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抗菌新药硫酸头孢地尔对甲苯磺酸盐(cefiderocol sulfate tosylate) 被引量:4
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作者 陈本川 《医药导报》 CAS 北大核心 2020年第7期1026-1034,I0001,共10页
抗微生物耐药性(AMR)泛指细菌、病毒、真菌等病原体感染不被抗菌药物及其他抗感染药物有效抑制或杀灭的抵御能力。近几年,这一概念逐渐取代了抗菌药耐药性(ABR),全面涵盖大部分传染性疾病的耐药性,为国际卫生研究组织所采用。AMR是一项... 抗微生物耐药性(AMR)泛指细菌、病毒、真菌等病原体感染不被抗菌药物及其他抗感染药物有效抑制或杀灭的抵御能力。近几年,这一概念逐渐取代了抗菌药耐药性(ABR),全面涵盖大部分传染性疾病的耐药性,为国际卫生研究组织所采用。AMR是一项急需解决的严重社会问题,仅在美国和欧洲,每年即各有5万~6万人死于AMR感染。若不采取有效措施,到2050年,全球每年将有一千万人死于抗微生物耐药感染性疾病,经济负担将超过100万亿美元,研制新型抗耐药性药物势在必行。日本盐野义制药株式会社(Shionogi&Co.,Ltd.)独家研制的第5代头孢菌素类抗菌新药--硫酸头孢地尔对甲苯磺酸盐水合物(cefiderocol sulfate tosylate hydrate)应运而生。其有效成分头孢地尔是一种新型铁载体头孢菌素,具有独特的穿透革兰阴性菌细胞膜的作用机制,与三价铁离子络合,通过细菌铁转运蛋白,穿透细胞膜外膜被转运至细菌细胞壁内,使之在细菌胞质中达到更高浓度,与受体结合,抑制细菌细胞壁的生物合成,对所有革兰阴性菌具有强劲的杀灭活性,包括耐碳青霉烯革兰阴性非发酵鲍曼不动杆菌、铜绿假单胞菌、难治性耐碳青霉烯肠杆菌科。头孢地尔开创了用于死亡率很高、且未能满足医疗需求的严重疾病领域。2019年4月2日,盐野义制药株式会社公布了一项头孢地尔治疗复杂性尿路感染(cUTI)II期临床研究的积极结果。该研究达到临床治愈和病原菌根除的主要终点,向美国食品药品管理局(FDA)和欧洲药品管理局(EMA)提出新药上市许可,均被受理。FDA授予头孢地尔合格的抗感染药品(QIDP)资格认定并享受快速通道资格;EMA人用医药产品委员会(CHMP)也授予头孢地尔加速评估资格。2019年10月16日,FDA抗微生物药物咨询委员会投票决定,推荐盐野义制药株式会社的头孢地尔静脉注射液用于治疗高度耐药革兰阴性菌,包括肾盂肾炎在内的cUTI;2019年11月14日,FDA批准头孢地尔静脉注射液上市,商品名Fetroja。该文对头孢地尔静脉注射液的非临床和临床药理毒理学、临床研究、不良反应、适应证、剂量与用法、用药注意事项及知识产权状态和国内外研究进展等进行介绍。 展开更多
关键词 菌素 Cefiderocol sulfate tosylate 头孢地尔对甲苯磺酸盐 尿路感染 复杂性
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头孢硫脒与头孢硫脒盐药动学及相对生物利用度研究 被引量:3
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作者 张小娜 鲁澄宇 +3 位作者 陈方 许卫铭 李忠思 吴铁 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2008年第9期549-551,566,共4页
