含噻吩并[3,2-d]嘧啶的查尔酮类化合物的合成及其抗增殖活性

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作者 黄婷 孙安霞 +1 位作者 崔益铭 张浩阳 《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2024年第2期427-432,共6页

运用药物分子片段原理及拼合原理,设计并以70.1%~83.9%的收率合成了10个含噻吩并[3,2-d]嘧啶的查尔酮类衍生物,并对该类化合物的体外抗肿瘤细胞增殖活性进行初步研究。通过1HNMR、13CNMR和HRMS(ESI)确证了目标化合物的结构。以人肺腺癌... 运用药物分子片段原理及拼合原理,设计并以70.1%~83.9%的收率合成了10个含噻吩并[3,2-d]嘧啶的查尔酮类衍生物,并对该类化合物的体外抗肿瘤细胞增殖活性进行初步研究。通过1HNMR、13CNMR和HRMS(ESI)确证了目标化合物的结构。以人肺腺癌细胞株A549、人肝癌细胞株HepG2和人前列腺癌细胞株PC-33种肿瘤细胞为测试细胞株,采用四甲基偶氮唑盐(MTT)法评价了目标化合物的抗增殖活性。结果表明,10个化合物对3种肿瘤细胞株均具有很好的抑制活性。其中,3-{4-[4-(2-氯噻吩并[3,2-d]嘧啶-4-基)哌嗪-1-羰基]苯基}-1-(3,4-二甲氧基苯基)丙基-2-烯-1-酮(Ⅶh)活性突出,对A549、HepG2和PC-33种肿瘤细胞株的半抑制浓度(IC_(50))分别为(0.87±0.05)、(2.43±0.16)和(2.02±0.10)μmol/L,优于阳性对照药索拉非尼。 展开更多

关键词 药物分子设计 查尔酮 噻吩并[3 2-d]嘧啶 合成 抗增殖活性 医药与日化原料

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基于HepG2细胞模型的香菇柄粉多酚抗氧化及抗增殖活性 被引量：14

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作者 李谣 陈金龙 +3 位作者 夏春燕 卢可可 吴素蕊 明建 《食品科学》 EI CAS CSCD 北大核心 2016年第11期190-196,共7页

以人肝癌细胞HepG2为细胞模型,经过不同粉碎条件处理香菇柄粉后,研究香菇柄粉游离酚的细胞抗氧化及多酚抗增殖活性.结果表明：香菇柄粉游离酚的细胞抗氧化活性（cellular antioxidant activity,CAA）值为9.90～24.22 μmol QE/100 g,普... 以人肝癌细胞HepG2为细胞模型,经过不同粉碎条件处理香菇柄粉后,研究香菇柄粉游离酚的细胞抗氧化及多酚抗增殖活性.结果表明：香菇柄粉游离酚的细胞抗氧化活性（cellular antioxidant activity,CAA）值为9.90～24.22 μmol QE/100 g,普通粉碎组最高,纳米超微粉碎组最低,CAA值随粉体粒径减小而降低（不经磷酸盐缓冲液（phosphate buffer saline,PBS）清洗）;气流超微粉碎组CAA值为0.65 μmol QE/100 g,普通粉碎组和纳米超微粉碎组未表现出细胞抗氧化活性（PBS清洗）.香菇柄粉游离酚的抗增殖活性（半数有效浓度（medianeffective concentration,EC50）值）为1.888～5.213 mg/mL,结合酚的抗增殖活性（EC50值）为2.225～4.751 mg/mL,气流超微粉碎处理对香菇柄粉结合酚的抗增殖活性有增强作用. 展开更多

关键词 香菇柄粉 多酚 细胞抗氧化活性 抗增殖活性

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体外模拟胃肠消化过程中蒸汽爆破处理的苦荞麸皮的抗氧化及抗增殖活性 被引量：7

3

作者 唐宇 张小利 +3 位作者 何晓琴 李苇舟 李富华 明建 《食品与发酵工业》 CAS CSCD 北大核心 2019年第3期103-111,共9页

利用蒸汽爆破技术对苦荞麸皮进行预处理,并结合体外模拟胃肠消化模型,研究了汽爆处理前、后的苦荞麸皮多酚在不同胃肠消化阶段的释放量,抗氧化及抗增殖活性。结果表明:汽爆处理前后的苦荞麸皮多酚释放量及氧自由基吸收能力均有提高;汽... 利用蒸汽爆破技术对苦荞麸皮进行预处理,并结合体外模拟胃肠消化模型,研究了汽爆处理前、后的苦荞麸皮多酚在不同胃肠消化阶段的释放量,抗氧化及抗增殖活性。结果表明:汽爆处理前后的苦荞麸皮多酚释放量及氧自由基吸收能力均有提高;汽爆处理后苦荞麸皮胃、肠消化液的细胞抗氧化性增强,EC50值分别为(19. 95±0. 37)和(150. 32±6. 43) mg/m L;汽爆处理后苦荞麸皮胃消化液对Hep G2细胞有抑制效果,EC50值为(9. 37±1. 20) mg/m L。说明蒸汽爆破处理的苦荞麸皮具有一定的抗氧化及抗增殖活性,可为科学评价苦荞麸皮的营养价值提供参考。 展开更多

