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小分子激酶抑制剂在肝纤维化治疗中的应用 被引量：3
1
作者 赵莉梦 王淑珍 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2018年第2期147-157,共11页
激酶活性异常或过度表达与包括肝纤维化在内的多种疾病的发生密切相关,已成为治疗这些疾病的重要药物靶点。蛋白激酶中的酪氨酸激酶和丝/苏氨酸以及脂类激酶中的磷脂酰肌醇-3激酶等能够通过调节肝星状细胞的活性及肝内血管生成等直接或... 激酶活性异常或过度表达与包括肝纤维化在内的多种疾病的发生密切相关,已成为治疗这些疾病的重要药物靶点。蛋白激酶中的酪氨酸激酶和丝/苏氨酸以及脂类激酶中的磷脂酰肌醇-3激酶等能够通过调节肝星状细胞的活性及肝内血管生成等直接或间接机制参与肝纤维化的发生和发展。近期研究表明,小分子激酶抑制剂能够通过靶向激酶抑制细胞增殖以及血管生成从而发挥抗肝纤维化作用,有望为肝纤维化治疗提供一种新的治疗手段。本文对酪氨酸激酶、丝/苏氨酸激酶和磷脂酰肌醇-3激酶在肝纤维化中的作用和其参与调节肝纤维化发生发展的细胞信号通路,以及小分子激酶抑制剂在肝纤维化临床前动物模型和临床试验中的最新研究进展进行综述,为肝纤维化的治疗研究提供新的策略。 展开更多
关键词 酪氨酸激酶 丝/苏氨酸激酶 磷脂酰肌醇-3激酶 小分子激酶抑制剂 肝纤维化
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多靶点小分子酪氨酸激酶抑制剂联合免疫检查点抑制剂治疗标准治疗方案失败后晚期实体瘤患者的效果
2
作者 梁丹 易颖 +1 位作者 黄为福 农先胜 《实用医学杂志》 CAS 北大核心 2024年第1期102-107,共6页
目的研究多靶点小分子酪氨酸激酶抑制剂(MTKIs)和免疫检查点抑制剂(ICIs)联合治疗对标准治疗方案失败的晚期实体瘤患者的临床疗效与安全性。方法选择2021年1月至2023年1月在我院住院的≥2个标准治疗方案失败后的晚期实体瘤患者,采用了MT... 目的研究多靶点小分子酪氨酸激酶抑制剂(MTKIs)和免疫检查点抑制剂(ICIs)联合治疗对标准治疗方案失败的晚期实体瘤患者的临床疗效与安全性。方法选择2021年1月至2023年1月在我院住院的≥2个标准治疗方案失败后的晚期实体瘤患者,采用了MTKIs联合ICIs的治疗方案,回顾性研究该方案的疗效与安全性。结果共纳入21例患者,截至2023年3月1日,整体人群ORR为38%,DCR为67%,中位无进展生存期(mPFS)为10个月,中位生存期(mOS)为15个月。常见的不良反应为肺炎、口腔溃疡等。结论对于标准治疗失败的晚期实体瘤患者,MTKIs和ICIs联合治疗方法可能是一种治疗选择,但需要更大样本量的前瞻性研究证实其疗效及安全性,以及探索出最有可能从这种治疗方法中获益的人群。 展开更多
关键词 多靶点小分子酪氨酸激酶抑制剂 免疫检查点抑制剂 实体肿瘤 标准治疗方案
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抗肝癌小分子酪氨酸激酶抑制剂的临床研究进展 被引量：10
3
作者 常青青 彭英 +1 位作者 王广基 孙建国 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2019年第8期948-956,共9页
肝癌是严重威胁人类健康的消化系统恶性肿瘤之一。在我国,其发病率位居第四位,死亡率高居第二位。手术治疗有自身局限性,常规化疗药物作用有限,毒副作用大,且没有明显的生存获益。分子靶向治疗能选择性地杀灭肿瘤细胞,对机体的损伤较小... 肝癌是严重威胁人类健康的消化系统恶性肿瘤之一。在我国,其发病率位居第四位,死亡率高居第二位。手术治疗有自身局限性,常规化疗药物作用有限,毒副作用大,且没有明显的生存获益。分子靶向治疗能选择性地杀灭肿瘤细胞,对机体的损伤较小,是近年来肿瘤治疗领域新的研究方向。小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKIs)作为一类分子靶向药物,已成为当前抗肝癌研究的主流趋势之一。本文主要对已上市和正在进行临床试验的小分子酪氨酸激酶抑制剂抗肝癌最新临床情况作一综述。 展开更多
关键词 肝细胞癌 小分子酪氨酸激酶抑制剂 临床研究
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蛋白激酶小分子抑制剂在肿瘤治疗中的研究进展 被引量：7
4
作者 陈淼 陈晓婉 +2 位作者 洪雪辉 宋永喜(综述) 王振宁(审校) 《中国肿瘤临床》 CAS CSCD 北大核心 2020年第10期523-529,共7页
