中华绒螯蟹血淋巴内磺胺甲基异噁唑的测定及药代动力学研究 被引量：8

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作者 郑宗林 叶金明 +3 位作者 杨先乐 唐俊 胡鲲 喻文娟 《淡水渔业》 CSCD 北大核心 2005年第5期8-11,共4页

以反相高效液相色谱法(RP-HPLC)测定中华绒螯蟹血淋巴内磺胺甲基异唑含量。血淋巴从心区抽取,经甲醇去蛋白,3000r/min离心10min,取上清液进行HPLC检测。平均回收率,平均日间、日内精密度分别为97.5%、1.20%和2.1%。本方法测定磺胺甲... 以反相高效液相色谱法(RP-HPLC)测定中华绒螯蟹血淋巴内磺胺甲基异唑含量。血淋巴从心区抽取,经甲醇去蛋白,3000r/min离心10min,取上清液进行HPLC检测。平均回收率,平均日间、日内精密度分别为97.5%、1.20%和2.1%。本方法测定磺胺甲基异唑的最低检测限为0.02μg/mL。研究了中华绒螯蟹单次口灌磺胺甲基异唑(100mg/kg蟹体重)后的药代动力学。中华绒螯蟹血淋巴中药-时曲线可用开放式二室模型拟合,其主要药动学参数中分布半衰期(t1/2α)、消除半衰期(t1/2β)分别为20.190h和79.586h;曲线下面积(AUC)、总体清除率(CLs)和表观分布容积(Vd)分别为431.268mg·h/L、0.277L/(kg·h)和26.082L/kg。本法适合于中华绒螯蟹血淋巴中磺胺甲基异唑含量分析。 展开更多

关键词 中华绒螯蟹 反相高效液相色谱(RP—HPLC) 磺胺甲基异噁唑 药代动力学 胺甲基 血淋巴 动力学研究 噁唑 测定 反相高效液相色谱法

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基于UPLC-MS法研究5种柴胡皂苷在大鼠体内的药代动力学及组织分布

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作者 曾德浩 闫雪 《辽宁中医杂志》 CAS 北大核心 2024年第12期141-146,共6页

目的应用超高效液相色谱(ultra performance liquid chromatography,UPLC)-高分辨率质谱联用仪(mass spectrometry,MS)探究5种柴胡皂苷在大鼠体内的药代动力学及组织分布,在找出有效部位中的化学成分及其共性的同时研究其主要有效成分... 目的应用超高效液相色谱(ultra performance liquid chromatography,UPLC)-高分辨率质谱联用仪(mass spectrometry,MS)探究5种柴胡皂苷在大鼠体内的药代动力学及组织分布,在找出有效部位中的化学成分及其共性的同时研究其主要有效成分的药代动力学。方法应用UPLC法对指标成分柴胡皂苷a(saikosaponin a,SSa)、柴胡皂苷c(saikosaponin c,SSc)、柴胡皂苷b1(saikosaponin b1,SSb1)、柴胡皂苷d(saikosaponin d,SSd)、柴胡皂苷b2(saikosaponin b2,SSb2)进行含量测定,应用于组织分布研究。选择柴胡醇提物灌胃SD大鼠,给药后0.25、0.5、0.75、3、5 h处死,取心、肝、脾、肺、肾组织,样品经预处理后,采用上述方法测定组织中各皂苷类成分的含量,进行组织分布研究。结果UPLC-MS法提示血清中的内源性物质对内标和待测物质均无干扰,柴胡皂苷类成分的线性良好,高、中、低浓度的日内和日间精密度SD值均低于10%,经冻融循环及长短期稳定性的考察,柴胡皂苷类无明显降解,稳定性良好,符合生物样本分析方法的指导原则。待测成分无明显的基质效应。该研究测定的5种柴胡皂苷类成分组织分布存在一定相似性。在肝、肺组织中的含量高于其他组织,其特点为肝、肺>心、肾>脾,并且在肝脏组织中0.5 h最高,在肺组织中0.75 h较高;SSa与SSd具有相似结构,在组织分布中提现出了相似的特点:肺>肝、肾>心、脾,肺组织中的含量高于其他组织,在0.75 h有最大值,而相对含量较高的肝组织中也是在0.5 h有最大值。结论该研究通过UPLC-MS分析柴胡中SSa、SSc、SSb1、SSd、SSb2等5种皂苷类成分,对其予以定量分析。提示UPLC-MS方法灵敏、快速、可靠,并成功地用于柴胡药代动力学及组织分布研究,获得了柴胡皂昔类成分的药动学参数,提示各成分在不同组织中分布特点。体外柴胡醇提物成分容易吸收,在临床应用时可依据药理作用选择。 展开更多

