对氨基水杨酸异烟肼对耐INH及PAS结核菌株的耐药实验观察 被引量：24

1

作者 孙丽 席家宁 +1 位作者 康丽君 晏华琪 《中国防痨杂志》 CAS 北大核心 2001年第2期110-111,共2页

目的　了解对氨基水杨酸异烟肼 (PSNZ)对耐异烟肼 (INH)及对氨基水杨酸钠 (PAS)的结核菌株耐药情况。方法　用改良罗氏培养基观察 36株同时耐INH和PAS及 1 49株对INH和PAS敏感的结核菌株对PSNZ药敏结果。结果　 36株耐INH和PAS的结核菌... 目的　了解对氨基水杨酸异烟肼 (PSNZ)对耐异烟肼 (INH)及对氨基水杨酸钠 (PAS)的结核菌株耐药情况。方法　用改良罗氏培养基观察 36株同时耐INH和PAS及 1 49株对INH和PAS敏感的结核菌株对PSNZ药敏结果。结果　 36株耐INH和PAS的结核菌株在 1 μg/ml浓度下有 44.4%的菌株对PSNZ有效 ,1 49株对INH和PAS均敏感的结核菌株在 1 μg/ml浓度下有 96%的结核菌株对PSNZ敏感。结论　PSNZ对耐INH和 /或PAS的结核菌株仍显示一定程度的敏感 ,是一种独立的抗结核药物 ,可作为治疗耐多药结核病的有效药物之一。 展开更多

关键词 对氨基水杨酸异烟肼 结核分枝杆菌 耐药性 INH PAS PSNZ

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LC-MS/MS法测定对氨基水杨酸浓度及在大鼠组织分布研究中的应用 被引量：3

2

作者 袁雅文 李岩 杨劲 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2017年第3期272-280,共9页

目的:开发HPLC-ESI-MS/MS方法测定大鼠组织对氨基水杨酸浓度以改善以往方法的复杂前处理过程及低灵敏度的问题,并应用于研究其在大鼠体内的分布。方法:采用一步蛋白沉淀的前处理,选择菲诺门Synergi 4u Polar-RP 80A(150 mm×4.6 mm;... 目的:开发HPLC-ESI-MS/MS方法测定大鼠组织对氨基水杨酸浓度以改善以往方法的复杂前处理过程及低灵敏度的问题,并应用于研究其在大鼠体内的分布。方法:采用一步蛋白沉淀的前处理,选择菲诺门Synergi 4u Polar-RP 80A(150 mm×4.6 mm;4μm)色谱柱以及梯度法进行色谱分离。内标为氯唑沙宗。采用API4000液相色谱串联质谱(LC-MS/MS)法测定。扫描方式采用多重反应监测(MRM),负离子模式。对氨基水杨酸及内标(氯唑沙宗)监测离子对为m/z152.0→108.1,m/z 167.9→131.9。结果:总分析运行时间为6.5 min。对氨基水杨酸在0.05~50μg/m L内线性关系良好,定量下限低至0.05μg/m L。本实验方法学所有验证结果都符合FDA生物样品分析指导原则要求。结论:本分析方法准确可靠,并成功应用于临床前组织分布研究。 展开更多

关键词 结核病 对氨基水杨酸 HPLC-ESI-MS/MS 组织分布

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具有生物活性的金属配合物研究(Ⅶ)——对氨基水杨酸稀土配合物的合成、性质、抗结核菌及毒性研究 被引量：10

3

作者 陈淑英 张新怀 +3 位作者 王金玉 余光明 姜元 张训凯 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS 1988年第8期759-763,共5页

