靶向细胞程序性死亡受体-1(programmed cell death protein-1,PD-1)/细胞程序性死亡配体-1(programmed cell death ligand-1,PD-L1)已成为最具前景的肿瘤免疫治疗靶点之一。目前,PD-1/PD-L1单克隆抗体药物及小分子抑制剂都面临着相应的...靶向细胞程序性死亡受体-1(programmed cell death protein-1,PD-1)/细胞程序性死亡配体-1(programmed cell death ligand-1,PD-L1)已成为最具前景的肿瘤免疫治疗靶点之一。目前,PD-1/PD-L1单克隆抗体药物及小分子抑制剂都面临着相应的发展瓶颈,许多研究者尝试探索不同的策略以阻断PD-L1/PD-L1通路,期望改善肿瘤治疗的效果。本文总结了靶向PD-L1的降解剂、双功能分子及共价抑制剂,旨在为PD-1/PD-L1药物的开发提供有益的思路。展开更多
研究发现多种肿瘤通过上调自身和肿瘤微环境的PD-L1表达,持续激活PD-1(programmed cell death protein 1,PD-1)/PD-L1(programmed cell death-ligand 1)信号通路,抑制T细胞的功能,导致肿瘤免疫逃逸的发生。目前已有多种PD-1/PD-L1单抗...研究发现多种肿瘤通过上调自身和肿瘤微环境的PD-L1表达,持续激活PD-1(programmed cell death protein 1,PD-1)/PD-L1(programmed cell death-ligand 1)信号通路,抑制T细胞的功能,导致肿瘤免疫逃逸的发生。目前已有多种PD-1/PD-L1单抗药物上市,并且获得了较为满意的临床效果。但因为单抗生产成本高昂,存储运输条件苛刻,有免疫原性等问题,寻找免疫检查点PD-1/PD-L1小分子抑制剂成为了当前新药开发的热点。本文详细介绍了PD-1/PD-L1的生物学机制,按结构分类综述了PD-1/PD-L1小分子抑制剂的研究进展,并对小分子抑制剂的研发进行了展望。展开更多
文摘靶向细胞程序性死亡受体-1(programmed cell death protein-1,PD-1)/细胞程序性死亡配体-1(programmed cell death ligand-1,PD-L1)已成为最具前景的肿瘤免疫治疗靶点之一。目前,PD-1/PD-L1单克隆抗体药物及小分子抑制剂都面临着相应的发展瓶颈,许多研究者尝试探索不同的策略以阻断PD-L1/PD-L1通路,期望改善肿瘤治疗的效果。本文总结了靶向PD-L1的降解剂、双功能分子及共价抑制剂,旨在为PD-1/PD-L1药物的开发提供有益的思路。
文摘研究发现多种肿瘤通过上调自身和肿瘤微环境的PD-L1表达,持续激活PD-1(programmed cell death protein 1,PD-1)/PD-L1(programmed cell death-ligand 1)信号通路,抑制T细胞的功能,导致肿瘤免疫逃逸的发生。目前已有多种PD-1/PD-L1单抗药物上市,并且获得了较为满意的临床效果。但因为单抗生产成本高昂,存储运输条件苛刻,有免疫原性等问题,寻找免疫检查点PD-1/PD-L1小分子抑制剂成为了当前新药开发的热点。本文详细介绍了PD-1/PD-L1的生物学机制,按结构分类综述了PD-1/PD-L1小分子抑制剂的研究进展,并对小分子抑制剂的研发进行了展望。
