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4,6-二芳基-2-氨基嘧啶类衍生物的合成与生物活性
被引量：
2
1
作者
江银枝
周俊
+2 位作者
梁大伟
蒋玲波
刘正江
《应用化学》
CAS
CSCD
北大核心
2011年第2期209-213,共5页
合成并表征了5种4,6-二芳基-2-氨基嘧啶类化合物。测试了它们对大肠肝菌甲硫酰胺肽酶（EcMetAP）的抑制作用及对CXCR4受体的拮抗作用。发现5种化合物均对EcMetAP酶活有抑制作用,除化合物2外均对CXCR4受体有拮抗作用。利用FieldTemplater...
合成并表征了5种4,6-二芳基-2-氨基嘧啶类化合物。测试了它们对大肠肝菌甲硫酰胺肽酶（EcMetAP）的抑制作用及对CXCR4受体的拮抗作用。发现5种化合物均对EcMetAP酶活有抑制作用,除化合物2外均对CXCR4受体有拮抗作用。利用FieldTemplater和FieldAlign软件对化合物1~5的上述活性构效关系进行了分析,初步认为化合物的嘧啶环3位N原子及4位取代苯环上若引入给电子基团,可增强这类化合物的EcMetAP酶抑制活性;在嘧啶环2位引入负电性较强的基团取代,改造2个苯环和嘧啶环的4、5、6位C原子的结构可增强其CXCR4受体拮抗活性。
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关键词
嘧啶
合成
大肠杆菌甲硫酰胺肽酶
CXCR4
构效关系
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职称材料
题名
4,6-二芳基-2-氨基嘧啶类衍生物的合成与生物活性
被引量：
2
1
作者
江银枝
周俊
梁大伟
蒋玲波
刘正江
机构
浙江理工大学化学系
出处
《应用化学》
CAS
CSCD
北大核心
2011年第2期209-213,共5页
基金
国家自然科学青年基金(20901067)
浙江省自然科学基金(Y4080342)资助项目
文摘
合成并表征了5种4,6-二芳基-2-氨基嘧啶类化合物。测试了它们对大肠肝菌甲硫酰胺肽酶（EcMetAP）的抑制作用及对CXCR4受体的拮抗作用。发现5种化合物均对EcMetAP酶活有抑制作用,除化合物2外均对CXCR4受体有拮抗作用。利用FieldTemplater和FieldAlign软件对化合物1~5的上述活性构效关系进行了分析,初步认为化合物的嘧啶环3位N原子及4位取代苯环上若引入给电子基团,可增强这类化合物的EcMetAP酶抑制活性;在嘧啶环2位引入负电性较强的基团取代,改造2个苯环和嘧啶环的4、5、6位C原子的结构可增强其CXCR4受体拮抗活性。
关键词
嘧啶
合成
大肠杆菌甲硫酰胺肽酶
CXCR4
构效关系
Keywords
pyrimidine
synthesis
EcMetAP
CXCR4
structure-activity relationship
分类号
O626.4 [理学—有机化学]
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作者
出处
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被引量
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1
4,6-二芳基-2-氨基嘧啶类衍生物的合成与生物活性
江银枝
周俊
梁大伟
蒋玲波
刘正江
《应用化学》
CAS
CSCD
北大核心
2011
2
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