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小檗碱衍生物HB-13抗单纯疱疹病毒-2作用机制的研究 被引量:7
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作者 吴建兵 李新宇 +2 位作者 林麟 崔盘根 郑家润 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2009年第6期376-379,共4页
目的探讨小檗碱衍生物HB-13抗单纯疱疹病毒-2(HSV-2)的作用机制。方法采用细胞病变法检测HB-13是否对HSV-2有直接作用;空斑法检测HB-13是否抑制HSV-2的吸附和释放;荧光定量PCR检测HB-13是否影响HSV-2 DNA复制以及蛋白免疫印迹方法检测HB... 目的探讨小檗碱衍生物HB-13抗单纯疱疹病毒-2(HSV-2)的作用机制。方法采用细胞病变法检测HB-13是否对HSV-2有直接作用;空斑法检测HB-13是否抑制HSV-2的吸附和释放;荧光定量PCR检测HB-13是否影响HSV-2 DNA复制以及蛋白免疫印迹方法检测HB-13是否影响HSV-2蛋白质合成。结果HB-13在细胞外无直接杀灭HSV-2作用;对HSV-2的吸附和释放亦无影响;不抑制HSV-2 DNA复制;但HB-13浓度依赖性地抑制HSV-2蛋白质合成。结论HB-13可抑制HSV-2蛋白质合成,其抗HSV-2作用机制与ACV等核苷类药物不同。 展开更多
关键词 小檗碱衍生物HB-13 单纯疱疹病毒-2 抗病毒 作用机制
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高选择性端粒G-四链体稳定性配体:9-O-多胺取代小檗碱衍生物的合成及活性评价 被引量:15
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作者 马彦 黄志纾 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2012年第10期2217-2222,共6页
设计合成了3个多胺取代的小檗碱衍生物5a~5c,并利用圆二色(CD)光谱、荧光共振能量转移(FRET)熔点实验、荧光光谱和聚合酶链反应(PCR)终止实验等手段研究了小檗碱衍生物5a~5c与端粒DNA的相互作用.结果表明,小檗碱衍生物5a~5c可以诱导... 设计合成了3个多胺取代的小檗碱衍生物5a~5c,并利用圆二色(CD)光谱、荧光共振能量转移(FRET)熔点实验、荧光光谱和聚合酶链反应(PCR)终止实验等手段研究了小檗碱衍生物5a~5c与端粒DNA的相互作用.结果表明,小檗碱衍生物5a~5c可以诱导端粒DNA序列形成反平行结构G-四链体,显著地提高了端粒G-四链体的稳定性,有效地抑制了端粒的扩增;而与双链DNA的相互作用则很小,是高选择性的端粒G-四链体配体. 展开更多
关键词 9-O-多胺取代小檗碱衍生物 合成 活性评价 端粒G-四链体DNA
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C-9不同位阻取代小檗碱衍生物的合成及对DNA键合作用的影响 被引量:5
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作者 黄绍智 黎姗 +1 位作者 庞冀燕 陈文华 《中山大学学报(自然科学版)》 CAS CSCD 北大核心 2009年第2期58-62,共5页
以小檗碱为原料,合成了小檗碱C-9位不同空间位阻取代的9-乙氧基小檗碱、9-异丙氧基小檗碱,通过MS、1H NMR确认其结构。运用紫外可见吸收光谱法和荧光光谱法研究了化合物与CT DNA的结合作用。结果发现,小檗碱C-9位上的不同空间位阻会影... 以小檗碱为原料,合成了小檗碱C-9位不同空间位阻取代的9-乙氧基小檗碱、9-异丙氧基小檗碱,通过MS、1H NMR确认其结构。运用紫外可见吸收光谱法和荧光光谱法研究了化合物与CT DNA的结合作用。结果发现,小檗碱C-9位上的不同空间位阻会影响小檗碱衍生物与CT DNA的相互作用,随空间位阻增大结合强度减小,结合模式也发生了变化,初步证明了小檗碱类化合物可能是从环的C-8,9,10这一侧与DNA相互作用,用实验验证了Mazzini计算机模拟的结合模型。 展开更多
关键词 小檗碱衍生物 C-9取代 CT DNA 相互作用
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小檗碱及其衍生物抑菌作用研究进展 被引量:27
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作者 钟慈平 骞宇 +2 位作者 舒畅 索化夷 李林 《食品科学》 EI CAS CSCD 北大核心 2013年第7期321-325,共5页
