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二去水卫矛醇对肺癌NCI-H460细胞DNA拓扑异构酶Ⅱ的抑制作用 被引量：2
1
作者 黄银妹 刘华钢 +3 位作者 苏桂玉 李英杰 王小洁 蒋霞 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2016年第11期1601-1607,共7页
目的评价二去水卫矛醇(dianhydrogalactitol,DAG)在肺癌NCI-H460细胞上的抗肿瘤作用,探讨其抗肿瘤作用机制。方法采用CCK-8法、细胞克隆形成实验,评价DAG对NCI-H460细胞的增殖抑制作用。显微拍照观察细胞形态改变;Hoechst 33342检测细... 目的评价二去水卫矛醇(dianhydrogalactitol,DAG)在肺癌NCI-H460细胞上的抗肿瘤作用,探讨其抗肿瘤作用机制。方法采用CCK-8法、细胞克隆形成实验,评价DAG对NCI-H460细胞的增殖抑制作用。显微拍照观察细胞形态改变;Hoechst 33342检测细胞核染色质的变化。Real time PCR法检测拓扑异构酶Ⅱ(TopoⅡ)mRNA的表达水平。Western blot法检测TopoⅡ蛋白表达水平。另外,应用计算机模拟分子对接技术来预测DAG与TopoⅡ的相互作用。结果 CCK-8法检测结果显示,DAG对NCI-H460细胞的体外抗肿瘤活性明显。细胞克隆形成实验结果表明,DAG能持续抑制肿瘤细胞的增殖。Hoechst 33342检测细胞凋亡发现细胞核染色质发生明显改变。Real time PCR和Western blot检测结果显示TopoⅡ mRNA和蛋白表达量降低。计算机模拟分子对接显示DAG与TopoⅡ有相互结合作用。结论DAG能明显抑制NCI-H460细胞的增值,作用机制研究表明DAG能降低TopoⅡ mRNA和蛋白水平,并与TopoⅡ结合,最终可能导致DNA双链断裂,引起细胞死亡。 展开更多
关键词 二去水卫矛醇 肺癌 NCI-H460细胞 拓扑异构酶Ⅱ 拓扑异构酶Ⅱ抑制剂 分子对接
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拓扑异构酶抑制剂通过ATM/ATR和NF-κB途径上调乳腺癌细胞MICA/B的表达 被引量：5
2
作者 朱燕 石永进 +1 位作者 赵玉亮 朱平 《北京大学学报（医学版）》 CAS CSCD 北大核心 2018年第2期318-325,共8页
目的:分析常用化疗药物对免疫识别乳腺癌细胞重要的靶标主要组织相容性复合体Ⅰ类相关分子A和B(major histocompatibility complex classⅠ-related chain A and B,MICA/B)的影响,探讨其调节MICA/B表达的分子机制。方法:用荧光定量RT-PC... 目的:分析常用化疗药物对免疫识别乳腺癌细胞重要的靶标主要组织相容性复合体Ⅰ类相关分子A和B(major histocompatibility complex classⅠ-related chain A and B,MICA/B)的影响,探讨其调节MICA/B表达的分子机制。方法:用荧光定量RT-PCR法检测化疗药物对乳腺癌细胞MICA和MICB mRNA表达的影响,流式细胞术检测化疗药物对MICA/B表面蛋白表达的作用。加入咖啡因抑制毛细血管扩张性共济失调突变和Rad3相关激酶(ataxia telangiectasia mutated and Rad3-related kinase,ATM/ATR),加入吡咯烷二硫氨基甲酸酯(pynolidine dithiocarbamate,PDTC)抑制核因子κB(nuclear factorκB,NF-κB),观察其是否能够抑制化疗药物中拓扑异构酶抑制剂对乳腺癌细胞MICA和MICB mRNA及蛋白的表达。凝胶阻滞实验(electrophoretic mobility shift assay,EMSA)检测药物是否影响乳腺癌细胞NF-κB与MICA/B启动子区的结合。