关键词 苦荞麸皮 蒸汽爆破 体外消化 抗氧化活性 抗增殖活性

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北极海洋红球菌B7740(Rhodococcus sp.)产类胡萝卜素和类异戊二烯醌的抗氧化、抗增殖活性 被引量：3

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作者 穆青 陈亚淑 +3 位作者 谢笔钧 杨季芳 陈吉刚 孙智达 《食品科学》 EI CAS CSCD 北大核心 2018年第11期159-164,共6页

本实验旨在研究来自北极海洋红球菌B7740类胡萝卜素和类异戊二烯醌提取物(B7CIQE)的体外抗氧化活性(通过β-胡萝卜素漂白测定、脂质和蛋白质氧化抑制实验、DNA氧化断裂抑制实验)、抗增殖活性(通过抗人肝癌细胞Hep G2和人口腔癌细胞KB增... 本实验旨在研究来自北极海洋红球菌B7740类胡萝卜素和类异戊二烯醌提取物(B7CIQE)的体外抗氧化活性(通过β-胡萝卜素漂白测定、脂质和蛋白质氧化抑制实验、DNA氧化断裂抑制实验)、抗增殖活性(通过抗人肝癌细胞Hep G2和人口腔癌细胞KB增殖实验)和细胞内抗氧化效果。实验中使用日常饮食常见高等植物来源类胡萝卜素(β-胡萝卜素、叶黄素、番茄红素)作为对照组,评价B7CIQE的生物活性:β-胡萝卜素氧化抑制率为B7CIQE(70.20%)>2,6-二叔丁基-4-甲基苯酚(66.70%)>表没食子儿茶素没食子酸酯(17.80%)>番茄红素(1.90%);油脂开始氧化的温度顺序为B7CIQE(175℃)>β-胡萝卜素(165℃)>叶黄素(162℃)>番茄红素(160℃);蛋白质氧化抑制率为B7CIQE(25.75%)>β-胡萝卜素(24.97%)>叶黄素(17.94%)>番茄红素(10.40%);Hep G2细胞抗增殖实验半最大效应浓度为叶黄素(20.86μg/m L)<β-胡萝卜素(124.88μg/m L)<B7CIQE(126.34μg/m L)<番茄红素(139.24μg/m L);KB细胞抗增殖实验半最大效应浓度为B7CIQE(25.14μg/m L)<叶黄素(64.29μg/m L)<番茄红素(69.87μg/m L)<β-胡萝卜素(149.16μg/m L)。结果表明,与植物源类胡萝卜素相比,B7CIQE具有相对更优异的抗氧化和抗增殖活性。 展开更多

关键词 微生物产类胡萝卜素 微生物产类异戊二烯醌 红球菌B7740 抗氧化活性 抗增殖活性

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10种广东药食两用植物的抗氧化和抗增殖活性评价 被引量：5

5

作者 万红霞 胡玉玫 +2 位作者 贾强 欧阳欢 薛佩芳 《食品工业科技》 CAS 北大核心 2021年第8期307-312,共6页

测定了10种广东药食两用植物的总黄酮含量(AlCl3-NaNO2法)和总多酚含量(Folin-Ciocalteu法),评价了其抗氧化活性(DPPH自由基清除活性和羟自由基清除活性)和抗小鼠结肠癌MC-38细胞增殖活性(CCK-8试剂盒法),分析了活性物质功效与其含量之... 测定了10种广东药食两用植物的总黄酮含量(AlCl3-NaNO2法)和总多酚含量(Folin-Ciocalteu法),评价了其抗氧化活性(DPPH自由基清除活性和羟自由基清除活性)和抗小鼠结肠癌MC-38细胞增殖活性(CCK-8试剂盒法),分析了活性物质功效与其含量之间的相关性。结果表明:在10种广东药食两用植物中,总黄酮含量最高的为高良姜(85.76±3.25μmol CE/g DW),含量最低的为沙姜(0.80±0.05μmol CE/g DW)和龙眼肉(0.69±0.03μmol CE/g DW)。总多酚含量最高的为高良姜(226.26±9.17μmol GAE/g DW),含量最低的为沙姜(7.52±0.67μmol GAE/g DW)。清除DPPH自由基活性最强的为高良姜,活性最弱的为沙姜。清除羟自由基活性最强的为沙姜、益智仁和肉豆蔻(三者无显著性差异),活性最弱的为陈皮。抗MC-38细胞增殖活性最强的为陈皮和高良姜,活性最弱的为龙眼肉。DPPH自由基清除活性与其总黄酮和总多酚含量之间均有显著正相关性(P<0.05);抗MC-38细胞增殖活性与其总黄酮和总多酚含量之间均有极显著正相关性(P<0.01);羟自由基清除活性与其总黄酮和总多酚含量之间相关性均不显著。药食两用植物的活性功效虽有剂量效应,但还受到其成分种类、协同作用等影响。 展开更多

