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α-取代的对甲磺酰基苯丙烯酸的合成及抗炎活性
被引量：
8
1
作者
敖桂珍
张奕华
+3 位作者
季晖
邓钢
吴艳俊
彭司勋
《中国药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2002年第6期460-465,共6页
目的 寻找高效低毒的非甾体抗炎药。方法 以 COX- 2选择性抑制剂罗非昔布为先导化合物 ,合成其开环衍生物 ,应用二甲苯致小鼠耳肿胀模型和角叉菜胶致大鼠足跖肿胀模型评价其抗炎活性 ,并考察连续经口给药对大鼠胃肠道的影响。结果 ...
目的 寻找高效低毒的非甾体抗炎药。方法 以 COX- 2选择性抑制剂罗非昔布为先导化合物 ,合成其开环衍生物 ,应用二甲苯致小鼠耳肿胀模型和角叉菜胶致大鼠足跖肿胀模型评价其抗炎活性 ,并考察连续经口给药对大鼠胃肠道的影响。结果 合成了 17个目标化合物 ( I1 - 1 7) ,I1 - 1 5未见文献报道 ,其结构经 IR、1 HNMR、MS和元素分析确证。 I1 ,3,7,9,1 0 ,1 3,1 5,1 6 对小鼠耳肿胀模型表现显著的抗炎活性 ,I1 ,1 3,1 5对大鼠角叉菜胶致足跖肿胀模型显示较强的抗炎活性 ,在致炎后 3 h I1 5的抗炎活性与双氯芬酸相当 ( P>0 .0 5 ) ,I1 3,1 5与罗非昔布相当 ( P>0 .0 5 )。上述活性化合物的胃肠道副作用小于双氯芬酸 ,但略大于罗非昔布。结论 I1 3,1
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关键词
非甾体抗炎药
罗非昔布
对甲磺酰基苯丙烯酸
抗炎活性
胃肠道副作用
合成
生物活性
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职称材料
一氧化氮供体型α-取代的对甲磺酰基苯丙烯酸酯的合成及抗炎活性
被引量：
3
2
作者
敖桂珍
张奕华
+1 位作者
季晖
邓钢
《中国药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2004年第3期200-204,共5页
目的 :研究一氧化氮供体型α 取代的对甲磺酰基苯丙烯酸酯的合成及其抗炎活性。方法 :将一氧化氮供体硝酸酯和呋咱氮氧化物通过酯键与α 取代的对甲磺酰基苯丙烯酸偶联 ,评价偶联化合物的抗炎活性 ,并考察连续经口给药对大鼠胃肠道 (GI...
目的 :研究一氧化氮供体型α 取代的对甲磺酰基苯丙烯酸酯的合成及其抗炎活性。方法 :将一氧化氮供体硝酸酯和呋咱氮氧化物通过酯键与α 取代的对甲磺酰基苯丙烯酸偶联 ,评价偶联化合物的抗炎活性 ,并考察连续经口给药对大鼠胃肠道 (GI)的影响。结果 :合成了 10个新化合物 (III1 10 ) ,其结构经IR、1HNMR和MS确证。 4个化合物(III1,4,5,9)对小鼠耳肿胀表现显著的抗炎活性 ,其中III1对角叉菜胶致大鼠足跖肿胀模型抗炎活性与双氯芬酸 (DC)和罗非昔布 (RC)相当 (P >0 0 5 ) ;III5,9的GI副作用均显著小于DC(P <0 0 1) ,与RC和CMC Na无明显差别 (P >0 0 5 )。结论 :一氧化氮供体型α 取代的对甲磺酰基苯丙烯酸酯的抗炎活性较强 ,GI不良反应较低。
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关键词
α-取代的
对甲磺酰基苯丙烯酸
酯
一氧化氮供体
合成
抗炎活性
胃肠道副作用
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职称材料
题名
α-取代的对甲磺酰基苯丙烯酸的合成及抗炎活性
被引量：
8
1
作者
敖桂珍
张奕华
季晖
邓钢
吴艳俊
彭司勋
机构
中国药科大学新药研究中心
中国药科大学药理学教研室
出处
《中国药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2002年第6期460-465,共6页
文摘
