映药物在细胞中的分布和相对剂量;利用特异性荧光探针Hoechst33342(Ho.33342)可标记活细胞DNA,从而反映细胞所处周期时相及染色体的形态变化.但是在阿霉素和Ho.33342共存在的细胞中,用MPVⅡ型显微荧光分光光度计对药物的自发荧光和Ho.3342的发射荧光进行光谱分析的结果表明:在紫外激发下,药物自发荧光与Ho.33342荧光之间存在干扰;选择适合的外加带通滤片S525后,这种干扰可降低到可以忽略的程度,从而在同一细胞内可分离开2种荧光,并进行定量分析.该结论有利于今后发展影像分析和荧光多参数相关测量方法,可以通过荧光图像的获取及分析来研究单个活细胞摄取、滞留抗癌药物与细胞增殖、细胞凋亡及抗药性的关系,从而揭示药物的作用机理. 展开更多
关键词 蒽环类 抗癌药物 荧光发射光谱 阿霉素
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电导法测定铂抗癌药物的解离速率 被引量:4
12
作者 刘伟平 普绍平 +1 位作者 杨一昆 熊惠周 《贵金属》 CAS CSCD 北大核心 1996年第3期28-30,共3页
根据铂抗癌药物的解离反应特征,建立了以电导法测定其解离速率的原理和方法,具有操作简单、数据准确的优点,可用于研究这类药物的稳定性。
关键词 电导法 抗癌药物 解离速率
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抗癌药物马蔺子素伏安行为及极谱催化波研究 被引量:7
13
作者 宋俊峰 何平 过玮 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2003年第4期599-604,共6页
采用线性扫描示波极谱法、循环伏安法、紫外光谱法及恒电位电解法等方法分别在水和 N,N-二甲基甲酰胺 ( DMF)两种介质中研究了抗癌药物马蔺子素的伏安行为及其极谱平行催化波产生机理 .结果表明 ,在 Na2 B4 O7-KH2 PO4 ( p H=7.7)缓冲... 采用线性扫描示波极谱法、循环伏安法、紫外光谱法及恒电位电解法等方法分别在水和 N,N-二甲基甲酰胺 ( DMF)两种介质中研究了抗癌药物马蔺子素的伏安行为及其极谱平行催化波产生机理 .结果表明 ,在 Na2 B4 O7-KH2 PO4 ( p H=7.7)缓冲溶液中 ,马蔺子素的醌基首先发生 1 e- 和 1 H+ 还原 ,产生中间体半醌自由基 ,该自由基再以同样方式进一步还原生成相应氢醌 ,并伴随有化学反应 ;在 DMF-四乙基溴化铵( TEAB)质子惰性介质中 ,马蔺子素连续两步单电子还原生成相应氢醌阴离子 ,无中间体半醌自由基的化学反应发生 .上述过程产生马蔺子素可逆还原波 .当氧化剂 K2 S2 O8存在时 ,马蔺子素醌基还原中间体半醌自由基被氧化 ,使原醌基再生 ,产生了马蔺子素的极谱平行催化波 .测得 S2 O2 - 8氧化马蔺子素半醌自由基的表观一级速率常数 kf=3 .3× 1 0 6 L· mol- 1 · s- 1 . 展开更多
关键词 抗癌药物 极谱催化波 马蔺子素 极谱催化波 半醌自由基 K2S2O8
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碘油-抗癌药物乳化剂和混悬剂对CO_2-DSA显示APS的肝癌疗效比较 被引量:4
14
作者 卢伟 李彦豪 +2 位作者 陈勇 许小立 潘雨亭 《中国医学影像学杂志》 CSCD 1999年第3期233-235,共3页
关键词 肝癌 碘油 抗癌药物 乳化剂 混悬剂 DSA APS
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抗癌药物顺式二氯二胺合铂的合成及理化特性研究 被引量:4
15
作者 张静 孙润广 +4 位作者 于月英 方秋霞 王明珍 张邦劳 杨富社 《陕西师大学报(自然科学版)》 CSCD 北大核心 1999年第1期69-72,共4页
采用傅里叶变换红外光谱、差热分析等近代物理方法研究了抗癌药物顺式二氯二胺合铂的特性、结构以及构效关系.结果表明,cis-[Pt(NH3)2Cl2]熔解分为放热过程和吸热过程,放热峰为301.237℃,吸热峰为306.... 采用傅里叶变换红外光谱、差热分析等近代物理方法研究了抗癌药物顺式二氯二胺合铂的特性、结构以及构效关系.结果表明,cis-[Pt(NH3)2Cl2]熔解分为放热过程和吸热过程,放热峰为301.237℃,吸热峰为306.932℃.Pt-N伸缩振动频率在3300cm-1附近分裂成3300cm-1和3210cm-1两个吸收峰,在1300cm-1处分裂成1325cm-1和1300cm-1两个吸收峰.Pt-Cl伸缩振动峰在338cm-1. 展开更多
关键词 抗癌药物 理化特性 铂配合物 顺式二氯二胺 合成
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重组肿瘤坏死因子与抗癌药物合用对肝癌细胞的细胞毒性研究 被引量:2
16
作者 王丽英 李东复 +2 位作者 葛焕琦 宋玉芳 于青参 《中国肿瘤生物治疗杂志》 CAS CSCD 1997年第2期155-156,共2页