关键词 药食两用植物 DPPH 自由基 超氧自由基 抗氧化活性 抗增殖活性

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基于CoMFA研究培氟沙星均三唑硫醚衍生物抗增殖活性与分子设计 被引量：1

6

作者 冯惠 秦正龙 +1 位作者 李靖 冯长君 《湖南师范大学自然科学学报》 CAS 北大核心 2020年第6期48-52,共5页

基于比较分子力场分析(CoMFA)方法建立24种培氟沙星均三唑硫醚衍生物对小鼠白血病细胞(L1210)抗增殖活性(pIC)的三维定量构效关系(3D-QSAR)。训练集中20个化合物用于建立预测模型,测试集8个化合物(含模板分子22及新设计的3个分子)作为... 基于比较分子力场分析(CoMFA)方法建立24种培氟沙星均三唑硫醚衍生物对小鼠白血病细胞(L1210)抗增殖活性(pIC)的三维定量构效关系(3D-QSAR)。训练集中20个化合物用于建立预测模型,测试集8个化合物(含模板分子22及新设计的3个分子)作为模型验证。已建立的3D-QSAR模型的交叉验证系数(Rcv2)、非交叉验证系数(R2)分别为0.659和0.926,说明所建模型具有较强的稳定性和良好的预测能力。该模型中立体场、静电场贡献率依次为72.8%及27.2%,表明影响抗增殖活性(pIC)的主要因素是在苯环的4-位上引入小体积的负电性基团。基于三维等势图,设计了3个具有较高抗增殖活性的分子,有待医学实验验证。 展开更多

关键词 培氟沙星均三唑硫醚衍生物 小鼠白血病细胞 抗增殖活性 比较分子力场分析 分子设计

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氟喹诺酮C-3均三唑衍生物抗增殖活性的QSAR研究 被引量：2

7

作者 杨杰元 杨雪颖 +2 位作者 杨沛艳 冯惠 冯长君 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2022年第10期2327-2332,共6页

基于拓扑化学理论,用原子类型的电性拓扑状态指数(E_(A))描述了48个氟喹诺酮C-3均三唑衍生物分子的化学微环境。基于E_(A)和最佳变量子集回归,建立上述化合物对人白血病细胞(HL60)的抗增殖活性(p H)的定量构效关系(QSAR)模型。其最优四... 基于拓扑化学理论,用原子类型的电性拓扑状态指数(E_(A))描述了48个氟喹诺酮C-3均三唑衍生物分子的化学微环境。基于E_(A)和最佳变量子集回归,建立上述化合物对人白血病细胞(HL60)的抗增殖活性(p H)的定量构效关系(QSAR)模型。其最优四元(E_(8)、E_(13)、E_(19)、E_(42))模型的判定系数(R^(2))和逐一剔除法交叉验证系数(R_(cv)^(2))分别为0.853和0.813。经R^(2)、R_(cv)^(2)、F_(IT)、A_(IC)、F、V_(IF)等统计指标检验,所建模型具有良好的稳定性、相关性和预测能力。结果显示影响氟喹诺酮C-3均三唑衍生物对人白血病细胞(HL60)的抗增殖活性的主要因素是与靶标形成氢键,以及配位和疏水作用。 展开更多

关键词 氟喹诺酮C-3均三唑衍生物 人白血病细胞(HL60) 抗增殖活性 原子类型 电性拓扑指数 构效关系

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硒化猴头菇多糖的制备、结构表征及抗增殖活性 被引量：12

8

作者 古佩娴 尹惠双 +8 位作者 胡坤 吴小勇 钟南京 郭娟 黄超 胡勇 陈云 王颖 伍芳芳 《食品科学》 EI CAS CSCD 北大核心 2022年第22期68-73,共6页

