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短柄乌头砂炒工艺优化及其急性毒性、抗心律失常活性研究
被引量：
1
1
作者
刘丛改
郑清洋
+1 位作者
陈佳佳
王毓杰
《中成药》
CAS
CSCD
北大核心
2024年第12期3938-3945,共8页
目的优化短柄乌头砂炒工艺,并考察其急性毒性、抗心律失常活性。方法以炒制温度、炒制时间、药砂比为影响因素,双酯型生物碱(乌头碱、滇乌碱)、单酯型生物碱(苯甲酰乌头原碱、16-epi-pyroaconitine、8-去乙酰滇乌碱和pyroyunaconitine)...
目的优化短柄乌头砂炒工艺,并考察其急性毒性、抗心律失常活性。方法以炒制温度、炒制时间、药砂比为影响因素,双酯型生物碱(乌头碱、滇乌碱)、单酯型生物碱(苯甲酰乌头原碱、16-epi-pyroaconitine、8-去乙酰滇乌碱和pyroyunaconitine)总含量的综合评分为评价指标,Box-Behnken响应面法优化砂炒工艺。采用急性毒性实验,计算生品、砂炒品LD_(50)。建立大鼠心律失常模型,测定室性早搏潜伏期、室性心动过速发生率。结果最优条件为炒制温度210℃,炒制时间15 min,药砂比1∶15,综合评分为93.932分。生品、砂炒品LD50分别为0.076、0.799 g/kg。与模型组比较,不同剂量(5、8、12、16 mg/kg)砂炒品组室性早搏潜伏期延长(P<0.05);与5 mg/kg剂量组比较,12~16 mg/kg剂量组室性心动过速发生率降低(P<0.05)。结论砂炒后短柄乌头急性毒性降低,并且在高剂量下表现出较强的抗心律失常活性。
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关键词
短柄乌头
砂炒工艺
急性毒性
抗心律失常活性
Box-Behnken响应面法
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职称材料
原小檗碱季铵类化合物的合成及抗心律失常活性研究
被引量：
20
2
作者
张灿
黄文龙
《中国药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2003年第1期7-12,共6页
目的 :合成原小檗碱季铵类化合物 ,寻找优良的抗心律失常活性新药。方法 :以小檗碱为先导物 ,在其 9位引入一系列酯基 ,再进行还原和季铵化 ,并测定目标化合物的抗心律失常活性。结果和结论 :合成了 12个原小檗碱季铵类化合物 ,其结构...
目的 :合成原小檗碱季铵类化合物 ,寻找优良的抗心律失常活性新药。方法 :以小檗碱为先导物 ,在其 9位引入一系列酯基 ,再进行还原和季铵化 ,并测定目标化合物的抗心律失常活性。结果和结论 :合成了 12个原小檗碱季铵类化合物 ,其结构经IR、1HNMR、MS及HRMS得到确证 ;初步药理实验表明 ,化合物II1(10mg/kg)、II3(10mg/kg)、II4 (2 5 ,5 ,10mg/kg)、II8(2 5mg/kg)、II9(2 5 ,5 ,10mg/kg)对乌头碱诱发的心律失常有一定的预防作用。II9的作用最强 ,ED50 (VF) 为 1 0 3× 10 -6 mol/L。
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关键词
原小檗碱
季铵类化合物
合成
抗心律失常活性
研究
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职称材料
抗心律失常肽与心肌细胞间耦联
被引量：
6
3
作者
张立博
汪培华
《中国心血管杂志》
2000年第1期59-62,共4页
抗心律失常肽自从被发现以来,陆续有报道对其结构与作用机理进行了分析,发现它是一个含有六个氨基酸的多肽.其主要作用是改善心肌细胞间的耦联,从而促进心肌细胞间电活动的同步性.
