NDM-5-C208A突变大肠埃希菌的构建及大蒜辣素与NDM-5相互作用位点分析 被引量：1

1

作者 叶志滨 王晓明 +5 位作者 吕茜 刘雨桐 金季赜晓 朱馨艺 黄金虎 王丽平 《南京农业大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2024年第1期61-68,共8页

[目的]产新德里金属β-内酰胺酶5(NDM-5)的革兰阴性耐药菌对人畜健康产生巨大威胁。本文旨在初步探究大蒜辣素对NDM-5的抑制作用及其相关作用位点,为临床开发新型β-内酰胺酶抑制剂提供理论支持。[方法]通过AutoDock模拟分子对接,预测... [目的]产新德里金属β-内酰胺酶5(NDM-5)的革兰阴性耐药菌对人畜健康产生巨大威胁。本文旨在初步探究大蒜辣素对NDM-5的抑制作用及其相关作用位点,为临床开发新型β-内酰胺酶抑制剂提供理论支持。[方法]通过AutoDock模拟分子对接,预测大蒜辣素与NDM-5的结合位点;构建突变型载体pET21a-NDM-5-C208A,测序验证无误后转入感受态大肠埃希菌BL21(DE3),通过药敏试验进行突变表型确认;采用微量肉汤棋盘法和时间杀菌曲线测定大蒜辣素与美罗培南对NDM-5突变型细菌的联合抑菌效果。通过体外表达突变蛋白NDM-5-C208A,建立酶活性测定体系,比较大蒜辣素对C208突变型NDM-5和野生型NDM-5酶活性的抑制效果。[结果]经测序证实NDM-5的C208A突变株BL21(DE3)pET21a-NDM-5-C208A构建成功,C208A突变株恢复了对头孢类和碳青霉烯类抗生素的敏感性,且大蒜辣素与美罗培南联用的联合抑菌指数由0.375增加至2,联用表现为独立作用而非协同作用;体外酶活测定结果显示NDM-5-C208A突变不仅使酶活性下降约85%,而且该位点突变导致大蒜辣素对NDM-5失去抑制作用。[结论]Cys208位点是维持NDM-5水解酶活性的关键位点,且大蒜辣素可通过与该位点结合发挥抑制酶活性的作用。该结果为大蒜辣素作为新型β-内酰胺酶抑制剂的开发和应用提供试验依据。 展开更多

关键词 大蒜辣素 NDM-5 美罗培南 酶抑制剂

在线阅读 下载PDF 职称材料

不同地理居群大蒜中潜在大蒜辣素的含量测定及聚类分析 被引量：10

2

作者 关明 陈利新 +1 位作者 佟小强 陈坚 《食品科学》 EI CAS CSCD 北大核心 2011年第8期186-189,共4页

以新疆境内及其他部分省市不同地理居群的25份大蒜样品为研究对象,以羟苯丁酯为内标,采用高效液相色谱法测定大蒜中潜在大蒜辣素的含量,并对含量测定结果进行聚类分析。结果表明,不同地理居群大蒜药用活性成分的含量差异明显,新疆境内... 以新疆境内及其他部分省市不同地理居群的25份大蒜样品为研究对象,以羟苯丁酯为内标,采用高效液相色谱法测定大蒜中潜在大蒜辣素的含量,并对含量测定结果进行聚类分析。结果表明,不同地理居群大蒜药用活性成分的含量差异明显,新疆境内天山以南阿合奇县与乌什县两大居群的大蒜样品药用活性成分含量最高,药用价值值得进一步挖掘,25份样品按照潜在大蒜辣素含量的高低可聚为5大类。 展开更多

关键词 大蒜 潜在大蒜辣素 聚类分析 高效液相色谱法

在线阅读 下载PDF 职称材料

大蒜辣素UPLC检测体系优化及其在大蒜资源评价中的应用 被引量：10

3

作者 王海平 李锡香 +4 位作者 刘新艳 沈镝 邱杨 宋江萍 张晓辉 《植物遗传资源学报》 CAS CSCD 北大核心 2012年第6期936-945,共10页