目的研究家兔肌注头孢硫脒和头孢硫脒盐的药动学及相对生物利用度。方法健康家兔12只,随机分为2组,分别肌肉注射等摩尔药物,以高效液相色谱法测定血药浓度,以Matlab程序分析计算药动学参数及相对生物利用度,判断两种制剂的生物等效性。... 目的研究家兔肌注头孢硫脒和头孢硫脒盐的药动学及相对生物利用度。方法健康家兔12只,随机分为2组,分别肌肉注射等摩尔药物,以高效液相色谱法测定血药浓度,以Matlab程序分析计算药动学参数及相对生物利用度,判断两种制剂的生物等效性。结果头孢硫脒和头孢硫脒盐的平均血药峰浓度(cmax)分别为(0.106±0.034)和(0.075±0.019)mmol/L,曲线下面积(AUC)分别为(6.887±1.660)和(6.293±0.707)mmol.min/L,达峰时间(Tmax)分别为(9.697±1.753)和(10.758±3.196)min,血浆清除半衰期(T1/2)分别为(39.908±10.532)和(51.547±9.383)min。两种制剂的药-时曲线吻合良好,所得主要药动学参数经统计学处理,P值均>0.05,无显著性差异,头孢硫脒与头孢硫脒盐比较的相对生物利用度为109.4%。结论头孢硫脒与头孢硫脒盐为生物等效制剂。 展开更多
关键词 硫脒 硫脒 高效液相色谱法 相对生物利用度
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一种头孢丙烯一水合物的制备方法 被引量:1
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作者 刘长鹰 宋灵杰 +6 位作者 郑旭光 付德才 康钰 张会娟 梁丽 郭小丰 樊俊红 《现代化工》 CAS CSCD 北大核心 2011年第12期61-62,64,共3页
以7-氨基-3-((Z/E)-丙烯-1-基)-3-头孢烯-4-羧酸(7-APCA)和D-对羟基苯甘氨酸邓钾盐(简称"羟邓盐")为起始原料,经混酐、成盐及缩合反应后,得到头孢丙烯N,N-二甲基甲酰胺(DMF)溶剂化物,之后用水将DMF置换,得到头孢丙烯一水合物... 以7-氨基-3-((Z/E)-丙烯-1-基)-3-头孢烯-4-羧酸(7-APCA)和D-对羟基苯甘氨酸邓钾盐(简称"羟邓盐")为起始原料,经混酐、成盐及缩合反应后,得到头孢丙烯N,N-二甲基甲酰胺(DMF)溶剂化物,之后用水将DMF置换,得到头孢丙烯一水合物。在缩合反应进行期间,加入N,N-二甲基苯胺调节体系pH,使得随后的缩合更容易进行,缩短了反应时间,提高了收率。 展开更多
关键词 7-APCA 羟邓 丙烯 N N-二甲基苯胺
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先锋霉素Ⅳ钠和赖氨酸先锋霉素在犊牛体内代谢动力学比较
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作者 许青媛 《动物医学进展》 1985年第5期42-43,共2页
引言先锋霉素IV是由先锋霉素C衍生而来的半合成抗菌素,已广泛应用于人医治疗,据Muggleten等(1968)报导,先锋霉素IV对革兰氏阳性和阴性菌都有抗菌作用,但其活性比先锋霉素Ⅰ和先锋霉素Ⅱ都低。虽然,先锋霉素TV起初以口服给药,但近年来其... 引言先锋霉素IV是由先锋霉素C衍生而来的半合成抗菌素,已广泛应用于人医治疗,据Muggleten等(1968)报导,先锋霉素IV对革兰氏阳性和阴性菌都有抗菌作用,但其活性比先锋霉素Ⅰ和先锋霉素Ⅱ都低。虽然,先锋霉素TV起初以口服给药,但近年来其水溶液和悬浮液,已可供注射应用。Trashini等(1978)Gower等(1973)在先锋霉素钠盐的一些研究中表明,人体肌肉注射后吸收很差。Gower等(1973), 展开更多
关键词 先锋霉素 药代动力学 肌肉注射 霉素 药物动力学 肌内注射 犊牛 赖氨酸 二氨基己酸
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