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含苯丙氨酸结构的异噁唑酰胺衍生物的合成与抗菌活性研究
被引量：
1
1
作者
孔晶
李莉玲
+1 位作者
卢子聪
杨家强
《化学研究与应用》
CAS
北大核心
2023年第7期1680-1685,共6页
基于活性结构拼合原理,设计合成系列含苯丙氨酸结构的异噁唑酰胺衍生物进行抗菌活性研究。首先,以Boc-苯丙氨酸为原料,与胺缩合,再脱保护,制得中间体Ⅰ;然后,以取代异噁唑甲酸为原料,与二氯亚砜反应,制得中间体Ⅱ;最后,中间体Ⅰ与Ⅱ缩合...
基于活性结构拼合原理,设计合成系列含苯丙氨酸结构的异噁唑酰胺衍生物进行抗菌活性研究。首先,以Boc-苯丙氨酸为原料,与胺缩合,再脱保护,制得中间体Ⅰ;然后,以取代异噁唑甲酸为原料,与二氯亚砜反应,制得中间体Ⅱ;最后,中间体Ⅰ与Ⅱ缩合,制得目标化合物,经~1H NMR,~(13)C NMR和MS确认结构。采用两倍稀释法测试目标化合物的体外抗菌活性。结果表明,部分衍生物对金葡菌(S.aureus)、大肠杆菌(E.coli)和耐甲氧西林金葡菌(MRSA)有较好的抗菌活性,尤其是化合物Ⅲg的抗菌活性最为显著,对S.aureus、E.coli和MRSA的最小抑菌浓度(MIC)分别为4、16和16μg·mL^(-1),其中,抗E.coli活性与对照药苯唑西林(MIC=16μg·mL^(-1))相当,抗MRSA活性远优于对照药苯唑西林(MIC=256μg·mL^(-1)),值得进一步深入研究。
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关键词
苯丙氨酸
异噁唑酰胺衍生物
合成
抗菌活性
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职称材料
题名
含苯丙氨酸结构的异噁唑酰胺衍生物的合成与抗菌活性研究
被引量：
1
1
作者
孔晶
李莉玲
卢子聪
杨家强
机构
遵义医科大学药学院
遵义医科大学附属医院药剂科
出处
《化学研究与应用》
CAS
北大核心
2023年第7期1680-1685,共6页
基金
贵州省卫生健康委科学技术基金项目(gzwkj2021-444)资助
遵义市科技计划项目(遵市科合HZ字[2020]41号)资助。
文摘
基于活性结构拼合原理,设计合成系列含苯丙氨酸结构的异噁唑酰胺衍生物进行抗菌活性研究。首先,以Boc-苯丙氨酸为原料,与胺缩合,再脱保护,制得中间体Ⅰ;然后,以取代异噁唑甲酸为原料,与二氯亚砜反应,制得中间体Ⅱ;最后,中间体Ⅰ与Ⅱ缩合,制得目标化合物,经~1H NMR,~(13)C NMR和MS确认结构。采用两倍稀释法测试目标化合物的体外抗菌活性。结果表明,部分衍生物对金葡菌(S.aureus)、大肠杆菌(E.coli)和耐甲氧西林金葡菌(MRSA)有较好的抗菌活性,尤其是化合物Ⅲg的抗菌活性最为显著,对S.aureus、E.coli和MRSA的最小抑菌浓度(MIC)分别为4、16和16μg·mL^(-1),其中,抗E.coli活性与对照药苯唑西林(MIC=16μg·mL^(-1))相当,抗MRSA活性远优于对照药苯唑西林(MIC=256μg·mL^(-1)),值得进一步深入研究。
关键词
苯丙氨酸
异噁唑酰胺衍生物
合成
抗菌活性
Keywords
phenylalanine
isoxazolamide derivatives
synthesis
antibacterial activities
分类号
O626.2 [理学—有机化学]
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题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
含苯丙氨酸结构的异噁唑酰胺衍生物的合成与抗菌活性研究
孔晶
李莉玲
卢子聪
杨家强
《化学研究与应用》
CAS
北大核心
2023
1
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