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德氮吡格对人肝癌细胞株QGY-7701基因表达的影响 被引量:6
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作者 李龙江 杨晓兰 +4 位作者 袁拥华 刘嫱 汤为学 陈志琼 余瑜 《第三军医大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2006年第2期151-153,共3页
目的研究德氮吡格(TNBG)对人肝癌细胞株QGY-7701基因表达的影响,探讨其抗肿瘤作用的分子机制。方法采用基因芯片检测德氮吡格处理人肝癌细胞株QGY-7701前后mRNA的改变情况。结果基因芯片筛选出差异表达基因共1200条,尤以脂代谢相关基因... 目的研究德氮吡格(TNBG)对人肝癌细胞株QGY-7701基因表达的影响,探讨其抗肿瘤作用的分子机制。方法采用基因芯片检测德氮吡格处理人肝癌细胞株QGY-7701前后mRNA的改变情况。结果基因芯片筛选出差异表达基因共1200条,尤以脂代谢相关基因变化最显著:脂肪合成有关的10条基因表达上调,脂肪分解有关的3条基因和脂肪转移有关的1条基因表达下调。结论德氮吡格的抗肿瘤效应可能是通过干扰细胞的脂代谢来实现的。 展开更多
关键词 德氮吡格 肝肿瘤 基因表达 脂代谢
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反相高效液相色谱法测定小鼠血浆中德氮吡格 被引量:3
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作者 刘嫱 陈志琼 +1 位作者 杨菲 余瑜 《西南大学学报(自然科学版)》 CAS CSCD 北大核心 2008年第7期117-120,共4页
采用固相萃取反相高效液相色谱法测定小鼠血浆中的德氮吡格。血浆样品经过C18固相萃取小柱净化后,在Lichrospher C18色谱柱(4.6mm×250mm,5μm)上,以甲醇-0.1%三乙胺水溶液(pH6.5,体积比90:10)为流动相,流速1.0mL/... 采用固相萃取反相高效液相色谱法测定小鼠血浆中的德氮吡格。血浆样品经过C18固相萃取小柱净化后,在Lichrospher C18色谱柱(4.6mm×250mm,5μm)上,以甲醇-0.1%三乙胺水溶液(pH6.5,体积比90:10)为流动相,流速1.0mL/min,检测波长260nm对德氯吡格进行测定。实验结果表明,德氮吡格的血药浓度在1~20μg/mL范围内与峰面积呈良好线性关系(r≥0.995),平均回收率为101.36%,高中低三浓度的日内精密度均小于4%,日间精密度均小于8%,最低检测限为0.4μg/mL,该方法简便、快速、准确度高、可靠性好。 展开更多
关键词 德氮吡格 固相萃取 反相高效液相色谱法 血浆
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静脉注射德氮吡格在小鼠的组织分布及排泄研究 被引量:1
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作者 刘嫱 邝少轶 +3 位作者 陈志琼 李伟 郑晓红 余瑜 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2013年第1期142-143,共2页
德氮吡格(Tetrazanbigen,TNBG)是重庆医科大学药学院余瑜教授首创合成的氮杂甾烷类化合物[1]。前期研究表明,TNBG主要干扰肿瘤细胞的脂代谢过程、干扰肝癌细胞株QGY-7701蛋白表达,从而发挥抗肿瘤的作用[2-3]本课题组已经申请了TNB... 德氮吡格(Tetrazanbigen,TNBG)是重庆医科大学药学院余瑜教授首创合成的氮杂甾烷类化合物[1]。前期研究表明,TNBG主要干扰肿瘤细胞的脂代谢过程、干扰肝癌细胞株QGY-7701蛋白表达,从而发挥抗肿瘤的作用[2-3]本课题组已经申请了TNBG专利保护,并已经成功建立了德氮吡格在血浆及肝脏组织中的含量测定方法[4],目前缺少该物质的组织分布研究资料。 展开更多