大蒜是重要的调味蔬菜,大蒜辣素的含量是评价大蒜品质的最重要的一项指标。本研究通过对样品处理、提取方法和检测方法的研究,建立了完善的大蒜辣素超高效液相色谱(UPLC)检测方法:使用UPLC BEH C18色谱柱,流动相为甲醇∶水=1∶1,检测波... 大蒜是重要的调味蔬菜,大蒜辣素的含量是评价大蒜品质的最重要的一项指标。本研究通过对样品处理、提取方法和检测方法的研究,建立了完善的大蒜辣素超高效液相色谱(UPLC)检测方法:使用UPLC BEH C18色谱柱,流动相为甲醇∶水=1∶1,检测波长为254nm,进样体积为1μl,流速为0.3ml/min。大蒜辣素在2.04～510mg/L范围内呈良好线性关系(R2=0.9991)。利用建立的方法对212份大蒜鳞茎的大蒜辣素含量进行检测,发现供试212份大蒜资源的大蒜辣素含量差异显著,含量分布在0.82%～3.01%之间,最高含量与最低含量之间相差近4倍。 展开更多

关键词 大蒜 大蒜辣素 超高效液相色谱(UPLC)

在线阅读 下载PDF 职称材料

丙酮酸差量法测定大蒜中大蒜辣素含量方法的建立 被引量：11

4

作者 朱君芳 许建 高杰 《食品与发酵工业》 CAS CSCD 北大核心 2015年第11期148-151,共4页

通过测定经酶促反应后大蒜鳞茎中的丙酮酸含量,以灭酶组大蒜鳞茎中丙酮酸含量为本底,应用丙酮酸差量法计算得出大蒜鳞茎中大蒜辣素含量,并对测定条件进行优化.结果表明：大蒜本底灭酶条件为100℃水浴加热30 min,酶促反应温度为30℃,酶... 通过测定经酶促反应后大蒜鳞茎中的丙酮酸含量,以灭酶组大蒜鳞茎中丙酮酸含量为本底,应用丙酮酸差量法计算得出大蒜鳞茎中大蒜辣素含量,并对测定条件进行优化.结果表明：大蒜本底灭酶条件为100℃水浴加热30 min,酶促反应温度为30℃,酶促反应时间为10 min,在520 nm下测定吸光度值,丙酮酸含量浓度在10 ～ 50 μg/mL内与吸光度呈良好的线性关系,大蒜辣素测定精密度相对标准偏差为0.88％,重现性相对标准偏差为1.05％.该方法操作简单、稳定、重复性好,对于测定大蒜中大蒜辣素切实可行. 展开更多

关键词 大蒜 丙酮酸 差量法 大蒜辣素含量

在线阅读 下载PDF 职称材料

薄层扫描法测定挥发大蒜油中的大蒜辣素 被引量：6

5

作者 刘保启 王玉春 +1 位作者 胡孝忠 丁良 《分析科学学报》 CAS CSCD 北大核心 2004年第1期60-62,共3页

挥发大蒜油在薄层板上分离出的最大斑点的化学成分用红外光谱法定性,用薄层扫描法定量。大蒜辣素在0.667～1.112μg范围内峰面积和质量的线性关系良好(r=0.9988),方法的平均回收率为98.4%,RSD=0.59%(n=5)。实验结果表明这种方法简便、... 挥发大蒜油在薄层板上分离出的最大斑点的化学成分用红外光谱法定性,用薄层扫描法定量。大蒜辣素在0.667～1.112μg范围内峰面积和质量的线性关系良好(r=0.9988),方法的平均回收率为98.4%,RSD=0.59%(n=5)。实验结果表明这种方法简便、快捷、准确。 展开更多

关键词 挥发大蒜油 大蒜辣素 含量测定 薄层扫描法 红外光谱 展开剂

在线阅读 下载PDF 职称材料

大蒜油中大蒜辣素的薄层扫描法测定 被引量：6

6

作者 丁良 于朝云 +1 位作者 杨慧 刘保启 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2007年第2期305-306,共2页

