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枳壳活性成分川陈皮素通过抑制心肌细胞焦亡减轻AngⅡ诱导的心脏肥大 被引量:1
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作者 谭敏 陈靖 +4 位作者 曾艺 陈嘉钰 王宪庆 黄珊 蔡轶 《中国病理生理杂志》 北大核心 2025年第3期472-480,共9页
目的:筛选中药枳壳中预防和治疗心脏肥大的关键活性成分和信号通路,并进行实验验证。方法:采用TCMSP和GeneCards数据库收集枳壳活性成分和靶点、心脏肥大的靶点以及细胞焦亡靶点。取靶点交集,构建蛋白质-蛋白质相互作用和药物成分-疾病... 目的:筛选中药枳壳中预防和治疗心脏肥大的关键活性成分和信号通路,并进行实验验证。方法:采用TCMSP和GeneCards数据库收集枳壳活性成分和靶点、心脏肥大的靶点以及细胞焦亡靶点。取靶点交集,构建蛋白质-蛋白质相互作用和药物成分-疾病靶点网络,并利用Cytoscape 3.9.1软件对数据进行分析。体外培养的H9C2心肌细胞采用川陈皮素(NOB)预处理1 h后,再给予100 nmol/L的血管紧张素II(Ang II)处理24 h后,采用RT-qPCR检测肥大基因心钠肽(ANP)、脑钠肽(BNP)和肌球蛋白重链7(MYH7)的mRNA表达;采用免疫荧光检测心肌细胞表面积;采用试剂盒检测细胞焦亡相关因子乳酸脱氢酶(LDH)、白细胞介素1β(IL-1β)、IL-18和caspase-1的水平;采用Western blot检测gasdermin D和caspase-1的蛋白表达。结果:网络药理学研究表明,NOB是枳壳中调控心脏肥大的关键活性成分,并且焦亡相关通路可能参与了枳壳对心脏肥大的治疗作用。进一步的实验结果表明NOB能够抑制Ang II诱导的心脏肥大和细胞焦亡。结论:中药枳壳中的关键活性成分NOB通过抑制心肌细胞焦亡减轻心脏肥大。 展开更多
关键词 枳壳 川陈皮素 心脏肥大 细胞焦亡
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天然产物川陈皮素的成分差异及抗肿瘤作用机制研究进展 被引量:7
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作者 辛力 龚文慧 +5 位作者 郭静英 郑郁清 赵蓓蓓 严世豪 张文 张金莲 《中华中医药学刊》 北大核心 2025年第1期191-195,共5页
随着天然药物化学不断地发展,植物中具有良好活性的天然产物逐渐受到人们的关注,但大多由于含量较低等限制了进一步开发,如何提高含量,确保天然来源的质量,成为了迫在眉睫的问题。川陈皮素是一种天然的多甲氧基黄酮类成分,主要存在于芸... 随着天然药物化学不断地发展,植物中具有良好活性的天然产物逐渐受到人们的关注,但大多由于含量较低等限制了进一步开发,如何提高含量,确保天然来源的质量,成为了迫在眉睫的问题。川陈皮素是一种天然的多甲氧基黄酮类成分,主要存在于芸香科柑橘属植物中,具有抗肿瘤、抗炎、保护及改善神经系统等广泛的生物活性,因其可通过多途径抗多种癌细胞的广谱抗癌作用,逐渐成为抗肿瘤新药开发的热点。通过查阅文献,总结近年来国内外对于川陈皮素的研究,概括研究现状,从不同来源、产地、贮藏、炮制等方面对川陈皮素含量的影响因素及其抗肿瘤作用机制进行总结归纳,明确天然来源的质量控制方法,旨在为川陈皮素的进一步研究开发及抗肿瘤新药研发提供参考。 展开更多
关键词 川陈皮素 天然产物 多甲氧基黄酮 抗肿瘤
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川陈皮素-环糊精金属有机骨架包合物的制备、表征及药代动力学研究
3
作者 刘旭洋 尚鑫 +3 位作者 樊翠萍 鲁妍妍 刘改枝 蔡邦荣 《天津师范大学学报(自然科学版)》 北大核心 2025年第5期22-28,共7页
为了提高川陈皮素(nobiletin,NBN)的溶解度和生物利用度,利用γ-环糊精金属有机骨架材料(cyclodextrin metal-organic framework,γ-CD-MOF)制备川陈皮素/环糊精-金属有机骨架复合物(NBN/CD-MOF)干粉吸入制剂.首先,运用水热合成法合成γ... 为了提高川陈皮素(nobiletin,NBN)的溶解度和生物利用度,利用γ-环糊精金属有机骨架材料(cyclodextrin metal-organic framework,γ-CD-MOF)制备川陈皮素/环糊精-金属有机骨架复合物(NBN/CD-MOF)干粉吸入制剂.首先,运用水热合成法合成γ-CD-MOF,随后采用溶剂搅拌法负载NBN,形成NBN/CD-MOF复合物,利用扫描电镜、粉末X射线衍射、红外光谱分析和差示扫描量热分析法等对其形态结构进行表征,最后对NBN/CD-MOF干粉吸入剂进行质量评价和药代动力学研究.