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中药新药成药性评价关键药理学问题探讨被引量：7: 1; 作者杜冠华张莉《世界科学技术-中医药现代化》 CSCD 2017年第3期432-438,共7页; 近年来,中国中药新药的研发取得了巨大进步,但中药新药成药性评价仍存在内容不明确、关键技术缺乏等问题。如何做好中药成药性评价是决定中药新药研发成败的关键环节。本文认为中药新药成药性评价的核心内容是有效性和安全性评价,包括... 展开更多; 关键词中药新药成药性评价药理学评价技术; 在线阅读下载PDF 职称材料

固定化药靶蛋白中药活性成分定向筛选研究进展: 2; 作者寸思迪张子龙 +5 位作者王云杉龙凯花赵雪王静李倩赵新锋《西北大学学报（自然科学版）》 CAS CSCD 北大核心 2024年第5期858-866,共9页; 中药活性成分筛选及作用评价一直是破解药物发现周期长和成功率低等瓶颈问题的核心突破口和重要技术支撑。作者团队创新亲和色谱原理,将药靶蛋白定向固定于色谱担体表面,制备了系列高活性功能化色谱固定相,并提出了固定化药靶蛋白定向... 展开更多; 关键词药靶蛋白定向固定中药活性成分定向筛选早期成药性评价; 在线阅读下载PDF 职称材料

温里祛寒中药方剂抗寒活性成分筛选及药效学验证被引量：1: 3; 作者卫贺苗艳丰 +3 位作者张静李照雪王晓琴张波《石河子大学学报（自然科学版）》 CAS 北大核心 2023年第4期488-497,共10页; 目的基于中医“治寒以热”辨证理论和温里祛寒方剂温中散寒的功效,对温里祛寒方中抗寒活性成分筛选并进行体外药效学验证。方法基于大数据分析温里祛寒方剂药材分布特性;通过系统药理学方法进行活性成分的虚拟筛选和关键靶点的富集分析... 展开更多; 关键词温里祛寒方剂大数据成药性评价抗寒缺氧损伤 BCPAP细胞分子对接; 在线阅读下载PDF 职称材料

葡聚糖木炭吸附法测定多肽类候选药物的血浆蛋白结合率被引量：1: 4; 作者张莉江程 +4 位作者陈思敏姚婷向宁铃苏梦翔狄斌《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2020年第5期522-529,共8页; 由于某些多肽类药物在半透膜上具有非特异性吸附或者在血浆中的稳定性较差,在测定其蛋白结合率时不能适用于经典的平衡透析法和超滤法。运用葡聚糖木炭吸附法结合液质联用技术,基于候选药物吸附至葡聚糖木炭的初始速率动力学原理,选择7... 展开更多; 关键词多肽药物血浆蛋白结合率葡聚糖木炭吸附法成药性评价液相色谱-质谱联用; 在线阅读下载PDF 职称材料

题名中药新药成药性评价关键药理学问题探讨被引量：7: 1; 作者杜冠华张莉; 机构中国医学科学院北京协和医学院药物研究所; 出处《世界科学技术-中医药现代化》 CSCD 2017年第3期432-438,共7页; 基金科学技术部国家重点研发计划(2016YFC1000905):非甾体中药与抗病原微生物类避孕节育兼有治疗作用新药的早期发现及成药性评价研究负责人:杜冠华; 文摘近年来,中国中药新药的研发取得了巨大进步,但中药新药成药性评价仍存在内容不明确、关键技术缺乏等问题。如何做好中药成药性评价是决定中药新药研发成败的关键环节。本文认为中药新药成药性评价的核心内容是有效性和安全性评价,包括评价指标选择、适应症定位、物质基础分析、作用机制探讨、药代动力学研究、安全性评价等在内的关键技术是中药新药成药性评价的重要药理学问题。采用多种现代成药性评价技术,正确认识中药新药的概念,把握药物内涵的本质和传统中药理论的思想精华,有助于中药新药研发。; 关键词中药新药成药性评价药理学评价技术; Keywords Novel Chinese materia medica, druggability evaluation, pharmacology, evaluation technology; 分类号 R285 [医药卫生—中药学]; 在线阅读下载PDF 职称材料

题名固定化药靶蛋白中药活性成分定向筛选研究进展: 2; 作者寸思迪张子龙王云杉龙凯花赵雪王静李倩赵新锋; 机构西北大学生命科学学院/西部资源生物与现代生物技术教育部重点实验室; 出处《西北大学学报（自然科学版）》 CAS CSCD 北大核心 2024年第5期858-866,共9页; 基金国家自然科学基金(22374116,22074118)。; 文摘中药活性成分筛选及作用评价一直是破解药物发现周期长和成功率低等瓶颈问题的核心突破口和重要技术支撑。作者团队创新亲和色谱原理,将药靶蛋白定向固定于色谱担体表面,制备了系列高活性功能化色谱固定相,并提出了固定化药靶蛋白定向筛选中药功效成分的新观点。主要综述了作者团队近五年在固定化药靶蛋白色谱固定相制备技术、中药活性成分定向筛选技术以及活性成分早期成药性评价色谱技术等方面的工作,并对固定化药靶蛋白在中药活性成分定向筛选方面的研究进行了展望。; 关键词药靶蛋白定向固定中药活性成分定向筛选早期成药性评价; Keywords immobilized target proteins bioactive compounds from traditional Chinese medicine targeted screening early evaluation of the potential compounds; 分类号 R917 [医药卫生—药物分析学]; 在线阅读下载PDF 职称材料