关键词 大蒜辣素 大蒜挥发油 红外光谱法 薄层扫描法

在线阅读 下载PDF 职称材料

大蒜辣素(二烯丙基硫代亚磺酸酯)性质及相关研究进展 被引量：8

7

作者 李新霞 林守峰 陈坚 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 北大核心 2012年第1期132-135,61,共5页

大蒜辣素作为大蒜的主要生物活性物质因其不稳定性使用受到很大限制,本文综述了大蒜辣素的理化性质及稳定性和大蒜辣素制备及分析方法等研究的相关进展。

关键词 大蒜辣素 理化性质 稳定性

在线阅读 下载PDF 职称材料

同步荧光法研究大蒜辣素与不同类型蛋白的相互作用 被引量：3

8

作者 马雪红 肖文浚 +3 位作者 李金芳 宋百灵 王艳 李新霞 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2020年第7期1161-1169,共9页

研究大蒜辣素在大鼠血液中的分布及与不同蛋白质的相互作用。采用高效液相色谱法(HPLC)测定大蒜辣素在大鼠血浆及血细胞中的分布情况;荧光及同步荧光光谱法研究大蒜辣素及其转化产物硫化氢与牛血红蛋白、牛人血清白蛋白的相互作用。HPL... 研究大蒜辣素在大鼠血液中的分布及与不同蛋白质的相互作用。采用高效液相色谱法(HPLC)测定大蒜辣素在大鼠血浆及血细胞中的分布情况;荧光及同步荧光光谱法研究大蒜辣素及其转化产物硫化氢与牛血红蛋白、牛人血清白蛋白的相互作用。HPLC测定结果显示大蒜辣素进入血液后部分与血浆蛋白结合,部分进入血细胞后浓度需达到1100μg·mL-1时才可检测到游离的大蒜辣素,同时可检测到有硫化氢产生;荧光法研究结果显示,大蒜辣素不与牛血红蛋白发生作用,而硫化氢可与牛血红蛋白相互作用;大蒜辣素可与牛及人血清白蛋白相互作用。大蒜辣素与不同类型的蛋白作用不同,为大蒜辣素的成药性研究提供数据支持。 展开更多

关键词 大蒜辣素 荧光猝灭法 同步荧光法 蛋白

在线阅读 下载PDF 职称材料

大蒜辣素超声辅助提取的试验研究 被引量：17

9

作者 何荣海 马海乐 《食品科学》 EI CAS CSCD 北大核心 2006年第2期147-150,共4页

本文作者研究了超声辅助提取大蒜辣素的方法,在考察单因素对提取效果影响的基础上设计正交试验,得出提取最优条件:超声功率1000W,料液比1:4,提取时间60min,工作间歇时间比2s:1s和搅拌转速500r/min,此条件下大蒜辣素提取率达98.5%。与常... 本文作者研究了超声辅助提取大蒜辣素的方法,在考察单因素对提取效果影响的基础上设计正交试验,得出提取最优条件:超声功率1000W,料液比1:4,提取时间60min,工作间歇时间比2s:1s和搅拌转速500r/min,此条件下大蒜辣素提取率达98.5%。与常温浸提和回流抽提方法相比,超声辅助提取法的提取时间分别缩短5/6和一半,大蒜辣素的提取率分别提高81.7%和172%。 展开更多

关键词 大蒜辣素 超声提取

在线阅读 下载PDF 职称材料

阳极溶出伏安法间接测定大蒜中的大蒜辣素 被引量：5

10

作者 崔钢 裘爱泳 胥传来 《食品科学》 EI CAS CSCD 北大核心 2006年第6期187-189,共3页

报道了大蒜中大蒜辣素含量的阳极溶出伏安测定新方法。在pH5～6的50%乙醇体系中,用过量硝酸铅沉淀大蒜样品氧化产物中的SO42-,直接移取上清夜,在电化学分析仪上用阳极溶出伏安法测定过量的Pb2+浓度,从而间接测定大蒜辣素含量。结果表明... 报道了大蒜中大蒜辣素含量的阳极溶出伏安测定新方法。在pH5～6的50%乙醇体系中,用过量硝酸铅沉淀大蒜样品氧化产物中的SO42-,直接移取上清夜,在电化学分析仪上用阳极溶出伏安法测定过量的Pb2+浓度,从而间接测定大蒜辣素含量。结果表明:本法测得大蒜中大蒜辣素含量为0.38%,方法的相对标准偏差(RSD)为1.42%～2.39%,方法与重量法结果对照,简单快速,可用于实际样品分析。 展开更多

