平衡透析法测定加米霉素与猪、牛和羊的血浆蛋白结合率

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作者 姚鑫 叶昕熠 +3 位作者 张鑫鑫 符文真 刘雅红 周宇峰 《中国兽医杂志》 CAS 北大核心 2024年第10期81-87,共7页

为测定加米霉素与常见家畜的血浆蛋白结合率(PPBR),本试验建立猪、牛和羊血浆中加米霉素的高效液相色谱-串联质谱检测方法,并对该方法的专属性、检测限、定量限、标准曲线、提取回收率和精密度进行考察。采用平衡透析法测定不同浓度(0.1... 为测定加米霉素与常见家畜的血浆蛋白结合率(PPBR),本试验建立猪、牛和羊血浆中加米霉素的高效液相色谱-串联质谱检测方法,并对该方法的专属性、检测限、定量限、标准曲线、提取回收率和精密度进行考察。采用平衡透析法测定不同浓度(0.1、0.5和2.5μg/mL)加米霉素与猪、牛和羊的PPBR。结果显示,在考察浓度范围内,加米霉素在猪、牛和羊血浆中的专属性较好,检测限和定量限分别为0.5和1.0 ng/mL,标准曲线呈现良好的线性关系(r>0.997)。加米霉素在猪、牛和羊血浆中的提取回收率介于91.2%~107.8%,日内和日间精密度相对标准偏差(RSD)分别小于6.59%和9.16%。加米霉素与猪、牛和羊的平均PPBR分别为(21.86±4.19)%、(27.51±6.95)%和(19.64±3.58)%,且在考察的浓度范围内无浓度依赖特征。本试验所建方法准确可靠,可用于测定加米霉素与猪、牛和羊的PPBR。本试验结果可为加米霉素的药物代谢动力学研究及其在兽医临床中的科学用药提供参考依据。 展开更多

关键词 加米霉素 血浆蛋白结合率 平衡透析法 高效液相色谱-串联质谱(HPLC-MS/MS)

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平衡透析法测定人体外血浆中原花青素B2、表儿茶素蛋白结合率 被引量：14

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作者 程小桂 居文政 +2 位作者 戴国梁 马世堂 谈恒山 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2013年第10期1465-1467,共3页

目的建立检测原花青素B2、表儿茶素在血浆中药物浓度的方法,并测定其体外血浆蛋白结合率。方法采用平衡透析法测定血浆蛋白结合率,建立HPLC法测定各成分的血药浓度及游离药物浓度,生物样本用乙酸乙酯溶液提取的方法。结果在低、中、高3... 目的建立检测原花青素B2、表儿茶素在血浆中药物浓度的方法,并测定其体外血浆蛋白结合率。方法采用平衡透析法测定血浆蛋白结合率,建立HPLC法测定各成分的血药浓度及游离药物浓度,生物样本用乙酸乙酯溶液提取的方法。结果在低、中、高3种浓度下,原花青素B2和表儿茶素在人体外血浆中的蛋白结合率分别为(44.21±2.80)%,(52.60±1.92)%,(48.11±3.09)%和(47.12±2.85)%,(55.03±2.47)%,(43.69±1.53)%。结论采用HPLC法对原花青素B2、表儿茶素进行分离,方法简便、可靠、稳定。体外实验中原花青素B2和表儿茶素与人血浆属中等结合型药物,且蛋白结合率随着药物浓度的增加无明显的浓度依赖性。 展开更多

关键词 原花青素B2 表儿茶素 平衡透析法 蛋白结合率 高效液相色谱法 人体外血浆

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平衡透析法研究顺铂与多核苷酸的作用 被引量：2

3

作者 董艳红 邵伟平 +1 位作者 唐雯霞 戴安邦 《无机化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 1991年第1期104-108,共5页

用平衡透析法研究了37℃,pH=7(或5)离子强度为0.1条件下(0.01mol·dm^(-3)磷酸盐缓冲体系),顺式二氯二氨合铂(顺铂)与多鸟苷酸、多腺苷酸以及多胞苷酸之间的相互作用.用McGhec和von Hippel法对实验数据进行分析,求得其结合常数,反... 用平衡透析法研究了37℃,pH=7(或5)离子强度为0.1条件下(0.01mol·dm^(-3)磷酸盐缓冲体系),顺式二氯二氨合铂(顺铂)与多鸟苷酸、多腺苷酸以及多胞苷酸之间的相互作用.用McGhec和von Hippel法对实验数据进行分析,求得其结合常数,反映键合过程中顺铂分子间相互作用的协同参数以及每个顺铂分子所键合的核苷酸残基数.并讨论了顺铂与多核苷酸的键合方式. 展开更多

