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联合应用PARP-1与Caspase-3抑制剂对脊髓损伤大鼠神经细胞凋亡的影响被引量：8: 1; 作者赵伟张连双 +2 位作者李红星时彦李雅娜《中国脊柱脊髓杂志》 CAS CSCD 北大核心 2015年第10期926-934,共9页; 目的：探讨联合应用多聚腺嘌呤二核苷酸核糖聚合酶-1（PARP-1）抑制剂3-氨基苯甲酰胺（3-aminobenzamide,3-AB）和Caspase-3抑制剂Z-DEVD-FMK对脊髓损伤大鼠神经细胞凋亡的影响。方法：120只成年健康SD大鼠随机分为假手术组（A组）、模... 展开更多; 关键词脊髓损伤 parp-1抑制剂 CASPASE-3抑制剂凋亡诱导因子大鼠; 在线阅读下载PDF 职称材料

PARP-1/PI3K双靶点抑制剂的设计、合成与生物活性: 2; 作者黄至诚叶柳 +4 位作者杜宇古宏峰高凡云朱启华徐云根《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2023年第4期450-460,共11页; 磷脂酰肌醇3-激酶(phosphatidylinositol-3-kinase,PI3K)抑制剂可以增加肿瘤细胞对聚腺苷酸二磷酸核糖聚合酶-1(poly ADP-ribose polymerase-1,PARP-1)抑制剂的敏感性,因此,同时抑制PARP-1和PI3K活性有望克服PARP-1抑制剂的耐药性。本... 展开更多; 关键词 parp-1抑制剂 PI3K抑制剂双靶点抗肿瘤成药性优化; 在线阅读下载PDF 职称材料

聚腺苷二磷酸核糖聚合酶-1抑制剂高通量筛选模型被引量：7: 3; 作者柳军张陆勇《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2007年第1期124-127,共4页; 目的建立体外聚腺苷二磷酸核糖聚合酶-1[Poly(ADP-ribose)polymerase-1,PARP-1]抑制剂的高通量筛选模型,筛选潜在的PARP-1抑制剂。方法将PARP-1、裸DNA与底物NAD+反应,再将剩余底物NAD+转化为荧光物质,通过测定其荧光强度来决定PARP-1... 展开更多; 关键词 parp-1 抑制剂高通量筛选; 在线阅读下载PDF 职称材料

银杏达莫注射液对急性脑梗死患者脑血流及血管内皮功能的影响被引量：35: 4; 作者陈坤山徐国平 +3 位作者王金鹏余任喜杨勇黄新《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2014年第12期2479-2482,共4页; 目的探讨银杏达莫注射液(银杏总黄酮)对急性脑梗死患者脑血流及血管内皮功能的影响。方法 84例急性脑梗死患者随机分成银杏达莫注射液治疗组和对照组,每组42例。对照组采用常规方法治疗,治疗组在常规治疗的基础上静脉滴注银杏达莫注射液... 展开更多; 关键词银杏达莫注射液急性脑梗死脑血流一氧化氮血管内皮素组织纤溶酶原激活物血浆纤溶酶原激活物抑制剂-1; 在线阅读下载PDF 职称材料

PJ34对A549/DDP细胞耐药相关基因表达的影响被引量：1: 5; 作者韩柯郝吉庆《安徽医科大学学报》 CAS 北大核心 2016年第8期1128-1132,共5页; 目的探讨PJ34对肺腺癌顺铂耐药(A549/DDP)细胞多药耐药相关基因的影响。方法将A549/DDP细胞分为对照组、顺铂单药组、PJ34单药组、PJ34联合顺铂组,RTPCR法检测细胞内肺耐药蛋白(LRP)、多药耐药蛋白(MRP)、P-糖蛋白(P-gp)、谷胱甘肽-S-... 展开更多; 关键词肺腺癌 parp-1抑制剂顺铂耐药性多药耐药基因; 在线阅读下载PDF 职称材料

三阴乳腺癌的最新治疗进展被引量：23: 6; 作者马静魏素菊《中国肿瘤临床》 CAS CSCD 北大核心 2011年第19期1234-1238,共5页; 近年在发达国家,乳腺癌的死亡率显著降低,但几乎所有的生存受益均来自于激素受体或HER-2受体阳性的乳腺癌患者。三阴乳腺癌是指雌激素受体(ER)、孕激素受体(PR)、表皮生长因子受体2(HER 2)均为阴性的乳腺癌,约占所有乳腺癌的15%,虽对化... 展开更多; 关键词三阴乳腺癌希罗达parp-1抑制剂抗血管生成因子 EGFR抑制剂; 在线阅读下载PDF 职称材料

