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题名异穿心莲内酯衍生物的合成及其抗肿瘤活性
被引量：15
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作者
王新杨
徐浩
吴晓明
黄文龙
周金培
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机构
中国药科大学新药研究中心
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出处
《中国药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2005年第6期504-510,共7页
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基金
国家教育部科技司基金资助项目(2003-64-12)~~
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文摘
目的:合成并表征了21个新的异穿心莲内酯衍生物,初步研究了部分异穿心莲内酯衍生物的抗肿瘤活性。方法:根据穿心莲内酯类似物具有的抗肿瘤活性以及穿心莲内酯的特征药效基团,对穿心莲内酯进行了新的药物设计和改造。通过使异穿心莲内酯与草酰氯或长链二元酸酰氯反应,接着与不同的醇类进行酯化反应或与不同胺类进行酰胺化反应方法,合成了21个新异穿心莲内酯二草酰酯类和酰胺类衍生物,所有新合成的化合物结构都通过了IR,1H NMR,MS光谱与元素分析鉴定;并用噻唑蓝法初步研究了部分化合物的抗肿瘤活性。结果:体外药理活性表明,有1个稳定的化合物和穿心莲内酯抗肿瘤活性相当。结论:该修饰方法达到了一定效果。
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关键词
异穿心莲内酯
合成
抗肿瘤活性
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Keywords
IsoandrogTapholide
Synthesis
Antitumor activity
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分类号
R914.5
[医药卫生—药物化学]
R962
[医药卫生—药理学]
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题名异穿心莲内酯糖苷及酯类衍生物的合成
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作者
刘志军
李灵芝
顾军
李爱秀
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机构
天津医科大学药学院
中国人民武装警察部队医学院天津市职业与环境危害生物标志物重点实验室
中国人民武装警察部队医学院药物化学教研室
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出处
《第三军医大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2011年第8期809-812,共4页
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基金
国家自然科学基金(30472166)
天津市科技攻关项目(06YFGZSH07000)
武警医学院科研基金项目(WYM201014)~~
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文摘
目的合成异穿心莲内酯糖苷及酯类衍生物。方法以DCC为缩合剂,DMAP为催化剂,异穿心莲内酯与芳香酸合成异穿心莲内酯衍生物;苄基保护的酚酸与异穿心莲内酯以DCC为缩合剂,DMAP为催化剂成酯,再经氢化合成异穿心莲内酯酚酸衍生物;异穿心莲内酯与溴代乙酰氧糖在碳酸银催化下经K-K反应后在碱性条件下脱去乙酰基形成糖苷。结果合成了4个异穿心莲内酯糖苷类衍生物及16个酯类衍生物。糖苷类衍生物与单酯类衍生物均与19-OH反应,双酯类衍生物与3-OH、19-OH成酯。所有化合物为粉末状固体。结论合成的化合物结构经1H-NMR和MS表征,其中17个为新化合物。
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关键词
异穿心莲内酯
酯化
K-K反应
合成
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Keywords
isoandrographolide
esterification
Koenigs-Knorr reaction
synthesis
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分类号
R282.71
[医药卫生—中药学]
R284.3
[医药卫生—中药学]
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