本文报道了14种对氨基水杨酸稀土配合物的合成,通过元素分析、红外光谱、紫外光谱、摩尔电导、差热分析、X射线粉末衍射等手段对配合物进行了性质测定,确定了该系列化合物的组成为RE(PAS)_(3)nH_(2)O(RE=La,Ce,Pr,Nd,Sm,Eu,Tb,Dy,Ho,Er,... 本文报道了14种对氨基水杨酸稀土配合物的合成,通过元素分析、红外光谱、紫外光谱、摩尔电导、差热分析、X射线粉末衍射等手段对配合物进行了性质测定,确定了该系列化合物的组成为RE(PAS)_(3)nH_(2)O(RE=La,Ce,Pr,Nd,Sm,Eu,Tb,Dy,Ho,Er,Tm,Yb,Lu,Y,PAS为对氨基水杨酸根,n=1~3)。红外光谱证明稀土元素与配体中的羧基和其邻部位的羟基形成稳定的六元螯合环。抗结核菌及抑菌毒性实验表明,稀土配合物的毒性比对氨基水杨酸钠的毒性小;抗结核菌的作用比对氨基水杨酸钠的作用略强。 展开更多

关键词 稀土配合物 对氨基水杨酸 合成 性质

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对氨基水杨酸在有机溶剂中的溶解度与热力学性质研究 被引量：1

4

作者 李群生 胡柏锋 郭凡 《现代化工》 CAS CSCD 北大核心 2023年第4期87-92,共6页

采用重量分析法在300.15~324.05 K温度范围内测定对氨基水杨酸在乙醇、正丙醇、异丙醇、正丁醇、异丁醇、丙酮、醋酸甲酯、醋酸乙酯8种纯溶剂中的溶解度。结果显示对氨基水杨酸的溶解度随着温度的升高而单调递增。将实验测定的溶解度数... 采用重量分析法在300.15~324.05 K温度范围内测定对氨基水杨酸在乙醇、正丙醇、异丙醇、正丁醇、异丁醇、丙酮、醋酸甲酯、醋酸乙酯8种纯溶剂中的溶解度。结果显示对氨基水杨酸的溶解度随着温度的升高而单调递增。将实验测定的溶解度数据与6种理论方程(Apelblat、van’t Hoff、λh、NRTL、Wilson、UNIQUAC)进行关联,在纯溶剂中关联结果的平均相对误差分别为0.79%、2.36%、2.71%、1.64%、1.72%、1.61%。结果表明,6种热力学模型对对氨基水杨酸的溶解过程都有很好的关联效果,其中Apelblat方程的关联效果最佳。运用汉森溶解度参数分析对氨基水杨酸的溶解行为;采用van’t Hoff方程计算对氨基水杨酸溶解过程中溶解焓ΔHsol、溶解熵ΔSsol、溶解吉布斯自由能ΔG_(sol)等热力学参数,结果显示对氨基水杨酸的溶解是一个吸热、非自发的过程。 展开更多

关键词 对氨基水杨酸 重量分析法 溶解度关联 热力学性质

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应用含丙硫异烟胺和对氨基水杨酸方案治疗耐多药肺结核致甲状腺功能减退分析 被引量：4