目的 寻找高效低毒的非甾体抗炎药。方法 以 COX- 2选择性抑制剂罗非昔布为先导化合物 ,合成其开环衍生物 ,应用二甲苯致小鼠耳肿胀模型和角叉菜胶致大鼠足跖肿胀模型评价其抗炎活性 ,并考察连续经口给药对大鼠胃肠道的影响。结果 合成了 17个目标化合物 ( I1 - 1 7) ,I1 - 1 5未见文献报道 ,其结构经 IR、1 HNMR、MS和元素分析确证。 I1 ,3,7,9,1 0 ,1 3,1 5,1 6 对小鼠耳肿胀模型表现显著的抗炎活性 ,I1 ,1 3,1 5对大鼠角叉菜胶致足跖肿胀模型显示较强的抗炎活性 ,在致炎后 3 h I1 5的抗炎活性与双氯芬酸相当 ( P>0 .0 5 ) ,I1 3,1 5与罗非昔布相当 ( P>0 .0 5 )。上述活性化合物的胃肠道副作用小于双氯芬酸 ,但略大于罗非昔布。结论 I1 3,1
关键词
非甾体抗炎药
罗非昔布
对甲磺酰基苯丙烯酸
抗炎活性
胃肠道副作用
合成
生物活性
Keywords
Refecoxib
α-Substituted p -methylsulfonylcinnamic acids
Anti-inflammatory activity
Gastrointestinal side effects
Synthesis
分类号
R914 [医药卫生—药物化学]
R971.1 [医药卫生—药品]
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职称材料
题名
一氧化氮供体型α-取代的对甲磺酰基苯丙烯酸酯的合成及抗炎活性
被引量：
3
2
作者
敖桂珍
张奕华
季晖
邓钢
机构
中国药科大学新药研究中心
中国药科大学药理学教研室
出处
《中国药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2004年第3期200-204,共5页
文摘
目的 :研究一氧化氮供体型α 取代的对甲磺酰基苯丙烯酸酯的合成及其抗炎活性。方法 :将一氧化氮供体硝酸酯和呋咱氮氧化物通过酯键与α 取代的对甲磺酰基苯丙烯酸偶联 ,评价偶联化合物的抗炎活性 ,并考察连续经口给药对大鼠胃肠道 (GI)的影响。结果 :合成了 10个新化合物 (III1 10 ) ,其结构经IR、1HNMR和MS确证。 4个化合物(III1,4,5,9)对小鼠耳肿胀表现显著的抗炎活性 ,其中III1对角叉菜胶致大鼠足跖肿胀模型抗炎活性与双氯芬酸 (DC)和罗非昔布 (RC)相当 (P >0 0 5 ) ;III5,9的GI副作用均显著小于DC(P <0 0 1) ,与RC和CMC Na无明显差别 (P >0 0 5 )。结论 :一氧化氮供体型α 取代的对甲磺酰基苯丙烯酸酯的抗炎活性较强 ,GI不良反应较低。
关键词
α-取代的
对甲磺酰基苯丙烯酸
酯
一氧化氮供体
合成
抗炎活性
胃肠道副作用
Keywords
p-(methanesulfonyl)phenylpropenoic acids
Esters
Nitric oxide donor
Synthesis
Anti-inflammatory activity
Gastrointestinal tract side effects
分类号
R914.5 [医药卫生—药物化学]
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题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
α-取代的对甲磺酰基苯丙烯酸的合成及抗炎活性
敖桂珍
张奕华
季晖
邓钢
吴艳俊
彭司勋
《中国药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2002
8
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职称材料
2
一氧化氮供体型α-取代的对甲磺酰基苯丙烯酸酯的合成及抗炎活性
敖桂珍
张奕华
季晖
邓钢
《中国药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2004
3
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