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新型吡唑乙酰胺类琥珀酸脱氢酶抑制剂的设计、合成及抑菌活性
1
作者
王晓斌
董雪
+5 位作者
王瑞颖
张娟
王濛琪
张宗群
杨婷玉
许梦寒
《高等学校化学学报》
SCIE
EI
CAS
CSCD
北大核心
2024年第2期54-62,共9页
为开发出新型杀菌剂候选分子,通过柔性改造吡唑甲酰胺杀菌剂结构中的二元酰胺键得到了一系列潜在靶向真菌琥珀酸脱氢酶(SDH)的新型吡唑乙酰胺分子.借助菌丝生长速率法发现了其中具有广谱抑菌特性的二苯醚联吡唑乙酰胺分子(6l),其在药剂...
为开发出新型杀菌剂候选分子,通过柔性改造吡唑甲酰胺杀菌剂结构中的二元酰胺键得到了一系列潜在靶向真菌琥珀酸脱氢酶(SDH)的新型吡唑乙酰胺分子.借助菌丝生长速率法发现了其中具有广谱抑菌特性的二苯醚联吡唑乙酰胺分子(6l),其在药剂质量浓度为50μg/mL时对水稻纹枯病菌、小麦赤霉病菌和草莓灰霉病菌的抑制效果均优于对照药剂噁霉灵.化合物6l对水稻纹枯病菌的半最大效应浓度(EC_(50)值)为19.92μg/mL,抑菌活性明显优于对照药剂噁霉灵和氟吡菌酰胺(EC_(50)分别为76.74和40.36μg/mL).SDH酶活力测试结果表明,真菌体内的SDH是化合物6l抑制水稻纹枯病菌生长的潜在作用靶标.分子对接研究结果显示,化合物6l分子结构中的二苯醚单元能以多种方式与靶标口袋的关键残基结合,对分子发挥抑菌活性起到了关键作用.研究结果表明,二苯醚联吡唑乙酰胺分子对植物病原真菌具有较显著的抑制作用,在其结构基础上进行深度的优化和改造有望得到可有效防控植物病原真菌的新型杀菌剂候选分子.
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关键词
抑菌先导发现
吡唑乙酰胺
植物病原真
菌
琥珀酸脱氢酶
抑
制剂
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职称材料
含吡啶盐喹唑啉酮衍生物的合成及抑菌活性
2
作者
王晓斌
严莉莉
+3 位作者
高希茗
王媛媛
张娟
顾一飞
《化学研究与应用》
CAS
北大核心
2024年第1期56-63,共8页
为开发出新型绿色杀菌剂候选分子,本文将杀菌剂结构中频繁出现的吡啶单元有机融入喹唑啉-4(3H)-酮骨架的3位,设计并合成了8个含吡啶盐的喹唑啉酮分子。通过^(1)H NMR、^(13)C NMR和HRMS确证结构后,采用菌丝生长速率法和浊度法分别测定...
为开发出新型绿色杀菌剂候选分子,本文将杀菌剂结构中频繁出现的吡啶单元有机融入喹唑啉-4(3H)-酮骨架的3位,设计并合成了8个含吡啶盐的喹唑啉酮分子。通过^(1)H NMR、^(13)C NMR和HRMS确证结构后,采用菌丝生长速率法和浊度法分别测定了上述目标分子对植物病原真菌和细菌的抑制活性,生测结果发现部分目标分子能显著抑制水稻白叶枯病菌和柑橘溃疡病菌。其中,1-((4-氧代喹唑啉-3(4H)-基)甲基)-1-氯化吡啶盐类分子7a对柑橘溃疡病菌的EC_(50)值达到了13.03μg·mL^(-1),抑菌效果约为商品化杀菌剂噻菌铜的3倍(40.88μg·mL^(-1))。上述研究表明含吡啶盐的喹唑啉酮分子对植物病原细菌具有较显著抑制作用,在其结构基础上进行深度的优化和改造有望得到可有效防控植物病原细菌的杀菌剂候选分子。
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关键词
抑菌先导发现
喹唑啉酮
吡啶盐
柑橘溃疡病
菌
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职称材料
题名
新型吡唑乙酰胺类琥珀酸脱氢酶抑制剂的设计、合成及抑菌活性
1
作者
王晓斌
董雪
王瑞颖
张娟
王濛琪
张宗群
杨婷玉
许梦寒
机构
江苏海洋大学药学院
江苏海洋大学海洋工程学院
南京农业大学理学院
出处
《高等学校化学学报》
SCIE
EI
CAS
CSCD
北大核心
2024年第2期54-62,共9页
基金
国家自然科学基金(批准号:32202334)
江苏省高等学校自然科学基金(批准号:22KJB210009)
+1 种基金
江苏海洋大学人才引进项目(批准号:KQ21031)
江苏海洋大学研究生科研与实践创新计划项目(批准号:KYCX202340)资助.
