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大黄酸衍生物的合成及抗感染活性评价
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作者 李志鹏 谭露露 +4 位作者 邓尧 任昊 廖晓萍 孙坚 韩璐 《华南农业大学学报》 北大核心 2025年第3期301-310,共10页
【目的】选择羟基癸酸和癸醇作为修饰物对大黄酸进行结构修饰,提高其脂溶性,降低毒副作用,提升抗感染抗氧化活性,以促进临床应用。【方法】首先,基于大黄酸构效关系,选择大黄酸的羧基与十碳羟基癸酸和癸醇进行酯化反应,合成4种大黄酸衍... 【目的】选择羟基癸酸和癸醇作为修饰物对大黄酸进行结构修饰,提高其脂溶性,降低毒副作用,提升抗感染抗氧化活性,以促进临床应用。【方法】首先,基于大黄酸构效关系,选择大黄酸的羧基与十碳羟基癸酸和癸醇进行酯化反应,合成4种大黄酸衍生物——大黄酸−5−癸醇(R-5HD)、大黄酸−癸醇(R-DA)、大黄酸−10−羟基癸酸(R-10HA)、大黄酸−10−羟基−2−癸烯酸(R-10HDA),通过核磁共振氢谱(1H NMR)和傅里叶变换红外光谱(FTIR)确定大黄酸衍生物的化学结构特征。其次,采用CCK-8试剂盒测定大黄酸及其衍生物对小鼠单核巨噬细胞RAW 264.7存活率的影响,确定大黄酸及其衍生物的适用浓度范围。最后,为了验证大黄酸衍生物的抗感染活性,构建脂多糖(LPS)诱导的RAW 264.7细胞模型,测定其对活性氧(ROS)水平,一氧化氮(NO)释放量,肿瘤坏死因子−α(TNF-α)、白细胞介素−1β(IL-1β)、白细胞介素−6(IL-6)表达量的影响;通过ROS荧光探针双氯荧光黄乙酸乙酯(DCFH-DA)分析大黄酸衍生物的抗氧化活性。【结果】1H NMR和FTIR结果证明4种大黄酸衍生物成功制备。经体外抗感染模型验证,大黄酸经修饰后毒性显著降低。与大黄酸相比,大黄酸衍生物显著提高RAW 264.7细胞存活率。在LPS处理的RAW 264.7细胞模型中,大黄酸衍生物可以更好地发挥抗感染、抗氧化活性。4种大黄酸衍生物均显著降低NO释放量以及TNF-α、IL-6和IL-1β的表达量,R-DA的抗感染效果最优。与大黄酸相比,大黄酸衍生物均显著抑制ROS的产生。【结论】本研究聚焦于利用十碳羟基癸酸或者癸醇对大黄酸进行结构修饰,通过体外试验证实,R-DA具有更强的抗感染、抗氧化活性,为后续大黄酸衍生物的研究和开发提供了理论依据。 展开更多
关键词 大黄酸 羟基癸酸 癸醇 大黄酸衍生物 抗感染 抗氧化
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含酰胺结构的大黄酸衍生物4a对卵巢癌细胞的 迁移、侵袭的影响 被引量：5
2
作者 庞会锋 田炜 +6 位作者 亢建康 赵玉华 翟利娜 梁丹丹 李俊莹 侯华新 黎丹戎 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2020年第2期204-209,共6页
目的探讨含酰胺结构的大黄酸衍生物4a(简称衍生物4a,derivative 4a)对卵巢癌SKOV3细胞迁移、侵袭能力的影响及可能作用机制。方法采用分子对接和Western blot检测衍生物4a对Rac1蛋白的调控作用,CCK-8、HE染色、Scratch和Transwell实验... 目的探讨含酰胺结构的大黄酸衍生物4a(简称衍生物4a,derivative 4a)对卵巢癌SKOV3细胞迁移、侵袭能力的影响及可能作用机制。方法采用分子对接和Western blot检测衍生物4a对Rac1蛋白的调控作用,CCK-8、HE染色、Scratch和Transwell实验分别检测衍生物4a对SKOV3细胞增殖、形态学、迁移和侵袭能力的影响;Western blot检测衍生物4a处理细胞后EMT的标志性蛋白Vimentin、β-cantenin、E-caderin、MMP-2、MMP-9的表达情况。结果衍生物4a能有效与Rac1蛋白结合,结合能明显低于大黄酸;且能下调SKOV3细胞Rac1蛋白的表达。衍生物4a能够明显抑制SKOV3细胞的增殖、侵袭和迁移能力,并诱导细胞产生大量空泡化;衍生物4a可下调MMP-2、MMP-9表达,上调EMT上皮性标志蛋白E-caderin表达及下调Vimentin、β-cantenin的表达。结论衍生物4a能抑制卵巢癌SKOV3细胞增殖、迁移及侵袭,其机制可能是靶向调控Rac1,抑制基质金属蛋白酶分泌,上调EMT过程关键分子E-caderin和下调Vimentin、β-cantenin的表达综合作用的结果。 展开更多
关键词 大黄酸衍生物4a 卵巢癌SKOV3细胞 Rac1蛋白 细胞迁移和侵袭 上皮间质转化EMT 基质金属蛋白酶
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萤光素酶报告基因细胞模型在筛选靶向调控RAC1的大黄酸衍生物中的应用 被引量：2
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作者 李钊全 粟正英 +6 位作者 梁丹丹 王春苗 蓝富 李俊莹 田炜 黎丹戎 侯华新 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2019年第7期1025-1030,共6页
目的 构建含RAC1启动子萤光素酶报告基因CNE1-RAC1-Luc2稳转细胞模型,探讨其在转录水平筛选靶向调控RAC1抗肿瘤活性的大黄酸衍生物中的应用。方法 利用RAC1启动子序列,设计合成萤光素酶报告基因-慢病毒重组载体,感染鼻咽癌CNE1细胞,获... 目的 构建含RAC1启动子萤光素酶报告基因CNE1-RAC1-Luc2稳转细胞模型,探讨其在转录水平筛选靶向调控RAC1抗肿瘤活性的大黄酸衍生物中的应用。方法 利用RAC1启动子序列,设计合成萤光素酶报告基因-慢病毒重组载体,感染鼻咽癌CNE1细胞,获得稳定表达萤光素酶的细胞;采用萤光素酶报告基因检测试剂盒,检测RAC1激活剂PMA和抑制剂NSC23766刺激该细胞后的萤光素酶发光值,并观察系列大黄酸衍生物对RAC1启动子萤光素酶活性的影响,Western blot验证细胞RAC1蛋白表达的变化。结果 双酶切实验显示,含RAC1启动子萤光素酶报告基因的慢病毒表达载体构建成功;经嘌呤霉素筛选,获稳定表达萤光素酶的CNE1-RAC1-Luc2细胞,转染效率达90%以上;RAC1萤光素酶报告基因检测系统对RAC1激活剂和抑制剂反应灵敏,萤光素酶活性与Western blot实验中RAC1蛋白表达结果一致;系列大黄酸衍生物对CNE1-RAC1-Luc2细胞萤光素酶活性的调控作用与Western blot结果基本一致。结论 成功构建了含RAC1启动子的萤光素酶报告系统的细胞模型,为高通量进行靶向RAC1药物的筛选提供一个实用的平台。 展开更多
关键词 RAC1 萤光素酶报告基因 鼻咽癌CNE1细胞 大黄酸衍生物 细胞模型 药物筛选
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