将SD大鼠分为3组,分别通过尾静脉注射、气管吸入和灌胃给药给予NBN/CD-MOF,在不同时刻从尾静脉采集全血,采用HPLC-MS/MS测大鼠血浆中川陈皮素的浓度,用DAS2.0软件计算药代动力学参数.结果显示:(1)NBN/CD-MOF呈立方晶体,分布均匀,粒径均在3~5μm范围内,负载NBN前后γ-CD-MOF形态和粒径无明显变化;(2)NBN载药量为(4.19±0.34)%,NBN/CD-MOF释放特性优于NBN;(3)NBN/CD-MOF的堆密度、振实密度和休止角分别为(0.207±0.17)g/cm^(3)、(0.524±0.07)g/cm^(3)和(37.4±2.1)°;(4)NBN/CD-MOF吸入组的Tmax为1.097 h,较尾静脉注射NBN组(0.583 h)长;(5)NBN/CD-MOF吸入组的生物利用度为13.22%,约比灌胃给药组(4.44%)高3倍.综上,本研究制备的NBN/CD-MOF干粉吸入剂能显著改善NBN的溶解度和生物利用度,为其肺部给药提供新策略. 展开更多
关键词 川陈皮素 环糊精金属有机骨架 制备 干粉吸入剂 药代动力学
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川陈皮素通过激活囊性纤维化跨膜传导调节因子(CFTR)治疗小鼠2型糖尿病干眼的实验研究
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作者 王珏 张婕 +2 位作者 王卓欣 张鑫 苏丽萍 《眼科新进展》 CAS 北大核心 2025年第1期15-21,共7页
目的探究川陈皮素(NOB)治疗2型糖尿病干眼(T2DM-DE)的潜在价值及其对囊性纤维化跨膜传导调节因子(CFTR)表达的影响。方法通过高脂饮食联合链脲佐菌素建立T2DM小鼠模型,然后采用苯扎氯铵诱导T2DM-DE小鼠模型。将小鼠分为6组:对照组(正常... 目的探究川陈皮素(NOB)治疗2型糖尿病干眼(T2DM-DE)的潜在价值及其对囊性纤维化跨膜传导调节因子(CFTR)表达的影响。方法通过高脂饮食联合链脲佐菌素建立T2DM小鼠模型,然后采用苯扎氯铵诱导T2DM-DE小鼠模型。将小鼠分为6组:对照组(正常小鼠)、T2DM-DE组、L-NOB组、M-NOB组、H-NOB组和CFTR抑制剂组,后5组建立T2DM-DE模型。对照组和T2DM-DE组小鼠灌胃含体积分数0.5%吐温80的PBS,L、M、H-NOB组小鼠分别灌胃剂量为50、100、200 mg·kg^(-1)·d^(-1)的NOB溶液,CFTR抑制剂组小鼠灌胃200 mg·kg^(-1)·d^(-1)的NOB溶液的同时腹腔注射1 mg·kg^(-1)·d^(-1)的CFTR(inh)-172,均给药4周。分别检测小鼠空腹血糖(FPG)、泪液分泌量、泪膜破裂时间(BUT)、角膜荧光素钠染色分级、泪液中白细胞介素(IL)-1β、IL-6、IL-8和肿瘤坏死因子-α(TNF-α)水平。分别进行小鼠结膜杯状细胞PAS染色和角膜TUNEL染色。采用RT-qPCR和Western blot检测小鼠角膜CFTR、Bax和Bcl-2的mRNA和蛋白表达水平。结果与对照组比较,T2DM-DE组小鼠的FPG升高,泪液中IL-1β、IL-6、IL-8和TNF-α水平升高,角膜荧光素钠染色分级和TUNEL染色阳性细胞率均升高(均为P<0.05);泪液分泌量、BUT和结膜杯状细胞数量均降低,CFTR的mRNA和蛋白相对水平均降低(均为P<0.05)。与T2DM-DE组比较,L-NOB组、M-NOB组和H-NOB组小鼠的FPG降低,泪液中IL-1β、IL-6、IL-8和TNF-α水平降低,角膜荧光素钠染色分级和TUNEL染色阳性细胞率均降低(均为P<0.05);泪液分泌量、BUT和结膜杯状细胞数量均升高,CFTR的mRNA和蛋白相对水平均升高(均为P<0.05)。与H-NOB组比较,CFTR抑制剂组的FPG升高,泪液中IL-1β、IL-6、IL-8和TNF-α水平升高,角膜荧光素钠染色分级和TUNEL染色阳性细胞率均升高(均为P<0.05);泪液分泌量、BUT和结膜杯状细胞数量均降低,CFTR的mRNA和蛋白相对水平均降低(均为P<0.05)。结论NOB通过激活CFTR降低T2DM-DE小鼠血糖水平,抑制炎症反应,促进结膜杯状细胞和角膜细胞存活,从而发挥治疗T2DM-DE的作用。 展开更多
关键词 2型糖尿病 干眼 川陈皮素 囊性纤维化跨膜传导调节因子 血糖 炎症 结膜杯状细胞 角膜细胞
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川陈皮素通过激活Nrf2/HO-1信号通路减轻脓毒症小鼠的心肌损伤
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作者 古雍翔 田勇 +1 位作者 周颖 杨国辉 《海南医科大学学报》 北大核心 2025年第18期1399-1407,共9页