5

作者 周美兰 张和武 +7 位作者 王卫华 陈梓 陈聪 王坚杰 潘宏 王凤华 梁军 焦新光 《中国防痨杂志》 CAS 2013年第3期157-161,共5页

目的分析含丙硫异烟胺(Pto)和对氨基水杨酸(PAS)方案治疗耐多药肺结核(MDR-TB)致甲状腺功能减退(甲减)的发生情况,探讨应用Pto和PAS导致药物性甲减的处理方法和措施。方法对2008年8月1日至2010年4月1日武汉市第五轮中国全球基金耐多药... 目的分析含丙硫异烟胺(Pto)和对氨基水杨酸(PAS)方案治疗耐多药肺结核(MDR-TB)致甲状腺功能减退(甲减)的发生情况,探讨应用Pto和PAS导致药物性甲减的处理方法和措施。方法对2008年8月1日至2010年4月1日武汉市第五轮中国全球基金耐多药结核病防治项目确诊的106例MDR-TB患者,采取含Pto和PAS的标准方案6PZA Km(Cm)Lfx(Mfx)Pto PAS/18PZA Lfx(Mfx)Pto PAS进行治疗,疗程中监测甲状腺功能,共32例出现甲减。分析32例发生甲减[19例进行左旋甲状腺素(L-T4)替代治疗,13例未进行L-T4替代治疗]和74例未发生甲减患者的治疗转归情况。结果治疗106例MDR-TB患者,发生甲减32例(30.2%,32/106);31例患者抗结核疗程结束,停用Pto及PAS后甲状腺功能恢复正常,1例患者治疗过程中因呼吸功能衰竭死亡。甲减患者与未发生甲减患者MDR-TB治愈率分别为68.8%(22/32)和68.9%(51/74),差异无统计学意义(χ2=0.19,P=0.66);甲减患者中L-T4替代治疗者与未替代治疗者MDR-TB治愈率分别为68.4%(13/19)和76.9%(10/13),差异无统计学意义(χ2=0.28,P=0.60)。结论应用含Pto及PAS方案治疗MDR-TB,甲减的发生率较高;使用L-T4替代治疗能控制甲减;停用Pto及PAS后甲状腺功能可以恢复正常。 展开更多

关键词 结核 肺 药物疗法 结核 抗多种药物性 药物疗法 甲状腺功能减退症 丙硫异烟胺 对氨基水杨酸 临床方案

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体外诱导对氨基水杨酸高浓度耐药结核分枝杆菌及其突变位点研究

6

作者 余美玲 张晨晨 +3 位作者 魏文静 赵雨川 卓文基 郑磊 《中国防痨杂志》 CAS CSCD 2023年第1期60-66,共7页

目的:通过对实验室诱导产生的对氨基水杨酸(para-aminosalicylic acid,PAS)耐药结核分枝杆菌(Mycobacterium tuberculosis,MTB)和临床分离株进行全基因组测序,探索PAS的潜在作用机制和耐药性。方法:通过体外药物浓度梯度诱导法,将MTB标... 目的:通过对实验室诱导产生的对氨基水杨酸(para-aminosalicylic acid,PAS)耐药结核分枝杆菌(Mycobacterium tuberculosis,MTB)和临床分离株进行全基因组测序,探索PAS的潜在作用机制和耐药性。方法:通过体外药物浓度梯度诱导法,将MTB标准菌株H37Rv诱导成标准耐PAS菌株及高水平耐药菌株,收集并保存每一代诱导菌株。用液体微孔板法检测上述诱导菌株的最低抑菌浓度(minimum inhibitory concentration,MIC)及交叉耐药情况,筛选耐药水平相似的临床分离株。通过对PAS耐药的实验室突变株和临床分离株进行全基因组测序,从基因水平上探索MTB对PAS的耐药机制。结果:本研究在体外建立了耐PAS的MTB耐药动态变化模型。全基因组测序结果显示,PAS耐药可能与3个位点突变直接相关,分别是plcC(Q462R)、folC(S150R)和1个thyA上游位点(3074495G→A)。MTB对高水平的PAS耐药的产生除了基因突变因素以外,尚存在其他的调控机制。对PAS敏感和耐药的MTB临床分离株测序发现某些folC、thyA和thyX突变并非由PAS引起。结论:本研究构建的PAS耐药MTB菌株模型,为PAS耐药结核病研究和临床实践提供了理想的生物模型。全基因组测序分析在DNA水平上阐明了MTB对PAS的耐药机制,尚存在其他的调控机制,仍需进一步研究。所得的与PAS耐药相关的基因突变也需要进一步的实验验证。 展开更多

关键词 分枝杆菌 结核 对氨基水杨酸 抗药性 细菌 基因 细菌 突变

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氨基水杨酸药理作用研究进展 被引量：3

7

作者 温忠慧 欧阳钦 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 1998年第S1期83-85,共3页