关键词 德氮吡格 抗肿瘤 药物动力学 组织分布 排泄 高效液相色谱法
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固相萃取RP-HPLC测定小鼠肝脏组织中的德氮吡格 被引量:1
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作者 刘嫱 陈志琼 +6 位作者 靳红卫 李伟 夏铸 程训官 张昕宇 郑小红 余瑜 《重庆医科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2010年第7期1037-1039,共3页
目的:建立小鼠肝脏组织中德氮吡格(Tetrazanbigen)的反相高效液相色谱(RP-HPLC)测定方法。方法:精密称取小鼠肝脏组织,匀浆后固相萃取(Solid phase extraction,SPE)。液相色谱采用Lichrospher C18色谱柱(4.6mm×250mm,5μm),以甲醇-... 目的:建立小鼠肝脏组织中德氮吡格(Tetrazanbigen)的反相高效液相色谱(RP-HPLC)测定方法。方法:精密称取小鼠肝脏组织,匀浆后固相萃取(Solid phase extraction,SPE)。液相色谱采用Lichrospher C18色谱柱(4.6mm×250mm,5μm),以甲醇-0.1%三乙胺水溶液(pH6.5)(体积比90∶10)为流动相,流速1.0ml/min,检测波长260nm,进样量20μl。结果:实验表明,肝脏组织匀浆液中德氮吡格在2~20μg/ml范围内与峰面积呈良好的线性关系(r=0.9993),平均回收率为106.47%。最低定量限为1.0μg/ml。结论:本文建立的固相萃取RP-HPLC方法简便、准确、选择性和重现性好,适合于德氮吡格的肝脏组织浓度检测。 展开更多
关键词 德氮吡格 固相萃取 反相高效液相色谱法 肝脏
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基于脂代谢靶点蛋白hPPARγ-LBD的抗肿瘤药物筛选模型的研究
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作者 段雯 李伟 +5 位作者 靳红卫 夏铸 程训官 张昕宇 郑小红 余瑜 《重庆医科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2010年第6期805-809,共5页
目的:建立一种以脂代谢靶点蛋白hPPARγ-LBD重组蛋白进行抗肿瘤药物筛选的方法。方法:采用pReceiver-B01-PPARγ-LBD表达质粒转至E.coliBL_(21)(DE_3)细胞,进行表达与纯化得到可溶性靶点蛋白hPPARγ-LBD重组蛋白,以罗格列酮为hPPARγ-LB... 目的:建立一种以脂代谢靶点蛋白hPPARγ-LBD重组蛋白进行抗肿瘤药物筛选的方法。方法:采用pReceiver-B01-PPARγ-LBD表达质粒转至E.coliBL_(21)(DE_3)细胞,进行表达与纯化得到可溶性靶点蛋白hPPARγ-LBD重组蛋白,以罗格列酮为hPPARγ-LBD的阳性配体,以GW9662作拮抗剂,采用分子排阻色谱-高效液相色谱法(SEC-HPLC)测定hPPARγ-LBD重组蛋白与配体药物的结合活性。结果:在优化条件(16℃、0.6mmol/LIPTG、诱导20h)下,能可溶性表达hPPARγ-LBD重组蛋白;经镍亲和色谱纯化后,以每升LB培养基计可获得41mg、纯度为95%的hPPARγ-LBD重组蛋白;该重组蛋白与罗格列酮特异性结合率约65%,K_d值为625nmol/L;与德氮吡格(Tetrazanbigen,TNBG)特异性结合率约60%,K_d值为1000nmol/L。结论:本文基于脂代谢靶点蛋白hPPARγ-LBD建立了抗肿瘤药物体外筛选模型的方法,该方法快速、稳定、安全及简便,能应用于抗肿瘤药物的筛选。 展开更多
关键词 脂代谢 靶点蛋白 hPPARγ-LBD 抗肿瘤药物 药物筛选模型 列酮 德氮吡格
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