文摘
为开发出新型杀菌剂候选分子,通过柔性改造吡唑甲酰胺杀菌剂结构中的二元酰胺键得到了一系列潜在靶向真菌琥珀酸脱氢酶(SDH)的新型吡唑乙酰胺分子.借助菌丝生长速率法发现了其中具有广谱抑菌特性的二苯醚联吡唑乙酰胺分子(6l),其在药剂质量浓度为50μg/mL时对水稻纹枯病菌、小麦赤霉病菌和草莓灰霉病菌的抑制效果均优于对照药剂噁霉灵.化合物6l对水稻纹枯病菌的半最大效应浓度(EC_(50)值)为19.92μg/mL,抑菌活性明显优于对照药剂噁霉灵和氟吡菌酰胺(EC_(50)分别为76.74和40.36μg/mL).SDH酶活力测试结果表明,真菌体内的SDH是化合物6l抑制水稻纹枯病菌生长的潜在作用靶标.分子对接研究结果显示,化合物6l分子结构中的二苯醚单元能以多种方式与靶标口袋的关键残基结合,对分子发挥抑菌活性起到了关键作用.研究结果表明,二苯醚联吡唑乙酰胺分子对植物病原真菌具有较显著的抑制作用,在其结构基础上进行深度的优化和改造有望得到可有效防控植物病原真菌的新型杀菌剂候选分子.
关键词
抑菌先导发现
吡唑乙酰胺
植物病原真
菌
琥珀酸脱氢酶
抑
制剂
Keywords
Discovery of antifungal lead
Pyrazolyl acetamide
Phytopathogenic fungi
Succinate dehydrogenase inhibitor
分类号
O625.42 [理学—有机化学]
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职称材料
题名
含吡啶盐喹唑啉酮衍生物的合成及抑菌活性
2
作者
王晓斌
严莉莉
高希茗
王媛媛
张娟
顾一飞
机构
江苏海洋大学药学院
江苏省海洋资源开发研究院
江苏海洋大学海洋工程技术研究中心
出处
《化学研究与应用》
CAS
北大核心
2024年第1期56-63,共8页
基金
国家自然科学基金项目(32202334)资助
江苏省高等学校自然科学研究项目(22KJB210009)资助
+1 种基金
江苏海洋大学人才引进项目(KQ21031)资助
江苏海洋大学研究生科研与实践创新计划项目(KYCX2023-40)资助。
文摘
为开发出新型绿色杀菌剂候选分子,本文将杀菌剂结构中频繁出现的吡啶单元有机融入喹唑啉-4(3H)-酮骨架的3位,设计并合成了8个含吡啶盐的喹唑啉酮分子。通过^(1)H NMR、^(13)C NMR和HRMS确证结构后,采用菌丝生长速率法和浊度法分别测定了上述目标分子对植物病原真菌和细菌的抑制活性,生测结果发现部分目标分子能显著抑制水稻白叶枯病菌和柑橘溃疡病菌。其中,1-((4-氧代喹唑啉-3(4H)-基)甲基)-1-氯化吡啶盐类分子7a对柑橘溃疡病菌的EC_(50)值达到了13.03μg·mL^(-1),抑菌效果约为商品化杀菌剂噻菌铜的3倍(40.88μg·mL^(-1))。上述研究表明含吡啶盐的喹唑啉酮分子对植物病原细菌具有较显著抑制作用,在其结构基础上进行深度的优化和改造有望得到可有效防控植物病原细菌的杀菌剂候选分子。
关键词
抑菌先导发现
喹唑啉酮
吡啶盐
柑橘溃疡病
菌
Keywords
discovery of antibacterial leads
quinazolin-4(3H)-one
pyridinium
Xanthomonas axonopodis py.citri
分类号
O626 [理学—有机化学]
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职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
新型吡唑乙酰胺类琥珀酸脱氢酶抑制剂的设计、合成及抑菌活性
王晓斌
董雪
王瑞颖
张娟
王濛琪
张宗群
杨婷玉
许梦寒
《高等学校化学学报》
SCIE
EI
CAS
CSCD
北大核心
2024
0
在线阅读
下载PDF
职称材料
2
含吡啶盐喹唑啉酮衍生物的合成及抑菌活性
王晓斌
严莉莉
高希茗
王媛媛
张娟
顾一飞
《化学研究与应用》
CAS
北大核心
2024
0
在线阅读
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职称材料
已选择
0
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