目的:探讨川陈皮素(NOB)对脓毒症小鼠心肌损伤的作用。方法:将50只昆明小鼠随机分为假手术(Sham)组、模型(CLP)组、模型+川陈皮素低浓度(CLP+NOB-L)组、模型+川陈皮素高浓度(CLP+NOB-H)组、川陈皮素(NOB)单药组,每组10只。采用盲肠结扎... 目的:探讨川陈皮素(NOB)对脓毒症小鼠心肌损伤的作用。方法:将50只昆明小鼠随机分为假手术(Sham)组、模型(CLP)组、模型+川陈皮素低浓度(CLP+NOB-L)组、模型+川陈皮素高浓度(CLP+NOB-H)组、川陈皮素(NOB)单药组,每组10只。采用盲肠结扎穿刺术(CLP)建立脓毒症模型,Sham组和NOB单药组除不结扎穿刺盲肠外,余操作同CLP组。所有小鼠在术后24 h经麻醉后先行心脏超声检查,随后留取血液及心脏样本;ELISA检测血清TNF-α、IL-1β、CK-MB、cTnⅠ水平;氧化应激试剂盒检测心肌组织SOD、MDA水平;HE染色评估心肌病理改变;DHE荧光探针检测心肌组织的ROS表达水平;免疫组化和Western blot检测Nrf2/HO-1通路的相对表达量。结果:与Sham组相比,CLP组小鼠LVEF、LVFS显著降低(P<0.05),心肌组织HE染色见炎症细胞浸润增多,血清TNF-α、IL-1β、CK-MB、cTnⅠ含量显著升高(P<0.05),心肌组织MDA水平升高,SOD活性降低(P<0.05),ROS明显增加,Nrf2、HO-1表达增加(P<0.05);与CLP组相比,CLP+NOB-L组和CLP+NOB-H组小鼠LVEF、LVFS升高(P<0.05),心肌组织HE染色见炎症细胞浸润减少,血清TNF-α、IL-1β、CK-MB、cTnⅠ含量显著降低(P<0.05),心肌组织MDA水平降低,SOD活性升高(P<0.05),ROS明显减少;此外,与CLP组相比,CLP+NOB-H组Nrf2、HO-1表达进一步增加(P<0.05)。结论:川陈皮素可能通过激活Nrf2/HO-1信号通路抑制炎症和氧化应激来减轻脓毒症小鼠的心肌损伤。 展开更多
关键词 脓毒症 心肌损伤 川陈皮素 氧化应激 炎症反应 Nrf2/HO-1信号通路
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川陈皮素对慢性阻塞性肺疾病模型大鼠气道黏液高分泌的抑制作用及其分子机制 被引量:3
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作者 陈家亮 李琪 +5 位作者 周向东 陈小妹 刘峰 刘畅 钟有清 李亮 《吉林大学学报(医学版)》 CAS CSCD 北大核心 2024年第2期295-302,共8页
目的:探讨川陈皮素(NOB)对慢性阻塞性肺疾病(COPD)大鼠气道黏液高分泌的影响,阐明其对内质网应激(ERS)信号通路调控的分子机制。方法:按随机数字表法将45只SD大鼠随机分为对照组、模型组、NOB组、ERS抑制剂4-苯基丁酸(4-PBA)组和NOB+4-... 目的:探讨川陈皮素(NOB)对慢性阻塞性肺疾病(COPD)大鼠气道黏液高分泌的影响,阐明其对内质网应激(ERS)信号通路调控的分子机制。方法:按随机数字表法将45只SD大鼠随机分为对照组、模型组、NOB组、ERS抑制剂4-苯基丁酸(4-PBA)组和NOB+4-PBA组,每组9只。除对照组外,其他各组大鼠均采用烟熏联合气道内注入脂多糖(LPS)建立COPD大鼠模型,建模成功后给予相应药物(50 mg·kg^(-1)·d^(-1)Nob或0.35 g·kg^(-1)·d^(-1)4-PBA)干预,每天1次,连续干预4周。完成药物干预后,采用小动物呼吸机和血气分析仪检测各组大鼠肺功能指标[肺动态顺应性(Cdyn)和气道阻力(RL)]和动脉血气指标[血二氧化碳分压(PaCO_(2))和动脉血氧分压(PaO_(2))];苏木精-伊红(HE)染色法观察各组大鼠肺组织杯状细胞增生情况;酶联免疫吸附测定(ELISA)法检测各组大鼠肺泡灌洗液(BALF)中气道杯状细胞内黏蛋白5AC(MUC5AC)、白细胞介素1β(IL-1β)、肿瘤坏死因子α(TNF-α)和白细胞介素6(IL-6)水平;实时荧光定量PCR(RT-qPCR)法检测各组大鼠肺组织中MUC5AC mRNA表达水平;Western blotting法检测各组大鼠肺组织MUC5AC和ERS相关蛋白肌醇依赖酶1α(IRE1α)、转录激活因子6(ATF6)、C/EBP环磷酸腺苷反应元件结合转录因子同源蛋白(CHOP)及葡萄糖调节蛋白78(GRP78)表达水平。结果:与对照组比较,模型组大鼠肺气道杯状细胞大量增生,Cdyn和PaO_(2)水平明显降低(P<0.05),而RL和PaCO_(2)水平明显升高(P<0.05),BALF中MUC5AC、IL-1β、TNF-α和IL-6水平及肺组织中MUC5AC、IRE1α、ATF6、CHOP以及GRP78蛋白表达水平明显升高(P<0.05);与模型组比较,NOB组、4-PBA组和NOB+4-PBA组大鼠肺功能、动脉血气指标以及肺气道杯状细胞增殖情况均有明显缓解,且BALF中IL-1β、TNF-α和IL-6水平及肺组织中MUC5AC、IRE1α、ATF6、CHOP以及GRP78蛋白表达水平均明显降低(P<0.05),而NOB+4-PBA组大鼠的缓解效果最佳。结论:NOB能有效缓解COPD大鼠肺气道黏液高分泌情况,其作用机制可能与抑制ERS介导的MUC5AC高表达有关。 展开更多
