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新型吡唑-喹唑啉二酮类对羟基苯丙酮酸双加氧酶抑制剂的设计、合成及生物活性
被引量:
4
1
作者
严耀超
王亚楠
+4 位作者
何波
曲仁渝
南甲戌
林红艳
杨光富
《农药学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2022年第5期1139-1151,共13页
对羟基苯丙酮酸双加氧酶(HPPD)抑制剂近年来因其高活性和低抗性风险成为了除草剂领域的研究热点。喹唑啉二酮被证明是一类具有潜力的骨架结构,为了继续发挥该骨架的优势,在前期工作的基础上,结合已有的构效关系研究结果,设计并合成了30...
对羟基苯丙酮酸双加氧酶(HPPD)抑制剂近年来因其高活性和低抗性风险成为了除草剂领域的研究热点。喹唑啉二酮被证明是一类具有潜力的骨架结构,为了继续发挥该骨架的优势,在前期工作的基础上,结合已有的构效关系研究结果,设计并合成了30个新型含喹唑啉二酮结构的吡唑类HPPD抑制剂,其结构均经过了高分辨质谱(HRMS)、核磁共振氢谱(^(1)H NMR)和碳谱(^(13)C NMR)的表征。酶水平和活体活性测试结果表明,大部分目标化合物展现出了与对照药剂喹草酮相当甚至更优异的酶抑制活性。温室除草活性测试结果表明,目标化合物对6种供试杂草均有一定的生长抑制作用,特别是化合物9-28,在有效成分150 g/hm^(2)剂量下,对6种杂草的防治效果均在80%以上,其中对稗草和马唐的防治效果达100%。最后,培养了代表性化合物9-28与拟南芥HPPD的复合物晶体结构,从分子层面说明了该类抑制剂与靶标的结合模式,也为后续该类抑制剂的开发提供了一定的分子基础和设计思路。
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关键词
对羟基苯丙酮
酸
双
加氧酶
喹唑啉二酮
吡唑类
除草活性
晶体结构
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职称材料
对羟基杏仁酸合成酶三维结构模建及其与底物的分子对接研究
被引量:
2
2
作者
刘海春
邹建卫
+3 位作者
张兵
庄树林
蒋勇军
俞庆森
《物理化学学报》
SCIE
CAS
CSCD
北大核心
2005年第8期852-856,共5页
以对羟基苯丙酮酸双氧化酶(HPPD)的晶体结构为模板,利用同源模建方法构建了与其高度同源、底物相同但催化功能存在明显差别的对羟基杏仁酸合成酶(HMS)的三维结构,并对模建结构的合理性进行了分析.在模建结果的基础上,对HPPD和HMS分别与...
以对羟基苯丙酮酸双氧化酶(HPPD)的晶体结构为模板,利用同源模建方法构建了与其高度同源、底物相同但催化功能存在明显差别的对羟基杏仁酸合成酶(HMS)的三维结构,并对模建结构的合理性进行了分析.在模建结果的基础上,对HPPD和HMS分别与底物羟苯基丙酮酸(HPP)进行分子对接计算,比较了二者结合模式的异同,为两种同源酶在催化方面差异性的合理阐释提供了一些有益的信息.
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关键词
对
羟基
杏仁
酸
合成酶
对羟基苯丙酮酸双氧化酶
同源模建
分子对接
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职称材料
茶黄素双没食子酸酯的酶法合成条件优化与纯化
被引量:
4
3
作者
吴光亮
刘新涛
+2 位作者
胡冰
孙怡
曾晓雄
《食品科学》
EI
CAS
CSCD
北大核心
2018年第14期296-301,共6页
利用皇冠梨多酚氧化酶催化表没食子儿茶素没食子酸酯(epigallocatechin gallate,EGCG)和表儿茶素没食子酸酯(epicatechin gallate,ECG)合成茶黄素双没食子酸酯(theaflavin-3,3’-O-digallate,TFDG),首先单因素试验确定了酶促反应的底物E...
利用皇冠梨多酚氧化酶催化表没食子儿茶素没食子酸酯(epigallocatechin gallate,EGCG)和表儿茶素没食子酸酯(epicatechin gallate,ECG)合成茶黄素双没食子酸酯(theaflavin-3,3’-O-digallate,TFDG),首先单因素试验确定了酶促反应的底物EGCG/ECG物质的量比3∶1、pH 4.0、反应温度35℃,在此基础上采用Box-Behnken试验设计法进行3因素3水平响应面优化试验,确定了TFDG最优酶促反应条件为底物EGCG/ECG物质的量比3.1∶1、pH 4.1、反应温度37℃;在最优反应条件下进行TFDG的合成,并利用AB-8层析柱结合高速逆流色谱技术分离纯化反应液,结果表明TFDG的得率和纯度分别达到85.14%和97%。
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关键词
茶黄素
双
没食子
酸
多酚
氧化酶
酶法合成
纯化
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职称材料
双孢蘑菇储藏中的褐变及相关酶活性研究
被引量:
30
4
作者
李南羿
金群力
+1 位作者
刘春滟
蔡为明
《食用菌学报》
北大核心
2009年第3期53-56,共4页
测定了双孢蘑菇(Agaricus bisporus)储藏中的色差,总酚含量及多酚氧化酶(polyphenol oxidase,PPO)、苯丙氨酸解氨酶(phenylalanine ammonia-lyase,PAL)的活性变化。结果表明,双孢蘑菇储藏期间L值逐渐变小,褐变度不断增加。总酚含...