关键词 大蒜辣素 阳极溶出伏安法 测定

在线阅读 下载PDF 职称材料

大蒜辣素对db/db糖尿病小鼠心肌细胞凋亡及Pink1/Parkin信号通路的影响 被引量：7

11

作者 荆哲 刘峰舟 +2 位作者 郭文韵 焦丕齐 陈永清 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2017年第6期601-605,共5页

目的:观察大蒜辣素对db/db糖尿病小鼠心肌细胞凋亡及Pink1/Parkin信号通路的影响。方法:在db/db糖尿病小鼠模型的基础上,随机分为糖尿病模型组及大蒜辣素组,同时设正常对照组。连续干预21 d后处死剪取左心室组织。采用TUNEL染色法分析... 目的:观察大蒜辣素对db/db糖尿病小鼠心肌细胞凋亡及Pink1/Parkin信号通路的影响。方法:在db/db糖尿病小鼠模型的基础上,随机分为糖尿病模型组及大蒜辣素组,同时设正常对照组。连续干预21 d后处死剪取左心室组织。采用TUNEL染色法分析各组心肌细胞的凋亡水平;采用Western blot及qRT-PCR检测Pink1、Parkin及Mfn1的表达情况。结果:糖尿病模型组心肌细胞凋亡明显增多,大蒜辣素组心肌细胞凋亡改善明显;糖尿病模型组Parkin表达明显降低,大蒜辣素组表达明显增多,而Pink1的表达水平各处理组无明显差异。糖尿病模型组心肌细胞Mfn1表达明显增高;大蒜辣素组与糖尿病模型组相比,Mfn1表达明显降低。结论:大蒜辣素可有效抑制糖尿病心肌细胞凋亡,并通过激活Pink1/Parkin信号通路以保护心肌。 展开更多

关键词 大蒜辣素 心肌细胞 凋亡 DB/DB小鼠 PARKIN

在线阅读 下载PDF 职称材料

大蒜辣素对辐射引起的免疫损伤防护作用的研究 被引量：1

12

作者 王鑫 吴瑕 朱晓鑫 《食品工业科技》 CAS CSCD 北大核心 2011年第2期313-315,318,共4页

构建γ射线辐射模型,考察了辐射对小鼠免疫系统损伤研究的最佳剂量,并研究了大蒜辣素对γ射线辐射引起的小鼠免疫系统损伤的防护效果。结果表明:γ射线对小鼠进行照射的最佳剂量为5Gy。照射前补充大蒜辣素后,以小鼠碳廓清指数、血清溶... 构建γ射线辐射模型,考察了辐射对小鼠免疫系统损伤研究的最佳剂量,并研究了大蒜辣素对γ射线辐射引起的小鼠免疫系统损伤的防护效果。结果表明:γ射线对小鼠进行照射的最佳剂量为5Gy。照射前补充大蒜辣素后,以小鼠碳廓清指数、血清溶血素含量、脾指数、DTH足跖增厚程度为免疫系统指标,16mg/kg.d的剂量组可以有效地防护由于γ射线辐射造成的免疫系统损伤。 展开更多