以猴头菇纯化多糖(Hericium erinaceus polysaccharide,HEPS)(总糖含量>92%)为研究对象,在含有VC和亚硒酸钠的氧化还原体系中,制备得到猴头菇多糖纳米硒复合物(HEPS-Se)。通过原子吸收分光光谱仪、傅里叶变换红外光谱仪、X射线衍射... 以猴头菇纯化多糖(Hericium erinaceus polysaccharide,HEPS)(总糖含量>92%)为研究对象,在含有VC和亚硒酸钠的氧化还原体系中,制备得到猴头菇多糖纳米硒复合物(HEPS-Se)。通过原子吸收分光光谱仪、傅里叶变换红外光谱仪、X射线衍射仪、扫描电子显微镜、EDX元素分析仪、X射线光电子能谱、纳米粒度仪等对其结构进行表征;同时研究HEPS-Se对人肺癌细胞A549、人前列腺癌细胞DU145的抗增殖作用。结果表明:所制备的HEPS-Se为形貌规则、均一的球体,其元素组成比例为C∶O∶Se∶Pt=32.92∶24.74∶30.46∶11.87;其中Se元素的含量高达481.79μg/g。傅里叶变换红外光谱表明HEPS主要通过—OH、—C=O等基团与纳米硒结合。与HEPS相比,HEPS-Se的粒径显著降低,电位绝对值提高了69.12%。同时,体外抗增殖活性结果表明,HEPS-Se能显著抑制人前列腺癌细胞DU145、人肺癌细胞A549的增值活性,并呈现明显的剂量效应。本研究为有机硒补充剂的开发提供良好的理论依据。 展开更多

关键词 猴头菇多糖 硒化改性 结构表征 抗增殖活性

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东莨菪素衍生物的设计、合成及抗增殖活性

9

作者 胡经林 李林虎 陈莉 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2015年第2期169-173,共5页

对东莨菪素的3位进行结构修饰,通过引入不同取代的苯甲酰胺基团,设计并合成了9个未见文献报道的新化合物(10a^10i),其结构经ESI-MS、IR和1H NMR确认。采用MTT法评价了化合物对MCF-7、A549及HCT-116肿瘤细胞的抗增殖作用。结果表明,部分... 对东莨菪素的3位进行结构修饰,通过引入不同取代的苯甲酰胺基团,设计并合成了9个未见文献报道的新化合物(10a^10i),其结构经ESI-MS、IR和1H NMR确认。采用MTT法评价了化合物对MCF-7、A549及HCT-116肿瘤细胞的抗增殖作用。结果表明,部分化合物对肿瘤细胞具有较好抗增殖作用,其中化合物10g抗增殖活性最强,强于阳性对照药东莨菪素和舒尼替尼。 展开更多

关键词 东莨菪素 衍生物 合成 抗增殖活性

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异黄酮Mannich碱衍生物的合成与抗增殖活性研究

10

作者 李蔚 李兴 汪秋安 《化学研究与应用》 CAS 北大核心 2023年第4期753-758,共6页

本文以间苯三酚和对羟基苯乙酸为原料,经Friedel-Crafts酰基化、增碳关环以及选择性O-甲基化反应合成得到4’,7-二甲氧基金雀异黄酮(1)。再以4’,7-二甲氧基金雀异黄酮(1)为底物,在其C-6位与多种仲胺进行Mannich反应,合成了8个未见文献... 本文以间苯三酚和对羟基苯乙酸为原料,经Friedel-Crafts酰基化、增碳关环以及选择性O-甲基化反应合成得到4’,7-二甲氧基金雀异黄酮(1)。再以4’,7-二甲氧基金雀异黄酮(1)为底物,在其C-6位与多种仲胺进行Mannich反应,合成了8个未见文献报道的4’,7-二甲氧基金雀异黄酮Mannich碱衍生物2~9。将化合物1~9对人宫颈癌细胞(Hela)、人乳腺癌细胞(HCC1954)和人卵巢癌(SK-OV-3)细胞进行抗增殖活性测试,结果表明部分4’,7-二甲氧基金雀异黄酮Mannich碱衍生物具有一定的抗癌细胞增殖生物活性。 展开更多