从合成致死策略谈三阴性乳腺癌的靶向治疗被引量：3: 7; 作者李荣晖杜彩文 +1 位作者黄文河张国君《中国肿瘤临床》 CAS CSCD 北大核心 2013年第11期673-677,共5页; 三阴性乳腺癌(triple negative breast cancer,TNBC)是指雌激素受体(estrogen receptor,ER)、孕激素受体(progesteronereceptor,PR)及人表皮生长因子受体-2(human epidermal growth factor receptor-2,HER-2)均为阴性表达的乳腺癌。该... 展开更多; 关键词三阴性乳腺癌合成致死策略靶向治疗 parp-1抑制剂; 在线阅读下载PDF 职称材料

题名联合应用PARP-1与Caspase-3抑制剂对脊髓损伤大鼠神经细胞凋亡的影响被引量：8: 1; 作者赵伟张连双李红星时彦李雅娜; 机构滨州医学院组织学与胚胎学教研室; 出处《中国脊柱脊髓杂志》 CAS CSCD 北大核心 2015年第10期926-934,共9页; 基金山东省自然科学基金资助项目(编号:ZR2012HQ037); 文摘目的：探讨联合应用多聚腺嘌呤二核苷酸核糖聚合酶-1（PARP-1）抑制剂3-氨基苯甲酰胺（3-aminobenzamide,3-AB）和Caspase-3抑制剂Z-DEVD-FMK对脊髓损伤大鼠神经细胞凋亡的影响。方法：120只成年健康SD大鼠随机分为假手术组（A组）、模型组（B组）、PARP-1抑制剂组（C组）和联合用药组（D组）,每组30只。以Allen′s打击法制备大鼠脊髓损伤模型,每组分别于造模后1d、3d、7d取5只大鼠行BBB评分,处死后利用免疫组化方法检测损伤部位脊髓内PARP-1、凋亡诱导因子（AIF）、Caspase-3及Bcl-2的表达;各时间点各组剩余大鼠处死后利用Western blotting检测PARP-1、Caspase-3蛋白表达水平,实时荧光定量PCR检测PARP-1、AIF、Caspase-3及Bcl-2的m RNA水平,采用原位末端标记（TUNEL）法检测神经细胞凋亡情况。结果：造模后1d时B、C、D组大鼠BBB评分均为0分;3d时三组间的评分无统计学差异;7d时D组及C组明显高于B组,且D组最高（P〈0.05）。免疫组化及Western blotting结果显示,脊髓损伤后1-7d,B组脊髓组织中PARP-1、AIF及Caspase-3表达逐渐增强,Bcl-2表达逐渐减弱（P〈0.05）;与B组比较,D组及C组的PARP-1、AIF、Caspase-3表达均显著降低,且D组最低（P〈0.05）;而D组及C组的Bcl-2表达显著高于B组,且D组最高（P〈0.05）。实时荧光定量PCR检测各目的基因表达水平与其蛋白水平一致。TUNEL结果显示,B组脊髓损伤后3d凋亡细胞最多,7d时数量减少,但仍保持在较高水平（P〈0.05）;D组及C组凋亡细胞指数均显著低于B组,且D组最低（P〈0.05）。结论：联合应用PARP-1抑制剂3-AB和Caspase-3抑制剂Z-DEVD-FMK可有效抑制大鼠脊髓损伤后神经细胞凋亡,其机制可能与PARP-1、AIF、Caspase-3的表达抑制及Bcl-2的表达上调有关。; 关键词脊髓损伤 parp-1抑制剂 CASPASE-3抑制剂凋亡诱导因子大鼠; Keywords Spinal cord injury parp-1 inhibitor Caspase-3 inhibitor Apoptosis-inducing factor Rat; 分类号 R683.2 [医药卫生—骨科学] Q255 [生物学—细胞生物学]; 在线阅读下载PDF 职称材料