关键词 大蒜辣素 辐射 免疫系统

在线阅读 下载PDF 职称材料

铅离子选择性电极检测终点间接电位测定大蒜中大蒜辣素含量 被引量：1

13

作者 崔钢 裘爱泳 《理化检验（化学分册）》 CAS CSCD 北大核心 2006年第4期289-290,292,共3页

取新鲜蒜瓣试样若干，捣成糊状。称取约50．00g，加浓硝酸20mL处理使其中所含亚砜基氧化成20mL，加水，过滤并定客。分取此滤液一份（约十分之一），置于滴定杯中，用氢氧化钠溶液调酸度至pH5～6，加入一倍体积的乙醇，以铅离子选择电... 取新鲜蒜瓣试样若干，捣成糊状。称取约50．00g，加浓硝酸20mL处理使其中所含亚砜基氧化成20mL，加水，过滤并定客。分取此滤液一份（约十分之一），置于滴定杯中，用氢氧化钠溶液调酸度至pH5～6，加入一倍体积的乙醇，以铅离子选择电极指示终点，用铅标准滴定溶液进行电位滴定。终点电位预先用二次微商法求得。方法所测得结果的RSD为0．44％，且与重量法测定结果相比无显著差异。 展开更多

关键词 电位滴定法 铅离子选择电极 大蒜辣素 大蒜

在线阅读 下载PDF 职称材料

大蒜辣素缓解CCl_(4)致小鼠急性肝损伤的作用研究 被引量：9

14

作者 龚倩梅 刘永仕 +4 位作者 袁何玲 吕茜 王晓明 黄金虎 王丽平 《南京农业大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2023年第3期530-537,共8页

[目的]本研究旨在探讨大蒜辣素对四氯化碳(CCl_(4))诱导的小鼠急性肝损伤的缓解作用及其潜在作用机制。[方法]将42只小鼠随机分为7组,分别为对照组、大蒜辣素处理组、CCl_(4)处理组、复方甘草酸苷治疗组(80 mg·kg^(-1))及3个大蒜辣... [目的]本研究旨在探讨大蒜辣素对四氯化碳(CCl_(4))诱导的小鼠急性肝损伤的缓解作用及其潜在作用机制。[方法]将42只小鼠随机分为7组,分别为对照组、大蒜辣素处理组、CCl_(4)处理组、复方甘草酸苷治疗组(80 mg·kg^(-1))及3个大蒜辣素(40、20和10 mg·kg^(-1))治疗组。小鼠腹腔注射1%CCl_(4)(10 mL·kg^(-1))8 h后灌胃给予不同剂量的大蒜辣素和复方甘草酸苷,于CCl_(4)处理48 h后采集小鼠血液和肝脏组织,测定血清生化指标、血清中炎性因子以及肝组织MDA及CAT含量,同时采用Western blot方法检测大蒜辣素对细胞凋亡相关蛋白表达的影响。[结果]单独使用大蒜辣素对小鼠肝脏无损伤作用(P>0.05)。40、20和10 mg·kg^(-1)大蒜辣素均可显著降低CCl_(4)处理小鼠的血清AST、ALT及ALP活性水平(P<0.05),显著提高肝脏CAT含量和降低MDA含量(P<0.05)。40 mg·kg^(-1)大蒜辣素还可显著降低CCl_(4)处理小鼠血清炎性因子TNF-α、IL-1β和IL-6水平(P<0.05)以及肝组织Bax、Cleaved-Caspase 3和Cleaved-Caspase 9蛋白表达水平(P<0.05),显著提高肝组织NQO_(1)和Nrf_(2)蛋白表达水平(P<0.05)。在降低小鼠血清生化指标、炎性因子和MDA水平方面,高、中剂量的大蒜辣素优于复方甘草酸苷(P<0.05)。[结论]大蒜辣素可通过抗氧化、抗炎作用以及减少肝细胞凋亡对CCl 4引起的急性肝损伤起到缓解作用,有望成为新型保肝药物在兽医临床中应用。 展开更多

