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六氢-1H-吡咯并[3,4-d]嘧啶衍生物的合成及抗肿瘤活性
1
作者
李娜
李辉
《应用化学》
CSCD
北大核心
2017年第5期541-549,共9页
以顺丁烯二酸酐为原料,经过水解、缩合、库尔提斯重排、脱保护得到1-苄基-3-氨基-吡咯烷-4-羧酸甲酯盐酸盐,再与硫脲衍生物缩合得到1-苄基-4-(2-甲酸叔丁酯-3-胍基)吡咯烷-3-羧酸甲酯衍生物,最后经过水解、酯化、脱保护得到六氢-1H-吡咯...
以顺丁烯二酸酐为原料,经过水解、缩合、库尔提斯重排、脱保护得到1-苄基-3-氨基-吡咯烷-4-羧酸甲酯盐酸盐,再与硫脲衍生物缩合得到1-苄基-4-(2-甲酸叔丁酯-3-胍基)吡咯烷-3-羧酸甲酯衍生物,最后经过水解、酯化、脱保护得到六氢-1H-吡咯并[3,4-d]嘧啶衍生物,其结构经~1H NMR、^(13)C NMR、ESI-MS和元素分析表征。3-(4,5-二甲基噻唑-2)-2,5-二苯基四氮唑溴盐(MTT)法测试其抗肿瘤活性,实验结果表明,其中化合物9d和9g对肿瘤细胞(Bel-7402)株具有明显的抑制活性。
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关键词
顺丁烯二酸酐
库尔提斯重排
六氢-1H-吡咯并[3
4-d]嘧啶衍生物
抗肿瘤活性
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职称材料
题名
六氢-1H-吡咯并[3,4-d]嘧啶衍生物的合成及抗肿瘤活性
1
作者
李娜
李辉
机构
新乡医学院药学院
新乡医学院三全学院
出处
《应用化学》
CSCD
北大核心
2017年第5期541-549,共9页
基金
河南省产学研项目(132107000035)~~
文摘
以顺丁烯二酸酐为原料,经过水解、缩合、库尔提斯重排、脱保护得到1-苄基-3-氨基-吡咯烷-4-羧酸甲酯盐酸盐,再与硫脲衍生物缩合得到1-苄基-4-(2-甲酸叔丁酯-3-胍基)吡咯烷-3-羧酸甲酯衍生物,最后经过水解、酯化、脱保护得到六氢-1H-吡咯并[3,4-d]嘧啶衍生物,其结构经~1H NMR、^(13)C NMR、ESI-MS和元素分析表征。3-(4,5-二甲基噻唑-2)-2,5-二苯基四氮唑溴盐(MTT)法测试其抗肿瘤活性,实验结果表明,其中化合物9d和9g对肿瘤细胞(Bel-7402)株具有明显的抑制活性。
关键词
顺丁烯二酸酐
库尔提斯重排
六氢-1H-吡咯并[3
4-d]嘧啶衍生物
抗肿瘤活性
Keywords
maleic anhydride
curtius rearrangement
hexahydro-1H-pyrrolo [ 3,4-d ] pyrimidine derivatives
antitumor activity
分类号
O626.4 [理学—有机化学]
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出处
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1
六氢-1H-吡咯并[3,4-d]嘧啶衍生物的合成及抗肿瘤活性
李娜
李辉
《应用化学》
CSCD
北大核心
2017
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