关键词 川陈皮素 慢性阻塞性肺疾病 内质网应激 气道黏液
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达立通浸膏中延胡索乙素、川陈皮素和木香烃内酯在大鼠体内的药代动力学及组织分布研究 被引量:4
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作者 张渊茂 张冉 +6 位作者 廖睿伟 陶琳 孟秀秀 徐晨 高芳芳 阿基业 王广基 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 北大核心 2024年第1期37-51,共15页
目的:研究达立通浸膏给药后大鼠体内主要药物成分及药代动力学特点。方法:建立同时检测延胡索乙素、川陈皮素和木香烃内酯的超高效液相色谱-串联质谱(UPLC-MS/MS)方法,应用于测定大鼠血浆和组织中药物浓度及药代动力学特征。结果:建立... 目的:研究达立通浸膏给药后大鼠体内主要药物成分及药代动力学特点。方法:建立同时检测延胡索乙素、川陈皮素和木香烃内酯的超高效液相色谱-串联质谱(UPLC-MS/MS)方法,应用于测定大鼠血浆和组织中药物浓度及药代动力学特征。结果:建立了同时定量测定延胡索乙素、川陈皮素和木香烃内酯方法,单次灌胃给予达立通浸膏后,延胡索乙素、川陈皮素和木香烃内酯可以快速吸收进入体内,在血中峰浓度(C_(max))分别为(13.73±7.50)、(27.01±17.69)、(66.73±29.94)ng/mL,曲线下面积(AUC_(0-t))分别为(80.43±40.03)、(41.30±28.69)、(303.90±136.69)ng·h·mL^(-1),消除半衰期(t_(1/2))分别为(5.82±2.22)、(1.08±0.01)、(4.95±2.53)h。多次给药能明显增加各物质体内暴露水平。各成分在大鼠的主要组织/器官中广泛分布,在胃肠道中暴露水平最高,其次是肝和肾。各成分存在明显的雌雄差异,在雌性大鼠中的暴露量(C_(max)和AUC)均显著高于雄性大鼠(P<0.05)。结论:UPLC-MS/MS测定延胡索乙素、川陈皮素和木香烃内酯的方法准确、灵敏、可靠。达立通浸膏中延胡索乙素、川陈皮素和木香烃内酯可吸收进入血液、广泛分布于体内组织、器官、较快代谢/消除,为达立通浸膏潜在的体内药代标记物。 展开更多
关键词 达立通浸膏 延胡索乙 川陈皮素 木香烃内酯 药物代谢动力学 组织分布
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川陈皮素对单纯性肥胖症大鼠肠道菌群和短链脂肪酸的影响 被引量:9
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作者 呙燕 郑近园 +3 位作者 张佳 庹余兴 张梦苹 刘霞 《中国病理生理杂志》 CAS CSCD 北大核心 2024年第1期148-156,共9页
目的:探讨川陈皮素(nobiletin,NOB)对高脂饮食诱导的单纯性肥胖症大鼠肠道菌群及其产物短链脂肪酸(short-chain fatty acids,SCFAs)的影响。方法:将22只SD大鼠随机分为对照组(6只)和模型组(16只)。采用高脂饮食喂养制备单纯性肥胖症大... 目的:探讨川陈皮素(nobiletin,NOB)对高脂饮食诱导的单纯性肥胖症大鼠肠道菌群及其产物短链脂肪酸(short-chain fatty acids,SCFAs)的影响。方法:将22只SD大鼠随机分为对照组(6只)和模型组(16只)。采用高脂饮食喂养制备单纯性肥胖症大鼠模型,将造模成功的大鼠随机分为模型组(6只)和川陈皮素组(6只)。川陈皮素组给予川陈皮素溶液(100 mg·kg^(-1)·d^(-1))灌胃治疗,连续干预21 d。隔天记录各组大鼠体质量,采用苏木精-伊红(hematoxylin-eosin,HE)染色法观察各组大鼠肝脏和脂肪组织病理学变化,采用全自动生化分析仪检测各组大鼠血脂水平,以16S核糖体RNA(ribosomal RNA,rRNA)测序法分析各组大鼠肠道菌群的变化,应用高效液相色谱-质谱(high-performance liquid chromatography mass spectrometry,LC-MS)联用方法检测大鼠SCFAs含量。结果:与对照组相比,模型组大鼠体质量显著升高(P<0.01),脂肪细胞直径明显增大,出现肝细胞空泡化现象并伴有脂肪变性和炎症浸润,大鼠总胆固醇(total cholesterol,TC)和甘油三酯(triglyceride,TG)水平显著升高(P<0.05)。