关键词 大蒜辣素 急性肝损伤 缓解作用 Nrf_(2)信号通路

在线阅读 下载PDF 职称材料

超声辅助三相分配法同步提取大蒜中大蒜辣素和多糖的工艺优化 被引量：4

15

作者 史继童 孙羽 +5 位作者 姜欣洋 刘兰玲 颜培正 李佳 蒲高斌 赵东升 《食品工业科技》 CAS 北大核心 2022年第14期261-267,共7页

为了优化超声辅助三相分配法同步提取大蒜中大蒜辣素和多糖工艺。以大蒜为原料,分别考察聚乙二醇质量分数、硫酸铵质量分数、超声温度和超声时间对大蒜辣素和多糖提取量的影响,并根据Box-Behnken试验设计优化大蒜辣素和多糖同步提取工... 为了优化超声辅助三相分配法同步提取大蒜中大蒜辣素和多糖工艺。以大蒜为原料,分别考察聚乙二醇质量分数、硫酸铵质量分数、超声温度和超声时间对大蒜辣素和多糖提取量的影响,并根据Box-Behnken试验设计优化大蒜辣素和多糖同步提取工艺条件。结果表明,最佳提取工艺条件为:聚乙二醇质量分数为24%,超声温度为34℃,超声时间为50 min,此条件下大蒜辣素和多糖的提取量(按干燥品计算)可达3.564、43.86 mg/g。优化后的提取工艺可高效同步提取大蒜中大蒜辣素和多糖,可为天然大蒜功能性产品的深度研究、开发与应用奠定一定的基础。 展开更多

关键词 大蒜辣素 大蒜多糖 三相分配法 超声辅助 同步提取

在线阅读 下载PDF 职称材料

大蒜辣素前体微丸片的制备及其体内评价 被引量：3

16

作者 陶娟 苏艳慧 +1 位作者 周圆 郑春丽 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2022年第2期200-206,共7页

制备一种新型含控酸微丸的大蒜辣素前体微丸片,通过调节胃内pH提高蒜酶的稳定性,达到提高大蒜辣素转化率的目的。首先制备含控酸微丸的大蒜辣素前体微丸片,并以人工胃液为介质小杯法考察大蒜辣素转化率,通过测定大鼠血清中总胆固醇(TC)... 制备一种新型含控酸微丸的大蒜辣素前体微丸片,通过调节胃内pH提高蒜酶的稳定性,达到提高大蒜辣素转化率的目的。首先制备含控酸微丸的大蒜辣素前体微丸片,并以人工胃液为介质小杯法考察大蒜辣素转化率,通过测定大鼠血清中总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、高密度脂蛋白(HDL-C)和低密度脂蛋白(LDL-C)含量,研究大蒜辣素前体微丸片在大鼠体内的降血脂作用。溶出度试验表明,在人工胃液中含控酸微丸的微丸片大蒜辣素转化率超过90%。药效学研究表明,与无控酸微丸相比,含控酸微丸的微丸片对高脂血症大鼠显示出预期的降血脂作用,两个试验组之间的血脂水平变化存在显著差异(P<0.05)。实验结果表明,含有控酸微丸的大蒜辣素前体微丸片具有较好的降血脂作用。 展开更多

关键词 大蒜辣素 前药 蒜氨酸 蒜酶 控酸微丸 高脂血症

在线阅读 下载PDF 职称材料

基于UPLC替代对照品法测定大蒜中大蒜辣素 被引量：3

17

作者 杨亮 罗春霞 +3 位作者 刘钟山 贺俊妮 杨光勇 关明 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2020年第9期2367-2371,共5页

目的基于UPLC建立替代对照品法测定大蒜中的大蒜辣素。方法新鲜蒜泥甲醇提取物的分析采用Waters Acquity BEH C18柱(2.1 mm×100 mm,1.7μm);流动相乙腈-0.1%甲酸水溶液;柱温30℃;体积流量0.3 mL/min;检测波长242 nm。结果大蒜辣素... 目的基于UPLC建立替代对照品法测定大蒜中的大蒜辣素。方法新鲜蒜泥甲醇提取物的分析采用Waters Acquity BEH C18柱(2.1 mm×100 mm,1.7μm);流动相乙腈-0.1%甲酸水溶液;柱温30℃;体积流量0.3 mL/min;检测波长242 nm。结果大蒜辣素、羟苯乙酯在36.02~564.74、12.93~206.80μg/mL范围内线性关系良好(r≥0.9998),加样回收率98.8%~100.9%,定量下限1.73~2.03 mg/kg。外标法与替代对照品法测定结果无统计学差异(P>0.05)。结论该方法准确稳定,重复性好,可用于大蒜的质量控制。 展开更多