测定了双孢蘑菇(Agaricus bisporus)储藏中的色差,总酚含量及多酚氧化酶(polyphenol oxidase,PPO)、苯丙氨酸解氨酶(phenylalanine ammonia-lyase,PAL)的活性变化。结果表明,双孢蘑菇储藏期间L值逐渐变小,褐变度不断增加。总酚含量在15℃储藏的第1~4天升高,之后逐渐下降,4℃储藏时,总酚含量变化不大。PPO在15℃储藏时活性水平较4℃储藏时高,在15℃时,第1天就显著上升,第3天达到最高值后下降,而4℃储藏时在第2天急剧上升,而后下降。双孢蘑菇在15℃和4℃储藏时PAL活性在第1~2天升高,而后的变化无规律。根据实验结果,双孢蘑菇中PPO与PAL可能参与了酶促褐变,其中PPO活性可能是引起双孢蘑菇褐变的主要因素。
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关键词
双
孢蘑菇
褐变
总酚
多酚
氧化酶
苯丙
氨
酸
解氨酶
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职称材料
题名
新型吡唑-喹唑啉二酮类对羟基苯丙酮酸双加氧酶抑制剂的设计、合成及生物活性
被引量:
4
1
作者
严耀超
王亚楠
何波
曲仁渝
南甲戌
林红艳
杨光富
机构
华中师范大学化学学院农药与化学生物学教育部重点实验室
出处
《农药学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2022年第5期1139-1151,共13页
基金
国家自然科学基金项目(31901910,21837001)
国家重点研发计划(2021YFD1700102).
文摘
对羟基苯丙酮酸双加氧酶(HPPD)抑制剂近年来因其高活性和低抗性风险成为了除草剂领域的研究热点。喹唑啉二酮被证明是一类具有潜力的骨架结构,为了继续发挥该骨架的优势,在前期工作的基础上,结合已有的构效关系研究结果,设计并合成了30个新型含喹唑啉二酮结构的吡唑类HPPD抑制剂,其结构均经过了高分辨质谱(HRMS)、核磁共振氢谱(^(1)H NMR)和碳谱(^(13)C NMR)的表征。酶水平和活体活性测试结果表明,大部分目标化合物展现出了与对照药剂喹草酮相当甚至更优异的酶抑制活性。温室除草活性测试结果表明,目标化合物对6种供试杂草均有一定的生长抑制作用,特别是化合物9-28,在有效成分150 g/hm^(2)剂量下,对6种杂草的防治效果均在80%以上,其中对稗草和马唐的防治效果达100%。最后,培养了代表性化合物9-28与拟南芥HPPD的复合物晶体结构,从分子层面说明了该类抑制剂与靶标的结合模式,也为后续该类抑制剂的开发提供了一定的分子基础和设计思路。
关键词
对羟基苯丙酮
酸
双
加氧酶
喹唑啉二酮
吡唑类
除草活性
晶体结构
Keywords
p-hydroxyphenylpyruvate dehydrogenase
quinazoline-2,4-dione
pyrazole
herbicidal activity
crystal structure
分类号
TQ450.11 [化学工程—农药化工]
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职称材料
题名
对羟基杏仁酸合成酶三维结构模建及其与底物的分子对接研究
被引量:
2
2
作者
刘海春
邹建卫
张兵
庄树林
蒋勇军
俞庆森
机构
浙江大学理学院化学系
浙江大学宁波理工学院分子设计与营养工程市重点实验室
出处
《物理化学学报》
SCIE
CAS
CSCD
北大核心
2005年第8期852-856,共5页
基金
国家自然科学基金(20173050)
宁波市博士基金(2004A610010)资助课题~~
文摘
以对羟基苯丙酮酸双氧化酶(HPPD)的晶体结构为模板,利用同源模建方法构建了与其高度同源、底物相同但催化功能存在明显差别的对羟基杏仁酸合成酶(HMS)的三维结构,并对模建结构的合理性进行了分析.在模建结果的基础上,对HPPD和HMS分别与底物羟苯基丙酮酸(HPP)进行分子对接计算,比较了二者结合模式的异同,为两种同源酶在催化方面差异性的合理阐释提供了一些有益的信息.
