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噁唑烷酮醚类化合物的合成及其Ⅹa因子抑制活性 被引量:1
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作者 李慧 杨凌云 +1 位作者 周金培 张惠斌 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2013年第5期385-389,共5页
以利伐沙班结构为基础,根据其与Ⅹa因子相互作用的特点对其进行结构改造,设计并合成了一系列未见报道的唑烷酮醚类化合物(7a^7m)。所合成化合物结构均经IR,1H NMR和MS确证,并测定了目标衍生物Ⅹa因子抑制活性。实验数据表明,所合成化合... 以利伐沙班结构为基础,根据其与Ⅹa因子相互作用的特点对其进行结构改造,设计并合成了一系列未见报道的唑烷酮醚类化合物(7a^7m)。所合成化合物结构均经IR,1H NMR和MS确证,并测定了目标衍生物Ⅹa因子抑制活性。实验数据表明,所合成化合物均表现出了一定的Ⅹa因子抑制活性,但活性低于利伐沙班。 展开更多
关键词 噁唑烷酮醚类化合物 利伐沙班 衍生物 合成 Ⅹa因子抑制剂 抑制活性
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高效液相色谱法测定1,5-苯并硫氮杂卓-α-(N-噁唑烷酮基)-β-内酰胺类化合物
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作者 王兰芝 朱智甲 +2 位作者 辛云 张萍 李媛 《理化检验(化学分册)》 CAS CSCD 北大核心 2004年第7期421-422,共2页
关键词 1 5-苯并硫氮杂卓-α-(N-噁唑烷酮基)-β-内酰胺类化合物 高效液相色谱法 含量测定 杂卓 Β-内酰胺
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5个恶唑烷酮类新化合物对铜绿假单胞菌群体感应系统的抑制研究 被引量:1
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作者 汤倩玲 温福龙 +4 位作者 袁阳 吴怡 马文博 褚以文 赵克雷 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2023年第10期1135-1140,共6页
目的 以铜绿假单胞菌PAO1为模式菌,研究恶唑烷酮类新化合物对铜绿假单胞菌群体感应系统的抑制作用及其作用机制。方法 测定5个恶唑烷酮类新化合物对PAO1生物膜、绿脓菌素、运动能力抑制活性,采用qRT-PCR测试其对群体感应相关基因的下调... 目的 以铜绿假单胞菌PAO1为模式菌,研究恶唑烷酮类新化合物对铜绿假单胞菌群体感应系统的抑制作用及其作用机制。方法 测定5个恶唑烷酮类新化合物对PAO1生物膜、绿脓菌素、运动能力抑制活性,采用qRT-PCR测试其对群体感应相关基因的下调作用,并评估化合物对秀丽隐杆线虫感染模型的保护活性。结果 化合物SIIA-MA2与SIIA-MA4对PAO1生物膜、绿脓菌素、运动能力具有较强的抑制活性,其作用机制均是并显著下调PAO1中10个已知的受群体感应系统正调控的基因。化合物SIIA-MA2与SIIA-MA4对秀丽隐杆线虫感染模型具有良好的体内保护活性,其中化合物SIIA-MA2对急性感染模型具有显著保护活性;化合物SIIA-MA4对慢性感染模型具有显著保护活性。结论 恶唑烷酮类新化合物SIIA-MA2和SIIA-MA4通过抑制PAO1群体感应系统发挥抗感染作用。 展开更多
关键词 恶唑烷酮类化合物 铜绿假单胞菌 群体感应 群体感应抑制剂
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利他唑酮体外抗菌活性研究 被引量:3
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作者 曲芬 张鞠玲 +10 位作者 王欢 张成龙 贾田野 袁媛 庞君丽 张树永 陈素明 鲍春梅 李岳 鲁韬 王琪 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2016年第12期942-949,共8页
目的评价利他唑酮(LT-01)对临床分离致病菌的体外抗菌活性,并考察细菌接种量、培养基pH值、血清含量对抗菌作用的影响,同时研究LT-01的主要代谢产物M1对革兰阳性球菌的体外抗菌活性。方法对来自解放军302医院的859株临床分离致病菌... 目的评价利他唑酮(LT-01)对临床分离致病菌的体外抗菌活性,并考察细菌接种量、培养基pH值、血清含量对抗菌作用的影响,同时研究LT-01的主要代谢产物M1对革兰阳性球菌的体外抗菌活性。方法对来自解放军302医院的859株临床分离致病菌进行了MICN定。最低抑菌浓度fMICl测定采用琼脂二倍稀释法:最低杀菌浓度(MBC)测定采用肉汤二倍稀释法;杀菌曲线绘制采用菌落计数法。结果LT-01对革兰阳性菌,包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)、耐甲氧西林表皮葡萄球菌(MRSE)、青霉素不敏感肺炎链球菌(PNSSP)、耐万古霉素肠球菌(VRE)等耐药菌株具有较好抗菌活性,与利奈唑胺相仿,对于多数革兰阴性菌基本无效。各影响因素实验结果显示,LT-01的MIC值随着细菌接种量的增加而明显升高;但LT-01的MIC值在培养基pH值7.5以下时的pH值变化和培养基中加入血清影响不明显。MBC与杀菌曲线结果显示LT-01对葡萄球菌和链球菌有较强的杀菌作用,对肠球菌为抑菌作用,这一点也与利奈唑胺基本一致。主要代谢产物M1对革兰阳性球菌也具有体外抗菌活性,但效果为LT-01的1/2~1/16。结论LT-01作为新型恶唑烷酮类化合物,保持此类药物对革兰阳性菌,特别是耐药革兰阳性菌的较好抗菌活性的特点,其主要代谢产物也具有抗菌活性,但作用稍弱。在本次实验条件下,LT-01对临床分离致病菌的体外抗菌活性类似于利奈唑胺,值得深入研究。 展开更多
关键词 利他唑酮(LT-01) 恶唑烷酮类化合物 体外抗菌活性 耐药菌
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