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S-烃基-1-烃基-3-[4-(苯并咪唑-2-巯基)苯基]异硫脲的合成及其iNOS抑制活性 被引量:5
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作者 徐云根 华维一 +2 位作者 朱东亚 时煜 封小琴 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2003年第12期2208-2214,共7页
以 2 -巯基苯并咪唑 ( 1 )为原料 ,经缩合和还原得到 2 -( 4 -氨基苯硫基 )苯并咪唑 ( 3 ) ,再与异硫氰酸苯甲酰酯或异硫氰酸烃基酯反应得到取代硫脲 ( 5和 7) ,最后与卤代烃反应得到 2 0个新的 S-烃基 -1 -烃基 -3 -[4-(苯并咪唑 -2 -... 以 2 -巯基苯并咪唑 ( 1 )为原料 ,经缩合和还原得到 2 -( 4 -氨基苯硫基 )苯并咪唑 ( 3 ) ,再与异硫氰酸苯甲酰酯或异硫氰酸烃基酯反应得到取代硫脲 ( 5和 7) ,最后与卤代烃反应得到 2 0个新的 S-烃基 -1 -烃基 -3 -[4-(苯并咪唑 -2 -巯基 )苯基 ]异硫脲化合物 ( 6和 8) ,其结构经 IR,1H NMR,MS及元素分析确证 .初步的药理试验表明 ,2 0个目标化合物均有不同程度的 i NOS抑制活性 ,其中化合物 6b,8d和 8f的 i NOS抑制活性与阳性对照药氨基胍相当 . 展开更多
关键词 S-烃基-1-烃基-3-[4-(苯并咪唑-2-巯基)苯基]异硫脲 合成 INOS抑制剂 抑制活性 败血性休克 炎症
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四氢异喹啉衍生的硫脲和异硫脲化合物的合成及NOS抑制活性研究Ⅰ. 被引量:3
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作者 张大永 徐云根 +1 位作者 华维一 奚涛 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2003年第5期400-404,共5页
目的 :设计和合成出新的由 1,2 ,3,4 四氢异喹啉衍生的硫脲和异硫脲类化合物并研究其对NOS的抑制活性。方法 :将 1,2 ,3,4 四氢异喹啉 2 基引入到硫脲和异硫脲结构中 ,测试合成的目标化合物的NOS抑制活性。结果和结论 :合成了 2 0... 目的 :设计和合成出新的由 1,2 ,3,4 四氢异喹啉衍生的硫脲和异硫脲类化合物并研究其对NOS的抑制活性。方法 :将 1,2 ,3,4 四氢异喹啉 2 基引入到硫脲和异硫脲结构中 ,测试合成的目标化合物的NOS抑制活性。结果和结论 :合成了 2 0个新的 2 (烃胺基硫羰基 ) 1,2 ,3,4 四氢异喹啉和 (烃亚胺基 ) [2 (1,2 ,3,4 四氢异喹啉基 ) ]甲基烃基硫醚化合物 ,其结构经IR、1HNMR、MS及元素分析确证。初步药理筛选结果显示 ,大部分目标化合物有一定的NOS抑制活性 ,其中Ⅰ 6、Ⅱ 1、Ⅱ 3和Ⅱ 7活性接近阳性对照药氨基胍。 展开更多
关键词 1 2 3 4-四氢喹啉 硫脲 异硫脲 NOS抑制剂 合成
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二硫戊环异硫脲类化合物的合成及其一氧化氮合酶抑制活性研究 被引量:3
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作者 王德传 张奕华 +3 位作者 彭司勋 朱东亚 姚红红 尤启冬 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2001年第1期1-7,共7页
目的 :寻找抑制诱生型一氧化氮合酶 ( i NOS)和血小板活化因子 ( PAF)并能在治疗败血性休克方面优于现有药物的化合物。方法 :以 PAF受体拮抗剂 2 ,4 -二芳基 -1 ,3-二硫戊环化合物为先导物 ,在其结构中引入有抑制 i NOS活性的异硫脲基... 目的 :寻找抑制诱生型一氧化氮合酶 ( i NOS)和血小板活化因子 ( PAF)并能在治疗败血性休克方面优于现有药物的化合物。方法 :以 PAF受体拮抗剂 2 ,4 -二芳基 -1 ,3-二硫戊环化合物为先导物 ,在其结构中引入有抑制 i NOS活性的异硫脲基并测定目标化合物的 i NOS抑制活性。结果和结论 :合成了二硫戊环异硫脲类化合物 ( ZW1~ 2 4) ,其结构均经 MS、1 HNMR、IR及元素分析鉴定。初步药理试验表明一些化合物具有显著的 i NOS抑制活性 ,其中 ZW-6、ZW-9、ZW-1 9、ZW-2 3、ZW-2 4的活性与正在 期临床研究的对照药氨基胍相当 ,ZW-2 1的活性大于氨基胍。 展开更多