关键词 顺铂 多核苷酸 键合 平衡透析法

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Pb^(2+)·金属离子与牛血清白蛋白的竞争结合平衡研究

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作者 程艳坤 闫志谦 +2 位作者 霍鹏 王立屏 王立旋 《安徽农业科学》 CAS 2012年第22期11287-11288,11298,共3页

[目的]了解Pb2+在牛血清白蛋白上的结合部位。[方法]采用平衡透析方法,研究在模拟生理(pH6.3)条件下Pb2+、金属离子与牛血清白蛋白的结合平衡,并探讨了Pb2+-BSA体系的逐级稳定常数。[结果]Pb2+在BSA上存在2类结合部位,BSA对Pb2+有1.6个... [目的]了解Pb2+在牛血清白蛋白上的结合部位。[方法]采用平衡透析方法,研究在模拟生理(pH6.3)条件下Pb2+、金属离子与牛血清白蛋白的结合平衡,并探讨了Pb2+-BSA体系的逐级稳定常数。[结果]Pb2+在BSA上存在2类结合部位,BSA对Pb2+有1.6个强结合部位和6.5个弱结合部位。Pb2+在白蛋白分子中可能存在第1个较强的结合部位,与Zn2+相同。Pb2+在白蛋白分子中可能存在第2个较强的结合部位,与Cu2+相同。Zn2+-Pb2+-BSA三元体系中强结合部位数明显减少,说明Pb2+的优先配位基团在位点siteA。通过非线性最小二乘法拟合Bjerrum方程,确定Pb2+-BSA体系的逐级稳定常数约为104。[结论]该研究可为判断Pb2+在BSA上各结合部位之间的协调性提供参考。 展开更多

关键词 铅 牛血清白蛋白 平衡透析法 逐级稳定常数

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灯盏细辛注射液多成分血浆蛋白结合率测定 被引量：20

5

作者 周玲 居文政 +1 位作者 刘子修 谈恒山 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2011年第5期719-722,共4页

目的建立同时检测灯盏细辛注射液中6个成分在大鼠血浆中药物浓度的方法,并测定其体外血浆蛋白结合率。方法采用平衡透析法测定血浆蛋白结合率,采用HPLC法测定各成分的血药浓度及游离药物浓度,生物样本用乙酸乙酯液提取的方法。结果在低... 目的建立同时检测灯盏细辛注射液中6个成分在大鼠血浆中药物浓度的方法,并测定其体外血浆蛋白结合率。方法采用平衡透析法测定血浆蛋白结合率,采用HPLC法测定各成分的血药浓度及游离药物浓度,生物样本用乙酸乙酯液提取的方法。结果在低、中、高3种浓度下,绿原酸、咖啡酸、1,5-O-二咖啡酰奎宁酸、灯盏乙素、3,5-二-O-咖啡酰奎宁酸、3,4-二-O-咖啡酰奎宁酸的平均血浆蛋白结合率分别为(76.94±3.72)%、(91.57±0.96)%、(83.32±3.73)%、(91.66±0.71)%、(95.73±0.67)%、(94.21±0.65)%。结论采用HPLC法对灯盏细辛注射液中的多个成分进行分离,方法简便、可靠、稳定。6个成分在大鼠体外均有较高的血浆蛋白结合率。 展开更多

关键词 灯盏细辛注射液 绿原酸 咖啡酸 1 5-DCQA 灯盏乙素 3 5-DCQA 3 4-DCQA 平衡透析法

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丹红注射液7种药效物质基础的人血浆蛋白结合率 被引量：11

6

作者 张倩 戴国梁 +5 位作者 居文政 郭建明 孙冰婷 宗阳 何书芬 段金廒 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2017年第5期712-718,共7页