结果:三种拓扑异构酶抑制剂足叶乙甙、拓扑替康和阿霉素可使乳腺癌MCF-7细胞的MICA和MICB mRNA水平升高。足叶乙甙在浓度为5、20、100μmol/L时,与不加药处理组相比,MICA mRNA水平分别升高到(1.68±0.17)、(2.54±0.25)、(3.42±0.15)倍(P<0.05);MICB mRNA水平分别升高到(1.82±0.24)、(1.56±0.05)、(5.84±0.57)倍(P<0.05)。拓扑替康和阿霉素在特定浓度时也使MCF-7的MICA和MICB mRNA水平显著升高(P<0.05)。拓扑异构酶Ⅱ抑制剂足叶乙甙和拓扑替康处理另一乳腺癌细胞系SK-BR-3后,MICB mRNA的表达也轻度升高(P<0.05)。足叶乙甙和拓扑替康还增加MCF-7细胞表面MICA/B蛋白的表达(P<0.05),且存活和凋亡细胞MICA/B蛋白的表达均增高。用不同浓度的咖啡因处理足叶乙甙损伤的乳腺癌细胞,MICA/B mRNA和蛋白表达均显著降低,当咖啡因浓度为1、5、10 mmol/L时,MICA mRNA相对表达水平由不用咖啡因处理组的(3.75±0.25)倍分别降为(0.89±0.05)、(0.81±0.02)、(0.48±0.04)倍(P<0.001),MICB mRNA由(6.85±0.35)倍降为(1.36±0.13)、(0.76±0.06)、(0.56±0.03)倍(P<0.05),MICA/B蛋白表达由(3.42±0.05)倍降为(1.32±0.03)、(1.21±0.06)、(1.14±0.03)倍(P<0.001),表明足叶乙甙对MICA/B的上调作用能够被ATM/ATR抑制剂所抑制。同样,加入不同浓度的NF-κB的强抑制剂PDTC(10、50、100μmol/L),MICA/B mRNA和蛋白的表达均明显受到抑制(P<0.05),提示NF-κB也参与这一过程。EMSA实验显示,MCF-7细胞用足叶乙甙处理后,NF-κB与MICA/B基因启动子区的结合活性增强。结论:拓扑异构酶抑制剂诱导并上调乳腺癌细胞MICA和MICB mRNA及表面蛋白的表达,表明化疗药物有可能增强免疫系统对乳腺癌的识别和杀伤,ATM/ATR和NF-κB途径参与了这一过程。 展开更多
关键词 拓扑异构酶抑制剂 MHCⅠ类链相关分子A/B 毛细血管扩张性共济失调突变蛋白 毛细血管扩张性共济失调Rad3相关激酶 NF-ΚB 乳腺肿瘤
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新型非喹诺酮类细菌ⅡA型拓扑异构酶抑制剂抗菌药物研究进展 被引量：8
3
作者 曹刚 赵西林 +1 位作者 薛云新 王岱 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 2018年第4期380-386,共7页
自1962年第一代喹诺酮类药物萘啶酮酸发明以来,成百上千种可分为四代的喹诺酮衍生物已经被成功合成,并且细菌ⅡA型拓扑异构酶(DNA旋转酶和拓扑异构酶IV)已经被确认为该类抗菌药物的作用靶点。先前研究表明:细菌DNA复制过程对菌体生长与... 自1962年第一代喹诺酮类药物萘啶酮酸发明以来,成百上千种可分为四代的喹诺酮衍生物已经被成功合成,并且细菌ⅡA型拓扑异构酶(DNA旋转酶和拓扑异构酶IV)已经被确认为该类抗菌药物的作用靶点。先前研究表明:细菌DNA复制过程对菌体生长与存活至关重要,而这一过程需要DNA旋转酶和拓扑异构酶IV的共同作用。在过去50多年中,喹诺酮类药物的广泛使用也说明这一药物作用靶点在临床治疗上的重要性;但是由于对喹诺酮类药物不恰当的使用乃至滥用,导致细菌耐药性的逐步上升,为确保这一行之有效的抗菌药物作用靶点继续发挥其良好的治疗效果,研发作用于该靶点的非喹诺酮类抗菌药物来克服现有的喹诺酮耐药迫在眉睫。 展开更多
关键词 新型非喹诺酮类拓扑异构酶抑制剂 细菌ⅡA型拓扑异构酶 抗菌药物
