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对双胍基苯甲酰化壳聚糖盐酸盐的制备及其抗菌活性研究
被引量：
3
1
作者
金绍娣
高兆昶
刘德驹
《日用化学工业》
CAS
CSCD
北大核心
2011年第3期176-179,207,共5页
在盐酸溶液中,对氨基苯甲酸与双氰胺反应合成了中间体对双胍基苯甲酸盐酸盐;该中间体再与氯化亚砜反应得双胍基苯甲酰氯。后者在甲磺酸体系中与壳聚糖进行酰化反应制得对双胍基苯甲酰壳聚糖盐酸盐。考察了酰化时间、温度及反应物投料比...
在盐酸溶液中,对氨基苯甲酸与双氰胺反应合成了中间体对双胍基苯甲酸盐酸盐;该中间体再与氯化亚砜反应得双胍基苯甲酰氯。后者在甲磺酸体系中与壳聚糖进行酰化反应制得对双胍基苯甲酰壳聚糖盐酸盐。考察了酰化时间、温度及反应物投料比等对壳聚糖衍生物取代度的影响,并采用UV,IR,1HNMR对产物进行了表征。抗菌实验表明,该产物对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌最低抑菌浓度分别为0.016和0.008 mg/mL,其抗菌活性优于壳聚糖和对双胍基苯甲酸盐酸盐,且随浓度的增大而增强。
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关键词
对双胍基苯甲酰壳聚糖盐酸盐
对双
胍
基
苯甲
酸
盐酸盐
壳聚糖
抗菌活性
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职称材料
甲磺酸卡莫司他关键中间体的合成
2
作者
王正泽
林辉
+1 位作者
赵磊
陈慧
《化学与生物工程》
CAS
2016年第9期46-49,共4页
以对胍基苯甲酸盐酸盐和对羟基苯乙酸-N,N-二甲基甲酰氨基甲酰甲酯为原料、草酰氯为卤化剂、吡啶为缚酸剂合成了甲磺酸卡莫司他关键中间体N,N-二甲基氨基甲酰甲基-4-(4-胍基苯甲酰氧基)苯乙酸酯盐酸盐,总收率96.6%,并优化了其合成工艺...
以对胍基苯甲酸盐酸盐和对羟基苯乙酸-N,N-二甲基甲酰氨基甲酰甲酯为原料、草酰氯为卤化剂、吡啶为缚酸剂合成了甲磺酸卡莫司他关键中间体N,N-二甲基氨基甲酰甲基-4-(4-胍基苯甲酰氧基)苯乙酸酯盐酸盐,总收率96.6%,并优化了其合成工艺。产物结构经1 HNMR、13 CNMR和质谱确证。该合成方法原料易得,反应条件温和,适合工业化生产。
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关键词
甲磺酸卡莫司他
N
N-二甲
基
氨
基
甲
酰
甲
基
-4-(4-
胍
基
苯甲
酰
氧
基
)苯乙酸酯
盐酸盐
合成工艺
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职称材料
题名
对双胍基苯甲酰化壳聚糖盐酸盐的制备及其抗菌活性研究
被引量：
3
1
作者
金绍娣
高兆昶
刘德驹
机构
盐城纺织职业技术学院化学工程系
盐城工学院化学与生物工程学院
出处
《日用化学工业》
CAS
CSCD
北大核心
2011年第3期176-179,207,共5页
基金
盐城工学院省应用化学重点学科建设基金资助项目(XKY2009005)
文摘
在盐酸溶液中,对氨基苯甲酸与双氰胺反应合成了中间体对双胍基苯甲酸盐酸盐;该中间体再与氯化亚砜反应得双胍基苯甲酰氯。后者在甲磺酸体系中与壳聚糖进行酰化反应制得对双胍基苯甲酰壳聚糖盐酸盐。考察了酰化时间、温度及反应物投料比等对壳聚糖衍生物取代度的影响,并采用UV,IR,1HNMR对产物进行了表征。抗菌实验表明,该产物对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌最低抑菌浓度分别为0.016和0.008 mg/mL,其抗菌活性优于壳聚糖和对双胍基苯甲酸盐酸盐,且随浓度的增大而增强。
关键词
对双胍基苯甲酰壳聚糖盐酸盐
对双
胍
基
苯甲
酸
盐酸盐
壳聚糖
抗菌活性
Keywords
p-biguanido benzoyl chitosan hydrochloride
1-（p-carboxyphenyl） biguanidine hydrochloride
chitosan
antibacterial activity
分类号
O636.1 [理学—高分子化学]
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职称材料
题名
甲磺酸卡莫司他关键中间体的合成
2
作者
王正泽
林辉
赵磊
陈慧
机构
南京长澳医药科技有限公司
出处
《化学与生物工程》
CAS
2016年第9期46-49,共4页
文摘
以对胍基苯甲酸盐酸盐和对羟基苯乙酸-N,N-二甲基甲酰氨基甲酰甲酯为原料、草酰氯为卤化剂、吡啶为缚酸剂合成了甲磺酸卡莫司他关键中间体N,N-二甲基氨基甲酰甲基-4-(4-胍基苯甲酰氧基)苯乙酸酯盐酸盐,总收率96.6%,并优化了其合成工艺。产物结构经1 HNMR、13 CNMR和质谱确证。该合成方法原料易得,反应条件温和,适合工业化生产。
关键词
甲磺酸卡莫司他
N
N-二甲
基
氨
基
甲
酰
甲
基
-4-(4-
胍
基
苯甲
酰
氧
基
)苯乙酸酯
盐酸盐
合成工艺
Keywords
camostat mesilate
N
N-dimethylcarbamoylmethyl-4-（4-guanidinobenzoyloxy）phenylacetate hydrochloride
synthetic process
分类号
TQ463.24 [化学工程—制药化工]
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职称材料
题名
作者
出处
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1
对双胍基苯甲酰化壳聚糖盐酸盐的制备及其抗菌活性研究
金绍娣
高兆昶
刘德驹
《日用化学工业》
CAS
CSCD
北大核心
2011
3
在线阅读
下载PDF
职称材料
2
甲磺酸卡莫司他关键中间体的合成
王正泽
林辉
赵磊
陈慧
《化学与生物工程》
CAS
2016
0
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职称材料
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