关键词 4’ 7-二甲氧基金雀异黄酮 Mannich碱衍生物 合成 抗增殖活性

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膳食多酚对美拉德反应产物化学及生物活性的影响

11

作者 尹梓如 秦芳媛 韩雪 《河北科技大学学报》 北大核心 2025年第3期296-303,共8页

为了探究美拉德反应和多酚氧化对食品体系褐变及抗氧化能力的交互作用,以不同糖-氨基酸为反应模型,研究了3种膳食多酚(芹菜素、柚皮素、槲皮素)对热模型体系中美拉德反应产物(Maillard reaction products, MRPs)褐变强度、抗氧化能力和... 为了探究美拉德反应和多酚氧化对食品体系褐变及抗氧化能力的交互作用,以不同糖-氨基酸为反应模型,研究了3种膳食多酚(芹菜素、柚皮素、槲皮素)对热模型体系中美拉德反应产物(Maillard reaction products, MRPs)褐变强度、抗氧化能力和抗肿瘤细胞增殖活性的影响。结果表明:于120℃加热60 min时,果糖比葡萄糖褐变得更快,且果糖-氨基酸模型的MRPs对2,2-联苯基-1-苦基肼基(DPPH)和[2,2′-联氮-双(3-乙基苯并噻唑啉-6-磺酸)二胺盐](ABTS)自由基的清除率高于葡萄糖-氨基酸模型,但其抗氧化活性与褐变强度之间并未体现相关性;添加不同的多酚对RKO人结肠癌细胞系具有不同的抗增殖活性,芹菜素的抗增殖活性能力最高,为62.57%,而槲皮素的抗增殖活性能力最低,仅为14.23%。在热模型体系中,添加膳食多酚可实现对美拉德反应的有效控制,为其在食品中的应用提供了理论参考。 展开更多

关键词 食品营养学 美拉德反应 多酚 褐变 抗氧化活性 抗增殖活性

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36种蔬菜抑制肝癌HepG2和结肠腺癌Caco-2细胞增殖活性评价 被引量：3

12

作者 万红霞 刘仁斌 +1 位作者 孙海燕 刘冬 《食品与生物技术学报》 CAS CSCD 北大核心 2015年第9期995-1001,共7页

为明确36种中国主要消费蔬菜多酚提取物的总酚含量和抑制人肝癌细胞Hep G2和人结肠腺癌细胞Caco-2增殖活性,分别采用Folin-Ciocalteu法确定了蔬菜提取物的总酚含量,采用亚甲基蓝法确定了其抗Hep G2和Caco-2细胞增殖的活性,分析了总酚含... 为明确36种中国主要消费蔬菜多酚提取物的总酚含量和抑制人肝癌细胞Hep G2和人结肠腺癌细胞Caco-2增殖活性,分别采用Folin-Ciocalteu法确定了蔬菜提取物的总酚含量,采用亚甲基蓝法确定了其抗Hep G2和Caco-2细胞增殖的活性,分析了总酚含量与抗Hep G2和Caco-2细胞增殖活性之间的相关性。结果表明,36种蔬菜每百克中没食子酸当量:芥蓝(973.09±31.29)μmol/hg,莲藕(920.55±29.00)μmol/hg,它们的总酚含量最高;丝瓜(44.94±4.16)μmol/hg,其总酚含量最低。在可测出抗增殖EC50值的蔬菜中,韭菜(15.96±0.88)mg/m L和蒜苔(17.54±0.03)mg/m L,它们的抗Hep G2细胞增殖的活性最强;上海青(390.52±17.63)mg/m L和空心菜(394.25±11.89)mg/m L,它们的活性最弱。韭菜抗Caco-2细胞增殖的活性最强,为(21.08±1.67)mg/m L;青尖椒的活性最弱,为(390.17±4.78)mg/m L。这些蔬菜的抗Hep G2和Caco-2细胞增殖活性与其总酚含量相关性均不显著(R2=0.027 1,p>0.05;R2=0.151 3,p>0.05),表明蔬菜的抗肿瘤活性不能单从其多酚含量的高低来推测。 展开更多

关键词 蔬菜 多酚 人结肠腺癌Caco-2细胞 人肝癌HEPG2细胞 抗增殖活性

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五种果汁的酚类组成及其抗氧化、抗肿瘤细胞增殖活性研究 被引量：16