题名温里祛寒中药方剂抗寒活性成分筛选及药效学验证被引量：1: 3; 作者卫贺苗艳丰张静李照雪王晓琴张波; 机构石河子大学药学院/新疆植物药资源利用教育部重点实验室成都大学药学院/四川抗菌素工业研究所; 出处《石河子大学学报（自然科学版）》 CAS 北大核心 2023年第4期488-497,共10页; 基金国家自然科学基金项目(U1603122) 新疆生产建设兵团创新领域中青年领军人才项目(2018CB019) 四川省天府峨眉创新领军人才项目(1811)。; 文摘目的基于中医“治寒以热”辨证理论和温里祛寒方剂温中散寒的功效,对温里祛寒方中抗寒活性成分筛选并进行体外药效学验证。方法基于大数据分析温里祛寒方剂药材分布特性;通过系统药理学方法进行活性成分的虚拟筛选和关键靶点的富集分析。建立体外BCPAP细胞低温联合缺氧模型,通过代表成分的细胞活力及调控活性氧水平、抗凋亡/坏死情况进行体外药效学验证。结果共收集到温里祛寒方剂147方,涉及中药材153味,药性主要为温/热、辛/苦,归脾肾肝经,具有生热、发散风寒之功效;药材中的化学成分主要参与细胞对外界物质及环境刺激的反应、体温调节等生物过程和HIF-1信号通路、细胞凋亡、甲状腺激素合成等信号通路的调节。体外药效学结果显示,代表成分阿魏酸、姜黄素、肉桂醛、6-姜酚、甘草苷能够有效抑制低温联合缺氧诱导BCPAP细胞活力的降低,改善细胞氧化应激水平和凋亡/坏死情况(P<0.05)。分子对接结果显示活性成分与关键蛋白具有良好的结合活性(结合能<-5.0 kcal·mol^(-1))。结论温里祛寒方剂及其活性成分能够帮助机体应对低温刺激,其抗寒作用与改善包括甲状腺在内的神经内分泌系统损伤相关。; 关键词温里祛寒方剂大数据成药性评价抗寒缺氧损伤 BCPAP细胞分子对接; Keywords Wenli Quhan prescription big data evaluation of medicinal properties anti-cold hypoxic injury BCPAP cells molecular docking; 分类号 R285.1 [医药卫生—中药学]; 在线阅读下载PDF 职称材料

题名葡聚糖木炭吸附法测定多肽类候选药物的血浆蛋白结合率被引量：1: 4; 作者张莉江程陈思敏姚婷向宁铃苏梦翔狄斌; 机构中国药科大学药学院江苏省药物分子设计与成药性优化重点实验室; 出处《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2020年第5期522-529,共8页; 基金国家自然科学基金资助项目(No.81872833,No.81773693)。; 文摘由于某些多肽类药物在半透膜上具有非特异性吸附或者在血浆中的稳定性较差,在测定其蛋白结合率时不能适用于经典的平衡透析法和超滤法。运用葡聚糖木炭吸附法结合液质联用技术,基于候选药物吸附至葡聚糖木炭的初始速率动力学原理,选择7条具有相同氨基酸序列、不同构型的磷酸化六肽为研究模型肽,测定了其在大鼠血浆中的蛋白结合率,总结了影响多肽候选药物蛋白结合率变化的氨基酸位点规律。研究结果表明,葡聚糖木炭吸附法作为一种血浆蛋白结合率测定的补充方法,适用于传统实验技术无法测定的多肽或者有机候选药物。; 关键词多肽药物血浆蛋白结合率葡聚糖木炭吸附法成药性评价液相色谱-质谱联用; Keywords peptides plasma protein binding dextran-coated charcoal adsorption druggability evaluation LCMS/MS; 分类号 R917 [医药卫生—药物分析学]; 在线阅读下载PDF 职称材料

	题名	作者	出处	发文年	被引量	操作
1	中药新药成药性评价关键药理学问题探讨	杜冠华张莉	《世界科学技术-中医药现代化》 CSCD	2017	7	在线阅读下载PDF 职称材料
2	固定化药靶蛋白中药活性成分定向筛选研究进展	寸思迪张子龙王云杉龙凯花赵雪王静李倩赵新锋	《西北大学学报（自然科学版）》 CAS CSCD 北大核心	2024	0	在线阅读下载PDF 职称材料
3	温里祛寒中药方剂抗寒活性成分筛选及药效学验证	卫贺苗艳丰张静李照雪王晓琴张波	《石河子大学学报（自然科学版）》 CAS 北大核心	2023	1	在线阅读下载PDF 职称材料
4	葡聚糖木炭吸附法测定多肽类候选药物的血浆蛋白结合率	张莉江程陈思敏姚婷向宁铃苏梦翔狄斌	《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心	2020	1	在线阅读下载PDF 职称材料