在肠道菌群的变化方面,在门水平上,模型组大鼠厚壁菌门上升,拟杆菌门下降;在属水平上,模型组大鼠拟杆菌属、乳杆菌属、经黏液真杆菌属显著下降,大肠杆菌属显著升高。SCFAs中丙酸和丁酸水平下降。经治疗后,与模型组相比,川陈皮素组大鼠体质量显著下降(P<0.05),脂肪细胞直径明显缩小,肝细胞空泡现象和脂质积累减轻,大鼠TG和TC水平显著降低(P<0.05);在门水平上,川陈皮素组大鼠厚壁菌门下降,拟杆菌门上升;在属水平上,拟杆菌属、乳杆菌属、经黏液真杆菌属显著升高,大肠杆菌属显著下降;SCFAs中丙酸和丁酸含量均显著升高(P<0.05)。结论:NOB能够降低肥胖症大鼠体质量,调节大鼠肠道菌群的结构以及SCFAs的含量,改善脂质代谢,从而发挥抗肥胖的作用。 展开更多
关键词 川陈皮素 肥胖 肠道菌群 短链脂肪酸
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基于特征离子分析川陈皮素在大鼠体内代谢产物
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作者 李喆 王雨晴 +5 位作者 吴冬雪 李双凤 李亚男 王少平 张加余 代龙 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2024年第6期1800-1809,共10页
目的基于特征离子分析川陈皮素在大鼠体内代谢产物。方法10只大鼠随机分为给药组和空白组,分别灌胃给予川陈皮素0.5%CMC-Na混悬液(250 mg/kg)和0.5%CMC-Na溶液,采集血浆、尿液和粪便,固相萃取法前处理,进行UHPLC-HRMS分析。根据诊断产... 目的基于特征离子分析川陈皮素在大鼠体内代谢产物。方法10只大鼠随机分为给药组和空白组,分别灌胃给予川陈皮素0.5%CMC-Na混悬液(250 mg/kg)和0.5%CMC-Na溶液,采集血浆、尿液和粪便,固相萃取法前处理,进行UHPLC-HRMS分析。根据诊断产物离子、色谱保留时间、精确分子量和中性丢失碎片对代谢物进行系统描述,以-CH_(3)(m/z 15)特征离子为诱饵,在代谢物数据集中获得准确的代谢物。结果共鉴定出64个代谢物,主要代谢途径为葡萄糖醛酸化、硫酸化、氢化及其复合反应。结论本实验阐明了川陈皮素在大鼠体内代谢产物,为其进一步开发提供了新的借鉴。 展开更多
关键词 川陈皮素 代谢产物 特征离子 UHPLC-HRMS
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纳米乳液传递体系对柑橘川陈皮素生物利用度和生物转化的影响
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作者 王诗睿 赵冲 《食品与生物技术学报》 CSCD 北大核心 2024年第12期46-54,共9页
【目的】川陈皮素(nobiletin,NOB)是柑橘属果皮中重要的多甲氧基黄酮类化合物之一,具有多种生物活性与健康功能,但水溶性差、易结晶。纳米乳液传递体系是提高脂溶性成分生物利用度的常用方式,作者旨在探究纳米乳液传递体系对NOB生物利... 【目的】川陈皮素(nobiletin,NOB)是柑橘属果皮中重要的多甲氧基黄酮类化合物之一,具有多种生物活性与健康功能,但水溶性差、易结晶。纳米乳液传递体系是提高脂溶性成分生物利用度的常用方式,作者旨在探究纳米乳液传递体系对NOB生物利用度和体内生物转化的影响,为提升NOB等柑橘黄酮的生物利用度和健康功效提供科学指导,同时为其在功能食品中的应用提供借鉴。【方法】构建NOB纳米乳液传递体系,以小鼠为动物模型,提取粪便进行代谢产物分析,并进行药代动力学分析与组织器官分布研究。【结果】小鼠粪便中共鉴定出6种代谢产物,其中NOB、4’-去甲基川陈皮素、3’-去甲基川陈皮素、3’,4’-二去甲基川陈皮素为主要代谢产物;纳米乳液可以显著提高NOB的生物利用度,提高血药质量浓度、延长作用时间,曲线下面积(AUCt)和最大血药质量浓度(C_(max))分别是未包埋NOB的5.8~14.4倍和1.9~3.6倍,半衰期延长2.5~4.9倍;组织器官分布研究表明,肝脏中的代谢产物浓度很低。【结论】纳米乳液提高NOB生物利用度的机理为:纳米乳液传递体系包埋的NOB通过淋巴循环进入血液可以避免肝脏首过效应;在小肠中,代谢产物主要以结合态的形式存在,而在盲肠和结肠中,肠道菌群将结合态代谢产物水解为游离态代谢产物。 展开更多
关键词 川陈皮素 纳米乳液 生物利用度 生物转化
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陈皮中川陈皮素的提取分离及改性 被引量:8
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作者 罗世坤 王家欢 +2 位作者 徐兰英 龙涛 李士明 《食品科学》 EI CAS CSCD 北大核心 2014年第24期20-23,共4页