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DNA拓扑异构酶在卵巢癌细胞拓扑替康耐药中的作用 被引量：1
4
作者 贾平 卢运萍 马丁 《华中科技大学学报（医学版）》 CAS CSCD 北大核心 2008年第1期69-72,共4页
目的探讨DNA拓扑异构酶(Topoisomerase,Topo)在卵巢癌拓扑替康(TPT)耐药细胞A2780/TPT中的作用。方法采用四甲基偶氮唑蓝(MTT)比色法检测该细胞株对TPT、米托蒽醌(MX)、喜树碱(CPT)、阿霉素(ADM)、鬼臼乙叉甙(VP-16)、顺铂(cDDP)的耐药... 目的探讨DNA拓扑异构酶(Topoisomerase,Topo)在卵巢癌拓扑替康(TPT)耐药细胞A2780/TPT中的作用。方法采用四甲基偶氮唑蓝(MTT)比色法检测该细胞株对TPT、米托蒽醌(MX)、喜树碱(CPT)、阿霉素(ADM)、鬼臼乙叉甙(VP-16)、顺铂(cDDP)的耐药指数。Western blot法检测TopoⅠ及TopoⅡ的蛋白含量,超螺旋DNA松解法检测TopoⅠ的酶活性。结果A2780/TPT细胞对TopoⅠ抑制剂TPT及CPT的耐药指数分别为25.1及3.1,对MX的耐药指数为19.0,对cDDP及TopoⅡ抑制剂ADM、VP-16仍保持敏感。耐药株的TopoⅠ含量约为亲本细胞的40%,且TopoⅠ活性下降(P<0.05),而TopoⅡ含量约为亲本细胞的2.2倍(P<0.05)。结论TopoⅠ含量的下降及TopoⅡ含量的增加是卵巢癌TPT耐药细胞对TopoⅠ抑制剂及TopoⅡ抑制剂产生不同药敏情况的原因。 展开更多
关键词 拓扑异构酶 拓扑异构酶Ⅰ抑制剂 拓扑异构酶Ⅱ抑制剂 卵巢癌 拓扑替康耐药
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海南地不容生物碱抑制肿瘤细胞增殖及构效关系解析 被引量：11
5
作者 于蕾 姜春艳 +5 位作者 宋冬雪 于淼 尚东雨 姜波 季宇彬 王正文 《辽宁中医杂志》 CAS 2020年第2期145-154,共10页
目的研究海南地不容(Stephania hainanensis H.S.Lo et Y.Tsoong)生物碱对人肝癌细胞Hep G-2、乳腺癌细胞MCF-7、胃癌细胞SGC-7901增殖的影响,筛选出有效的抗肿瘤化合物以及其敏感细胞株;分析其生物碱的构效关系。方法采用MTT法检测不... 目的研究海南地不容(Stephania hainanensis H.S.Lo et Y.Tsoong)生物碱对人肝癌细胞Hep G-2、乳腺癌细胞MCF-7、胃癌细胞SGC-7901增殖的影响,筛选出有效的抗肿瘤化合物以及其敏感细胞株;分析其生物碱的构效关系。方法采用MTT法检测不同浓度的海南地不容生物碱对人肝癌细胞Hep G-2、乳腺癌细胞MCF-7、胃癌细胞SGC-7901增殖的抑制率;通过查阅国内外相关文献,分析海南地不容生物碱抗肿瘤活性的基本构效关系。结果MTT结果显示荷包牡丹碱、氧化克班宁、去甲荷包牡丹碱和克班宁对人肝癌Hep G-2、乳腺癌MCF-7和胃癌SGC-7901细胞的增值分别具有不同程度的剂量依赖性的抑制作用,各给药组分吸光度值与空白对照组比具有显著性差异(P<0.01),与阳性对照比较无明显统计学差异(P>0.05);海南地不容生物碱结构中的1,2-亚甲二氧基、N-亚甲基等取代基以及其化学结构的平面性对其抗肿瘤活性有重要影响。结论海南地不容中具有明显抗肿瘤作用的生物碱为荷包牡丹碱、氧化克班宁、去甲荷包牡丹碱和克班宁,其敏感细胞株均为乳腺癌细胞MCF-7;通过分析海南地不容生物碱的结构和抗肿瘤活性的关系,初步明确了其抗肿瘤活性可能与其结构易于抑制DNA拓扑异构酶和诱导细胞凋亡有关。 展开更多
关键词 海南地不容生物碱 抑制肿瘤细胞增殖 构效关系 抑制DNA拓扑异构酶 细胞周期阻滞
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Lamellarin H(LMH)的研究进展 被引量：1
