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欧芹酚甲醚肟酯类化合物的制备及其抗乙酰胆碱酯酶活性研究
被引量：
2
1
作者
於祥
陈娅芳
+2 位作者
张艳
陈贵芬
张敏杰
《化学研究与应用》
CAS
北大核心
2023年第1期91-97,共7页
为研发具有AChE双位点抑制的新型乙酰胆碱酯酶抑制剂,本论文以香豆素类化合物欧芹酚甲醚为先导化合物,通过氧化、还原、酯化等反应设计合成了14个欧芹酚甲醚肟酯衍生物,并经核磁共振波谱(NMR)和质谱(MS)进行结构确证。采用Ellman法测定...
为研发具有AChE双位点抑制的新型乙酰胆碱酯酶抑制剂,本论文以香豆素类化合物欧芹酚甲醚为先导化合物,通过氧化、还原、酯化等反应设计合成了14个欧芹酚甲醚肟酯衍生物,并经核磁共振波谱(NMR)和质谱(MS)进行结构确证。采用Ellman法测定了目标化合物在1μmol·mL^(-1)下对乙酰胆碱酯酶的抑制活性,结果显示目标化合物4i和4n对乙酰胆碱酯酶的抑制率分别达到61.6%和51.2%,且与化合物浓度呈正相关。分子对接分析表明化合物4i可以和AChE的催化位点和外周阴离子位点结合。
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关键词
欧芹酚甲醚
肟酯衍生物
抗乙酰胆碱酯酶活性
分子对接
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职称材料
蛇足石杉内生真菌Cladosporium tenuissimum MT-35的代谢产物研究
被引量：
1
2
作者
石璠钰
杨洪芸
+5 位作者
莫婷
齐博文
王雯静
张蓓蓓
刘晓
史社坡
《天然产物研究与开发》
CAS
CSCD
2022年第6期981-986,共6页
为研究蛇足石杉内生真菌极细枝孢菌(Cladosporium tenuissimum MT-35)的代谢产物,本实验采用硅胶柱色谱及半制备液相色谱等方法从蛇足石杉极细枝孢菌C.tenuissimum MT-35的糙米发酵物中分离出10个化合物,根据化合物的理化性质及MS、NMR...
为研究蛇足石杉内生真菌极细枝孢菌(Cladosporium tenuissimum MT-35)的代谢产物,本实验采用硅胶柱色谱及半制备液相色谱等方法从蛇足石杉极细枝孢菌C.tenuissimum MT-35的糙米发酵物中分离出10个化合物,根据化合物的理化性质及MS、NMR数据分别鉴定为4-hydroxy-3-methoxy-2(1 H)-quinolinone(1)、acropyrone(2)、lumichrome(3)、(1 H-indol-3-yl)oxoacetamide(4)、1,6-dihydro-1-methyl-6-oxo-3-pyridinecarboxylic acid(5)、尿嘧啶(6)、过氧化麦角甾醇(7)、麦角固醇(8)、9(Z),12(Z)-十八碳二烯酰胺(9)、8-O-4-dehydrodiferulic acid(10)。除化合物7和8外,其他化合物均为首次从C.tenuissimum中分离得到。对分离鉴定的化合物进行体外抗炎和抗乙酰胆碱酯酶活性筛选,结果表明化合物3、7、8、9对脂多糖诱导的小鼠单核巨噬细胞释放一氧化氮具有抑制活性,IC_(50)值分别为36.8±1.0、13.9±0.2、36.6±0.0、53.2±1.4μmol/L,其余化合物在浓度为100μmol/L时,对RAW 264.7细胞NO释放无明显抑制活性;化合物3对乙酰胆碱酯酶具有一定的抑制活性,IC_(50)为77.9±11.1μmol/L,其余化合物在浓度为100μmol/L时,对乙酰胆碱酯酶无明显抑制活性.