13

作者 卢薇 费建军 +1 位作者 沈晓梅 王金梅 《食品工业科技》 CAS 北大核心 2022年第6期365-371,共7页

本文对比研究了五种果汁中维生素C与总酚含量,采用高效液相色谱法测定了果汁中的酚类组成,并采用化学法和细胞法评价了果汁的抗氧化和抗肿瘤细胞增殖活性。刺梨汁的维生素C含量最高,为14.13 g/L。刺梨汁和沙棘汁的总酚含量最高,分别为13... 本文对比研究了五种果汁中维生素C与总酚含量,采用高效液相色谱法测定了果汁中的酚类组成,并采用化学法和细胞法评价了果汁的抗氧化和抗肿瘤细胞增殖活性。刺梨汁的维生素C含量最高,为14.13 g/L。刺梨汁和沙棘汁的总酚含量最高,分别为13.06和12.53 g GAE/L,且二者无显著性差异(P>0.05)。从5种果汁中共鉴定出没食子酸、芦丁、儿茶素和阿魏酸这4种多酚类化合物。果汁的抗氧化活性与没食子酸含量、总酚含量有显著相关性,其中,沙棘汁、刺梨汁和蓝莓汁果汁的过氧化氢自由基清除能力(PSC)和氧自由基吸收能力(ORAC)较高,柠檬汁和柑橘汁的较低且二者间无显著性差异(P>0.05);PBS冲洗前后,果汁的抗细胞氧化活性(CAA)最高的分别为刺梨汁(163.96μmol QE/100 mL)和沙棘汁(82.68μmol QE/100 mL),沙棘汁的细胞吸收率最高(65.27%)。刺梨汁具有最强的抗肿瘤细胞增殖活性(EC_(50)=5.50 mg/mL)和最低的细胞毒性(CC_(50)>200 mg/mL)。五种果汁可根据多酚物质种类与含量及抗氧化活性分为2类:刺梨汁与沙棘汁;柠檬汁、蓝莓汁和柑橘汁。本研究可为水果精深加工及功能性饮品开发提供理论指导。 展开更多

关键词 果汁 维生素C 多酚 抗氧化活性 抗增殖活性

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化学修饰赋予肝素低抗凝血活性和高抗肿瘤活性 被引量：3

14

作者 梁颖 李立标 +5 位作者 张配 吴成柱 赵素容 张倩雯 刘浩 蒋志文 《南方医科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2015年第1期40-46,共7页

目的对肝素进行化学修饰改造,并检测化学修饰物的抗凝血活性和抗肿瘤活性。方法用高碘酸钠氧化、硼氢化钠还原法降解普通肝素(UFH),并用大位阻二环己基碳二亚胺(DCC)和二甲氨基吡啶(DMAP)为催化剂对所获低分子量肝素(LMWH)进行乙酰化修... 目的对肝素进行化学修饰改造,并检测化学修饰物的抗凝血活性和抗肿瘤活性。方法用高碘酸钠氧化、硼氢化钠还原法降解普通肝素(UFH),并用大位阻二环己基碳二亚胺(DCC)和二甲氨基吡啶(DMAP)为催化剂对所获低分子量肝素(LMWH)进行乙酰化修饰,获得低抗凝活性的乙酰化低分子肝素(ALMWH)。分别在小鼠和MDA-MB-231和MCF-7人乳腺癌细胞株检测ALMWH的抗凝血活性和抗肿瘤细胞增殖和侵袭活性。结果 ALMWH的抗凝血活性显著降低,市售低分子肝素(LMWH*)延长凝血时间(CT)1倍的浓度为33.04μmol·L-1,ALMWH延长CT 1倍的浓度为223.56μmol·L-1,ALMWH将小鼠凝血时间延长1倍所需的药物浓度提高到LMWH*的6倍之多。0.1、0.3、0.9、2.7、8.1 mmol·L-1系列浓度的ALMWH和LMWH对人乳腺癌细胞MDA-MB-231和MCF-7的增殖均表现出显著的剂量依赖性抑制作用。但两药的抑制人乳腺癌细胞增殖强度具有明显的差异。LMWH和ALMWH的半数抑制MCF-7增殖浓度(IC50)分别为3168.4μmol·L-1和152.6μmol·L-1,半数抑制MDA-MB-231增殖的IC50分别为12299.6μmol·L-1和22.2μmol·L-1。化学修饰将LMWH抑制MCF-7的IC50和抑制MDA-MB-231的IC50分别降低了20和560倍。ALMWH和LMWH对于MDA-MB-231细胞的侵袭能力具有明显的抑制作用,统计学分析未发现二者抑制强度上的明显差异。结论结构的化学修饰可降低LMWH的抗凝血活性,增强其抗癌细胞增殖和侵袭活性。 展开更多

关键词 肝素 化学修饰 抗增殖活性 抗侵袭活性 抗凝血活性

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壳聚糖修饰甜菜红素脂质体的制备与抗肿瘤活性 被引量：6

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作者 赵振刚 刘爽 游丽君 《华南理工大学学报（自然科学版）》 EI CAS CSCD 北大核心 2022年第1期16-22,共7页