关键词 UPLC-MS 柴胡 皂苷类 药代动力学

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大鼠体内桃核承气汤蒽醌类药代动力学研究 被引量：18

3

作者 马越鸣 赵阳 +4 位作者 谢华 王天明 朱世敏 吴耀平 张宁 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2005年第10期1267-1270,共4页

目的研究桃核承气汤中蒽醌类成分在大鼠体内药代动力学规律。方法大鼠灌胃给予桃核承气汤5、10 g.kg-1后,采集血浆、尿和胆汁,用HPLC方法分析样品中蒽醌类成分、测定血浆中大黄酸浓度经时变化,浓度-时间数据用3P97药代动力学软件进行分... 目的研究桃核承气汤中蒽醌类成分在大鼠体内药代动力学规律。方法大鼠灌胃给予桃核承气汤5、10 g.kg-1后,采集血浆、尿和胆汁,用HPLC方法分析样品中蒽醌类成分、测定血浆中大黄酸浓度经时变化,浓度-时间数据用3P97药代动力学软件进行分析,计算药动学参数。结果大鼠灌胃给予桃核承气汤后,血浆中检测到芦荟大黄素、大黄酸、大黄素,尿中检测到芦荟大黄素、大黄酸、大黄素和大黄酚,胆汁中检测到大黄酸和大黄酚;血液、尿液和胆汁中均以大黄酸含量最高,且经尿排泄的量明显多于经胆汁排泄的量。灌服桃核承气汤5和10 g.kg-1剂量组,T12(α)为0.03和0.13 h,T12(β)为1.46和2.51 h,T12(Ka)为0.01和0.12 h,V1为0.14和0.12 L.kg-1,CL为0.77和0.33 L.h-1.kg-1,Cm ax为(2.15±0.29)和(9.70±2.50)mg.L-1,Tpeak为(0.19±0.04)和(0.23±0.04)h,AUC0-∞为1.69和6.50 mg.L-1.h。结论桃核承气汤中蒽醌类成分可以吸收进入体内,其中以大黄酸为主;体内蒽醌类成分经尿和胆汁排泄,其中以尿排泄为主。大鼠灌服桃核承气汤,血浆中大黄酸浓度时间过程符合二室开放模型。 展开更多

关键词 桃核承气汤 蒽醌类 大黄酸 药代动力学

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类叶升麻苷在大鼠体内的药代动力学及组织分布研究 被引量：16

4

作者 甘萍 霍仕霞 +4 位作者 白鹏 高莉 彭晓明 何燕 闫明 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2014年第3期121-124,共4页

目的研究类叶升麻苷(acteoside)在大鼠体内的药代动力学及组织分布特征。方法大鼠灌胃给予300 mg·kg-1的类叶升麻苷后,采用HPLC检测各时间点血浆和组织器官药物浓度,并用DAS2.0软件计算药代动力学参数。结果大鼠灌胃给药后,药时曲... 目的研究类叶升麻苷(acteoside)在大鼠体内的药代动力学及组织分布特征。方法大鼠灌胃给予300 mg·kg-1的类叶升麻苷后,采用HPLC检测各时间点血浆和组织器官药物浓度,并用DAS2.0软件计算药代动力学参数。结果大鼠灌胃给药后,药时曲线符合二室开放模型,主要药动参数分布半衰期T12α、消除半衰期T12β、曲线下面积AUC、血浆清除率CL分别为:2.37 h、2.916 h、1.031μg·L-1·h、306.241 L·h-1。结论类叶升麻苷体内吸收符合一级动力学,主要分布在肠、肺脏、脾脏组织中,在所研究的组织中未见特殊蓄积现象。 展开更多

关键词 类叶升麻苷 药代动力学 组织分布 老年痴呆 HPLC 大鼠

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SLCO1B1 T521C基因多态性对他汀类药物药代动力学影响的Meta分析 被引量：8

5

作者 张刚 陈磊 +2 位作者 李灵敏 叶钧 陈文生 《第三军医大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2017年第10期1036-1043,共8页

