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海南地不容生物碱抑制肿瘤细胞增殖及构效关系解析 被引量:11
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作者 于蕾 姜春艳 +5 位作者 宋冬雪 于淼 尚东雨 姜波 季宇彬 王正文 《辽宁中医杂志》 CAS 2020年第2期145-154,共10页
目的研究海南地不容(Stephania hainanensis H.S.Lo et Y.Tsoong)生物碱对人肝癌细胞Hep G-2、乳腺癌细胞MCF-7、胃癌细胞SGC-7901增殖的影响,筛选出有效的抗肿瘤化合物以及其敏感细胞株;分析其生物碱的构效关系。方法采用MTT法检测不... 目的研究海南地不容(Stephania hainanensis H.S.Lo et Y.Tsoong)生物碱对人肝癌细胞Hep G-2、乳腺癌细胞MCF-7、胃癌细胞SGC-7901增殖的影响,筛选出有效的抗肿瘤化合物以及其敏感细胞株;分析其生物碱的构效关系。方法采用MTT法检测不同浓度的海南地不容生物碱对人肝癌细胞Hep G-2、乳腺癌细胞MCF-7、胃癌细胞SGC-7901增殖的抑制率;通过查阅国内外相关文献,分析海南地不容生物碱抗肿瘤活性的基本构效关系。结果MTT结果显示荷包牡丹碱、氧化克班宁、去甲荷包牡丹碱和克班宁对人肝癌Hep G-2、乳腺癌MCF-7和胃癌SGC-7901细胞的增值分别具有不同程度的剂量依赖性的抑制作用,各给药组分吸光度值与空白对照组比具有显著性差异(P<0.01),与阳性对照比较无明显统计学差异(P>0.05);海南地不容生物碱结构中的1,2-亚甲二氧基、N-亚甲基等取代基以及其化学结构的平面性对其抗肿瘤活性有重要影响。结论海南地不容中具有明显抗肿瘤作用的生物碱为荷包牡丹碱、氧化克班宁、去甲荷包牡丹碱和克班宁,其敏感细胞株均为乳腺癌细胞MCF-7;通过分析海南地不容生物碱的结构和抗肿瘤活性的关系,初步明确了其抗肿瘤活性可能与其结构易于抑制DNA拓扑异构酶和诱导细胞凋亡有关。 展开更多
关键词 海南地不容生物碱 抑制肿瘤细胞增殖 构效关系 抑制DNA拓扑异构酶 细胞周期阻滞
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垫状卷柏中化学成分的分离及其抑制肿瘤细胞增殖活性 被引量:5
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作者 蔡蕊 于远洋 +3 位作者 谢宁 徐强 万慧慧 王世盛 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 2022年第9期1507-1514,共8页
利用质谱引导的自动纯化分离系统对垫状卷柏95%乙醇提取物的乙酸乙酯萃取部分进行选择性分离纯化双黄酮类、炔酚类化合物。并利用MS、^(1)H NMR、^(13)C NMR、2D NMR等光波谱分析方法确定结构,结果得到四个双黄酮类化合物,分别为扁柏双... 利用质谱引导的自动纯化分离系统对垫状卷柏95%乙醇提取物的乙酸乙酯萃取部分进行选择性分离纯化双黄酮类、炔酚类化合物。并利用MS、^(1)H NMR、^(13)C NMR、2D NMR等光波谱分析方法确定结构,结果得到四个双黄酮类化合物,分别为扁柏双黄酮(1)、异柳杉双黄酮(2)、苏铁双黄酮(3)、穗花杉双黄酮(4),七个炔酚类化合物,分别为selaginellin(5)、selaginpulvilin A(6)、selaginpulvilin B(7)、selaginellin O(8)、selaginellin E(9)、selaginellin A(10)、selaginellin B(11)。采用MTT法评价了化合物1~11体外抑制人非小细胞肺癌细胞(NSCLC)H322增殖活性,结果表明,除化合物4和7外,其他化合物对人非小细胞肺癌细胞H322有不同程度的增殖抑制活性,其中化合物3和10抑制作用较强,IC_(50)值分别为16.70和9.54μmol/L。 展开更多
关键词 垫状卷柏 分离纯化 双黄酮 炔酚 肿瘤细胞增殖抑制
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岩藻多糖纳米硒的制备及其抑制肿瘤细胞增殖的研究 被引量:2
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作者 陈博文 陈建平 +5 位作者 黄文浩 钟赛意 李瑞 宋兵兵 刘晓菲 汪卓 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 2023年第12期2117-2126,共10页