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关键词
蛇足石杉
内生真菌
极细枝孢菌
结构鉴定
抗
炎
活性
抗乙酰胆碱酯酶活性
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职称材料
题名
欧芹酚甲醚肟酯类化合物的制备及其抗乙酰胆碱酯酶活性研究
被引量：
2
1
作者
於祥
陈娅芳
张艳
陈贵芬
张敏杰
机构
贵州民族医药教育部国际合作联合实验室
出处
《化学研究与应用》
CAS
北大核心
2023年第1期91-97,共7页
基金
贵州省自然科学基金项目(黔科合基础[2020]1Y070)资助
国家自然科学基金项目(82260833)资助
贵州省教育厅青年科技人才成长项目(黔教合KY字[2018]209)资助。
文摘
为研发具有AChE双位点抑制的新型乙酰胆碱酯酶抑制剂,本论文以香豆素类化合物欧芹酚甲醚为先导化合物,通过氧化、还原、酯化等反应设计合成了14个欧芹酚甲醚肟酯衍生物,并经核磁共振波谱(NMR)和质谱(MS)进行结构确证。采用Ellman法测定了目标化合物在1μmol·mL^(-1)下对乙酰胆碱酯酶的抑制活性,结果显示目标化合物4i和4n对乙酰胆碱酯酶的抑制率分别达到61.6%和51.2%,且与化合物浓度呈正相关。分子对接分析表明化合物4i可以和AChE的催化位点和外周阴离子位点结合。
关键词
欧芹酚甲醚
肟酯衍生物
抗乙酰胆碱酯酶活性
分子对接
Keywords
osthole
oxime esters
acetylcholinesterase inhibitor
molecular docking
分类号
O623.542 [理学—有机化学]
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职称材料
题名
蛇足石杉内生真菌Cladosporium tenuissimum MT-35的代谢产物研究
被引量：
1
2
作者
石璠钰
杨洪芸
莫婷
齐博文
王雯静
张蓓蓓
刘晓
史社坡
机构
北京中医药大学中药学院中药现代研究中心
宁夏回族医药研究所
出处
《天然产物研究与开发》
CAS
CSCD
2022年第6期981-986,共6页
基金
国家自然科学基金面上项目(81573312)。
文摘
为研究蛇足石杉内生真菌极细枝孢菌(Cladosporium tenuissimum MT-35)的代谢产物,本实验采用硅胶柱色谱及半制备液相色谱等方法从蛇足石杉极细枝孢菌C.tenuissimum MT-35的糙米发酵物中分离出10个化合物,根据化合物的理化性质及MS、NMR数据分别鉴定为4-hydroxy-3-methoxy-2(1 H)-quinolinone(1)、acropyrone(2)、lumichrome(3)、(1 H-indol-3-yl)oxoacetamide(4)、1,6-dihydro-1-methyl-6-oxo-3-pyridinecarboxylic acid(5)、尿嘧啶(6)、过氧化麦角甾醇(7)、麦角固醇(8)、9(Z),12(Z)-十八碳二烯酰胺(9)、8-O-4-dehydrodiferulic acid(10)。除化合物7和8外,其他化合物均为首次从C.tenuissimum中分离得到。对分离鉴定的化合物进行体外抗炎和抗乙酰胆碱酯酶活性筛选,结果表明化合物3、7、8、9对脂多糖诱导的小鼠单核巨噬细胞释放一氧化氮具有抑制活性,IC_(50)值分别为36.8±1.0、13.9±0.2、36.6±0.0、53.2±1.4μmol/L,其余化合物在浓度为100μmol/L时,对RAW 264.7细胞NO释放无明显抑制活性;化合物3对乙酰胆碱酯酶具有一定的抑制活性,IC_(50)为77.9±11.1μmol/L,其余化合物在浓度为100μmol/L时,对乙酰胆碱酯酶无明显抑制活性.
关键词
蛇足石杉
内生真菌
极细枝孢菌
结构鉴定
抗
炎
活性
抗乙酰胆碱酯酶活性
Keywords
Huperzia serrata
endophytic fungi
Cladosporium tenuissimum
structural identification
anti-inflammatory activities
inhibitory activity against acetylcholinesterase
分类号
R284.2 [医药卫生—中药学]
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职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
欧芹酚甲醚肟酯类化合物的制备及其抗乙酰胆碱酯酶活性研究
於祥
陈娅芳
张艳
陈贵芬
张敏杰
《化学研究与应用》
CAS
北大核心
2023
2
在线阅读
下载PDF
职称材料
2
蛇足石杉内生真菌Cladosporium tenuissimum MT-35的代谢产物研究
石璠钰
杨洪芸
莫婷
齐博文
王雯静
张蓓蓓
刘晓
史社坡
《天然产物研究与开发》
CAS
CSCD
2022
1
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