目的采用Meta分析评价SLCO1B1 T521C基因多态性与他汀类药物药代动力学参数的关系。方法计算机检索Pubmed、EMBASE、Cochrane Library、中国生物医学文献数据库、中国期刊全文数据库、万方、维普数据库,收集有关SLCO1B1 T521C基因多态... 目的采用Meta分析评价SLCO1B1 T521C基因多态性与他汀类药物药代动力学参数的关系。方法计算机检索Pubmed、EMBASE、Cochrane Library、中国生物医学文献数据库、中国期刊全文数据库、万方、维普数据库,收集有关SLCO1B1 T521C基因多态性和他汀类药物药代动力学关系的研究。提取AUC_(0~6 h)、AUC_(0~12 h)、AUC_(0~24 h)、AUC_(0-inf)、C_(max)和CL/F等药代动力学参数。用标准均数差(SMD)和95%CI比较野生型(TT)基因型和突变基因型(TC、CC、TC+CC)。亚组分析根据种族人群、他汀类药物的类型进行。用敏感性分析对各项研究进行异质性检验。用RevMan 5.3软件对符合纳入标准的研究进行Meta分析。结果共纳入25篇文献903例病例,Meta分析结果显示:全部研究的AUC_(0-inf)标准均数差TT-TC为0.51(95%CI:0.29~0.72),TT-CC为1.80(95%CI:1.31~2.29),TT-(TC+CC)为0.78(95%CI:0.57~0.99);突变基因型的AUC_(0-inf)的标准均数差较高。在白种人和亚洲人的亚组分析得出同样的结果。全部研究的C_(max)标准均数差TT-TC为0.48(95%CI:0.18~0.77),TT-CC为1.24(95%CI:0.77~1.70),TT-(TC+CC)为0.65(95%CI:0.43~0.87);突变基因型的C_(max)的标准均数差也较高。在白种人和亚洲人的亚组分析也得出同样的结果。全部研究的CL/F标准均数差TT-TC为-1.01(95%CI:-1.91^-0.11),TT-CC为-1.51(95%CI:-2.08^-0.94),TT-(TC+CC)为-1.07(95%CI:-1.55^-0.59),突变基因型的CL/F的标准均数差较低。结论 SLCO1B1T521C等位基因可能对他汀类药物药代动力学起着重要影响。 展开更多

关键词 SLCO1B1 OATP1B1 基因多态性 他汀类药物 药代动力学 META分析

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脉络宁注射液酚酸类成分在大鼠体内的药代动力学研究(英文) 被引量：6

6

作者 王玮 王广基 +2 位作者 郝海平 崔楠 孙璇嵘 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2008年第7期776-781,共6页

目的：研究脉络宁注射液中酚酸类成分在大鼠体内药代动力学规律。方法：大鼠尾静脉注射给予脉络宁注射液10 mL/kg,给药前及给药后不同时间采集血样或尿样,LC-MS法测定酚酸类成分浓度,血药浓度-时间数据和尿药排泄量-时间数据用DAS软件... 目的：研究脉络宁注射液中酚酸类成分在大鼠体内药代动力学规律。方法：大鼠尾静脉注射给予脉络宁注射液10 mL/kg,给药前及给药后不同时间采集血样或尿样,LC-MS法测定酚酸类成分浓度,血药浓度-时间数据和尿药排泄量-时间数据用DAS软件进行动力学分析。结果：绿原酸（CGA）、1 ,5-二咖啡酰奎宁酸（1 ,5-DCQA）、3 ,4-二咖啡酰奎宁酸（3 ,4-DCQA）、3 ,5-二咖啡酰奎宁酸（3 ,5-DCQA）和咖啡酸（CA）血药浓度迅速下降达峰,消除t1/2分别为0 .649、0 .334、0 .479、0 .486、0 .330 h,AUC0 -∞分别是（22 .522±2 .716）（CGA）、（0 .353±0 .062）（1 ,5-DCQA）、（3 .620±1 .246）（3 ,4-DCQA）、（5 .287±1 .627）（3 ,5-DCQA）和（2 .257±0 .360）（CA） mg.L-1.h。CGA、1 ,5-DCQA、3 ,4-DCQA、3 ,5-DCQA和CA在尿中0 -24 h累积排泄率分别为（122 .22±26 .49） %、（3 .30±1 .26） %、（0 .24±0 .11） %、（1 .93±0 .77） %和（18 .61±4 .99） %,尿排泄t1/2在1 -4 h。结论：脉络宁注射液中酚酸类成分在体内迅速被排泄出体外,CGA、1 ,5-DCQA、3 ,4-DCQA、3 ,5-DCQA和CA均可从尿排泄,但其中1 ,5-DCQA、3 ,4-DCQA、3 ,5-DC-QA和CA尿药排泄量较少,存在其他代谢途径。 展开更多

关键词 酚酸类 脉络宁注射液 药代动力学 高效液相色谱-质谱联用法

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桂枝汤类方主要成分在大鼠体内药代动力学比较研究 被引量：2

7

作者 陈莹蓉 高成璐 +1 位作者 裘福荣 马越鸣 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2013年第4期683-689,共7页