探索岩藻多糖纳米硒(fucoidan-selenium nanoparticles,FD-SeNPs)的制备工艺条件,并进一步对其进行结构表征和抑制肿瘤细胞增殖的研究。以岩藻多糖(fucoidan,FD)为模板,采用抗坏血酸(ascorbic acid,Vc)还原亚硒酸钠(Na_(2)SeO_(3))制备F... 探索岩藻多糖纳米硒(fucoidan-selenium nanoparticles,FD-SeNPs)的制备工艺条件,并进一步对其进行结构表征和抑制肿瘤细胞增殖的研究。以岩藻多糖(fucoidan,FD)为模板,采用抗坏血酸(ascorbic acid,Vc)还原亚硒酸钠(Na_(2)SeO_(3))制备FD-SeNPs,通过单因素和响应面实验优化其工艺参数。采用傅里叶变换红外光谱仪(FT-IR)、扫描电子显微镜(SEM)、能量色散X射线谱仪(EDX)、透射电子显微镜(TEM)和X射线衍射仪(XRD)对其进行结构表征;运用MTT法测定其对HepG2肝癌细胞和A549肺癌细胞存活率的影响。结果表明,FD-SeNPs的最佳制备工艺参数为:反应时间为1 h、反应温度为35℃、抗坏血酸与亚硒酸钠的摩尔比为14∶1、FD浓度为0.8 mg/mL,在此条件下制备得到的FD-SeNPs粒径为(83.40±0.55)nm、电位为(-31.89±0.47)mV、含硒量达29.93%。经鉴定,FD-SeNPs的表面形貌为均一的球形,由77.59%Se、17.70%C和3.41%O元素组成。MTT实验结果表明,FD-SeNPs能显著抑制HepG2肝癌细胞和A549肺癌细胞的增殖,具有良好的剂量效应。上述结果表明,已成功制备FD-SeNPs并表现出一定的抑制肿瘤细胞增殖的能力,为其在抗肿瘤临床药物的应用开发提供了一定的技术手段和理论数据参考。 展开更多
关键词 岩藻多糖 纳米硒 结构表征 抑制肿瘤细胞增殖
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戴氏虫草菌丝体抗肿瘤化学成分研究 被引量:6
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作者 刘柏岑 潘卫东 +3 位作者 娄华勇 晏文涛 吴翱兰 刘杰麟 《江苏农业科学》 北大核心 2017年第5期174-178,共5页
研究戴氏虫草菌丝体抑制肿瘤细胞增殖活性有效部位的化学成分及其抑制肿瘤细胞活性。采用液体深层发酵制备戴氏虫草菌丝体,MTT法筛选其抑制肿瘤细胞增殖活性的有效部位,反复正相柱层析,Sephadex LH-20等方法分离纯化其有效部位中的化学... 研究戴氏虫草菌丝体抑制肿瘤细胞增殖活性有效部位的化学成分及其抑制肿瘤细胞活性。采用液体深层发酵制备戴氏虫草菌丝体,MTT法筛选其抑制肿瘤细胞增殖活性的有效部位,反复正相柱层析,Sephadex LH-20等方法分离纯化其有效部位中的化学成分,利用EI、ESI及1D-NMR等技术对其结构进行鉴定;并研究他们对肿瘤细胞增殖的抑制活性。结果显示,戴氏虫草菌丝体石油醚、乙酸乙酯萃取部位为抑制肿瘤细胞增殖活性部位,并从中分离得到6个化合物,分别为反式-16-十八碳烯酸(化合物1)、壬二酸(化合物2)、5α,8α-麦角甾-6,22-二烯-3β-醇(化合物3)、亚油酸甲酯(化合物4)、亚油酸(化合物5)和十七-烷醇(化合物6)。活性检测表明,化合物2对舌癌Tca-8113细胞增殖具有较高的抑制活性,IC50值为31.90μmol/L,化合物3对乳腺癌MDA-MB-435细胞和BT474细胞具有较高的细胞增殖抑制活性,IC50值分别为25.57、26.31μmol/L。从戴氏虫草菌丝体抑制肿瘤细胞增殖的活性部位中分离到6个化合物,化合物1~2、4~6为首次从该菌丝体中分离得到。化合物2、3分别选择性地对Tca-8113细胞和MDA-MB-435细胞、BT474细胞有较强的细胞增殖抑制活性,可能为戴氏虫草菌丝体抑制肿瘤细胞增殖的有效成分。 展开更多
关键词 戴氏虫草 菌丝体 单体化合物 MTT法 抑制肿瘤细胞增殖
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肿瘤酸度响应性聚(L-赖氨酸)-阿霉素键合药的制备与表征 被引量:3
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作者 张建成 丁建勋 +4 位作者 肖春生 贺超良 庄秀丽 杨亚楠 陈学思 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2012年第12期2809-2815,共7页
用丁二酸酐(SA)和顺式乌头酸酐(CA)分别对阿霉素(DOX)进行修饰,得到非酸响应的SA-DOX(SAD)和酸响应的CA-DOX(CAD).通过SAD或CAD、端羧基化的聚乙二醇单甲醚(mPEG-COOH)与聚(L-赖氨酸)(PLL)的缩合反应,制得非酸响应的PLL-g-mPEG/SAD和酸... 用丁二酸酐(SA)和顺式乌头酸酐(CA)分别对阿霉素(DOX)进行修饰,得到非酸响应的SA-DOX(SAD)和酸响应的CA-DOX(CAD).通过SAD或CAD、端羧基化的聚乙二醇单甲醚(mPEG-COOH)与聚(L-赖氨酸)(PLL)的缩合反应,制得非酸响应的PLL-g-mPEG/SAD和酸响应的PLL-g-mPEG/CAD键合药.通过核磁共振氢谱和红外光谱表征键合药的化学结构,并通过紫外-可见分光光度计测定药物键合量.动态激光光散射研究结果表明,两亲性的PLL-DOX键合药可以在pH=7.4的磷酸缓冲溶液中自组装形成稳定的纳米微粒.体外释放实验及噻唑蓝检测结果表明,PLL-g-mPEG/SAD在实验pH范围和时间段内只释放出少量DOX,不具有酸响应特性,且对HeLa细胞增殖抑制作用较小.而PLL-g-mPEG/CAD在生理条件(pH=7.4)下相对稳定,在弱酸性条件(pH=5.3,6.8)下,CAD中酸响应的酰胺键能快速水解并释放出DOX,表现出较强的HeLa细胞增殖抑制效果. 展开更多
关键词 阿霉素 聚(L-赖氨酸) 肿瘤酸度响应性 肿瘤细胞增殖抑制
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