目的建立同时测定丹红注射液中7种主要药效物质基础丹参素、原儿茶醛等体外人血浆蛋白结合率的方法,并将结果与同等浓度条件下每个单体化合物的人血浆蛋白结合率进行比较,以考察两者是否存在显著性差异,由此推测多组分之间是否存在血浆... 目的建立同时测定丹红注射液中7种主要药效物质基础丹参素、原儿茶醛等体外人血浆蛋白结合率的方法,并将结果与同等浓度条件下每个单体化合物的人血浆蛋白结合率进行比较,以考察两者是否存在显著性差异,由此推测多组分之间是否存在血浆蛋白竞争性结合。为丹红注射液主要药效物质基础的体内药动学,及其在临床联合用药时的体内药动学相互作用研究提供参考依据。方法采用平衡透析法测定血浆蛋白结合率,HPLC测定丹红注射液中7种成分,及每种成分单独透析平衡时的血药浓度及游离药物浓度。结果在3种浓度的丹红注射液中,丹参素、原儿茶醛、p-香豆酸、丹酚酸D、迷迭香酸、紫草酸和丹酚酸B的人血浆蛋白结合率分别为(11.88±0.58)%、(78.35±1.72)%、(63.48±2.17)%、(87.72±0.78)%、(82.77±2.83)%、(71.59±0.81)%和(70.55±1.34)%;而同等浓度条件下,这7种单体化合物的人血浆蛋白结合率分别为(23.34±1.06)%、(79.32±1.41)%、(78.97±0.08)%、(92.37±0.66)%、(84.95±0.38)%、(79.15±5.47)%和(75.49±0.75)%。与单体化合物的血浆蛋白结合率相比,丹参素、p-香豆酸和紫草酸在丹红注射液样品中的人血浆蛋白结合率差异有显著性;在本实验的药物浓度范围内,只有紫草酸的人血浆蛋白结合率与浓度呈线性;原儿茶醛、丹酚酸D、迷迭香酸和丹酚酸B的人血浆蛋白结合率差异没有显著性。结论该测定方法简便易行,准确度、稳定性均较好。实验条件下,原儿茶醛、p-香豆酸、丹酚酸D、迷迭香酸、紫草酸和丹酚酸B的人血浆蛋白结合率均>60%,且在样品体系中这7种成分的血浆蛋白结合率均比单独给药的血浆蛋白结合率低,组分之间可能存在竞争性结合,但竞争影响可能较弱。考察血浆蛋白竞争性结合对该药的药物相互作用影响时,其组分间的相互竞争影响较小。 展开更多

关键词 丹红注射液 酚酸类化合物 人血浆蛋白结合率 多组分竞争性结合 药物相互作用 平衡透析法

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黄芩提取物中黄酮类成分血浆蛋白结合率的测定 被引量：7

7

作者 冯志强 韩坚 +2 位作者 谢智勇 廖琼峰 张蕾 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2012年第2期286-289,共4页

目的建立同时测定黄芩总黄酮部位中4种黄酮类成分在大鼠血浆中药物浓度的方法,并测定其体外血浆蛋白结合率。方法平衡透析法测定黄芩黄酮类成分血浆蛋白结合率,以高丽槐素为内标,生物样本用甲醇沉淀蛋白进行预处理,采用HPLC法测定4种黄... 目的建立同时测定黄芩总黄酮部位中4种黄酮类成分在大鼠血浆中药物浓度的方法,并测定其体外血浆蛋白结合率。方法平衡透析法测定黄芩黄酮类成分血浆蛋白结合率,以高丽槐素为内标,生物样本用甲醇沉淀蛋白进行预处理,采用HPLC法测定4种黄酮类成分在透析内、外液中的浓度。结果在低、中、高3种浓度下,黄芩苷(BL)和汉黄芩苷(WL)的血浆蛋白质结合率随给药浓度的增大而降低(BL:82.03%→77.25%→67.17%;WL:82.24%→76.08%→69.87%),而汉黄芩素(W)和千层纸素A(OA)则呈现非质量浓度依赖性,其平均血浆蛋白结合率分别为(89.66±1.19)%、(88.56±1.87)%。结论该文所建立的测定方法简便、灵敏、专属性强。4个黄酮类成分在大鼠体外均有较高的血浆蛋白结合率。 展开更多

关键词 黄芩 黄芩苷 汉黄芩苷 汉黄芩素 千层纸素A 血浆蛋白结合率 平衡透析法

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杜仲提取物中五个成分血浆蛋白结合率的测定 被引量：6

8

作者 曹旭 谢玉敏 +3 位作者 朱迪 陈鹏程 巩仔鹏 王爱民 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2015年第1期131-135,共5页