蛋白激酶的异常功能与肿瘤密切相关,通过研发相应的蛋白激酶抑制剂调控对应的信号转导通路是现今抗肿瘤药物开发的重点与热点。自从第一种蛋白激酶抑制剂在2001年被美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市以来,已有50余种激酶抑制剂获得... 蛋白激酶的异常功能与肿瘤密切相关,通过研发相应的蛋白激酶抑制剂调控对应的信号转导通路是现今抗肿瘤药物开发的重点与热点。自从第一种蛋白激酶抑制剂在2001年被美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市以来,已有50余种激酶抑制剂获得批准用于治疗乳腺癌和肺癌等恶性肿瘤,在肿瘤患者的治疗中起到重要的作用。小分子蛋白激酶抑制剂同样存在许多亟待解决的问题,为此,研究者不断地开发新的激酶靶向药物来克服发现的问题,许多新的小分子激酶抑制剂已处于临床试验阶段。本综述就抗肿瘤小分子蛋白激酶抑制剂的分类、作用底物以及作用机理进行分析和总结,并系统阐述抗肿瘤小分子激酶抑制剂的研发现状、研究进展和发展趋势。 展开更多
关键词 蛋白激酶 小分子蛋白激酶抑制剂 肿瘤 分子靶向治疗
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CYP2C8及CYP3A4细胞表达体系的构建及其在小分子激酶药物对紫衫醇代谢途径抑制研究中的应用 被引量：1
5
作者 李远 黄洁琼 +2 位作者 李佳俊 汪维鹏 张洪建 《生物技术通报》 CAS CSCD 北大核心 2016年第7期227-233,共7页
构建CYP2C8及其3种突变体细胞表达体系,以紫杉醇为底物研究CYP2C8基因多态性对其酶活性的影响,以及构建CYP2C8和CYP3A4共转染细胞体系研究小分子激酶抑制剂对紫杉醇代谢途径的抑制。根据基因文库分别合成CYP3A4以及CYP2C8及其3种突变体C... 构建CYP2C8及其3种突变体细胞表达体系,以紫杉醇为底物研究CYP2C8基因多态性对其酶活性的影响,以及构建CYP2C8和CYP3A4共转染细胞体系研究小分子激酶抑制剂对紫杉醇代谢途径的抑制。根据基因文库分别合成CYP3A4以及CYP2C8及其3种突变体CYP2C8*2(805A>T)、CYP2C8*3(416G>A,1196A>G)、CYP2C8*4(792C>G)的基因编码片段,将其连接到PEGFP-N1表达质粒,测序验证。将CYP2C8野生型及其突变体分别转染HepG2细胞,24 h后加入紫杉醇进行孵育,通过建立好的LC-MS/MS方法对代谢物进行定量分析。同时,也将野生型CYP2C8和CYP3A4质粒按一定的浓度比转入Hep G2细胞构建共表达体系。并筛选出合适的质粒浓度比转染细胞,在加入紫杉醇孵育时,同时加入小分子激酶抑制剂,考察小分子激酶抑制剂对紫杉醇代谢途径的抑制作用。结果表明,CYP2C8*4代谢酶对紫杉醇的代谢能力存在明显差异,其中CYP2C8*2和CYP2C8*3代谢活性分别是野生型的81%(P<0.05)和87%(P<0.05),而CYP2C8*4则是野生型的65%(P<0.01)。尼洛替尼完全抑制了紫杉醇的代谢,阿法替尼对紫杉醇的两条代谢途径抑制达30%,而伊马替尼选择性抑制了CYPD3A4的活性。不同基因型CYP2C8对紫杉醇的代谢存在差异,可能是导致临床疗效不同的原因。小分子激酶抑制剂在与紫杉醇联合使用时,对紫杉醇代谢的抑制各不相同。 展开更多
关键词 紫杉醇 代谢酶 基因多态性 小分子激酶抑制剂 药物相互作用
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小分子抗血管生成药物在非小细胞肺癌中的研究进展 被引量：21
6
作者 窦妍 姜达 《中国肺癌杂志》 CAS CSCD 北大核心 2021年第1期56-62,共7页
肺癌是世界上发病率最高的癌症之一,且尚无二线进展后的标准治疗方案,而肿瘤血管生成目前已被确定为恶性肿瘤的重要治疗靶点,小分子多靶点血管激酶抑制剂可通过抑制血管生成相关信号通路,抑制肿瘤血管的生成。目前已开展多项小分子抗血... 肺癌是世界上发病率最高的癌症之一,且尚无二线进展后的标准治疗方案,而肿瘤血管生成目前已被确定为恶性肿瘤的重要治疗靶点,小分子多靶点血管激酶抑制剂可通过抑制血管生成相关信号通路,抑制肿瘤血管的生成。目前已开展多项小分子抗血管生成药物治疗非小细胞肺癌的临床试验,且已有部分血管内皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(vascular endothelial growth factor receptor-tyrosine kinase inhibitors, VEGFR-TKIs)获批治疗晚期非小细胞肺癌,本文基于国内外多项小分子抗血管生成药物治疗非小细胞肺癌的发展现状,归纳了多个VEGFR-TKIs及成纤维细胞生长因子受体(fibroblast growth factor receptor, FGFR)-TKI单药或联合[包括分别与化疗、表皮生长因子受体(epidermal growth factor receptor, EGFR)-TKIs、免疫治疗、放疗等联合)]治疗非小细胞肺癌的疗效与安全性研究,同时探讨了VEGFR-TKIs可能存在的耐药机制及疗效预测指标等,并对未来抗血管治疗非小细胞肺癌的发展趋势以及存在的潜在问题进行展望,同时为肺癌后续的精准治疗及个体化治疗提供新的思路。 展开更多