甜菜红素是一种水溶性的食品色素,具有多种良好的生物活性,但其稳定性较低,在光照、高pH、高温、酶和氧气存在的情况下容易发生降解,同时甜菜红素的生物利用度较低,不易被人体吸收。本研究制备了壳聚糖修饰的甜菜红素纳米脂质体,以提高... 甜菜红素是一种水溶性的食品色素,具有多种良好的生物活性,但其稳定性较低,在光照、高pH、高温、酶和氧气存在的情况下容易发生降解,同时甜菜红素的生物利用度较低,不易被人体吸收。本研究制备了壳聚糖修饰的甜菜红素纳米脂质体,以提高甜菜红素的稳定性和生物利用度。采用逆相蒸发法制备甜菜红素纳米脂质体(NLP)。通过测定粒径、电位和多分散指数确定修饰脂质体的最佳壳聚糖浓度,得到壳聚糖修饰的纳米脂质体(CH-NLP),并评价了甜菜红素和两种脂质体对HepG2细胞的抗增殖活性。结果表明NLP的最佳制备条件为:卵磷脂质量浓度60 mg/mL,药脂比1:18,卵胆比6:1,超声处理时间8 min。最佳条件下NLP的包封率为(42.67±1.67)%,载药量为(2.63±0.42)%。壳聚糖与脂质体结合的最佳浓度为0.6%,此时CH-NLP平均粒径为(194.60±4.43)nm,多分散指数(PDI)为(0.29±0.05),Zeta电位为(5.80±0.79)mV。CH-NLP对HepG2细胞的抑制效果最好,NLP次之,其半数效应浓度(EC_(50))分别为(69.46±1.75)和(108.75±2.31)μg/mL;甜菜红素对HepG2细胞的抑制作用最弱。壳聚糖修饰的纳米脂质体作为甜菜红素的载药输送体系,可显著提高甜菜红素的生物活性。 展开更多

关键词 脂质体 甜菜红素 壳聚糖 抗增殖活性

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瓶尔小草不同溶剂提取物的体外生物活性 被引量：3

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作者 曾永芳 廖华珍 +2 位作者 许海棠 王聪 韦贻春 《食品工业科技》 CAS 北大核心 2021年第22期363-368,共6页

比较瓶尔小草不同溶剂(氯仿、乙酸乙酯、正丁醇、乙醇)提取物的抗氧化性、抑菌性和抗癌细胞增殖作用。以抗坏血酸为对照,通过测定对3种自由基的清除作用来评价瓶尔小草提取物的抗氧化活性;以微量稀释法研究了4种提取物对几种常见致病菌... 比较瓶尔小草不同溶剂(氯仿、乙酸乙酯、正丁醇、乙醇)提取物的抗氧化性、抑菌性和抗癌细胞增殖作用。以抗坏血酸为对照,通过测定对3种自由基的清除作用来评价瓶尔小草提取物的抗氧化活性;以微量稀释法研究了4种提取物对几种常见致病菌的抑菌活性;同时还采用四甲基偶氮唑蓝(methyl thiazolyl tetrazolium,MTT)法研究了瓶尔小草提取物对SKOV3卵巢癌细胞的抗增殖作用。结果表明:瓶尔小草各提取物都有一定的抗氧化、抑菌和抗增殖作用。其中正丁醇提取物的活性最强,其对DPPH自由基的清除效果最佳,IC50为0.114 mg/mL;对乙型溶血性链球菌、铜绿假单胞菌和白色念珠球菌有明显的抑制作用,MIC均为0.313 mg/mL;对SKOV3卵巢癌细胞的抑制作用最强,IC50为114.5μg/mL。瓶尔小草正丁醇提取物可望进一步开发用于药品和功能食品领域。 展开更多

关键词 瓶尔小草 不同溶剂提取物 抗氧化活性 抑菌活性 抗增殖活性

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基于喹唑啉酮基团的查尔酮衍生物的设计、合成与初步活性筛选

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作者 单媛媛 马瑛 封卫毅 《西安交通大学学报（医学版）》 CAS CSCD 北大核心 2020年第5期747-751,776,共6页

目的基于受体酪氨酸激酶抑制剂的喹唑啉酮药效团,发现抗肿瘤活性的查尔酮衍生物。方法查尔酮骨架上引入喹唑啉酮片段,设计、合成了2类查尔酮衍生物。采用ADP-Glo TM方法评价对EGFR、KDR和FGFR13种肿瘤相关RTKs的抑制活性,采用MTT方法评... 目的基于受体酪氨酸激酶抑制剂的喹唑啉酮药效团,发现抗肿瘤活性的查尔酮衍生物。方法查尔酮骨架上引入喹唑啉酮片段,设计、合成了2类查尔酮衍生物。采用ADP-Glo TM方法评价对EGFR、KDR和FGFR13种肿瘤相关RTKs的抑制活性,采用MTT方法评价化合物的抗肿瘤活性。结果大部分化合物具有较好的RTKs抑制活性和抗肿瘤活性,部分化合物的活性接近吉非替尼。结论新型查尔酮衍生物具有潜在抗肿瘤活性,为抗肿瘤药物的发现奠定了基础。 展开更多