目的测定杜仲药材中5个成分的血浆蛋白结合率。方法采用平衡透析法测定血浆蛋白结合率,生物样本用甲醇沉淀蛋白进行处理,以葛根素为内标,利用超高效液相色谱-串联质谱仪测定血浆和缓冲溶液中的5个成分浓度。结果在所研究浓度范围内,京... 目的测定杜仲药材中5个成分的血浆蛋白结合率。方法采用平衡透析法测定血浆蛋白结合率,生物样本用甲醇沉淀蛋白进行处理,以葛根素为内标,利用超高效液相色谱-串联质谱仪测定血浆和缓冲溶液中的5个成分浓度。结果在所研究浓度范围内,京尼平苷酸、原儿茶酸、绿原酸、松脂醇二葡萄糖苷和松脂醇单葡萄糖苷的平均蛋白结合率分别为(25.77±2.68)%、(57.54±3.79)%、(53.91±3.00)%、(24.15±4.92)%、(49.78±3.61)%。结论京尼平苷酸和松脂醇二葡萄糖苷的蛋白结合率较低,原儿茶酸、绿原酸和松脂醇单葡萄糖苷则与大鼠血浆蛋白有中等强度的结合。 展开更多

关键词 杜仲 京尼平苷酸 原儿茶酸 绿原酸 松脂醇二葡萄糖苷 松脂醇单葡萄糖苷 平衡透析法 液质联用

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清热养心颗粒中绿原酸在不同血浆中的蛋白结合率测定 被引量：3

9

作者 吴磊 陆超 +3 位作者 戴国梁 孙冰婷 丁康 居文政 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2014年第9期1331-1332,共2页

清热养心颗粒是江苏省中医院制剂，具有补气养阴，清热解毒之功，临床主要用于病毒性心肌炎等的治疗。现代研究表明，该制剂中绿原酸有明显的抗炎、抗氧化、抗凝血等多种活性[1]，且是指标性成分[2]。

关键词 清热养心颗粒 绿原酸 血浆蛋白结合率 平衡透析法 人 大鼠 比格犬

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Sb(Ⅲ)与腐殖酸络合特征 被引量：2

10

作者 鄢元波 孙福红 +4 位作者 吴丰昌 吴珊 林樱 朱元荣 谢理 《环境科学研究》 EI CAS CSCD 北大核心 2013年第3期307-312,共6页

采用平衡透析法和Dom(浓度分配系数)研究土壤提取的HA(腐殖酸)与Sb(Ⅲ)的络合特征及作用机理.结果表明:在Sb(Ⅲ)与HA络合过程中,4 h左右透析管内外ρ〔Sb(Ⅲ)〕达到物理平衡,72 h左右达到络合平衡状态.当pH为4.0时,Dom最大达7.33 Lg,... 采用平衡透析法和Dom(浓度分配系数)研究土壤提取的HA(腐殖酸)与Sb(Ⅲ)的络合特征及作用机理.结果表明:在Sb(Ⅲ)与HA络合过程中,4 h左右透析管内外ρ〔Sb(Ⅲ)〕达到物理平衡,72 h左右达到络合平衡状态.当pH为4.0时,Dom最大达7.33 Lg,Sb(Ⅲ)与HA络合能力最强;当pH为2.0～4.0时,Sb(Ⅲ)与HA的络合能力几乎不受pH影响;当pH为5.0～8.0时,Sb(Ⅲ)与HA的络合能力随着pH的增大而显著减小;当pH为4.0时,Sb(Ⅲ)与HA之间的络合能力随着HA溶液中ρ(DOC)的增加而加强.红外光谱表征反应物的研究结果证明,HA与Sb(Ⅲ)的结合点主要发生在羧基和酚羟基之间. 展开更多