目的比较桂枝汤类方不同配伍大鼠体内的药动学差异。方法 LC-MS/MS法分析大鼠灌服桂枝汤、桂枝加桂汤和桂枝加芍药汤后在大鼠体内的桂皮酸、马尿酸、芍药苷和甘草次酸血药浓度和药动学参数的差异,以及配伍对芍药苷肠菌代谢的影响。结果... 目的比较桂枝汤类方不同配伍大鼠体内的药动学差异。方法 LC-MS/MS法分析大鼠灌服桂枝汤、桂枝加桂汤和桂枝加芍药汤后在大鼠体内的桂皮酸、马尿酸、芍药苷和甘草次酸血药浓度和药动学参数的差异,以及配伍对芍药苷肠菌代谢的影响。结果大鼠灌服桂枝汤类方血浆中桂皮酸、马尿酸及甘草次酸的药动学参数经剂量校正后差异均无统计学意义。但桂枝加芍药汤中芍药苷的Cmax升高(P<0.05)。大鼠灌胃芍药苷后其AUC和Cmax与给药剂量呈线性关系。配伍甘草对芍药苷肠菌代谢的抑制作用最强。结论桂枝汤类方的不同配伍对芍药苷在大鼠体内的药动学有影响,其机理可能是抑制了芍药苷的肠菌代谢。 展开更多

关键词 桂枝汤类方 LC-MS MS 药代动力学 配伍 芍药苷 肠菌代谢

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喹诺酮类药物在水产动物体内的药代动力学研究进展 被引量：3

8

作者 康铜 程波 +1 位作者 王群 宋怿 《中国渔业质量与标准》 2015年第3期13-19,共7页

近年来,因违规用药导致药物残留、进而引发的水产品质量安全问题引起人们的普遍关注。喹诺酮类药物因其抗菌谱广、抗菌力强、易吸收和半衰期长等特点广泛被应用于水产养殖病害防治。本文综述了喹诺酮类药物的理化性质、化学构效和不同... 近年来,因违规用药导致药物残留、进而引发的水产品质量安全问题引起人们的普遍关注。喹诺酮类药物因其抗菌谱广、抗菌力强、易吸收和半衰期长等特点广泛被应用于水产养殖病害防治。本文综述了喹诺酮类药物的理化性质、化学构效和不同最大残留量下的休药期等方面的研究进展,重点阐述了其药代动力学各过程中主要参数的意义及影响因素,其中涉及的参数包括达峰时间、峰浓度、表观分布容积、消除半衰期和清除率等,并提出了加强水产品中喹诺酮类药物残留的检测方法研究、建立水产动物生理药动学模型等建议,以期为喹诺酮类药物在水产养殖业上的科学使用和监管提供参考。 展开更多

关键词 喹诺酮类 水产动物 药代动力学 药物残留 休药期

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A771726在大鼠体内的药代动力学 被引量：2

9

作者 刘骅 金涌 +2 位作者 朱熙 宋珏 李俊 《安徽医科大学学报》 CAS 北大核心 2007年第2期192-194,共3页

目的研究A771726在大鼠体内的药代动力学过程。方法单剂量口服给药3个剂量的A771726，根据大鼠体内血药浓度经时过程，计算相应的药代动力学参数。结果A771726（3、6、12mg／kg）的血药经时过程均符合一级吸收的一房室模型，其主要药动... 目的研究A771726在大鼠体内的药代动力学过程。方法单剂量口服给药3个剂量的A771726，根据大鼠体内血药浓度经时过程，计算相应的药代动力学参数。结果A771726（3、6、12mg／kg）的血药经时过程均符合一级吸收的一房室模型，其主要药动学参数T1／2Ka（h）：3．91±3．43、5．63±2．07、6．73±1．67；T1／2Ka（h）：17．45±10．79、9．68±4．65、7．63±1．39；AUCm。）（mg／L·h^-1）：163．83±17．88、447．88±148．60、843．72±175．41；Cmax（mg／L）：7．05±1．17、24．00±1．87、39．93±3．90；Tmax（h）：8．00±0．00、6．67±2．06、8．00±0．00；MRT（0-m）（h）：19．87±4．25、19．54±1．11、19．29±2．47。结论单剂量口服A7717263个剂量组的药物代谢均成线性关系，其血药浓度-时间曲线符合一级吸收的一房室模型。 展开更多

关键词 色谱法 高压液相 异恶唑类/药代动力学 异恶唑类/投药和剂量 A771726

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苯酚类螯合剂8102在大鼠体内的药代动力学

10

作者 陈红红 罗梅初 +1 位作者 陈桂宝 孙梅贞 《上海医科大学学报》 CSCD 1999年第2期103-105,112,共4页

目的研究苯酚类螯合剂８１０２在大鼠体内的药代动力学。方法采用液体闪烁计数技术测量３Ｈ－８１０２在血液、组织、尿和粪中的放射性强度。结果大鼠肌注８１０２（２０、５０、１００ｍｇ／ｋｇ）后，其体内血药浓度－时间曲线符合二... 目的研究苯酚类螯合剂８１０２在大鼠体内的药代动力学。方法采用液体闪烁计数技术测量３Ｈ－８１０２在血液、组织、尿和粪中的放射性强度。结果大鼠肌注８１０２（２０、５０、１００ｍｇ／ｋｇ）后，其体内血药浓度－时间曲线符合二室开放模型，而静注８１０２（５０ｍｇ／ｋｇ）其药－时曲线符合三室模型。肌注和静注８１０２其分布相Ｔ１／２α分别为０．５和０．５５ｈ，消除相Ｔ１／２β分别为７４．２３和３６．３１ｈ。大鼠肌注８１０２（５０ｍｇ／ｋｇ）后，组织中的药物浓度，以肾浓度最高，肺、肝、脾次之。２４ｈ内尿、粪排泄量分别为注入量的７６．５％和０．８％。８１０２和血浆蛋白的结合率为３６．５％～４６．８％。结论８１０２进入体内后能快速分布和排泄，且具有组织分布选择性，均有利于加快体内核素的排除。 展开更多