关键词 PAF受体拮抗剂 败血性休克 二戊环类化合物 异硫脲 合成 一氧化氮合酶抑制剂
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S-甲基-N-氰基-N'-(3-吡啶基)异硫脲与胺反应产物的研究
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作者 刘寿平 陈文浩 +2 位作者 许国友 华维一 彭司勋 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 1996年第10期581-584,共4页
本文报道了S-甲基-N-氰基-N′-(3-吡啶基)异硫脲与胺的反应产物,产物结构主要取决于胺的结构。与位阻小的脂肪胺或脂环胺反应时,只生成正常产物氰胍衍生物;而与位阻较大的脂环胺反应时,除正常产物氰胍衍生物外,还同时生成共轭二亚胺或... 本文报道了S-甲基-N-氰基-N′-(3-吡啶基)异硫脲与胺的反应产物,产物结构主要取决于胺的结构。与位阻小的脂肪胺或脂环胺反应时,只生成正常产物氰胍衍生物;而与位阻较大的脂环胺反应时,除正常产物氰胍衍生物外,还同时生成共轭二亚胺或亚胺类副产物;与位阻很大的胺反应时,只生成共轭二亚胺类副产物。所有这些共轭二亚胺或亚胺类副产物均为未见文献报道的新化合物。 展开更多
关键词 异硫脲衍生物 亚胺衍生物
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相转移催化合成S-乙基异硫脲硫酸盐
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作者 甄小丽 康汝洪 韩建荣 《化学世界》 CAS CSCD 1996年第5期256-257,共2页
本文在相转移条件下(PTC为TEBA)由硫脲与硫酸二乙酯合成了S-乙基异硫脲硫酸盐,并用分步结晶法进行分离、纯化。该方法具有反应时间短、操作简便、产品易于纯化。收率高等优点。
关键词 相转移催化 异硫脲硫酸盐 分步结晶法
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硫脲双环衍生物的合成和硝化
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作者 朱春华 洪关林 张志忠 《含能材料》 EI CAS CSCD 1997年第4期165-170,共6页
硫脲与乙二醛、1,1,3,3四乙氧基丙烷及4,5二羟基咪唑烷酮在不同条件下进行缩合反应时,得到硫脲及异硫脲两种双环衍生物,再进一步硝化,分别生成脲环硝胺及异硫脲多硝基化合物。通过实验。
关键词 多硝基化合物 硫脲 脲环硝胺 异硫脲
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甲基磺酰氯的合成 被引量:2
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作者 党占青 康汝洪 +1 位作者 武瑞涛 张兰平 《应用化学》 CAS CSCD 北大核心 1995年第1期103-104,共2页
甲基磺酰氯的合成党占青,康汝洪,武瑞涛,张兰平(石家庄师范专科学校化学系石家庄))(河北师范大化化学系石家庄050016)关键词甲基磺酰氯,合成,甲基异硫脲硫酸盐,氧化反应甲基磺酰氯是酯化、聚合的催化剂,染料、医药、... 甲基磺酰氯的合成党占青,康汝洪,武瑞涛,张兰平(石家庄师范专科学校化学系石家庄))(河北师范大化化学系石家庄050016)关键词甲基磺酰氯,合成,甲基异硫脲硫酸盐,氧化反应甲基磺酰氯是酯化、聚合的催化剂,染料、医药、农药等的重要化工原料。已报道的合成... 展开更多
关键词 过氧化氢 硫酸盐 甲基异硫脲 合成 甲基磺酰氯
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