关键词 Sb(Ⅲ) 腐殖酸(HA) 络合作用 平衡透析法 浓度分配系数

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钙羧酸指示剂与牛血清白蛋白作用的研究 被引量：3

11

作者 黄发德 俞英 蒋雄 《华南师范大学学报（自然科学版）》 CAS 2001年第1期88-92,共5页

在ｐＨ４．４７的缓冲溶液中，用分光光度法和平衡透析法研究钙羧酸指示剂（ＣＣＡ）与牛血清白蛋白（ＢＳＡ）的结合反应．研究发现，ＣＡＡ与ＢＳＡ主要是以分子间的疏水作用结合，该结合反应符合Ｐｅ－ｓａｖｅｎｔｏ提出的相分配模... 在ｐＨ４．４７的缓冲溶液中，用分光光度法和平衡透析法研究钙羧酸指示剂（ＣＣＡ）与牛血清白蛋白（ＢＳＡ）的结合反应．研究发现，ＣＡＡ与ＢＳＡ主要是以分子间的疏水作用结合，该结合反应符合Ｐｅ－ｓａｖｅｎｔｏ提出的相分配模型，ＢＳＡ对ＣＣＡ的作用相类似于阳离子表面活性剂的作用．并探讨了实验条件对结合反应的影响． 展开更多

关键词 牛血清白蛋白 钙羧酸指示剂 分光光度法 平衡透析法 结合形式 结合力 结合数

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Pb2+与牛血清白蛋白结合的研究 被引量：2

12

作者 程艳坤 闫志谦 +1 位作者 黄永茂 张静 《实验技术与管理》 CAS 北大核心 2010年第8期60-62,共3页

综述了Pb2＋与牛血清白蛋白（bovine serum albumin,BSA）结合的研究,由Scatchard图分析表明,BSA与Pb2＋相互作用有两类结合部位,通过非线性最小二乘法拟合Bjerrum方程,得到Pb2＋-BSA体系的逐级稳定常数值。通过Hill系数可以判断Pb2＋与... 综述了Pb2＋与牛血清白蛋白（bovine serum albumin,BSA）结合的研究,由Scatchard图分析表明,BSA与Pb2＋相互作用有两类结合部位,通过非线性最小二乘法拟合Bjerrum方程,得到Pb2＋-BSA体系的逐级稳定常数值。通过Hill系数可以判断Pb2＋与BSA的结合产生的协同效应。 展开更多

关键词 PB2+ 牛血清白蛋白 平衡透析法

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银杏二萜内酯葡胺注射液中银杏内酯A、B、K与人血浆蛋白结合率的测定 被引量：4

13

作者 司海红 耿婷 +3 位作者 李艳静 黄文哲 王振中 萧伟 《世界科学技术-中医药现代化》 2015年第11期2235-2239,共5页

目的:研究银杏二萜内酯葡胺注射液与人血浆蛋白的结合情况。方法:采用平衡透析法测定银杏二萜内酯葡胺注射液中银杏内酯A(GA)、银杏内酯B(GB)和银杏内酯K(GK)与人血浆蛋白的结合率,以LC-MS/MS法测定透析内外液中各待测物的浓度,计算其... 目的:研究银杏二萜内酯葡胺注射液与人血浆蛋白的结合情况。方法:采用平衡透析法测定银杏二萜内酯葡胺注射液中银杏内酯A(GA)、银杏内酯B(GB)和银杏内酯K(GK)与人血浆蛋白的结合率,以LC-MS/MS法测定透析内外液中各待测物的浓度,计算其血浆蛋白结合率。结果:血浆中其他成分对测定无干扰,各待测物在选择浓度范围内线性关系均良好,精密度及稳定性结果均符合方法学要求;样品孵育8 h后,GA、GB和GK与人血浆蛋白结合基本达到平衡,此时GA(0.34、1.70和8.51μg·m L-1)与人血浆蛋白结合率为84.03%-88.11%,GB(0.62、3.09和15.5μg·m L^(-1))与人血浆蛋白结合率为41.21%-53.56%,GK(0.04、0.20和1.01μg·m L-1)与人血浆蛋白结合率为45.24%-59.59%。结论:该方法操作简便、快速,灵敏度高,能满足生物样品的分析要求。GA与血浆蛋白结合较强,GB和GK具有中等强度的蛋白结合率。 展开更多