6
作者 廖少寒 李德鹏 +1 位作者 刘冉 王爱玲 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2011年第8期961-966,共6页
Lamellarin及其类似物是一类从海洋软体动物中分离出来的具有生物活性的吡咯生物碱,截至2008年已发现70多种,其中Lamellarin H(LMH)具有高效的抑制拓扑异构酶1,抑制HIV-1整合酶等活性,而且对各种肿瘤细胞特别是人类宫颈癌传代细胞(HeLa... Lamellarin及其类似物是一类从海洋软体动物中分离出来的具有生物活性的吡咯生物碱,截至2008年已发现70多种,其中Lamellarin H(LMH)具有高效的抑制拓扑异构酶1,抑制HIV-1整合酶等活性,而且对各种肿瘤细胞特别是人类宫颈癌传代细胞(HeLa)具有很好的细胞毒性,从而在医学上有很大的价值。本文综述了LMH的提取与分离,合成及生物活性。 展开更多
关键词 Lamellarin H 抑制拓扑异构酶 抑制HIV-1整合酶 细胞毒性 合成
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具有抗肿瘤活性的茚并异喹啉类化合物研究进展 被引量：2
7
作者 张圣淼 孙昊鹏 +2 位作者 贾剑敏 徐晓莉 尤启冬 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2013年第6期589-595,共7页
茚并异喹啉是一类具有抗肿瘤活性的化合物,这类化合物可以克服喜树碱类拓扑异构酶Ⅰ(topoisomerase I,Top1)抑制剂的缺陷,获得活性更加稳定、毒性更小的抗肿瘤化合物。近来发现茚并异喹啉类化合物还具有Top1和酪氨酸-DNA磷酸二酯酶(tyro... 茚并异喹啉是一类具有抗肿瘤活性的化合物,这类化合物可以克服喜树碱类拓扑异构酶Ⅰ(topoisomerase I,Top1)抑制剂的缺陷,获得活性更加稳定、毒性更小的抗肿瘤化合物。近来发现茚并异喹啉类化合物还具有Top1和酪氨酸-DNA磷酸二酯酶(tyrosyl-DNA phosphodiesterase I,Tdp1)双重抑制作用和潜在的肿瘤预防作用。本文简要介绍了Top1抑制剂的作用机制和茚并异喹啉类的作用优势,重点综述了近年来出现的一些茚并异喹啉酮类化合物的构效关系及研究成果。 展开更多
关键词 茚并异喹啉 拓扑异构酶I抑制剂 抗肿瘤药物 构效关系 研究进展
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卢比替康研究进展 被引量：1
8
作者 孟祥颖 刘泽源 《医药导报》 CAS 2008年第2期204-207,共4页
卢比替康属半合成喜树碱衍生物,该药通过抑制拓扑异构酶Ⅰ干扰DNA复制和细胞分裂。目前对卢比替康的研究已进入Ⅲ期临床试验,其中对胰腺癌的研究可使患者得到迄今最佳生存率。卢比替康对实体瘤具有广泛的抑制活性,对血液肿瘤亦有显著疗... 卢比替康属半合成喜树碱衍生物,该药通过抑制拓扑异构酶Ⅰ干扰DNA复制和细胞分裂。目前对卢比替康的研究已进入Ⅲ期临床试验,其中对胰腺癌的研究可使患者得到迄今最佳生存率。卢比替康对实体瘤具有广泛的抑制活性,对血液肿瘤亦有显著疗效,且可口服,毒性较小,是极具潜力的抗肿瘤新药。该文对其药理作用、作用机制、检测方法、药动学、临床研究和耐药性研究等作一综述。 展开更多
关键词 卢比替康 9-硝基喜树碱 拓扑异构酶Ⅰ抑制药
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抗肿瘤药物的研究进展 被引量：1
9
作者 夏炎金 侍金文 《医药导报》 CAS 2001年第7期446-447,共2页
关键词 抗肿瘤药物 研究进展 紫杉醇 拓扑异构酶抑制药
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