关键词 螯合剂8102 药代动力学 大鼠 苯酚类

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催化酰胺类药物水解代谢酶的研究进展

11

作者 王誉晓 王新鸿 +1 位作者 王丽梅 邱志霞 《中国药科大学学报》 北大核心 2025年第2期244-251,共8页

酰胺键是将分子中的氨基和羧基脱水缩合形成的分子键,其在药物结构设计中较为常见。酰胺键的稳定性受到多种因素的影响,使得酰胺类药物的药代动力学行为呈明显的代谢异质性。本文围绕酰胺类药物的药代动力学行为,提出水解酶在机体空间... 酰胺键是将分子中的氨基和羧基脱水缩合形成的分子键,其在药物结构设计中较为常见。酰胺键的稳定性受到多种因素的影响,使得酰胺类药物的药代动力学行为呈明显的代谢异质性。本文围绕酰胺类药物的药代动力学行为,提出水解酶在机体空间的表达和活性可能是引起酰胺类药物的药代动力学存在种属差异的重要原因之一,并归纳常见的水解酰胺类药物的酶或蛋白,为酰胺类药物的结构设计及临床研究提供参考;提出体外评价体系选择不当可能是导致药物药代动力学特征出现体内-体外不一致性的重要原因,总结目前用于评价药物体外代谢体系,为药物临床前评价提供参考。 展开更多

关键词 酰胺类药物 药代动力学 水解酶

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三种氟喹诺酮类抗菌药的药物动力学研究 被引量：8

12

作者 张菁 张婴元 +2 位作者 郁继诚 施耀国 汪复 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 1993年第5期334-337,348,共5页

本文报道氟喹诺酮类药物诺氟沙星、依诺沙星和氧氟沙星的药物动力学研究结果。健康志愿者空腹口服单剂400mg的诺氟沙星、依诺沙星和氧氟沙星后,采用微生物法测定其血、尿浓度,氧氟沙星的体内过程符合二室模型,依诺沙星和诺氟沙星符合一... 本文报道氟喹诺酮类药物诺氟沙星、依诺沙星和氧氟沙星的药物动力学研究结果。健康志愿者空腹口服单剂400mg的诺氟沙星、依诺沙星和氧氟沙星后,采用微生物法测定其血、尿浓度,氧氟沙星的体内过程符合二室模型,依诺沙星和诺氟沙星符合一室模型,口服诺氟沙星、依诺沙星和氧氟沙星的消除半衰期分别为3.5、4.8和5.4h,平均血峰浓度各为1.2、3.1和5.8mg/L,达峰时间各为1.6、1.2和1.1h, AUC分别为6.0、18.1和36.7h·mg/L。 三种药物单次给药后尿浓度均高,有效尿药浓度维持时间长,尤以氧氟沙星为著。给药后12h内诺氟沙星、依诺沙星和氧氟沙星以药物原形自尿中排出给药量的28％、47％和75％。 根据三者的药物动力学参数拟订了治疗各种感染的给药方案。 展开更多

关键词 抗菌素 药代动力学 氟喹诺酮类

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复方新诺明在罗氏沼虾中的药代动力学和组织分布 被引量：7