关键词 银杏二萜内酯葡胺注射液 血浆蛋白结合率 平衡透析法 LC-MS/MS

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二乙基二硫代氨基甲酸钠与血浆蛋白的结合 被引量：1

14

作者 陶学斌 陈洁 +1 位作者 谈冶雄 李万亥 《第二军医大学学报》 CAS CSCD 北大核心 1996年第1期72-75,共4页

目的：研究二乙基二硫代氨基甲酸钠（Ｓｏｄｉｕｍｄｉｅｔｈｙｌｄｉｔｈｉｏｃａｒｂａｍａｔｅ，ＤＴＣ）与狗、大鼠、小鼠、兔和人血浆的蛋白质结合率及ＤＴＣ与后两者血浆蛋白的结合参数。方法：蛋白结合率用平衡透析法测定，ＤＴ... 目的：研究二乙基二硫代氨基甲酸钠（Ｓｏｄｉｕｍｄｉｅｔｈｙｌｄｉｔｈｉｏｃａｒｂａｍａｔｅ，ＤＴＣ）与狗、大鼠、小鼠、兔和人血浆的蛋白质结合率及ＤＴＣ与后两者血浆蛋白的结合参数。方法：蛋白结合率用平衡透析法测定，ＤＴＣ浓度用柱切换高效液相色谱法测定。结果：ＤＴＣ血浆浓度在２００～４００ｕｍｏｌ·Ｌ－１时，ＤＴＣ与狗、大鼠、小鼠和兔血浆蛋白质结合率分别高达（８７．３１±０．２３）％，（８９．９１±０．１７）％，（９０，１２±０．２４）％和（８９．９６±０．３１）％，而人的血浆蛋白质结合率仅为（６８．６３±０．５５）％。ＤＴＣ与兔和人血浆蛋白结合参数：β分别为８．５４，０．２９ｕｍｏｌ·ｇ－１，ｋｄｐ分别为７２．９１，５．４９ｕｍｏｌ·Ｌ－１，Ｋ分别为１６．８２，１３５．４５Ｌ·ｍｍｏｌ－１。ＤＴＣ与兔、人血浆蛋白结合部位数（Ｎ）分别为０．９９，０．０４２。结论：ＤＴＣ与兔、人血浆蛋白均具单一类型的结合部位，与人血浆蛋白结合率低于其他受试动物的血浆蛋白。 展开更多

关键词 氨基甲酸 血浆蛋白 结合率 平衡透析法 DTC

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碳酸酐酶抑制剂甲苯磺烷唑胺血浆蛋白结合的特征 被引量：1

15

作者 王金达 石永平 +3 位作者 潘志远 崔文玉 张雁芳 汪海 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2012年第11期1586-1589,共4页

目的研究甲苯磺烷唑胺与血浆蛋白结合的特征。方法采用平衡透析法对甲苯磺烷唑胺大鼠和人血浆蛋白结合率进行了测定。结果甲苯磺烷唑胺与大鼠和人的血浆蛋白结合率分别为(96.03±0.10)%和(94.24±0.52)%。结论甲苯磺烷唑胺具有... 目的研究甲苯磺烷唑胺与血浆蛋白结合的特征。方法采用平衡透析法对甲苯磺烷唑胺大鼠和人血浆蛋白结合率进行了测定。结果甲苯磺烷唑胺与大鼠和人的血浆蛋白结合率分别为(96.03±0.10)%和(94.24±0.52)%。结论甲苯磺烷唑胺具有较强的血浆蛋白结合率,无浓度依赖性;大鼠和人血浆蛋白结合率具有种属差异性,大鼠血浆蛋白结合率高于人血浆蛋白结合率。 展开更多

关键词 甲苯磺烷唑胺 平衡透析法 血浆蛋白结合率 人 大鼠 高效液相色谱法

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联用丙磺舒对头孢克洛药动学的影响(英文) 被引量：1

16

作者 栾家杰 马张庆 +2 位作者 汪五三 桂常青 宋建国 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2006年第2期215-222,共8页