以陈皮中川陈皮素的提取、分离纯化以及改性为目的,采用无水乙醇浸提陈皮得浸膏,以氯仿为萃取剂萃取浸膏,得到多甲氧基黄酮混合物,再以硅胶为吸附剂、乙酸乙酯和石油醚的混合液为洗脱剂,采用柱色谱法分离多甲氧基黄酮化合物,经高效液相... 以陈皮中川陈皮素的提取、分离纯化以及改性为目的,采用无水乙醇浸提陈皮得浸膏,以氯仿为萃取剂萃取浸膏,得到多甲氧基黄酮混合物,再以硅胶为吸附剂、乙酸乙酯和石油醚的混合液为洗脱剂,采用柱色谱法分离多甲氧基黄酮化合物,经高效液相色谱和气相色谱-质谱检测并与标准品对比,最终确证得到川陈皮素纯品。研究从川陈皮素到5-去甲基川陈皮素的合成路线,优化了改性条件,在浓盐酸与无水乙醇体积比为1∶9条件下,将川陈皮素加热回流反应24 h,可以得到纯度大于97%的5-去甲基川陈皮素。 展开更多
关键词 陈皮 分离纯化 多甲氧基黄酮 川陈皮素 5-去甲基川陈皮素
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川陈皮素自微乳的制备及其大鼠在体肠吸收动力学 被引量:29
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作者 姚静 卢韵 +1 位作者 周建平 平其能 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2007年第1期35-38,共4页
目的:制备川陈皮素自微乳制剂,以期提高其口服生物利用度,并研究其在大鼠小肠各部位的吸收情况。方法:测定川陈皮素自微乳的粒径、Zeta电位等理化参数,初步考察其稳定性;运用大鼠在体肠回流模型,采用HPLC法测定回流液中药物的浓度,考察... 目的:制备川陈皮素自微乳制剂,以期提高其口服生物利用度,并研究其在大鼠小肠各部位的吸收情况。方法:测定川陈皮素自微乳的粒径、Zeta电位等理化参数,初步考察其稳定性;运用大鼠在体肠回流模型,采用HPLC法测定回流液中药物的浓度,考察药物的吸收。结果:制得的川陈皮素自微乳平均粒径为(17.9±1.5)nm,Zeta电位为-4.9mV,稳定性好。川陈皮素微乳在空肠的吸收速率最快,吸收速率常数Ka为(0.5298±0.0507)h-1;川陈皮素胶束在空肠段的吸收显著低于微乳组(P<0.05)。结论:川陈皮素自微乳制剂稳定,微乳对川陈皮素在大鼠小肠的吸收有明显的促进作用。 展开更多
关键词 川陈皮素 自微乳 在体肠回流模型 肠吸收
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川陈皮素诱导非小细胞肺癌A549细胞凋亡的研究 被引量:14
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作者 管晓琳 罗刚 +1 位作者 朱玲 周黎明 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2006年第5期443-446,共4页
目的:探讨川陈皮素(5,6,7,8,3′4-′hexamethoxyflavone)促非小细胞肺癌A549细胞凋亡的作用。方法:以不同浓度的川陈皮素作用于A549细胞,分别用细胞生长曲线、集落形成抑制实验研究川陈皮素对A549的增殖抑制作用,Hoechst 33258荧光染色... 目的:探讨川陈皮素(5,6,7,8,3′4-′hexamethoxyflavone)促非小细胞肺癌A549细胞凋亡的作用。方法:以不同浓度的川陈皮素作用于A549细胞,分别用细胞生长曲线、集落形成抑制实验研究川陈皮素对A549的增殖抑制作用,Hoechst 33258荧光染色观察细胞核形态变化,DNA琼脂糖凝胶电泳检测细胞凋亡,流式细胞术观察细胞周期改变。结果:生长曲线提示川陈皮素对A549细胞的抑制作用呈明显的时效和量效关系;集落形成抑制实验表明:药物浓度10μg/mL^40μg/mL对A549集落形成抑制率为10%~50%。Hoechst 33258染色后细胞、细胞核出现明显的凋亡形态学变化;DNA琼脂糖凝胶电泳出现典型DNA梯状条带。流式细胞仪检测到细胞周期阻滞于G2/M期,G0/G1期细胞明显减少;随着剂量的增加凋亡率明显增高。结论:川陈皮素可以诱导非小细胞肺癌A549细胞凋亡。 展开更多
关键词 川陈皮素 A549细胞 凋亡
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川陈皮素后处理减轻心肌缺血再灌注损伤时细胞凋亡 被引量:20
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作者 陈才 吴继雄 +1 位作者 王靓 何非 《安徽医科大学学报》 CAS 北大核心 2016年第7期944-950,共7页
