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题名抗病毒核苷酸类似物磷酸化修饰研究进展
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作者
梁星星
王佳
许文涛
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机构
中国农业大学营养与健康系
中国农业大学食品科学与营养工程学院
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出处
《生物技术通报》
CAS
CSCD
北大核心
2022年第2期218-226,共9页
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基金
中国农业大学“2115”人才培育发展支持计划。
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文摘
核苷(酸)类似物是一类抗病毒前药,其进入人体细胞后经过逐步磷酸化生成核苷三磷酸类似物发挥抗代谢药作用,主要通过抑制病毒复制和促进侵染细胞凋亡,达到疾病治疗效果。其中,核苷类似物在细胞内经激酶活化的代谢转化过程通常是不充分的,导致最后生成的核苷三磷酸类似物浓度较低,降低了作用效果。因此,通过直接制备核苷酸类似物作为抗病毒前药,在磷酸基上修饰亲脂的、可裂解的基团,使其稳定性提高,细胞吸收摄取能力增强,可避开细胞内的磷酸化限速步骤,从而有效提高最终的活性核苷三磷酸浓度,发挥更好的抗病毒作用。总结了核苷酸类似物的发展过程,列举分析了不同类型核苷酸类似物的合成和修饰手段,以期为进一步发展高效安全的抗病毒核苷酸类似物提供良好借鉴。
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关键词
核苷(酸)类似物
抗病毒前药
磷酸化修饰
稳定性
亲脂性
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Keywords
nucleoside(nucleotide)analogs
antiviral prodrug
phosphorylation modification
stability
lipophilicity
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分类号
TQ460.1
[化学工程—制药化工]
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