13

作者 郑宗林 刘鸿艳 +2 位作者 黄辉 杨先乐 周兴华 《广东海洋大学学报》 CAS 2008年第4期54-59,共6页

研究了单剂量肌肉注射给药[甲氧苄氨嘧啶(SMZ)0 60 mg/kg]、口灌给药[磺胺甲基异噁唑(SMZ)100 mg/kg]和复方口灌给药(SMZ 100 mg/kg和TMP 20 mg/kg)三种给药方式下,SMZ和TMP在罗氏沼虾中的代谢动力学,分析了SMZ和TMP血淋巴、肌肉和肝胰... 研究了单剂量肌肉注射给药[甲氧苄氨嘧啶(SMZ)0 60 mg/kg]、口灌给药[磺胺甲基异噁唑(SMZ)100 mg/kg]和复方口灌给药(SMZ 100 mg/kg和TMP 20 mg/kg)三种给药方式下,SMZ和TMP在罗氏沼虾中的代谢动力学,分析了SMZ和TMP血淋巴、肌肉和肝胰腺中的分布特征。结果表明,SMZ以肌肉注射方式给药后的血淋巴中,药物经时浓度曲线符合二室开放房室模型,而SMZ&TMP口灌给药后却不能用房室模型拟合。肌注给药后,SMZ的消除半衰期(t1/2β)为24.92 h,单方和复方口灌给药后SMZ的消除半衰期(t1/2β)分别为40.70和47.197 h。复方口灌给药后TMP的消除半衰期(t1/2β)为28.77 h,TMP对SMZ的药代动力学并无显著影响。口灌给药后,SMZ和TMP在肝胰腺中的药物浓度高于同时间肌肉中的药物浓度,但肌肉和肝胰腺中的SMZ消除速度基本一致。 展开更多

关键词 罗氏沼虾 药代动力学 磺胺甲基异噁唑(SMZ) 甲氧苄氨嘧啶(TMP) 组织分布

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伏立康唑的药代动力学及其与其他药物间的相互作用 被引量：29

14

作者 雷和平 周宏灏 《实用医学杂志》 CAS 2008年第11期2011-2013,共3页

伏立康唑是一种广谱的三唑类抗真菌药，主要适用于治疗免疫缺陷患者中进行性的、可能威胁生命的感染。与目前国内市场上的抗真菌药相比，其“高效低毒”的特点收到广泛关注。伏立康唑为临床重要的抗真菌药，掌握和了解伏立康唑的药代动... 伏立康唑是一种广谱的三唑类抗真菌药，主要适用于治疗免疫缺陷患者中进行性的、可能威胁生命的感染。与目前国内市场上的抗真菌药相比，其“高效低毒”的特点收到广泛关注。伏立康唑为临床重要的抗真菌药，掌握和了解伏立康唑的药代动力学特点及与其他药物的相互作用具有极大的临床指导意义。 展开更多

关键词 伏立康唑 药代动力学 药物作用 三唑类抗真菌药

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一种新型喹诺酮类抗菌药IBM─86001的药物动力学研究 被引量：4

15

作者 张凤琴 林赴田 宋坤改 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 1996年第6期445-449,共5页

用微生物法对健康狗口服ＩＭＢ－８６００１５０、２５、１２．５ｍｇ／ｋｇ的血药浓度及大鼠口服５０ｍｇ／ｋｇ的血药浓度进行了测定，并利用计算机程序对结果进行处理。两种动物均符合二室模型。不同种动物间药动学参数有差异，本品... 用微生物法对健康狗口服ＩＭＢ－８６００１５０、２５、１２．５ｍｇ／ｋｇ的血药浓度及大鼠口服５０ｍｇ／ｋｇ的血药浓度进行了测定，并利用计算机程序对结果进行处理。两种动物均符合二室模型。不同种动物间药动学参数有差异，本品在大鼠体内过程较狗快。狗口服本品，血药浓度与剂量呈一定比例关系。对禁食与非禁食大鼠口服５０ｍｇ／ｋｇ，２４ｈ尿药回收率较高。食物对本品的吸收未见显著影响，但可延缓吸收。ＩＭＢ－８６００１具有较优越的体内性质。 展开更多

关键词 IMB-86001 血药浓度 药代动力学 喹诺酮类

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中华眼镜蛇毒组份Ⅲ的药代动力学及组织分布研究 被引量：3

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作者 侯力强 赵路宁 +3 位作者 林振桃 强永刚 廖永华 管锦霞 《中国病理生理杂志》 CAS CSCD 北大核心 2004年第11期2058-2062,共5页

目的 :观察中华眼镜蛇 (Najanajaatra)蛇毒组份Ⅲ在兔体内的药代动力学过程和在小鼠体内的分布状况。方法 :用氯胺 -T法对眼镜蛇毒组份Ⅲ进行碘化标记 ,用放射性核素示踪动力法检测血液中的药物浓度 ,以放射性参与量 (脏器与血液放射比 ... 目的 :观察中华眼镜蛇 (Najanajaatra)蛇毒组份Ⅲ在兔体内的药代动力学过程和在小鼠体内的分布状况。方法 :用氯胺 -T法对眼镜蛇毒组份Ⅲ进行碘化标记 ,用放射性核素示踪动力法检测血液中的药物浓度 ,以放射性参与量 (脏器与血液放射比 )的比值作为组份Ⅲ在组织中分布的依据。结果 :兔静脉注射眼镜蛇毒组份Ⅲ 75、15 0和 30 0 μg/kg 3个剂量后 ,快分布相半衰期T1/2 α为 39 6 - 4 2 5min ,慢分布相半衰期T1/2 β为 16 8- 17 3h ,消除相半衰期T1/2 γ为 2 1 7- 2 2 1h。小鼠尾静脉注射 [12 5Ⅰ ]-组份Ⅲ后 ,2h及 4h放射性参与量大于 1的器官为肝脏、肾脏、肺脏、心脏和肌肉 ,其中以肾脏分布最高 ,且 4h放射性参与量高于 2h。结论 :兔静脉注射组份Ⅲ 3个剂量后 ,血药 -时间曲线经 3P87药动学程序拟合符合三房室模型特征 ,3个时相的半衰期各剂量组之间无显著差异 ,曲线下面积 (AUC)与剂量成正比 ,表明药物在兔体内的分布和消除为一级线性动力学过程。小鼠静注组份Ⅲ后 2h ,以肾脏分布最高 ,肝脏与肺脏的放射性参与量也较高 。 展开更多