目的研究川陈皮素后处理对小鼠心肌缺血再灌注损伤的作用及其机制。方法选择健康雄性C57BL/6小鼠48只,随机均等分为4组:假手术组(Sham组)、缺血再灌注组(I/R组)、川陈皮素后处理组(NOB组)、川陈皮素后处理+PI3K特异性抑制剂LY294002组(N... 目的研究川陈皮素后处理对小鼠心肌缺血再灌注损伤的作用及其机制。方法选择健康雄性C57BL/6小鼠48只,随机均等分为4组:假手术组(Sham组)、缺血再灌注组(I/R组)、川陈皮素后处理组(NOB组)、川陈皮素后处理+PI3K特异性抑制剂LY294002组(NL组)。通过结扎小鼠左冠状动脉前降支30 min,再灌注120 min,制作小鼠心肌缺血再灌注模型。采用Evans Blue和TTC双重染色法测量心肌缺血危险区及梗死区面积;TUNEL染色法检测各组小鼠心肌细胞凋亡指数;硫代巴比妥酸(TBA)法测定丙二醛(MDA)浓度,黄嘌呤氧化酶法测定超氧化物歧化酶(SOD)活性;Western blot检测各组心肌的Akt、Bcl-2、Bax、Caspase-3蛋白表达量,计算Bcl-2/Bax比值。结果与Sham组相比,I/R组心肌梗死面积及心肌细胞凋亡显著增加,心肌Akt、Bcl-2下调,Bax、Caspase-3上调,Bcl-2/Bax下降,MDA显著升高,SOD显著降低(P<0.001)。与I/R相比,NOB组心肌梗死面积、心肌细胞凋亡显著减少,心肌Akt、Bcl-2上调,Bax、Caspase-3下调,Bcl-2/Bax升高,MDA显著降低,SOD显著升高(P<0.001)。与NOB组相比,NL组心肌梗死面积及凋亡显著升高,心肌Akt、Bcl-2下调,Bax和Caspase-3上调,Bcl-2/Bax下降,MDA显著升高,SOD显著降低(P<0.001)。结论川陈皮素可减轻心肌缺血再灌注损伤,减少心肌细胞凋亡,其机制与PI3K-Akt通路激活降低氧化应激有关。 展开更多
关键词 川陈皮素 PI3K/AKT 心肌缺血再灌注 凋亡
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川陈皮素的体外抑癌活性及其机制研究 被引量:22
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作者 苏明媛 牛江龙 +2 位作者 李林 袁才根 卢艳花 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2011年第9期1479-1483,共5页
目的探讨川陈皮素对Caco-2、HeLa、HepG2、A375、SW1990 5种肿瘤细胞的增殖抑制作用及对HeLa细胞的作用机制。方法 0~200μmol/L浓度的川陈皮素作用于体外培养的肿瘤细胞,应用MTT法检测细胞存活率;流式细胞仪及Hochest33258染色检测细... 目的探讨川陈皮素对Caco-2、HeLa、HepG2、A375、SW1990 5种肿瘤细胞的增殖抑制作用及对HeLa细胞的作用机制。方法 0~200μmol/L浓度的川陈皮素作用于体外培养的肿瘤细胞,应用MTT法检测细胞存活率;流式细胞仪及Hochest33258染色检测细胞凋亡率及形态学变化;分光光度法检测凋亡蛋白酶caspase-3的变化。结果川陈皮素可显著抑制5种肿瘤细胞的生长,且对HeLa细胞的抑制效果最好。川陈皮素可促进HeLa细胞的凋亡,并可以增加其凋亡蛋白酶caspase-3的活性。结论川陈皮素能抑制5种肿瘤细胞尤其是HeLa细胞的生长。川陈皮素可诱导HeLa细胞发生凋亡;提高凋亡蛋白酶caspase-3的活性可能是其诱导细胞凋亡的作用机制之一。 展开更多
关键词 川陈皮素 人宫颈癌HELA细胞 CASPASE-3 细胞凋亡
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RP-HPLC法测定陈皮药材中川陈皮素的含量 被引量:13
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作者 钱士辉 朱玲英 陈廉 《南京中医药大学学报》 CAS CSCD 1998年第4期219-220,共2页
目的:测定中药陈皮中川陈皮素的含量。方法:采用RPHPLC法,色谱条件为μBondapakC18柱,四氢呋喃乙腈甲醇水(15∶5∶22∶58)为流动相,检测波长328nm。结果:不同批号陈皮药材中川陈皮素的... 目的:测定中药陈皮中川陈皮素的含量。方法:采用RPHPLC法,色谱条件为μBondapakC18柱,四氢呋喃乙腈甲醇水(15∶5∶22∶58)为流动相,检测波长328nm。结果:不同批号陈皮药材中川陈皮素的含量为0.051%~0.509%,平均加样回收率为99.2%,RSD为1.9%。结论:该含量测定方法的建立为控制陈皮药材的质量标准提供了依据。 展开更多
关键词 陈皮 川陈皮素 HPLC 含量测定
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川陈皮素治疗糖尿病大鼠认知功能障碍的实验研究 被引量:8