肿瘤生物治疗的基础是肿瘤免疫,其中肿瘤坏死因子(TNF)对肿瘤细胞的细胞毒性及临床抗肿瘤应用研究更为引人注目.TNF通常可以从内毒素等物质刺激的人或动物血清中提取,外周血单核细胞和淋巴细胞也能产生,目前已能通过基因工程方法获得.TN... 肿瘤生物治疗的基础是肿瘤免疫,其中肿瘤坏死因子(TNF)对肿瘤细胞的细胞毒性及临床抗肿瘤应用研究更为引人注目.TNF通常可以从内毒素等物质刺激的人或动物血清中提取,外周血单核细胞和淋巴细胞也能产生,目前已能通过基因工程方法获得.TNF对多种肿瘤细胞有不同程序的抑制作用.本文旨在探讨TNF对肝癌细胞的细胞毒性即肝癌细胞对TNF的敏感性,TNF与不同化疗药物合用对肝癌细胞的细胞毒作用及其作用机理,为重组肿瘤坏死因子(rTNF)与化疗药物联合应用治疗原发性肝癌提供实验依据. 展开更多
关键词 肿瘤坏死因子 抗癌药物 肝癌细胞 细胞毒性 肿瘤
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血液和组织中抗癌药物阿霉素的紫外-HPLC分析 被引量:5
17
作者 刘树业 陈秀琴 张志友 《天津师范大学学报(自然科学版)》 CAS 2002年第1期57-59,68,共4页
为时刻监控治疗肝癌时的抗癌药物剂量即血中的药物浓度 ,提高疗效 ,减少副作用 ,采用紫外 - HPLC法对血中和组织中的阿霉素浓度进行分析 .用 UV- 2 4 0紫外分光光度计 ,BECKMAN332型高效液相色谱仪 ,采用反向色谱法 .结果表明 ,阿霉素在... 为时刻监控治疗肝癌时的抗癌药物剂量即血中的药物浓度 ,提高疗效 ,减少副作用 ,采用紫外 - HPLC法对血中和组织中的阿霉素浓度进行分析 .用 UV- 2 4 0紫外分光光度计 ,BECKMAN332型高效液相色谱仪 ,采用反向色谱法 .结果表明 ,阿霉素在 2 33nm、2 5 4 nm、2 90 nm出现最大吸收峰 ,在 2 4 3nm、2 80 nm处出现最小吸收峰 ,标准品在 ( 2~ 2 0 )μg/m L呈直线关系 ,阿霉素和内标色谱保留时间分别为 5 min和 7min.血浆阿霉素浓度在 ( 5 0~ 1 0 0 ) μg/m L范围内呈良好的线性关系 ,血浆阿霉素平均回收率为 96.2 % ,并得出肝、肾、肠。 展开更多
关键词 血液 组织 抗癌药物 阿霉素 紫外-HPLC分析 高效液相色谱 血浆药浓度 组织药浓度
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经肝动脉注射抗癌药物加载体溶液治疗中晚期肝癌实验和临床治疗研究 被引量:2
18
作者 刘文烈 郭志 +4 位作者 付秀娟 杨海山 邢文阁 周及红 韩雪立 《中国肿瘤临床》 CAS CSCD 北大核心 1999年第7期495-499,共5页
目的:探讨中晚期肝癌患者的临床治疗。方法:针对中晚期肝癌TAE 禁忌证,单一药物灌注性化疗(TAI)效果不满意现状,采用海藻酸钠和右旋糖苷做为抗癌药物载体溶液(SAD),进行了动物肝脏功能副损害、人体药动学实验和50 ... 目的:探讨中晚期肝癌患者的临床治疗。方法:针对中晚期肝癌TAE 禁忌证,单一药物灌注性化疗(TAI)效果不满意现状,采用海藻酸钠和右旋糖苷做为抗癌药物载体溶液(SAD),进行了动物肝脏功能副损害、人体药动学实验和50 例TAE禁忌证临床治疗研究。结果:1) 与TAI比较,SAD 有利于提高、延长抗癌药物于肿瘤组织有效浓度和作用时间(P< 0.01)。2)治疗组1 年生存率45.38 % ,平均生存期11.69 个月;对照组1 年生存率23.08% ,平均生存期6.74 年月(P< 0.01) 。3)SAD 在肝动脉释药过程中引起一过性栓塞,但副反应较小,无严重栓塞并发症及死亡病例发生。结论:与TAI比较,抗癌药物加SAD 更具有积极、有效的治疗作用;临床治疗选择SA 浓度为6 % ~8% 是安全可行的。 展开更多
关键词 肝癌 载体溶液 抗癌药物 海藻酸钠 右旋糖苷
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抗癌药物紫杉醇的全合成——Holton合成紫杉醇路线的剖析 被引量:9
19
作者 陈巧鸿 王锋鹏 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 2001年第3期88-95,共8页
从全合成战略与路线、关键反应、保护基应用和立体化学方面对 Holton的线性全合成紫杉醇路线进行剖析归纳。
关键词 全合成 紫杉醇 Holton法 抗癌药物 合成路线
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抗癌药物对护士的职业性危害及防护研究进展 被引量:34
20
作者 江会 李武平 付菊芳 《护理学杂志(综合版)》 2004年第19期77-78,共2页
对护士接触抗癌药的主要环节和吸收途径 ,抗癌药对护士外周血淋巴细胞染色体、DNA的损害和对育龄护士生殖结局的不良影响以及防护措施对护士的保护作用进行综述。强调职业性接触抗癌药物时加强自身防护 。
关键词 护士 抗癌药物 职业暴露 防护 综述文献
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