题名PARP-1/PI3K双靶点抑制剂的设计、合成与生物活性: 2; 作者黄至诚叶柳杜宇古宏峰高凡云朱启华徐云根; 机构中国药科大学药物化学系; 出处《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2023年第4期450-460,共11页; 文摘磷脂酰肌醇3-激酶(phosphatidylinositol-3-kinase,PI3K)抑制剂可以增加肿瘤细胞对聚腺苷酸二磷酸核糖聚合酶-1(poly ADP-ribose polymerase-1,PARP-1)抑制剂的敏感性,因此,同时抑制PARP-1和PI3K活性有望克服PARP-1抑制剂的耐药性。本课题组前期获得了两个对PARP-1和PI3K均具有优良抑制活性的化合物XW-1和WZ-1,但是由于水溶性差限制其进一步研究。本研究以XW-1和WZ-1为先导化合物,通过连接脲基团引入成盐位点以提高化合物的水溶性,设计合成了11个目标化合物。所有目标化合物的结构经1 H NMR、13C NMR和HRMS确认。测定了化合物对PARP-1和PI3K的酶抑制活性,结果显示,大部分化合物对PARP-1和PI3K的抑制活性均较好。在此基础上,采用MTT法测定了化合物8b、8e和8f对MDA-MB231、MDA-MB-468、HCC1937、HCT116以及对奥拉帕尼耐药的HCT116R等5种肿瘤细胞的增殖抑制活性,并进行了构效关系讨论。结果显示,3个化合物都具有优异的抗肿瘤细胞增殖活性。其中,化合物8f对5种肿瘤细胞的抗增殖活性都显著强于阳性药奥拉帕尼,并与BKM120相当。选择化合物8b和8f制成相应的盐酸盐,并测定其水溶性,结果显示两个化合物的水溶性都得到了显著性提升。本研究为进一步研发成药性好且抑制活性强的PARP-1/PI3K双靶点抑制剂提供了实验依据。; 关键词 parp-1抑制剂 PI3K抑制剂双靶点抗肿瘤成药性优化; Keywords parp-1 inhibitor PI3K inhibitor dual-target antitumor pharmaceutical optimization; 分类号 R914 [医药卫生—药物化学] R965 [医药卫生—药理学]; 在线阅读下载PDF 职称材料

题名聚腺苷二磷酸核糖聚合酶-1抑制剂高通量筛选模型被引量：7: 3; 作者柳军张陆勇; 机构中国药科大学新药筛选中心; 出处《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2007年第1期124-127,共4页; 基金国家高技术研究发展计划(863计划)新型高通量筛选模型化合物库建设和药物筛选"十五"重大科技专项资助项目(No2004AA234011) 新世纪优秀人才支持计划资助项目(NoNCET-04-0507); 文摘目的建立体外聚腺苷二磷酸核糖聚合酶-1[Poly(ADP-ribose)polymerase-1,PARP-1]抑制剂的高通量筛选模型,筛选潜在的PARP-1抑制剂。方法将PARP-1、裸DNA与底物NAD+反应,再将剩余底物NAD+转化为荧光物质,通过测定其荧光强度来决定PARP-1的活性,并以此筛选PARP-1的抑制剂。建立384孔板的高通量筛选模型,对9280个化合物(包括合成化合物、天然产物、微生物发酵提取物)组成的随机库进行体外筛选。结果筛选出148个活性化合物对PARP-1的抑制作用大于70%,最终确定3个化合物具有较高的抑制活性。结论建立的PARP-1抑制剂高通量筛选模型具有灵敏度高、快速、微量、准确的特点。; 关键词 parp-1 抑制剂高通量筛选; Keywords parp-1 inhibitor high throughput screening（HTS）; 分类号 R-332 [医药卫生] R345.57 [医药卫生—基础医学]; 在线阅读下载PDF 职称材料

