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肽类或蛋白质类药物体内稳定性控制策略
被引量：
7
1
作者
谭焕波
邹培建
秦刚
《中国药理学通报》
CAS
CSCD
北大核心
2013年第12期1634-1639,共6页
肽类或蛋白质类药物具有生物活性和特异性较高、可溶性强、低毒性等优点,现已成为药物研发的热点领域;然而,肽类或蛋白质类药物由于消化系统和血液中蛋白酶的快速降解以及体内肾脏的快速清除,体内半衰期一般较短,严重限制了药效作用的...
肽类或蛋白质类药物具有生物活性和特异性较高、可溶性强、低毒性等优点,现已成为药物研发的热点领域;然而,肽类或蛋白质类药物由于消化系统和血液中蛋白酶的快速降解以及体内肾脏的快速清除,体内半衰期一般较短,严重限制了药效作用的发挥。为了延长肽类或蛋白质类药物的体内半衰期,改善其药代动力学和药效学特征,各药物研发机构已进行大量研究,并成功开发多种化学修饰或基因工程改造方法。该文将主要从提高对酶的稳定性、增大流体力学体积和FcRn介导的pH依赖的再生等方面探讨延长肽类或蛋白质类药物半衰期的策略,并对成功的药物研发实例进行归纳汇总。
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关键词
肽类和蛋白质类药物
半衰期
延长
对酶稳定性
流体力学体积
FCRN
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题名
肽类或蛋白质类药物体内稳定性控制策略
被引量：
7
1
作者
谭焕波
邹培建
秦刚
机构
中国科学院天津工业生物技术研究所工业酶国家工程实验室
中国科学院大学
出处
《中国药理学通报》
CAS
CSCD
北大核心
2013年第12期1634-1639,共6页
基金
中国科学院百人计划项目(No KSCW2-YW-BR-4)
天津科技支撑计划资助项目(No 11ZCZDSY08100)
文摘
肽类或蛋白质类药物具有生物活性和特异性较高、可溶性强、低毒性等优点,现已成为药物研发的热点领域;然而,肽类或蛋白质类药物由于消化系统和血液中蛋白酶的快速降解以及体内肾脏的快速清除,体内半衰期一般较短,严重限制了药效作用的发挥。为了延长肽类或蛋白质类药物的体内半衰期,改善其药代动力学和药效学特征,各药物研发机构已进行大量研究,并成功开发多种化学修饰或基因工程改造方法。该文将主要从提高对酶的稳定性、增大流体力学体积和FcRn介导的pH依赖的再生等方面探讨延长肽类或蛋白质类药物半衰期的策略,并对成功的药物研发实例进行归纳汇总。
关键词
肽类和蛋白质类药物
半衰期
延长
对酶稳定性
流体力学体积
FCRN
Keywords
peptide and protein drugs
half-life
extension
en-zymatic stability
hydrodynamic volume
FcRn
分类号
R977.6 [医药卫生—药品]
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作者
出处
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被引量
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1
肽类或蛋白质类药物体内稳定性控制策略
谭焕波
邹培建
秦刚
《中国药理学通报》
CAS
CSCD
北大核心
2013
7
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