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作者 郑佳 刘丽 +1 位作者 田玉娜 梁宏霞 《中华中医药学刊》 CAS 北大核心 2021年第1期79-82,共4页
目的探讨川陈皮素治疗糖尿病大鼠认知功能障碍的实验效果及其作用机制。方法取12周龄健康雄性Sprague-D awley大鼠,清洁级,40只,其中随机选取32只(腹腔注射1%STZ溶液诱发糖尿病大鼠模型)分为模型组8只、低剂量组6只、中剂量组6只、高剂... 目的探讨川陈皮素治疗糖尿病大鼠认知功能障碍的实验效果及其作用机制。方法取12周龄健康雄性Sprague-D awley大鼠,清洁级,40只,其中随机选取32只(腹腔注射1%STZ溶液诱发糖尿病大鼠模型)分为模型组8只、低剂量组6只、中剂量组6只、高剂量组6只、阳性对照组6只,余下8只作为正常组,模型组和正常组给予等量生理盐水治疗、高中低剂量组分别给予川陈皮素30、20、10 mg/kg,阳性对照组给予α-硫辛酸60 mg/kg,干预时间8周。结果低、中、高剂量组的血清5-羟色胺(5-HT)、褪黑素(MT)、褪黑素受体(MTR)水平、穿越平台的次数显著低于阳性对照组(P<0.05),低、中、高剂量组的血清5-HT、MT、MTR水平、穿越平台的次数逐渐升高(P<0.05);低、中、高剂量组及阳性对照组的血清5-HT、MT、MTR水平、穿越平台的次数显著高于模型组(P<0.05);低、中、高剂量组的Morris水迷宫实验逃避潜伏期、海马组织中CA1区Nrf2蛋白、Caspase-12蛋白表达水平高于阳性对照组(P<0.05),低、中、高剂量组的Morris水迷宫实验逃避潜伏期、海马组织中CA1区Nrf2蛋白、Caspase-12蛋白表达水平逐渐降低(P<0.05);低、中、高剂量组及阳性对照组的Morris水迷宫实验逃避潜伏期、海马组织中CA1区Nrf2蛋白、Caspase-12蛋白表达水平低于模型组(P<0.05)。结论川陈皮素治疗糖尿病大鼠认知功能障碍能显著的升高血清5-HT、MT、MTR水平、降低海马组织中CA1区N rf2蛋白表达水平,逐渐改善糖尿病大鼠的认知功能水平,并且与川陈皮素的剂量有关。 展开更多
关键词 川陈皮素 糖尿病 认知功能障碍 实验效果
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茶枝柑皮提取物中川陈皮素和橘皮素的大鼠肠吸收特性 被引量:6
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作者 源瀚祺 黄庆华 +2 位作者 张小英 周子雄 游明霞 《食品科学》 EI CAS CSCD 北大核心 2014年第15期263-267,共5页
目的:研究茶枝柑皮提取物中多甲氧基黄酮类成分川陈皮素和橘皮素在大鼠的肠吸收特性。方法:采用大鼠单向肠灌流模型,利用高效液相色谱法分别测定灌流前后经处理的灌流液中川陈皮素和橘皮素的含量变化,计算其肠吸收速率常数Ka和表观吸收... 目的:研究茶枝柑皮提取物中多甲氧基黄酮类成分川陈皮素和橘皮素在大鼠的肠吸收特性。方法:采用大鼠单向肠灌流模型,利用高效液相色谱法分别测定灌流前后经处理的灌流液中川陈皮素和橘皮素的含量变化,计算其肠吸收速率常数Ka和表观吸收系数Kapp,分析茶枝柑皮提取物在大鼠肠吸收的特征。结果:川陈皮素和橘皮素在各肠段吸收有显著差异,同种成分不同肠段间吸收无显著差异,质量浓度和pH值对吸收情况无显著影响。结论:茶枝柑皮提取物中川陈皮素和橘皮素在大鼠各肠段吸收良好,在空肠段吸收最好,其吸收呈简单的被动扩散。 展开更多
关键词 茶枝柑皮 在体单向肠灌流模型 川陈皮素 橘皮
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川陈皮素研究进展 被引量:13
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作者 王景翔 于宏伟 胡瑞省 《安徽农业科学》 CAS 北大核心 2011年第13期7731-7733,共3页
介绍了川陈皮素2种制备方法:植物萃取法和化学合成法,并综述了川陈皮素在医学、食品科学等方面的最新研究进展。
关键词 川陈皮素 黄酮 制备 应用
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陈皮黄酮川陈皮素的分离纯化及抗炎止血作用研究 被引量:24
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作者 张艳艳 卢艳花 《辽宁中医杂志》 CAS 2014年第6期1238-1239,共2页
从陈皮中提取川陈皮素并对其抗炎止血作用进行了研究。结果表明,川陈皮素对二甲苯所致小鼠耳廓肿胀具有明显的抑制作用,能明显缩短小鼠断尾出血时间,表明其具有良好的抗炎和止血作用。
关键词 陈皮 川陈皮素 抗炎 止血
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