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题名杨梅黄酮类化合物对α-葡萄糖苷酶活性的抑制作用
被引量：20
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作者
刘合生
柳余莉
陈秋平
曹少谦
戚向阳
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机构
浙江万里学院生物与环境学院
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出处
《核农学报》
CAS
CSCD
北大核心
2018年第1期70-77,共8页
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基金
浙江省"重中之重"学科项目(ZS2013003)
国家自然科学基金项目(31171780)
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文摘
α-葡萄糖苷酶是2型糖尿病治疗的靶点之一。为了寻求膳食来源、高效、无或低毒副作用的α-葡萄糖苷酶抑制剂,利用酶抑制动力学、热力学方法及荧光淬灭光谱研究了杨梅黄酮类化合物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用及其可能的抑制机制。结果表明,3种主要杨梅黄酮类化合物(杨梅素、杨梅苷和矢车菊素-3-O-葡萄糖苷)对α-葡萄糖苷酶活性的抑制作用均优于阿卡波糖(IC50=164.19mg·L^(-1)),以杨梅素效果最佳(IC50=4.09 mg·L^(-1)),其次为矢车菊素-3-O-葡萄糖苷(IC50=68.23mg·L^(-1)),杨梅苷较差(IC50=80.37 mg·L^(-1))。酶抑制动力学和荧光淬灭光谱结果表明,杨梅黄酮类化合物抑制α-葡萄糖苷酶的类型是混合型抑制,其通过形成基态复合物对α-葡萄糖苷酶内源性荧光产生强烈的静态淬灭作用。酶抑制热力学结果表明,3种杨梅黄酮类化合物与α-葡萄糖苷酶的相互作用力主要是疏水相互作用,且该作用是一个Gibbs自由能降低的自发过程,其结合能力随温度升高而增强。本研究结果为以杨梅黄酮类化合物为母核结构的新型α-葡萄糖苷酶抑制剂的开发提供了理论参考。
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关键词
杨梅黄酮类化合物
Α-葡萄糖苷酶
抑制动力学和热力学
荧光淬灭
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Keywords
Myrica rubra flavonoids, α-glucosidase, inhibition kinetics and thermodynamics, fluorescence quenching
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分类号
R285
[医药卫生—中药学]
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