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异育银鲫肝微粒体体外恩诺沙星N-脱乙基酶酶促反应动力学初步研究
1
作者
贾娴
房文红
+1 位作者
胡晓
汪开毓
《海洋渔业》
CSCD
北大核心
2009年第2期161-166,共6页
建立了异育银鲫肝微粒体体外孵育恩诺沙星(enrofloxacin,EF)的酶促反应体系,应用RP-HPLC法检测其主要代谢产物环丙沙星(ciprofloxacin,CF),以间接反映恩诺沙星N-脱乙基酶的活性。采用二氯甲烷提取、正已烷去脂提取有效成分,样品回收率...
建立了异育银鲫肝微粒体体外孵育恩诺沙星(enrofloxacin,EF)的酶促反应体系,应用RP-HPLC法检测其主要代谢产物环丙沙星(ciprofloxacin,CF),以间接反映恩诺沙星N-脱乙基酶的活性。采用二氯甲烷提取、正已烷去脂提取有效成分,样品回收率均大于81.4%,含CF或EF的肝微粒体样品能在4℃下稳定至少72 h,日内变异系数不超过3.51%,日间变异系数不超过3.71%,EF和CF准确度分别小于8.1%、6.5%,检测限(信超比为3)分别为0.15μmol/L、0.3μmol/L。恩诺沙星在银鲫肝微粒体中代谢符合一级消除方程C=140e-0.072t,消除速率常数(K)为0.072/h,消除半衰期(T1/2)为9.627 h。用Origin Lab软件的Hyperbl模型进行拟和,以方程y=P1.x/(P2+x)表示米氏常数Vmax、Km两者的关系,求得Vmax为0.2602±0.0147nmol/mg.min,Km为53.8985±10.2257μmol/L,内在清除率(Clint)约为0.0048 mL/(min.mg)。恩诺沙星消除率和环丙沙星转化率的研究结果提示,恩诺沙星在银鲫肝微粒体中的代谢以N-脱乙基反应为主,提示可能还通过其它途径生成另外代谢产物。而酶动力学研究数据(Vmax,Clint值)表明,恩诺沙星N-脱乙基酶与底物结合力不强,酶促反应强度处于中等水平。据此,笔者推测恩诺沙星在银鲫肝微粒体中的代谢速度较为缓慢。
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关键词
异育银鲫
肝微粒体
酶
促反应动力学
恩诺沙星n-脱乙基酶
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职称材料
恩诺沙星对脊尾白虾APND、ECOD和GST活性的影响
被引量：
1
2
作者
翟倩倩
李健
《海洋科学》
CAS
CSCD
北大核心
2017年第2期53-60,共8页
为研究脊尾白虾(Exopalaemon carinicauda)药物代谢酶对恩诺沙星的响应及其在恩诺沙星代谢过程中的作用,作者以10、20和40 mg/kg恩诺沙星连续投喂脊尾白虾3 d,于投喂后的第1、2天以及停止投喂药物的第1、4、8、12、24、48、72、120小时...
为研究脊尾白虾(Exopalaemon carinicauda)药物代谢酶对恩诺沙星的响应及其在恩诺沙星代谢过程中的作用,作者以10、20和40 mg/kg恩诺沙星连续投喂脊尾白虾3 d,于投喂后的第1、2天以及停止投喂药物的第1、4、8、12、24、48、72、120小时取样,测定了脊尾白虾肝胰腺、鳃和血清中的氨基比林-N-脱甲基酶(aminopyrine-N-demethylase,APND)、7-乙氧基香豆素-O-脱乙基酶(7-ethoxycoumarinO-Deethylase,ECOD)和谷胱甘肽-S-转移酶(glutathione-S-transferase,GST)的活性。结果表明:不同浓度恩诺沙星对脊尾白虾肝胰腺、鳃和血清中Ⅰ相药物代谢酶APND和ECOD活性均呈现显著抑制作用(P<0.05)。投喂药物后,APND和ECOD活性呈现先下降后逐渐上升趋势,3个剂量组酶活性均在最后一次给药后8 h达到最低。与对照组相比,不同浓度恩诺沙星对各组织中Ⅱ相药物代谢酶GST活性呈现显著诱导作用(P<0.05),此作用呈现先上升后下降的趋势。恩诺沙星对脊尾白虾APND、ECOD及GST活性的作用均呈现剂量依赖性。本研究表明,脊尾白虾Ⅰ相和Ⅱ相代谢酶均会对药物做出反应,可作为其养殖过程中药物代谢及适用性的指示物。
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关键词
脊尾白虾(Exopalaemon
carinicauda)
恩诺沙星
氨基比林-
n-
脱
甲基
酶
(APND)
7-乙氧基香豆素-O-
脱
乙基
酶
(ECOD)
谷胱甘肽-S-转移
酶
(GST)
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职称材料
题名
异育银鲫肝微粒体体外恩诺沙星N-脱乙基酶酶促反应动力学初步研究
1
作者
贾娴
房文红
胡晓
汪开毓
机构
四川农业大学动物医学学院
中国水产科学研究院东海水产研究所
出处
《海洋渔业》
CSCD
北大核心
2009年第2期161-166,共6页
基金
中央级公益性科研院所基本科研业务费专项资金(中国水产科学研究院东海水产研究所2007M06)
文摘