题名银杏达莫注射液对急性脑梗死患者脑血流及血管内皮功能的影响被引量：35: 4; 作者陈坤山徐国平王金鹏余任喜杨勇黄新; 机构中国解放军庐山疗养院; 出处《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2014年第12期2479-2482,共4页; 文摘目的探讨银杏达莫注射液(银杏总黄酮)对急性脑梗死患者脑血流及血管内皮功能的影响。方法 84例急性脑梗死患者随机分成银杏达莫注射液治疗组和对照组,每组42例。对照组采用常规方法治疗,治疗组在常规治疗的基础上静脉滴注银杏达莫注射液,连续14 d。比较两组患者治疗前后神经功能缺损程度评分、脑血流和血浆一氧化氮(NO)、人内皮素-1(ET-1)、组织纤溶酶原激活物(t-PA)、血浆纤溶酶原激活物抑制剂-1(PAI-1)水平的变化。结果经过14 d治疗后,治疗组和对照组神经功能缺损评分均显著下降,治疗组下降更加显著(P<0.05);治疗组和对照组的大脑中动脉(middle cerebral artery,MCA)、大脑前动脉(anterior cerebral antery,ACA)和大脑后动脉(posterior cerebral artery,PCA)平均血流速度均显著升高,治疗组MCA、ACA和PCA平均血流速度均高于对照组,其中MCA和PCA差异显著,有统计学意义(P<0.01和P<0.05);治疗组患者的NO和t-PA水平升高、ET-1和PAI降低,与对照组相比,NO和ET-1水平有显著性差异(P<0.01和P<0.01)。结论银杏达莫注射液联合常规治疗急性脑梗死,可明显改善急性脑梗死患者脑血流和血管内皮功能,有利于恢复瘫痪肢体的神经功能。; 关键词银杏达莫注射液急性脑梗死脑血流一氧化氮血管内皮素组织纤溶酶原激活物血浆纤溶酶原激活物抑制剂-1; Keywords Ginkgo-damo Injection acute cerebral infarction brain blood flow NO ET-1 t-PA PAI-1; 分类号 R287 [医药卫生—中药学]; 在线阅读下载PDF 职称材料

题名PJ34对A549/DDP细胞耐药相关基因表达的影响被引量：1: 5; 作者韩柯郝吉庆; 机构安徽医科大学第一附属医院肿瘤内科; 出处《安徽医科大学学报》 CAS 北大核心 2016年第8期1128-1132,共5页; 基金安徽省自然科学基金(编号:1308085MH142) 安徽省对外科技合作计划项目(编号:1503062023); 文摘目的探讨PJ34对肺腺癌顺铂耐药(A549/DDP)细胞多药耐药相关基因的影响。方法将A549/DDP细胞分为对照组、顺铂单药组、PJ34单药组、PJ34联合顺铂组,RTPCR法检测细胞内肺耐药蛋白(LRP)、多药耐药蛋白(MRP)、P-糖蛋白(P-gp)、谷胱甘肽-S-转移酶-π(GST-π)、拓扑异构酶Ⅱα(TOPO-Ⅱα)mRNA转录水平。结果除了TOPO-Ⅱα外,其余四种耐药相关基因mRNA在A549/DDP细胞内的转录水平明显高于A549细胞(P<0.05)。经PJ34处理后的A549/DDP细胞内MRP、P-gp mRNA转录水平下降(P<0.05),且呈浓度及时间依赖性。结论 LRP、MRP、P-gp、GST-π可能参与了A549/DDP细胞对顺铂的继发耐药,PJ34可能通过下调MRP、P-gp mRNA转录水平而间接增加顺铂对DNA的损伤。; 关键词肺腺癌 parp-1抑制剂顺铂耐药性多药耐药基因; Keywords pulmonary adenocarcinoma parp-1 inhibitors cisplatin tolerance muhidrug resistance gene; 分类号 R734.2 [医药卫生—肿瘤]; 在线阅读下载PDF 职称材料

题名三阴乳腺癌的最新治疗进展被引量：23: 6; 作者马静魏素菊; 机构河北医科大学第四医院肿瘤内科; 出处《中国肿瘤临床》 CAS CSCD 北大核心 2011年第19期1234-1238,共5页; 文摘近年在发达国家,乳腺癌的死亡率显著降低,但几乎所有的生存受益均来自于激素受体或HER-2受体阳性的乳腺癌患者。三阴乳腺癌是指雌激素受体(ER)、孕激素受体(PR)、表皮生长因子受体2(HER 2)均为阴性的乳腺癌,约占所有乳腺癌的15%,虽对化疗敏感但较激素受体阳性及HER-2受体阴性的乳腺癌预后差。它是一种高度异质性的肿瘤且不能从内分泌或曲妥珠单抗治疗中获益,故化疗为其唯一的全身治疗手段。最新的临床研究结果显示,在紫杉类/蒽环类为基础的传统化疗方案的基础上加用希罗达能显著改善三阴乳腺癌患者的无复发生存期(RFS)和总生存期(OS)。三阴乳腺癌与BRCA1突变之间有着一定的联系,尽管其机制未明但可以此为突破点作为治疗选择。多聚ADP核糖聚合酶抑制剂BSI-201和olaparib、抗血管生成因子及表皮生长因子抑制剂在三阴乳腺癌的治疗中均显示了较高的有效率。关注这些最新的治疗进展将有助于发现新的治疗途径及寻找出标准的治疗三阴乳腺癌的化疗方案。; 关键词三阴乳腺癌希罗达parp-1抑制剂抗血管生成因子 EGFR抑制剂; Keywords Triple-negative breast cancer Xeloda parp-1 inhibitors Antiangiogenesis factor EGFR inhibitors; 分类号 R737.9 [医药卫生—肿瘤]; 在线阅读下载PDF 职称材料

