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马蹄金素衍生物的合成及抗乙肝病毒活性 被引量：16
1
作者 邱净英 黄正明 +2 位作者 潘卫东 曹佩雪 梁光义 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2012年第5期390-394,共5页
以化合物马蹄金素[N-(N-苯甲酰基-L-苯丙氨酰基)-O-乙酰基-L-苯丙氨醇,MTS]为先导化合物,设计并合成了10个马蹄金素衍生物,所有化合物均为新化合物,其结构经NMR、ESI-MS确认。以HepG2 2.2.15细胞为乙肝病毒载体,对合成的马蹄金素衍生物... 以化合物马蹄金素[N-(N-苯甲酰基-L-苯丙氨酰基)-O-乙酰基-L-苯丙氨醇,MTS]为先导化合物,设计并合成了10个马蹄金素衍生物,所有化合物均为新化合物,其结构经NMR、ESI-MS确认。以HepG2 2.2.15细胞为乙肝病毒载体,对合成的马蹄金素衍生物进行了抗乙肝病毒活性测试。结果表明,在测试浓度范围内,化合物5e(IC50:10.67μmol/L,SI:47.26)、4c(IC50:11.09μmol/L,SI:15.03)、4b(IC50:19.75μmol/L,SI:4.74)、5b(IC50:59.55μmol/L,SI:3.00)和5a(IC50:77.69μmol/L,SI:5.81)对乙肝病毒DNA复制的抑制活性高于阳性对照药物拉米夫定(IC50:82.42μmol/L,SI:41.59)。其中,化合物5e(IC50:10.67μmol/L,SI:47.26)的抑制活性最强,选择指数较高,具有进一步研究开发的价值。 展开更多
关键词 马蹄金素 衍生物 合成 抗乙肝病毒活性
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马蹄金素杂环衍生物的合成及抗乙肝病毒活性 被引量：11
2
作者 梁光平 胡占兴 +4 位作者 刘青川 黄正明 张建新 梁光义 徐必学 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2014年第11期2353-2359,共7页
以马蹄金素[N-(N-苯甲酰基-L-苯丙氨酰基)-O-乙酰基-L-苯丙氨醇,MTS]为先导化合物,设计并合成了16个杂环取代的马蹄金素衍生物,其结构经NMR,ESI-MS和元素分析确证.以HepG2 2.2.15细胞为乙肝病毒(HBV)载体,对合成的马蹄金素衍生物进行了... 以马蹄金素[N-(N-苯甲酰基-L-苯丙氨酰基)-O-乙酰基-L-苯丙氨醇,MTS]为先导化合物,设计并合成了16个杂环取代的马蹄金素衍生物,其结构经NMR,ESI-MS和元素分析确证.以HepG2 2.2.15细胞为乙肝病毒(HBV)载体,对合成的马蹄金素衍生物进行了抗HBV活性测试.实验结果表明,在测试浓度范围内,化合物5b(IC50=8.20μg/L,SI=10.26),5g(IC50=5.58μg/L,SI=22.78)和5i(IC50=5.07μg/L,SI=16.67)的抗HBV活性较强;在8μg/mL的浓度下,其抑制率分别为56.57%,67.06%和66.83%. 展开更多
关键词 马蹄金素 衍生物 杂环 抗乙肝病毒活性
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含芳杂环取代的马蹄金素衍生物的设计、合成及抗乙肝病毒活性 被引量：1
3
作者 邱净英 胡占兴 +4 位作者 徐必学 潘卫东 黄正明 刘昌孝 梁光义 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2015年第6期641-646,共6页
以马蹄金素(MTS)为先导化合物,设计、合成了11个新的含芳杂环取代的马蹄金素衍生物,其结构经NMR、ESI-MS确认。采用HepG2 2.2.15细胞为乙肝病毒载体,评价目标化合物的抗HBV活性。结果表明,化合物7a[IC_(50)=2.94μmol/L,选择指数(SI)=14... 以马蹄金素(MTS)为先导化合物,设计、合成了11个新的含芳杂环取代的马蹄金素衍生物,其结构经NMR、ESI-MS确认。采用HepG2 2.2.15细胞为乙肝病毒载体,评价目标化合物的抗HBV活性。结果表明,化合物7a[IC_(50)=2.94μmol/L,选择指数(SI)=146.39]和9a(IC_(50)=2.21μmol/L,SI>250)对HBV DNA复制的抑制活性高于先导化合物MTS(IC_(50)=11.16μmol/L,SI=10.78),且具有更高的SI,提示该化合物在治疗HBV感染时具有更高的安全性,具有潜在的研究开发价值。 展开更多
关键词 马蹄金素 芳杂环 合成 抗乙肝病毒活性
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