关键词 眼镜蛇毒液类 药代动力学

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重组热激蛋白65-黏蛋白1融合蛋白疫苗的临床前药代动力学(英文)

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作者 白静 孙效 +3 位作者 欧伦 刘秀文 汤仲明 宋海峰 《中国药理学与毒理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2010年第3期168-173,共6页

目的研究重组抗肿瘤融合蛋白疫苗热激蛋白65-黏蛋白1(HSP65-MUC1)在恒河猴和荷瘤小鼠体内的药代动力学。方法采用放射性125I标记HSP65-MUC1, 6只恒河猴随机分为iv与sc 40μg.kg-1组,sc 40μg.kg-1组同时设为重复给药组,每2周给药1次,共... 目的研究重组抗肿瘤融合蛋白疫苗热激蛋白65-黏蛋白1(HSP65-MUC1)在恒河猴和荷瘤小鼠体内的药代动力学。方法采用放射性125I标记HSP65-MUC1, 6只恒河猴随机分为iv与sc 40μg.kg-1组,sc 40μg.kg-1组同时设为重复给药组,每2周给药1次,共3次。sc组恒河猴sc给予[125I]HSP65-MUC1 40μg.kg-1后,于每次给药后0, 1, 2, 4, 8, 12, 24, 36, 48和72 h采集血样, iv组恒河猴iv给予[125I]HSP65-MUC1 40μg.kg-1后,于0, 1, 5, 15, 30, 45 min和1, 2, 3, 4, 8, 12, 24 h时采集血样,应用分子排阻色谱法测定[125I]HSP65-MUC1血清中的浓度。25只荷瘤小鼠随机分为0.5,1.5,4,8和24 h给药组,小鼠在sc给予[125I]HSP65-MUC1 550μg.kg-1后,分别于设定时间取得各组织血清和尿液;采用三氯乙酸沉淀法测定[125I]HSP65-MUC1肝、肾和肺等组织中的含量。结果恒河猴sc给予HSP65-MUC1后绝对生物利用度为38.33%。恒河猴重复给药3次后血药谷浓度未见增高,蓄积因子(AUC3/AUC1) =1.17±0.25,与第一次给药相比无统计学差异。荷瘤小鼠sc给予HSP65-MUC1后组织分布有明显特点,浓度最高部位在局部引流淋巴结。在其他免疫组织如胸腺和脾中浓度虽不高,但达峰后下降趋势较缓慢。而在血液和其他血容量大的组织如心,肝,肺中浓度并不高,且达峰浓度后浓度下降很快。在肿瘤组织中浓度也较低。该疫苗主要经肾排泄。结论恒河猴sc给予HSP65-MUC1后生物利用度为38.33%,重复给药后疫苗在体内无蓄积。荷瘤小鼠sc后疫苗在局部引流淋巴结含量最高,在肿瘤组织中含量不高。该疫苗在免疫学组织如胸腺、脾中达峰浓度后的下降趋势较缓慢。 展开更多

关键词 药代动力学 疫苗 热激蛋白类 黏蛋白

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国产克洛素隆在绵羊体内的药代动力学和生物利用度研究

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作者 史彦斌 胡振英 +6 位作者 张新国 罗超应 罗永江 尚若峰 梁纪兰 崔颖 郑继方 《中国畜牧兽医》 CAS 2003年第5期40-43,共4页