小檗碱是从中草药黄连等植物中提取分离的一类异喹啉类生物碱,具有多种生物活性和药效,早已广泛应用于临床。但小檗碱生物利用度低、功能特性研究局限于医学应用。通过化学方法修饰或改造可制备一系列抑菌活性得到增强的衍生物。本文主... 小檗碱是从中草药黄连等植物中提取分离的一类异喹啉类生物碱,具有多种生物活性和药效,早已广泛应用于临床。但小檗碱生物利用度低、功能特性研究局限于医学应用。通过化学方法修饰或改造可制备一系列抑菌活性得到增强的衍生物。本文主要综述小檗碱及其衍生物的制备、抑菌作用和机理进展,并对小檗碱作为防腐剂或与壳聚糖等混合涂膜应用于蔬果防病、保鲜进行展望,以期为小檗碱尤其是小檗碱衍生物在食品中的保鲜作用研究提供一定的参考。 展开更多
关键词 小檗 小檗碱衍生物 抑菌 保鲜
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盐酸小檗碱烷基化衍生物表观油水分配系数的测定 被引量:1
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作者 郑珊 陈超 +2 位作者 胡宇莉 李学刚 曾忠良 《西南大学学报(自然科学版)》 CAS CSCD 北大核心 2015年第12期173-177,共5页
目的:为了小檗碱烷基化衍生物在体内的吸收、分布、代谢和制剂处方的进一步研究奠定基础,试验考察了小檗碱烷基化衍生物在正辛醇-水中的表观油水分配系数.方法:以紫外分光光度法测定小檗碱烷基化衍生物的含量,采用经典摇瓶法测定小檗碱... 目的:为了小檗碱烷基化衍生物在体内的吸收、分布、代谢和制剂处方的进一步研究奠定基础,试验考察了小檗碱烷基化衍生物在正辛醇-水中的表观油水分配系数.方法:以紫外分光光度法测定小檗碱烷基化衍生物的含量,采用经典摇瓶法测定小檗碱烷基化衍生物在正辛醇-水中的表观油水分配系数.结果:在37℃下,随着烷基碳链的延伸和增加,衍生物的表观油水分配系数越大,并与烷基碳链中碳原子的个数呈现较好的线性关系.其中以目前合成的8-二十二烷基小檗碱的表观油水分配系数最大.结果提示可以通过小檗碱的烷基化结构改造影响小檗碱及其衍生物的体内代谢过程,增加体内吸收和扩大分布,并有望在小檗碱衍生物中获得新药. 展开更多
关键词 小檗烷基化衍生物 表观油水分配系数
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小檗碱和9-O取代衍生物紫外光谱及构效研究
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作者 李会吉 孙海杰 +1 位作者 张丽丽 栗婧 《原子与分子物理学报》 CAS 北大核心 2021年第6期1-7,共7页
在水溶剂中,采用含时密度泛函理论(TD-DFT)和Multiwfn波函数分析软件中空穴-电子分析探究小檗碱及其衍生物紫外光谱电子激发特征,进而讨论构效关系.理论紫外光谱与实验光谱吻合较好,其中243 nm和416 nm处的两个吸收峰可认为是与小檗碱... 在水溶剂中,采用含时密度泛函理论(TD-DFT)和Multiwfn波函数分析软件中空穴-电子分析探究小檗碱及其衍生物紫外光谱电子激发特征,进而讨论构效关系.理论紫外光谱与实验光谱吻合较好,其中243 nm和416 nm处的两个吸收峰可认为是与小檗碱及其衍生物药性相关的特征吸收峰.小檗碱9-O处3-溴代丙基的取代不仅未引起吸收峰位置的变化,且提高O供电子能力,增强吸收峰强度;而2-氯代乙酰基、2-溴代乙酰基、环丙沙星的取代使9-O处氧对小檗碱母体无供电子能力,导致吸收峰红移. a、b环及9-O处氧是小檗碱及其衍生物激发过程中供电子体,c环是电子受体,尤其N处.有望对今后小檗碱衍生物合成设计提供一定的理论指导. 展开更多
关键词 9-O-取代的小檗碱衍生物 紫外光谱 构效关系
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pH值对盐酸小檗碱烷基化衍生物表观油水分配系数的影响 被引量:2
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作者 陈超 郑珊 +2 位作者 胡宇莉 李学刚 曾忠良 《中兽医医药杂志》 2014年第4期11-13,共3页
目的:探讨pH值和结构修饰对盐酸小檗碱及其烷基化衍生物表观油水分配系数(P)的影响。方法:建立紫外分光光度法测定盐酸小檗碱及其烷基化衍生物含量的检测方法,并采用摇瓶法测定盐酸小檗碱及其烷基化衍生物在正辛醇-缓冲液体系中的表观... 目的:探讨pH值和结构修饰对盐酸小檗碱及其烷基化衍生物表观油水分配系数(P)的影响。方法:建立紫外分光光度法测定盐酸小檗碱及其烷基化衍生物含量的检测方法,并采用摇瓶法测定盐酸小檗碱及其烷基化衍生物在正辛醇-缓冲液体系中的表观油水分配系数。结果:pH值在2.0-8.0时,小檗碱lgP值均小于0,且其在水中的lgP值最小。小檗碱衍生物lgP值均大于0,但变化不大;随着修饰碳链的延伸,其油水分配系数逐渐增大,8-十六烷基小檗碱lgP值在不同pH值条件下均大于1,推测其在胃肠道的吸收优于小檗碱。结论:37℃下,pH值对盐酸小檗及其碱衍生物的表观油水分配系数影响不大,但与其结构改造中引入基团的极性呈正相关。 展开更多
关键词 盐酸小檗烷基化衍生物 PH值 表观油水分配系数
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