关键词 抗血管生成抑制剂 小分子酪氨酸激酶抑制剂 肺肿瘤 进展
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血浆EGFR基因突变指导进展期肺腺癌的靶向治疗 被引量：4
7
作者 袁海花 刘峰 +3 位作者 张文颖 赵美 王炯轶 姜斌 《中国肿瘤生物治疗杂志》 CAS CSCD 北大核心 2011年第3期327-330,共4页
目的:研究进展期肺腺癌患者血浆中EGFR基因突变与小分子酪氨酸激酶抑制剂(tyrosine kinase inhibitor,TKI)吉非替尼(gefitinib,又称易瑞沙Iressa)治疗进展期肺腺癌患者疗效间的关系。方法:选择上海交通大学医学院附属第三人民医院肿瘤... 目的:研究进展期肺腺癌患者血浆中EGFR基因突变与小分子酪氨酸激酶抑制剂(tyrosine kinase inhibitor,TKI)吉非替尼(gefitinib,又称易瑞沙Iressa)治疗进展期肺腺癌患者疗效间的关系。方法:选择上海交通大学医学院附属第三人民医院肿瘤科一线治疗失败后的44例进展期肺腺癌患者(男32例,女12例)和15位健康志愿者(男11例,女4例)。采集受试者血浆,利用改良酚-氯仿方法提取血浆DNA,利用突变富集型PCR(mutatant-enriched PCR,ME-PCR)扩增EGFR基因外显子19和21,然后进行基因测序。分析肺腺癌患者EGFR基因突变与与患者年龄、性别、吸烟史、体力状况(performance status,PS)评分、临床分期、是否接受放疗、一线化疗周期数间的关系,Kaplan-Meier法和Log-rank检验分析EGFR基因突变组与EGFR野生型组接受吉非替尼治疗的PFS和疗效差异。结果:44例肺腺癌患者血浆中有13例检出EGFR基因突变,其中外显子19缺失突变8例、外显子21点突变5例;健康对照组中未发现EGFR基因突变。肺腺癌患者EGFR基因突变与患者性别、吸烟史相关,与患者年龄、PS评分、分期、是否接受放疗及化疗周期数无关。EGFR基因突变的肺腺癌患者经吉非替尼治疗后中位无疾病进展时间(PFS)明显长于无EGFR突变患者(8个月vs3.7个月,P=0.008)。结论:进展期肺腺癌患者血浆中EGFR基因突变检测可以作为分子靶向药物治疗的参考。 展开更多
关键词 肺腺癌 血浆 EGFR基因 小分子酪氨酸激酶抑制剂 分子靶向治疗
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靶向肿瘤血管生成的晚期非小细胞肺癌治疗策略进展 被引量：7
8
作者 岳萍 项轶 高蓓莉 《中国医学前沿杂志（电子版）》 2018年第7期17-31,共15页
肿瘤血管生成通路是包括非小细胞肺癌(non-small cell lung cance,NSCLC)在内的多种肿瘤治疗策略中一个重要的治疗靶点。血管生成是原发性肿瘤发生、增殖及转移的关键进程和环节。目前发现的诱导肿瘤新生血管生成最重要的细胞因子是血... 肿瘤血管生成通路是包括非小细胞肺癌(non-small cell lung cance,NSCLC)在内的多种肿瘤治疗策略中一个重要的治疗靶点。血管生成是原发性肿瘤发生、增殖及转移的关键进程和环节。目前发现的诱导肿瘤新生血管生成最重要的细胞因子是血管内皮生长因子(vascular endothelial growth factor,VEGF)家族蛋白,而VEGF和相应受体是血管生成相关分子机制中最核心的信号通路。针对NSCLC的靶向抗血管治疗主要作用途径为:直接阻止VEGF与血管内皮生长因子受体(vascular endothelial growth factor receptor,VEGFR)结合的单克隆抗体、抑制VEGFR介导的下游信号通路的小分子酪氨酸激酶抑制剂(tyrosine kinase inhibitors,TKIs)。目前,多种抗血管生成药物获得了NSCLC治疗的多个适应证,并在单独或联合化疗、靶向治疗、免疫治疗的多项NSCLC的临床研究中得到了应用并进行疗效评估。 展开更多
关键词 非小细胞肺癌 抗血管生成药物 小分子酪氨酸激酶抑制剂 血管内皮生长因子 靶向治疗
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