水杨酸偶氮磺胺吡啶（SASP）、5-氨基水杨酸（5-ASA）、对氨基水杨酸（4-ASA）是治疗溃疡性结肠炎卓有成效的药物。它们具有共同的氨基水杨酸结构,但三者作用机制不甚相同,确切作用机制不清。SASP、5-ASA抑制炎性介质,而4-ASA对PG、LT... 水杨酸偶氮磺胺吡啶（SASP）、5-氨基水杨酸（5-ASA）、对氨基水杨酸（4-ASA）是治疗溃疡性结肠炎卓有成效的药物。它们具有共同的氨基水杨酸结构,但三者作用机制不甚相同,确切作用机制不清。SASP、5-ASA抑制炎性介质,而4-ASA对PG、LT无影响。5-ASA清除反应性氧代谢产物作用明显,4-ASA作用较弱。氨基水杨酸影响多种细胞因子（如IL-1,IL-2,IL-6,INF-γ、TNF-α、GM-CSF等）的功能,可能是通过抑制细胞因子与受体结合,或减少一些细胞因子的合成与释放。SASP抑制中性粒细胞脱颗粒、释放溶酶体及一些酶,改变淋巴细胞活性。氨基水杨酸类药物对一氧化氮合成酶、粘附分子及肠道通透性等亦有影响。 展开更多

关键词 溃疡性结肠炎 水杨酸偶氮磺胺吡啶 5-氨基水杨酸 对氨基水杨酸

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异烟肼加对氨水杨酸钠和磷霉素钠连用的不良反应

8

作者 靖秋生 邓冬青 《医药导报》 CAS 1998年第3期185-186,共2页

异烟肼加对氨水杨酸钠(INH+PAS-Na)的针剂目前在结核的治疗中仍起着重要的作用,尤其是对急重症结核以及部分复发难治性结核。磷霉素钠(fosfomycin)为一广谱抗生素,快速杀菌药,副作用小。临床常用于治疗各种感染症。INH+PAS-Na与磷霉素... 异烟肼加对氨水杨酸钠(INH+PAS-Na)的针剂目前在结核的治疗中仍起着重要的作用,尤其是对急重症结核以及部分复发难治性结核。磷霉素钠(fosfomycin)为一广谱抗生素,快速杀菌药,副作用小。临床常用于治疗各种感染症。INH+PAS-Na与磷霉素钠连用的不良反应目前未见报告,本资料报告6例。 1 临床资料 例1,男,24岁,以肺结核病史1 a,间断咯血1周入院,诊断浸润型肺结核并中量咯血,给予磷霉素钠8.0 g+10％GS250 ml静脉滴注2周后应用INH0.3g+PAS-Na9.0g+10％GS500 ml静脉滴注,2周无不良反应,因再度肺部感染续用磷霉素钠8.0g+5％GS 500ml静脉滴注,1h后出现寒颤,高热,立即停止输液,肌肉注射25mg异丙嗪,口服0.5g复方阿司匹林(APC),冰枕,症状逐渐缓解。重复上述用法2d均有类似反应,后停用磷霉素钠单用INH+PAS-Na无不良反应。 展开更多

关键词 异烟肼 对氨基水杨酸 磷霉素钠 不良反应 配伍

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慢性肝病患者的抗结核治疗及安全性 被引量：21

9

作者 方琼 张贤兰 林兆原 《中国防痨杂志》 CAS 2008年第1期50-52,共3页

关键词 抗结核治疗 肝损害 抗结核方案 对氨基水杨酸异烟肼 慢性肝病 肝病患者

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二线抗结核药物的临床应用 被引量：12

10

作者 肖和平 唐神结 《中国防痨杂志》 CAS 2009年第10期612-616,共5页

关键词 抗结核药物 临床应用 对氨基水杨酸 临床疗效 药品价格 杀菌活性 二线药物 一线药物

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多种抗结核药物致全身浮肿1例

11

作者 郭玉霞 《中国防痨杂志》 CAS 2008年第4期282-,共1页

关键词 抗结核治疗 全身浮肿 皮肤瘙痒 皮疹 对氨基水杨酸异烟肼 乙胺丁醇 乙二胺 药物

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