关键词
抗心律失常活性
肽
耦联
缝隙连接
心肌细胞
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职称材料
题名
短柄乌头砂炒工艺优化及其急性毒性、抗心律失常活性研究
被引量：
1
1
作者
刘丛改
郑清洋
陈佳佳
王毓杰
机构
成都中医药大学
出处
《中成药》
CAS
CSCD
北大核心
2024年第12期3938-3945,共8页
基金
四川省自然科学基金项目(2024NSFSC0702)
四川省中医药管理局科学技术研究专项课题(2024MS178)
成都中医药大学“杏林学者”学科人才科研提升计划(QJRC2022046)。
文摘
目的优化短柄乌头砂炒工艺,并考察其急性毒性、抗心律失常活性。方法以炒制温度、炒制时间、药砂比为影响因素,双酯型生物碱(乌头碱、滇乌碱)、单酯型生物碱(苯甲酰乌头原碱、16-epi-pyroaconitine、8-去乙酰滇乌碱和pyroyunaconitine)总含量的综合评分为评价指标,Box-Behnken响应面法优化砂炒工艺。采用急性毒性实验,计算生品、砂炒品LD_(50)。建立大鼠心律失常模型,测定室性早搏潜伏期、室性心动过速发生率。结果最优条件为炒制温度210℃,炒制时间15 min,药砂比1∶15,综合评分为93.932分。生品、砂炒品LD50分别为0.076、0.799 g/kg。与模型组比较,不同剂量(5、8、12、16 mg/kg)砂炒品组室性早搏潜伏期延长(P<0.05);与5 mg/kg剂量组比较,12~16 mg/kg剂量组室性心动过速发生率降低(P<0.05)。结论砂炒后短柄乌头急性毒性降低,并且在高剂量下表现出较强的抗心律失常活性。
关键词
短柄乌头
砂炒工艺
急性毒性
抗心律失常活性
Box-Behnken响应面法
Keywords
Aconitum brachypodum Diels
stir-frying with sand process
acute toxicity
anti-arrhythmic activity
Box-Behnken response surface method
分类号
R283 [医药卫生—中药学]
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职称材料
题名
原小檗碱季铵类化合物的合成及抗心律失常活性研究
被引量：
20
2
作者
张灿
黄文龙
机构
中国药科大学新药研究中心
出处
《中国药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2003年第1期7-12,共6页
文摘
目的 :合成原小檗碱季铵类化合物 ,寻找优良的抗心律失常活性新药。方法 :以小檗碱为先导物 ,在其 9位引入一系列酯基 ,再进行还原和季铵化 ,并测定目标化合物的抗心律失常活性。结果和结论 :合成了 12个原小檗碱季铵类化合物 ,其结构经IR、1HNMR、MS及HRMS得到确证 ;初步药理实验表明 ,化合物II1(10mg/kg)、II3(10mg/kg)、II4 (2 5 ,5 ,10mg/kg)、II8(2 5mg/kg)、II9(2 5 ,5 ,10mg/kg)对乌头碱诱发的心律失常有一定的预防作用。II9的作用最强 ,ED50 (VF) 为 1 0 3× 10 -6 mol/L。
关键词
原小檗碱
季铵类化合物
合成
抗心律失常活性
研究
Keywords
Protoberberine
Berberine
Synthesis
Antiarrhythmic activity
分类号
R914 [医药卫生—药物化学]
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职称材料
题名
抗心律失常肽与心肌细胞间耦联
被引量：
6
3
作者
张立博
汪培华
机构
武汉市同济医科大学附属同济医院心内科
出处
《中国心血管杂志》
2000年第1期59-62,共4页
文摘
抗心律失常肽自从被发现以来,陆续有报道对其结构与作用机理进行了分析,发现它是一个含有六个氨基酸的多肽.其主要作用是改善心肌细胞间的耦联,从而促进心肌细胞间电活动的同步性.
关键词
抗心律失常活性
肽
耦联
缝隙连接
心肌细胞
分类号
R541.7 [医药卫生—心血管疾病]
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职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
短柄乌头砂炒工艺优化及其急性毒性、抗心律失常活性研究
刘丛改
郑清洋
陈佳佳
王毓杰
《中成药》
CAS
CSCD
北大核心
2024
1
在线阅读
下载PDF
职称材料
2
原小檗碱季铵类化合物的合成及抗心律失常活性研究
张灿
黄文龙
《中国药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2003
20
在线阅读
下载PDF
职称材料
3
抗心律失常肽与心肌细胞间耦联
张立博
汪培华
《中国心血管杂志》
2000
6
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职称材料
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