关键词 大蒜 大蒜辣素 羟苯乙酯 UPLC 替代对照品法

在线阅读 下载PDF 职称材料

大蒜辣素对肉鸡肝组织中CYP1A2 mRNA表达及其酶动力学的影响

18

作者 袁何玲 方词 +5 位作者 黄金虎 王晓明 肖文浚 刘睿婷 史荣梅 王丽平 《畜牧兽医学报》 CAS CSCD 北大核心 2023年第9期3905-3915,共11页

大蒜辣素(allicin)具有较好的抗菌、抗氧化等活性,有望作为一种抗生素替代品用于畜禽养殖业,但其对肝药物代谢酶的影响尚不清楚。本研究旨在探究大蒜辣素对肉鸡CYP1A2酶活性、编码基因的mRNA表达和酶动力学的影响,为其在生产实践中的合... 大蒜辣素(allicin)具有较好的抗菌、抗氧化等活性,有望作为一种抗生素替代品用于畜禽养殖业,但其对肝药物代谢酶的影响尚不清楚。本研究旨在探究大蒜辣素对肉鸡CYP1A2酶活性、编码基因的mRNA表达和酶动力学的影响,为其在生产实践中的合理使用提供参考。90只1日龄AA肉鸡适应性饲养4 d后随机分为对照组(基础日粮组)、大蒜辣素低剂量组(40 mg·kg^(-1))和高剂量组(80 mg·kg^(-1)),处理组每天2次、连续42 d于饲料中添加大蒜辣素。给药后第14、28和42天时每组分别随机采集10只鸡肝组织,钙离子沉淀法提取肝微粒体,检测大蒜辣素对CYP1A2酶活性的影响;采用real time RT-PCR方法检测大蒜辣素对CYP1A 2和核受体CXR mRNA表达的影响;进一步采用体外探针药物法测定了大蒜辣素对CYP1A2酶的抑制动力学参数。添加不同浓度大蒜辣素第14和28天,肉鸡肝微粒体中CYP1A2酶活性分别显著增加为对照组的1.2倍和1.4倍(P<0.05);而在第42天时低剂量和高剂量大蒜辣素分别使CYP1A2酶活性极显著减少至对照组的80%和62%(P<0.001)。大蒜辣素处理组对CYP1A 2和CXR mRNA表达量与酶活性的影响趋势基本一致。体外试验结果显示,大蒜辣素对CYP1A2的半数抑制浓度(IC_(50))为18.87μmol·L^(-1),抑制常数(K_(i))为10.89μmol·L^(-1),并对CYP1A2呈现为非竞争性抑制作用,且其对CYP1A2酶活性的抑制作用呈现一定的时间和浓度依赖性。大蒜辣素可对CYP1A2酶活性及其编码基因的mRNA表达均产生影响,且表现为双向作用。该研究结果提示,大蒜辣素长期应用会对肉鸡CYP1A2产生影响,临床应注意其介导的药物间相互作用,避免产生不良反应。 展开更多