关键词 喹唑啉酮 查尔酮衍生物 受体酪氨酸激酶 抗增殖活性 肿瘤细胞株

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新型CDDO衍生物的合成及抗肿瘤活性 被引量：1

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作者 裴江鸿 肖余 +2 位作者 李其星 赵子豪 陈莉 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2017年第5期548-553,共6页

对2-氰基-3,12-二氧代齐墩果烷-1,9(11)-二烯-28-羧酸(CDDO)进行结构修饰,通过不同连接臂将几种含氮杂环分别引入C-17位羧基,设计并合成了12个未见文献报道的新化合物(9a^9l),其结构经ESI-MS、IR和~1H NMR确认。采用MTT法评价了化合物对... 对2-氰基-3,12-二氧代齐墩果烷-1,9(11)-二烯-28-羧酸(CDDO)进行结构修饰,通过不同连接臂将几种含氮杂环分别引入C-17位羧基,设计并合成了12个未见文献报道的新化合物(9a^9l),其结构经ESI-MS、IR和~1H NMR确认。采用MTT法评价了化合物对HCT-116、A549及HepG2肿瘤细胞的抑制活性。实验结果表明,部分化合物对肿瘤细胞具有较强的抑制活性,其中化合物9c的活性最强,高于CDDO咪唑啉酮衍生物(CDDO-Im)。血浆稳定性实验表明,化合物9c的血浆稳定性较高,显著高于CDDO-Im。 展开更多

关键词 2-氰基-3 12-二氧代齐墩果烷-1 9(11)-二烯-28-羧酸 衍生物 合成 抗增殖活性 血浆稳定性

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含分子内配位作用的环状铋(Ⅲ)化合物抑制人乳腺癌MCF-7细胞增殖的初步研究

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作者 欧颖璨 刘永平 陈懿 《湖南师范大学自然科学学报》 CAS 北大核心 2020年第2期77-81,共5页

利用CCK-8法考察了5种具有分子内E→Bi配位作用(E=O,N,S)的环状铋(Ⅲ)化合物对MCF-7人乳腺癌细胞的体外抑制活性。研究结果表明,这些铋化合物对MCF-7肿瘤细胞均有一定程度的抗增殖作用,且该系列铋(Ⅲ)化合物对肿瘤细胞的生长抑制作用明... 利用CCK-8法考察了5种具有分子内E→Bi配位作用(E=O,N,S)的环状铋(Ⅲ)化合物对MCF-7人乳腺癌细胞的体外抑制活性。研究结果表明,这些铋化合物对MCF-7肿瘤细胞均有一定程度的抗增殖作用,且该系列铋(Ⅲ)化合物对肿瘤细胞的生长抑制作用明显优于常用的抗肿瘤药物顺铂。构-效关系研究结果表明,通过改变配位原子的类型及配体骨架的空间位阻能够实现对该类铋(Ⅲ)化合物抗肿瘤活性的调控。 展开更多

关键词 环状铋(Ⅲ)化合物 人乳腺癌细胞MCF-7 抗增殖活性

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褪黑素对HeLa细胞的生长及NF-κB蛋白表达的影响 被引量：3

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作者 陈少雅 陈崇宏 +1 位作者 杨丽娟 林菁 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2011年第1期73-76,共4页

目的探讨褪黑素(melatonin,MT)对HeLa细胞生长的影响及其对HeLa细胞中NF-κB蛋白表达的影响。方法 MTT法观察药物对HeLa细胞生长的影响,吖啶橙(acri-dine orange,AO)和溴化乙锭(ethidium bromide,EB)双染荧光显微镜观察MT对HeLa细胞形... 目的探讨褪黑素(melatonin,MT)对HeLa细胞生长的影响及其对HeLa细胞中NF-κB蛋白表达的影响。方法 MTT法观察药物对HeLa细胞生长的影响,吖啶橙(acri-dine orange,AO)和溴化乙锭(ethidium bromide,EB)双染荧光显微镜观察MT对HeLa细胞形态学的影响,Western blot法检测HeLa细胞中的NF-κB蛋白水平。结果 MT作用72h,抑制HeLa的IC50为61.71 mg.L-1;MT 1 g.L-1作用1、2、3 d,细胞坏死随作用时间延长而增多;MT 0.2 g.L-1作用1,2、3 d以及MT 0.008、0.04和0.2 g.L-1作用3 d可下调HeLa细胞NF-κB蛋白水平,存在剂量依赖性与时间依赖性。结论 MT抑制HeLa细胞增殖可能与其下调NF-κB蛋白水平有关。 展开更多

关键词 褪黑素 HELA细胞 抗增殖活性 吖啶橙 溴化乙锭 核(转录)因子-κB WESTERNBLOT法

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