题名从合成致死策略谈三阴性乳腺癌的靶向治疗被引量：3: 7; 作者李荣晖杜彩文黄文河张国君; 机构汕头大学医学院附属肿瘤医院乳腺中心汕头大学医学院附属肿瘤医院肿瘤内科; 出处《中国肿瘤临床》 CAS CSCD 北大核心 2013年第11期673-677,共5页; 基金国家自然科学基金(编号:30973377) 国家重点基础研究发展计划"973计划"(编号:2011CB707700)资助~~; 文摘三阴性乳腺癌(triple negative breast cancer,TNBC)是指雌激素受体(estrogen receptor,ER)、孕激素受体(progesteronereceptor,PR)及人表皮生长因子受体-2(human epidermal growth factor receptor-2,HER-2)均为阴性表达的乳腺癌。该亚型好发于年轻女性,侵袭性强,组织学分级高,易发生内脏转移,生存期短,预后较差。针对TNBC的治疗手段有限,其对内分泌治疗及以HER-2为靶点的靶向治疗无效。合成致死策略是指两个基因中,若仅其中的一个基因发生了变异,细胞会仍然存活,若两个基因同时发生了变异,则将引起细胞死亡。在所涉及的两个基因中,若一个突变基因是癌基因,另外的一个基因就有可能成为潜在的"靶基因",那么针对其靶点的抑制剂可以杀死伴有癌变的恶性肿瘤细胞,但不会影响正常细胞的存活,即选择性杀死肿瘤细胞。基于合成致死策略寻找TNBC的新治疗靶点为研发抗TNBC新药提供了新的策略,与乳腺癌易感基因BRCA1协同修复DNA损伤的分子生物学机制显示PARP-1是TNBC的新靶点之一,PARP-1抑制剂有可能成为抗TNBC的新靶向治疗药物。; 关键词三阴性乳腺癌合成致死策略靶向治疗 parp-1抑制剂; Keywords triple-negative breast cancer, synthetic lethal strategy, targeted therapy, parp-1 inhibitor; 分类号 R737.9 [医药卫生—肿瘤]; 在线阅读下载PDF 职称材料

	题名	作者	出处	发文年	被引量	操作
1	联合应用PARP-1与Caspase-3抑制剂对脊髓损伤大鼠神经细胞凋亡的影响	赵伟张连双李红星时彦李雅娜	《中国脊柱脊髓杂志》 CAS CSCD 北大核心	2015	8	在线阅读下载PDF 职称材料
2	PARP-1/PI3K双靶点抑制剂的设计、合成与生物活性	黄至诚叶柳杜宇古宏峰高凡云朱启华徐云根	《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心	2023	0	在线阅读下载PDF 职称材料
3	聚腺苷二磷酸核糖聚合酶-1抑制剂高通量筛选模型	柳军张陆勇	《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心	2007	7	在线阅读下载PDF 职称材料
4	银杏达莫注射液对急性脑梗死患者脑血流及血管内皮功能的影响	陈坤山徐国平王金鹏余任喜杨勇黄新	《中成药》 CAS CSCD 北大核心	2014	35	在线阅读下载PDF 职称材料
5	PJ34对A549/DDP细胞耐药相关基因表达的影响	韩柯郝吉庆	《安徽医科大学学报》 CAS 北大核心	2016	1	在线阅读下载PDF 职称材料
6	三阴乳腺癌的最新治疗进展	马静魏素菊	《中国肿瘤临床》 CAS CSCD 北大核心	2011	23	在线阅读下载PDF 职称材料
7	从合成致死策略谈三阴性乳腺癌的靶向治疗	李荣晖杜彩文黄文河张国君	《中国肿瘤临床》 CAS CSCD 北大核心	2013	3	在线阅读下载PDF 职称材料