关键词 大蒜辣素 肝微粒体 肉鸡 CYP1A2 酶动力学

在线阅读 下载PDF 职称材料

大蒜硫代亚磺酸酯抗氧化活性研究及含量测定

19

作者 李世颖 刘睿婷 +6 位作者 史荣梅 杜娟 马璇 肖赵辉 张露 李建光 李新霞 《分析测试学报》 北大核心 2025年第11期2285-2294,共10页

通过1,1二苯基-2-三硝基苯肼(DPPH)自由基和2,2'-联氮双(3-乙基苯并噻唑啉-6-磺酸)二铵盐(ABTS)自由基清除实验评估了冻干蒜粉及蒜氨酸提取物的抗氧化能力,结果显示,经酶促反应生成的硫代亚磺酸酯对DPPH和ABTS自由基的清除率显著高... 通过1,1二苯基-2-三硝基苯肼(DPPH)自由基和2,2'-联氮双(3-乙基苯并噻唑啉-6-磺酸)二铵盐(ABTS)自由基清除实验评估了冻干蒜粉及蒜氨酸提取物的抗氧化能力,结果显示,经酶促反应生成的硫代亚磺酸酯对DPPH和ABTS自由基的清除率显著高于灭酶和非酶体系(p<0.01);超高效液相色谱-串联质谱联用法(UPLC-MS/MS)和高效液相色谱法(HPLC)分析结果显示,硫代亚磺酸酯的产物有二甲基硫代亚磺酸酯、大蒜辣素、甲基烯丙基硫代亚磺酸酯和烯丙基甲基硫代亚磺酸酯。结合薄层色谱-生物自显影技术发现,大蒜辣素、甲基烯丙基硫代亚磺酸酯和烯丙基甲基硫代亚磺酸酯为主要的抗氧化成分。通过5,5'-二硫双(2-硝基苯甲酸)(DTNB)法测定了潜在总硫代亚磺酸酯含量,并发现其与供试品的抗氧化活性变化趋势呈正相关,且与前体物质蒜氨酸的含量直接相关。该文构建了硫代亚磺酸酯“成分-活性”的关联性研究体系,研究结果为天然抗氧化剂的开发和氧化应激相关疾病的预防及治疗策略提供了理论依据与创新方向。 展开更多

关键词 大蒜 硫代亚磺酸酯 大蒜辣素 抗氧化 薄层生物自显影

在线阅读 下载PDF 职称材料

重组IL-2联合大蒜素治疗胰腺癌的作用机制 被引量：5

20

作者 朱立宁 林峰 +3 位作者 商振宁 李惠 肖轶群 袁秋霞 《临床肝胆病杂志》 CAS 2016年第10期1943-1946,共4页

目的评价重组白细胞介素(r IL-2)联合大蒜素(allicin)治疗胰腺癌的效果并探讨其相关机制。方法构建裸鼠肿瘤异位移植模型,60只裸鼠随机分为对照组、r IL-2治疗组、allicin治疗组及联合治疗组。治疗后4周,分离获得外周血,记录肿瘤的体积... 目的评价重组白细胞介素(r IL-2)联合大蒜素(allicin)治疗胰腺癌的效果并探讨其相关机制。方法构建裸鼠肿瘤异位移植模型,60只裸鼠随机分为对照组、r IL-2治疗组、allicin治疗组及联合治疗组。治疗后4周,分离获得外周血,记录肿瘤的体积、质量和生存时间并计算生存率。流式细胞术分析肿瘤细胞凋亡情况,同时检测CD4+、CD8+T淋巴细胞和自然杀伤细胞(NK细胞);使用ELISA法检测IFNγ的水平。Western Blot分析肿瘤组织蛋白Bcl-2的表达水平。计量资料组间比较采用方差分析,进一步两两比较采用SNK-q检验。结果治疗后4周发现,r IL-2组、allicin组及联合治疗组肿瘤体积与对照组比较均明显降低,且差异均有统计学意义(P值均<0.05),其中联合治疗组降低最为显著(P<0.01),其肿瘤抑制率为90.5%。联合治疗能够显著延长小鼠的生存时间(联合治疗组在55 d时仍有60%的小鼠存活)。联合治疗组的肿瘤细胞凋亡率与对照组比较显著升高[(23.3±4.3)%vs(9.0±3.7)%],差异有统计学意义(P<0.05),联合治疗组中促凋亡蛋白Bcl-2的表达水平与对照组比较明显增加。治疗组外周血中CD4+、CD8+T淋巴细胞及NK细胞的比例相比于对照组有显著升高(F值分别为23.74、26.38、19.72,P值均<0.001)。与其他组比较,联合治疗组IFNγ的水平显著升高(F=9.84,P=0.026)。结论 r IL-2和allicin联合治疗能够通过增强固有免疫和适应性免疫的效应来改善胰腺癌患者的生存状况。 展开更多

关键词 胰腺肿瘤 白细胞介素2 大蒜辣素 T淋巴细胞 干扰素γ 重组

在线阅读 下载PDF 职称材料