建立了异育银鲫肝微粒体体外孵育恩诺沙星(enrofloxacin,EF)的酶促反应体系,应用RP-HPLC法检测其主要代谢产物环丙沙星(ciprofloxacin,CF),以间接反映恩诺沙星N-脱乙基酶的活性。采用二氯甲烷提取、正已烷去脂提取有效成分,样品回收率均大于81.4%,含CF或EF的肝微粒体样品能在4℃下稳定至少72 h,日内变异系数不超过3.51%,日间变异系数不超过3.71%,EF和CF准确度分别小于8.1%、6.5%,检测限(信超比为3)分别为0.15μmol/L、0.3μmol/L。恩诺沙星在银鲫肝微粒体中代谢符合一级消除方程C=140e-0.072t,消除速率常数(K)为0.072/h,消除半衰期(T1/2)为9.627 h。用Origin Lab软件的Hyperbl模型进行拟和,以方程y=P1.x/(P2+x)表示米氏常数Vmax、Km两者的关系,求得Vmax为0.2602±0.0147nmol/mg.min,Km为53.8985±10.2257μmol/L,内在清除率(Clint)约为0.0048 mL/(min.mg)。恩诺沙星消除率和环丙沙星转化率的研究结果提示,恩诺沙星在银鲫肝微粒体中的代谢以N-脱乙基反应为主,提示可能还通过其它途径生成另外代谢产物。而酶动力学研究数据(Vmax,Clint值)表明,恩诺沙星N-脱乙基酶与底物结合力不强,酶促反应强度处于中等水平。据此,笔者推测恩诺沙星在银鲫肝微粒体中的代谢速度较为缓慢。
关键词
异育银鲫
肝微粒体
酶
促反应动力学
恩诺沙星n-脱乙基酶
Keywords
Carasius auratus gibelio
liver microsome
enzyme-kinetics
enrofloxacin
n-
deethylation ： Carasius auratus gibelio
liver microsome
enzyme-kinetics
enrofloxacin
n-
deethylation
分类号
S948 [农业科学—水产养殖]
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职称材料
题名
恩诺沙星对脊尾白虾APND、ECOD和GST活性的影响
被引量：
1
2
作者
翟倩倩
李健
机构
中国水产科学研究院黄海水产研究所农业部海洋渔业可持续发展重点实验室
青岛海洋科学与技术国家实验室海洋渔业科学与食物产出过程功能实验室
出处
《海洋科学》
CAS
CSCD
北大核心
2017年第2期53-60,共8页
基金
山东省自然科学基金项目(BS2015HZ015)
国家虾现代产业技术体系项目(CARS-47)
+1 种基金
山东泰山产业领军人才工程项目(LJNY2015002)
青岛海洋科学与技术国家实验室鳌山科技创新计划项目(2015ASKJ02)~~
文摘
为研究脊尾白虾(Exopalaemon carinicauda)药物代谢酶对恩诺沙星的响应及其在恩诺沙星代谢过程中的作用,作者以10、20和40 mg/kg恩诺沙星连续投喂脊尾白虾3 d,于投喂后的第1、2天以及停止投喂药物的第1、4、8、12、24、48、72、120小时取样,测定了脊尾白虾肝胰腺、鳃和血清中的氨基比林-N-脱甲基酶(aminopyrine-N-demethylase,APND)、7-乙氧基香豆素-O-脱乙基酶(7-ethoxycoumarinO-Deethylase,ECOD)和谷胱甘肽-S-转移酶(glutathione-S-transferase,GST)的活性。结果表明:不同浓度恩诺沙星对脊尾白虾肝胰腺、鳃和血清中Ⅰ相药物代谢酶APND和ECOD活性均呈现显著抑制作用(P<0.05)。投喂药物后,APND和ECOD活性呈现先下降后逐渐上升趋势,3个剂量组酶活性均在最后一次给药后8 h达到最低。与对照组相比,不同浓度恩诺沙星对各组织中Ⅱ相药物代谢酶GST活性呈现显著诱导作用(P<0.05),此作用呈现先上升后下降的趋势。恩诺沙星对脊尾白虾APND、ECOD及GST活性的作用均呈现剂量依赖性。本研究表明,脊尾白虾Ⅰ相和Ⅱ相代谢酶均会对药物做出反应,可作为其养殖过程中药物代谢及适用性的指示物。
关键词
脊尾白虾(Exopalaemon
carinicauda)
恩诺沙星
氨基比林-
n-
脱
甲基
酶
(APND)
7-乙氧基香豆素-O-
脱
乙基
酶
(ECOD)
谷胱甘肽-S-转移
酶
(GST)
Keywords
Exopalaemon carinicauda
enrofloxacin
aminopyrine-
n-
demethylase (APND)
7-ethoxycoumari
n-
O-deethylase (ECOD)
glutathione-S-transferase (GST)
分类号
S948 [农业科学—水产养殖]
S913 [农业科学—水产科学]
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职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
异育银鲫肝微粒体体外恩诺沙星N-脱乙基酶酶促反应动力学初步研究
贾娴
房文红
胡晓
汪开毓
《海洋渔业》
CSCD
北大核心
2009
0
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下载PDF
职称材料
2
恩诺沙星对脊尾白虾APND、ECOD和GST活性的影响
翟倩倩
李健
《海洋科学》
CAS
CSCD
北大核心
2017
1
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