应用 YWG-C1 8色谱柱 ( 2 5 0 mm× 4.6mm,5 μm) ,Waters TM486型可调波长紫外检测器 ,检测波长 2 65 nm;0 .0 1 M磷酸钾 ( p H=7.0 )∶乙腈 ( 3∶ 1 )为流动相 ;含量测定采用标准曲线法 ,建立了反相 HPLC法检测绵羊血浆中克洛素... 应用 YWG-C1 8色谱柱 ( 2 5 0 mm× 4.6mm,5 μm) ,Waters TM486型可调波长紫外检测器 ,检测波长 2 65 nm;0 .0 1 M磷酸钾 ( p H=7.0 )∶乙腈 ( 3∶ 1 )为流动相 ;含量测定采用标准曲线法 ,建立了反相 HPLC法检测绵羊血浆中克洛素隆含量的方法。同时对绵羊以 7mg/ kg单剂量经静脉注射、口服 2种途径给药的药代动力学及生物利用度进行了研究。血药浓度在 0 .0 0 5～ 2 .0 μg/ ml及 2 .0～ 5 0 .0 μg/ ml范围呈良好线形关系 ( R=0 .9941、0 .9970 ) ,平均回收率 93 .2 %,血药最低检测限 0 .0 0 5 μg/ ml,日内日间变异系数分别小于 1 0 %、1 1 %。2种途径给药后血药浓度结果经 MCPKP药代动力学统计软件处理 ,体内药物运转分别符合三室开放模型和一室开放模型。结果表明 ,绵羊静注克洛素隆后体内药物分布广泛 ,口服后吸收较好 ,但消除较静注缓慢。 展开更多

关键词 克洛素隆 绵羊 药代动力学 生物利用度 反相HPLC法 含量检测 磺胺类药物 驱虫药

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静注克洛素隆在绵羊体内的药代动力学研究

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作者 史彦斌 胡振英 +6 位作者 张新国 罗超应 崔颖 罗永江 尚若峰 梁纪兰 郑继方 《中兽医医药杂志》 2003年第3期16-18,共3页

应用 YWG- C1 8色谱柱 (2 5 0 m m× 4 .6 mm,5 μm) ,Waters TM 4 86型可调波长紫外检测器 (检测波长 2 6 5 nm) ;0 .0 1 M磷酸钾 (p H=7)∶乙腈 (3∶ 1 )为流动相 ;含量测定采用标准曲线法 ,建立了 RP- HPL C法检测绵羊血浆中克... 应用 YWG- C1 8色谱柱 (2 5 0 m m× 4 .6 mm,5 μm) ,Waters TM 4 86型可调波长紫外检测器 (检测波长 2 6 5 nm) ;0 .0 1 M磷酸钾 (p H=7)∶乙腈 (3∶ 1 )为流动相 ;含量测定采用标准曲线法 ,建立了 RP- HPL C法检测绵羊血浆中克洛素隆含量的方法。同时对绵羊单剂量静脉注射 7mg/ kg克洛素隆的药代动力学进行了研究。血药浓度在 0 .0 0 5～ 2 .0 μg/ ml及 2 .0～ 5 0 .0 μg/ ml范围呈良好线性关系 (r=0 .994 1、0 .9970 ) ,平均回收率93.2 % ,血药最低检测浓度 0 .0 0 5 μg/ ml,日内日间变异系数分别小于 1 0 %、1 1 %。血药浓度结果经 MCPKP药代动力学统计软件处理 ,体内药物运转符合三室开放模型 ,主要药物动力学参数 :t1 /2γ=1 4 .1 4 h,Kel=0 .32 6 0 h- 1 ,AU C=1 5 3.95 m g/ l· h,fc=0 .0 5 5。结果表明克洛素隆静脉单次给药后体内分布较为广泛 ,持续作用时间长 。 展开更多

关键词 克洛素隆 绵羊 药代动力学 静脉注射 磺胺类药物 驱虫药 RP—HPLC法

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单克隆抗体药物药代动力学特征、分析方法以及体内分析方法学研究进展 被引量：8

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作者 朱雪亚 李泽运 +1 位作者 田鑫 张晓坚 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2021年第1期113-120,共8页

近年来,单克隆抗体药物发展迅速,在肿瘤、免疫、血液等系统疾病领域应用日益广泛。截至2019年其全球处方药物市场占比已达15.3%(1400亿美元)。单克隆抗体药物作为一种大分子蛋白,因其特殊的结构和生理性质,在体内的吸收、分布、代谢及... 近年来,单克隆抗体药物发展迅速,在肿瘤、免疫、血液等系统疾病领域应用日益广泛。截至2019年其全球处方药物市场占比已达15.3%(1400亿美元)。单克隆抗体药物作为一种大分子蛋白,因其特殊的结构和生理性质,在体内的吸收、分布、代谢及排泄均与小分子药物存在较大差异,具有靶点介导的药物处置、非线性药动学代谢、时间依赖性、较长的半衰期等独特的药代动力学特征,充分了解这些特征有益于该类药物分析方法的开发。单克隆抗体药物在生物体内的处置具有特殊性和复杂性,极大地增加了生物检测的难度,因此必须建立专属、灵敏、准确、可重复的测定分析方法。本文旨在论述单克隆抗体药物的药代动力学特征、常用分析方法及其优缺点、体内分析方法学验证要求等,并逐点与小分子药物进行对比讨论,以期为单克隆抗体药物的分析技术开发提供部分参考。 展开更多

关键词 单克隆抗体类药物 药代动力学特征 分析方法 方法学要求

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