目的：研究与不同剂量丙磺舒（Probenecid）联用对头孢克洛（Cefaclor）药动学的影响及其定量关系。并探讨其可能机制。方法：头孢克洛血、尿药浓度监测：雄性家兔24只，随机分成4组。各组给药剂量如下：Ⅰ组头孢克洛50mg·kg^-1；1... 目的：研究与不同剂量丙磺舒（Probenecid）联用对头孢克洛（Cefaclor）药动学的影响及其定量关系。并探讨其可能机制。方法：头孢克洛血、尿药浓度监测：雄性家兔24只，随机分成4组。各组给药剂量如下：Ⅰ组头孢克洛50mg·kg^-1；11组头孢克洛50mg·kg^-1联用丙磺舒100mg·kg^-1；Ⅲ组头孢克洛50mg·kg^-1联用丙磺舒250mg·kg^-1；Ⅳ组头孢克洛50mg·kg^-1联用丙磺舒625mg·kg^-1。灌胃给予丙磺舒0．5h后，再给予头孢克洛，于用药后不同时间取血、尿液样本。HPLC法测定头孢克洛血药及尿药浓度，DAS软件计算药动学参数。血浆蛋白结合率测定：实验分组及剂量同上，给药1h后取血。以平衡透析法测定头孢克洛血浆蛋白结合率。结果：当丙磺舒联用剂量在0～250mg·kg^-1范围内时，随丙磺舒联用剂量增大，头孢克洛的T1/2ka、Tmax、Cmax、AUC等参数相应增大而CL／F及Vd／F相应降低（P〈0．01）；但当丙磺舒联用剂量达625mg·kg^-1时，头孢克洛的Cmax，降低（P〈0．01），AUC、CUF则稳定于联用丙磺舒250mg·kg^-1时的水平。在本实验剂量范围内，随丙磺舒联用剂量增大，头孢克洛原型尿排泄峰时间逐渐后移，生物半衰期延长及总尿药排泄率显著降低（P〈0．01）。丙磺舒联用剂量在0～250mg·kg^-1范围内，随丙磺舒联用剂量增大，头孢克洛血浆蛋白结合率显著降低（P〈0．01），但当丙磺舒联用剂量达625mg·kg^-1时，头孢克洛血浆蛋白结合率反与头孢克洛单用时水平相当（P〉0．05）。结论：联用丙磺舒可以明显改变头孢克洛的药动学过程，使其Vd、CL降低，Cmax增高，AUC增大，生物半衰期延长，总尿药排泄率降低。 展开更多

关键词 丙磺舒 头孢克洛 药物动力学 尿药浓度 平衡透析法 血浆蛋白结合率

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磺胺甲噁唑与吉富罗非鱼血浆蛋白结合率的测定方法研究 被引量：1

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作者 王赛赛 宋怿 程波 《淡水渔业》 CSCD 北大核心 2018年第6期53-60,共8页

为建立磺胺甲噁唑(Sulfamethoxazole,SMZ)与吉富罗非鱼(Oreochromis niloticus)血浆蛋白结合率的测定方法,实验研究了体外平衡透析法测定SMZ血浆蛋白结合率的最佳测定条件,从而推断出体内超滤法的最佳测定条件,最后进行了两种测定方法... 为建立磺胺甲噁唑(Sulfamethoxazole,SMZ)与吉富罗非鱼(Oreochromis niloticus)血浆蛋白结合率的测定方法,实验研究了体外平衡透析法测定SMZ血浆蛋白结合率的最佳测定条件,从而推断出体内超滤法的最佳测定条件,最后进行了两种测定方法的对比研究。结果显示:SMZ血浆蛋白结合率不受温度影响,但具有p H依赖性和药物浓度依赖性。在4℃、p H 7. 4条件下,体内外血浆蛋白结合率测定结果如下:0. 5～10. 0μg SMZ/m L透析液范围内,体外SMZ血浆蛋白结合率为15. 48%～25. 12%,10. 0～60. 0μg SMZ/m L透析液内,体外血浆蛋白结合率维持在14. 65%～15. 48%内;在血浆含药浓度为1～5μg/m L内,体内SMZ血浆蛋白结合率为15. 34%～20. 1%;在10～20μg/m L内,体内结合率趋于稳定,维持在12. 7%～14. 9%内,与体外测定结果的变化趋势保持一致。通过两种测定方法的对比研究,确定体内超滤法为SMZ血浆蛋白结合率测定的最佳选择。 展开更多

关键词 磺胺甲噁唑 血浆蛋白结合率 体外平衡透析法 体内超滤法 吉富罗非鱼(Oreochromis niloticus)

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磺胺嘧啶钠与兔血浆蛋白结合率的检测研究 被引量：2

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作者 陈培荣 吴海港 彭升武 《中国兽药杂志》 北大核心 2016年第2期41-45,共5页

