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新型微管抑制剂BZML诱导H1299细胞G2/M期阻滞及细胞凋亡
被引量：
1
1
作者
邵洋
吴岑
+1 位作者
白兆石
刘勇
《沈阳药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2018年第4期306-311,328,共7页
目的研究新型微管抑制剂5-(3,4,5-三甲氧基苯甲酰基)-4-甲基-2-(对甲苯基)咪唑[5-(3,4,5-trimethoxybenzoyl)-4-methyl-2-(p-tolyl)imidazole,BZML]抑制人非小细胞肺癌H1299细胞增殖的机制。方法采用MTT法评价BZML体外抑制H1299细胞的...
目的研究新型微管抑制剂5-(3,4,5-三甲氧基苯甲酰基)-4-甲基-2-(对甲苯基)咪唑[5-(3,4,5-trimethoxybenzoyl)-4-methyl-2-(p-tolyl)imidazole,BZML]抑制人非小细胞肺癌H1299细胞增殖的机制。方法采用MTT法评价BZML体外抑制H1299细胞的活性。免疫荧光染色观察BZML对微管的抑制作用。采用流式细胞技术考察BZML对H1299细胞周期的影响,并检测H1299细胞活性氧(ROS)的产生及细胞凋亡的情况。结果 BZML时间及剂量依赖性地抑制H1299细胞增殖,半数抑制浓度(IC50)为14.6 nmol·L-1。BZML通过抑制微管聚合,引起H1299细胞发生G2/M期阻滞,并通过诱导活性氧的产生,最终导致细胞凋亡。结论 BZML是一种新型的微管抑制剂,能诱导H1299细胞发生G2/M期阻滞,并通过诱导ROS的产生引起细胞凋亡的发生。
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关键词
微管抑制剂
周期阻滞
活性氧
细胞凋亡
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职称材料
微管蛋白活性抑制剂研究进展
被引量：
10
2
作者
杨君
邵刚
姚新生
《沈阳药科大学学报》
CAS
CSCD
1998年第3期216-223,共8页
由微管蛋白聚集而成的微管是组成纺锤体的主要成分．微管蛋白聚集或微管解聚的抑制将导致细胞有丝分裂中止．很多天然产物通过结合在微管蛋白的ＣＬＣ部位或ＶＬＢ部位而抑制其聚集；少数化合物通过抑制微管的解聚而使细胞有丝分裂中止...
由微管蛋白聚集而成的微管是组成纺锤体的主要成分．微管蛋白聚集或微管解聚的抑制将导致细胞有丝分裂中止．很多天然产物通过结合在微管蛋白的ＣＬＣ部位或ＶＬＢ部位而抑制其聚集；少数化合物通过抑制微管的解聚而使细胞有丝分裂中止．本文对近年来微管活性抑制剂的研究进展进行了总结，着重讨论了化合物结构和活性的关系以及新的抑制微管活性化合物．大多数微管活性抑制剂都是抗肿瘤活性化合物．以微管蛋白为靶点筛选抗肿瘤药物是有效的途径之一．
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关键词
微管抑制剂
天然产物
结构
活性
微管
蛋白
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职称材料
抗转移性乳腺癌新药伊沙匹隆的研究进展
3
作者
陆二梅
马菱蔓
+2 位作者
周科成
胡伟
孙莉莉
《中华老年多器官疾病杂志》
2013年第10期792-796,共5页
转移性乳腺癌（MBC）患者普遍使用蒽环类和紫杉烷类药物治疗，但部分患者对紫杉烷类药物过敏，还有一些患者在治疗后对紫杉烷类产生耐药性，病症会在短期内迅速复发。对于这些患者，很难找到其他有效治疗方案。伊沙匹隆作为新一代微管...