关键词
对
羟基
杏仁
酸
合成酶
对羟基苯丙酮酸双氧化酶
同源模建
分子对接
Keywords
ρ-hydroxymandelate synthase, 4-hydroxyphenylpyruvate dioxygenase, Homology modeling,Molecular docking
分类号
O629.8 [理学—有机化学]
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职称材料
题名
茶黄素双没食子酸酯的酶法合成条件优化与纯化
被引量:
4
3
作者
吴光亮
刘新涛
胡冰
孙怡
曾晓雄
机构
南京农业大学食品科技学院
出处
《食品科学》
EI
CAS
CSCD
北大核心
2018年第14期296-301,共6页
基金
江苏省重点研发计划(现代农业)重点及面上项目(BE2017374)
江苏高校优势学科建设工程资助项目(PAPD)
文摘
利用皇冠梨多酚氧化酶催化表没食子儿茶素没食子酸酯(epigallocatechin gallate,EGCG)和表儿茶素没食子酸酯(epicatechin gallate,ECG)合成茶黄素双没食子酸酯(theaflavin-3,3’-O-digallate,TFDG),首先单因素试验确定了酶促反应的底物EGCG/ECG物质的量比3∶1、pH 4.0、反应温度35℃,在此基础上采用Box-Behnken试验设计法进行3因素3水平响应面优化试验,确定了TFDG最优酶促反应条件为底物EGCG/ECG物质的量比3.1∶1、pH 4.1、反应温度37℃;在最优反应条件下进行TFDG的合成,并利用AB-8层析柱结合高速逆流色谱技术分离纯化反应液,结果表明TFDG的得率和纯度分别达到85.14%和97%。
关键词
茶黄素
双
没食子
酸
多酚
氧化酶
酶法合成
纯化
Keywords
theaflavin-3,3’-O-gallate(TFDG)
polyphenol oxidase(PPO)
enzymatic synthesis
purification
分类号
TS272 [农业科学—茶叶生产加工]
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职称材料
题名
双孢蘑菇储藏中的褐变及相关酶活性研究
被引量:
30
4
作者
李南羿
金群力
刘春滟
蔡为明
机构
浙江省农业科学院园艺研究所
浙江林学院农业与食品学院
安徽农业大学生命科学院
出处
《食用菌学报》
北大核心
2009年第3期53-56,共4页
基金
浙江省自然科学基金"双孢蘑菇褐变相关PPO基因克隆及其表达调控分析"(编号:Y306633)的部分研究内容
文摘
测定了双孢蘑菇(Agaricus bisporus)储藏中的色差,总酚含量及多酚氧化酶(polyphenol oxidase,PPO)、苯丙氨酸解氨酶(phenylalanine ammonia-lyase,PAL)的活性变化。结果表明,双孢蘑菇储藏期间L值逐渐变小,褐变度不断增加。总酚含量在15℃储藏的第1~4天升高,之后逐渐下降,4℃储藏时,总酚含量变化不大。PPO在15℃储藏时活性水平较4℃储藏时高,在15℃时,第1天就显著上升,第3天达到最高值后下降,而4℃储藏时在第2天急剧上升,而后下降。双孢蘑菇在15℃和4℃储藏时PAL活性在第1~2天升高,而后的变化无规律。根据实验结果,双孢蘑菇中PPO与PAL可能参与了酶促褐变,其中PPO活性可能是引起双孢蘑菇褐变的主要因素。
关键词
双
孢蘑菇
褐变
总酚
多酚
氧化酶
苯丙
氨
酸
解氨酶
Keywords
Agaricus bisporus
browning
total phenols
polyphenol oxidase
phenylalanine ammonia-lyase
分类号
S646.1 [农业科学—蔬菜学]
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职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
新型吡唑-喹唑啉二酮类对羟基苯丙酮酸双加氧酶抑制剂的设计、合成及生物活性
严耀超
王亚楠
何波
曲仁渝
南甲戌
林红艳
杨光富
《农药学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2022
4
在线阅读
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职称材料
2
对羟基杏仁酸合成酶三维结构模建及其与底物的分子对接研究
刘海春
邹建卫
张兵
庄树林
蒋勇军
俞庆森
《物理化学学报》
SCIE
CAS
CSCD
北大核心
2005
2
在线阅读
下载PDF
职称材料
3
茶黄素双没食子酸酯的酶法合成条件优化与纯化
吴光亮
刘新涛
胡冰
孙怡
曾晓雄
《食品科学》
EI
CAS
CSCD
北大核心
2018
4
在线阅读
下载PDF
职称材料
4
双孢蘑菇储藏中的褐变及相关酶活性研究
李南羿
金群力
刘春滟
蔡为明
《食用菌学报》
北大核心
2009
30
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职称材料
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