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题名甲磺酸伊马替尼有关物质的合成
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作者
徐玲芬
高瑞阳
姜宇飞
王伊文
李响
程青芳
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机构
江苏海洋大学药学院
连云港贵科药业有限公司
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出处
《化学研究与应用》
CAS
北大核心
2024年第6期1427-1432,共6页
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基金
连云港市科技成果转化“揭榜挂帅”专项资金项目(CA202101)资助
研究生科研与实践创新计划项目(KYCX2023-52)资助。
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文摘
为了控制甲磺酸伊马替尼在生产过程中的质量,分别制备了甲磺酸伊马替尼的5个有关物质:以对氯甲基苯甲酸为起始原料,改进合成方法合成4-(氯甲基)-N-[4-甲基-3-[[4-(3-吡啶基)嘧啶-2-基]氨基]苯基]苯甲酰胺(有关物质A),收率为91.4%。以有关物质A为起始原料,设计了新的合成路线得到4-[[[4-[(4-甲基哌嗪-1-基)甲基]-苯甲酰基]-基-哌嗪-1-基]-甲基]-N-[4-甲基-3-[[4-(3-吡啶基)嘧啶-2-基]氨基]苯基]苯甲酰胺(有关物质B),收率为77.5%。4-[(4-甲基-1-氧化哌嗪-1-基)甲基]-N-[4-甲基-3-[[4-(3-吡啶基)嘧啶-2-基]氨基]苯基]苯甲酰胺(有关物质C)、4-[(4-甲基-4-氧化哌嗪-1-基)甲基]-N-[4-甲基-3-[[4-(3-吡啶基)嘧啶-2-基]氨基]苯基]苯甲酰胺(有关物质D)和4-[(4-甲基-1,4-二氧化哌嗪-1-基)甲基]-N-[4-甲基-3-[[4-(3-吡啶基)嘧啶-2-基]氨基]苯基]苯甲酰胺(有关物质E)结构相似,本研究设计了新的合成方法,其收率分别为85.5%、78.2%和82.5%,并通过MS和NMR对上述五个有关物质结构进行了表征。
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关键词
甲磺酸伊马替尼
小分子抗癌药
有关物质
合成
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Keywords
imatinib mesylate
small molecule anticancer drugs
related substance
synthesis
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分类号
O621.3
[理学—有机化学]
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