转移性乳腺癌（MBC）患者普遍使用蒽环类和紫杉烷类药物治疗，但部分患者对紫杉烷类药物过敏，还有一些患者在治疗后对紫杉烷类产生耐药性，病症会在短期内迅速复发。对于这些患者，很难找到其他有效治疗方案。伊沙匹隆作为新一代微管抑制剂类抗肿瘤药物在对蒽环类和紫杉烷类药物耐药的MBC患者的治疗中作用显著，现对伊沙匹隆的药理学和临床方面的研究进行综述。
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关键词
伊沙匹隆
转移性乳腺癌
微管抑制剂
埃博霉素
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职称材料
题名
新型微管抑制剂BZML诱导H1299细胞G2/M期阻滞及细胞凋亡
被引量：
1
1
作者
邵洋
吴岑
白兆石
刘勇
机构
中国医科大学附属盛京医院检验科
中国医科大学附属盛京医院呼吸内科
沈阳药科大学生命科学与生物制药学院
出处
《沈阳药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2018年第4期306-311,328,共7页
文摘
目的研究新型微管抑制剂5-(3,4,5-三甲氧基苯甲酰基)-4-甲基-2-(对甲苯基)咪唑[5-(3,4,5-trimethoxybenzoyl)-4-methyl-2-(p-tolyl)imidazole,BZML]抑制人非小细胞肺癌H1299细胞增殖的机制。方法采用MTT法评价BZML体外抑制H1299细胞的活性。免疫荧光染色观察BZML对微管的抑制作用。采用流式细胞技术考察BZML对H1299细胞周期的影响,并检测H1299细胞活性氧(ROS)的产生及细胞凋亡的情况。结果 BZML时间及剂量依赖性地抑制H1299细胞增殖,半数抑制浓度(IC50)为14.6 nmol·L-1。BZML通过抑制微管聚合,引起H1299细胞发生G2/M期阻滞,并通过诱导活性氧的产生,最终导致细胞凋亡。结论 BZML是一种新型的微管抑制剂,能诱导H1299细胞发生G2/M期阻滞,并通过诱导ROS的产生引起细胞凋亡的发生。
关键词
微管抑制剂
周期阻滞
活性氧
细胞凋亡
Keywords
tubulin inhibitor
cycle arrest
ROS
apoptosis
分类号
R96 [医药卫生—药理学]
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职称材料
题名
微管蛋白活性抑制剂研究进展
被引量：
10
2
作者
杨君
邵刚
姚新生
机构
沈阳药科大学中药系
出处
《沈阳药科大学学报》
CAS
CSCD
1998年第3期216-223,共8页
文摘
由微管蛋白聚集而成的微管是组成纺锤体的主要成分．微管蛋白聚集或微管解聚的抑制将导致细胞有丝分裂中止．很多天然产物通过结合在微管蛋白的ＣＬＣ部位或ＶＬＢ部位而抑制其聚集；少数化合物通过抑制微管的解聚而使细胞有丝分裂中止．本文对近年来微管活性抑制剂的研究进展进行了总结，着重讨论了化合物结构和活性的关系以及新的抑制微管活性化合物．大多数微管活性抑制剂都是抗肿瘤活性化合物．以微管蛋白为靶点筛选抗肿瘤药物是有效的途径之一．
关键词
微管抑制剂
天然产物
结构
活性
微管
蛋白
Keywords
microtubule inhibitor
natural products
structure and activity
分类号
R979.1 [医药卫生—药品]
R965.1 [医药卫生—药理学]
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职称材料
题名
抗转移性乳腺癌新药伊沙匹隆的研究进展
3
作者
陆二梅
马菱蔓
周科成
胡伟
孙莉莉
机构
第四军医大学西京医院神经内科
中国药科大学天然药物活性组分与药效国家重点实验室
中国药科大学中药复方研究室
第四军医大学学员旅
出处
《中华老年多器官疾病杂志》
2013年第10期792-796,共5页
基金
陕西省社发攻关课题省级基金（2012K18-01-08）
文摘
转移性乳腺癌（MBC）患者普遍使用蒽环类和紫杉烷类药物治疗，但部分患者对紫杉烷类药物过敏，还有一些患者在治疗后对紫杉烷类产生耐药性，病症会在短期内迅速复发。对于这些患者，很难找到其他有效治疗方案。伊沙匹隆作为新一代微管抑制剂类抗肿瘤药物在对蒽环类和紫杉烷类药物耐药的MBC患者的治疗中作用显著，现对伊沙匹隆的药理学和临床方面的研究进行综述。
关键词
伊沙匹隆
转移性乳腺癌
微管抑制剂
埃博霉素
Keywords
ixabepilone
metastatic breast cancer
microtubules inhibitor
epothilone
分类号
R969.4 [医药卫生—药理学]
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职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
新型微管抑制剂BZML诱导H1299细胞G2/M期阻滞及细胞凋亡
邵洋
吴岑
白兆石
刘勇
《沈阳药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2018
1
在线阅读
下载PDF
职称材料
2
微管蛋白活性抑制剂研究进展
杨君
邵刚
姚新生
《沈阳药科大学学报》
CAS
CSCD
1998
10
在线阅读
下载PDF
职称材料
3
抗转移性乳腺癌新药伊沙匹隆的研究进展
陆二梅
马菱蔓
周科成
胡伟
孙莉莉
《中华老年多器官疾病杂志》
2013
0
在线阅读
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职称材料
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