为研究磺胺嘧啶钠与兔血浆中血浆蛋白结合情况,采用平衡透析法和超滤法模拟磺胺嘧啶钠与血浆蛋白结合过程,高效液相色谱法测定透析内液及外液中药物浓度,计算磺胺嘧啶钠血浆蛋白结合率。结果表明：血浆中其他成分对测定无干扰,各待测物... 为研究磺胺嘧啶钠与兔血浆中血浆蛋白结合情况,采用平衡透析法和超滤法模拟磺胺嘧啶钠与血浆蛋白结合过程,高效液相色谱法测定透析内液及外液中药物浓度,计算磺胺嘧啶钠血浆蛋白结合率。结果表明：血浆中其他成分对测定无干扰,各待测物在选择浓度范围内线性关系均良好,精密度及稳定性结果均符合方法学要求。透析外液线性范围为0.5-20μg/m L,透析内液的线性范围为1-100μg/m L,提取回收率在78.67%-98.36%之间,日内、日间变异均小于10%,磺胺嘧啶钠的体外血浆蛋白结合率平均为32.47%,体内血浆蛋自结合率平均为36.43%。本试验建立的方法简单,灵敏、专属性强,磺胺嘧啶钠在兔血浆中蛋白结合率较低,且具有浓度依赖性。 展开更多

关键词 磺胺嘧啶钠 血浆蛋白结合率 平衡透析法 兔

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高效液相色谱法测定血浆中的吉西他滨及其血浆蛋白结合研究

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作者 胡秀 王雨来 +4 位作者 杨林 兰艳 宫丽 龙坤 卢振 《应用化工》 CAS CSCD 北大核心 2016年第3期568-570,共3页

采用高效液相色谱法建立了检测血浆中吉西他滨浓度的方法,并采用平衡透析法测定其血浆蛋白结合率。Aglient ZORBAX SB-C18色谱柱（4.6 mm×250 mm,5μm）,流动相为50 mmol/L磷酸氢二钾溶液（p H 3.0±0.1）-甲醇-乙腈（80∶10... 采用高效液相色谱法建立了检测血浆中吉西他滨浓度的方法,并采用平衡透析法测定其血浆蛋白结合率。Aglient ZORBAX SB-C18色谱柱（4.6 mm×250 mm,5μm）,流动相为50 mmol/L磷酸氢二钾溶液（p H 3.0±0.1）-甲醇-乙腈（80∶10∶10）,检测波长为268 nm,柱温为30℃,流速为1.0 m L/min。吉西他滨在0.2~20.0μg/m L浓度范围内呈现良好的线性关系（r2=0.995 6）。吉西他滨不同浓度在血浆中的蛋白结合率分别为（13.27±2.48）%,（12.64±5.49）%和（14.97±3.97）%。该方法对吉西他滨进行分离,方法简便、灵敏、稳定,其血浆中的血浆蛋白结合率较低。 展开更多

关键词 吉西他滨 高效液相色谱法 平衡透析法 血浆蛋白结合率

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苯环喹溴铵血浆蛋白结合率测定

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作者 徐勤 丁黎 +2 位作者 刘文英 陈小平 李荣姗 《广西科学》 CAS 2007年第4期397-399,共3页

为了测定苯环喹溴铵大鼠和人的血浆蛋白结合率，将大鼠和人的血浆样品加入内标后用甲醇直接沉淀法进行LC／ESI／MS分析，然后采用平衡透析法测定大鼠和人血浆中苯环喹溴铵的血浆蛋白结合率。结果表明，苯环喹溴铵大鼠血浆中药物浓度为10... 为了测定苯环喹溴铵大鼠和人的血浆蛋白结合率，将大鼠和人的血浆样品加入内标后用甲醇直接沉淀法进行LC／ESI／MS分析，然后采用平衡透析法测定大鼠和人血浆中苯环喹溴铵的血浆蛋白结合率。结果表明，苯环喹溴铵大鼠血浆中药物浓度为105．2～1842ng／ml，血浆蛋白结合是线性的，苯环喹溴铵与大鼠血浆蛋白结合率约为42．O％；苯环喹溴铵人血浆中药物浓度为305．3～3813ng／ml，血浆蛋白结合是线性的，与人血浆蛋白结合率约为71．4％。苯环喹溴铵在不同种属中的血浆蛋白结合率是不同的，与人的血浆蛋白结合率较大鼠的血浆蛋白结合率高，且与人的血浆蛋白具有中等强度的结合。 展开更多

关键词 苯环喹溴铵 血浆蛋白 结合率 平衡透析法

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