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新型高效液相色谱手性固定相选择剂——大环抗生素 被引量:12
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作者 丁国生 黄晓佳 +1 位作者 刘学良 王俊德 《色谱》 CAS CSCD 北大核心 2002年第6期519-525,共7页
综述了大环抗生素类手性固定相在高效液相色谱中的应用和最新发展动态,根据其分子结构探讨了其手性分离的特点,并与其他类型的手性固定相进行了比较;共引用文献51篇。
关键词 高效液相色谱 大环抗生素 手性固定相 结构 性质 分类 药物研究
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大环抗生素手性固定相拆分克伦普罗对映体及分离机制研究 被引量:5
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作者 张丹丹 张晓琳 《分析科学学报》 CAS CSCD 北大核心 2015年第3期393-396,共4页
应用三种大环抗生素类手性固定相Chirobiotic V、Chirobiotic T和Chirobiotic R,采用高效液相色谱法对盐酸克伦普罗对映体进行了拆分研究。实验考察了洗脱模式、流动相组成、柱温等因素对分离的影响,对分离结果进行了比较,并对其分离机... 应用三种大环抗生素类手性固定相Chirobiotic V、Chirobiotic T和Chirobiotic R,采用高效液相色谱法对盐酸克伦普罗对映体进行了拆分研究。实验考察了洗脱模式、流动相组成、柱温等因素对分离的影响,对分离结果进行了比较,并对其分离机制进行了探讨。结果表明,盐酸克伦普罗对映体在Chirobiotic R手性固定相上不能实现分离,在Chirobiotic V和Chirobiotic T手性固定相上,最佳色谱条件为:新极性有机相模式,流动相为甲醇-乙酸-三乙胺(100∶0.01∶0.01,V/V/V),流速:1.0mL/min,柱温:20℃,分离度可分别达到2.00和2.13。实验证明,盐酸克伦普罗对映体与大环抗生素类固定相之间的离子相互作用是实现对映体分离的最主要分离机制。 展开更多
关键词 大环抗生素手性固定相 盐酸克伦普罗 对映体 手性分离 高效液相色谱法
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利用“网包法”制备高效液相色谱大环抗生素类手性固定相 被引量:10
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作者 何义娟 李克丽 +3 位作者 李倩 张鹏 艾萍 袁黎明 《色谱》 CAS CSCD 北大核心 2019年第4期383-391,共9页
万古霉素和替考拉宁都属于糖肽类的大环抗生素,具有立体的环状结构和多个手性中心,是两种常见的手性识别材料,广泛应用于对映体的色谱手性分离分析。该文以万古霉素和替考拉宁为手性选择剂,哌嗪为单体,4,4′-二苯基甲烷二异氰酸酯(MDI)... 万古霉素和替考拉宁都属于糖肽类的大环抗生素,具有立体的环状结构和多个手性中心,是两种常见的手性识别材料,广泛应用于对映体的色谱手性分离分析。该文以万古霉素和替考拉宁为手性选择剂,哌嗪为单体,4,4′-二苯基甲烷二异氰酸酯(MDI)、1,6-己二异氰酸酯(HDI)和2,4-甲苯二异氰酸酯(TDI)为交联剂,通过界面聚合反应形成网状层包裹硅胶载体的方法制得6种高效液相色谱手性固定相,用于分离外消旋化合物,并与MDI直接交联万古霉素和替考拉宁在硅胶表面所得固定相进行了比较。结果表明,利用"网包法"和直接交联法制备的手性柱与商品万古霉素和替考拉宁柱之间具有互补性,均对不同的外消旋体有不同程度的拆分。 展开更多
关键词 高效液相色谱 手性固定相 界面聚合 大环抗生素
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大环糖肽抗生素键合相高效液相色谱法拆分7种氨基带保护基的氨基酸对映体 被引量:7
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作者 林琳 夏立钧 +1 位作者 许旭 徐红岩 《色谱》 CAS CSCD 北大核心 2006年第2期144-147,共4页
采用高效液相色谱法在装有大环糖肽抗生素键合相的手性柱上拆分了7种氨基带有芴甲氧羰基(fluo reny l-m ethoxycarbony l,Fm o c)保护的氨基酸对映体。比较了Fm o c-缬氨酸和相应的不带保护基的缬氨酸对映体在不同流动相体系中的色谱保... 采用高效液相色谱法在装有大环糖肽抗生素键合相的手性柱上拆分了7种氨基带有芴甲氧羰基(fluo reny l-m ethoxycarbony l,Fm o c)保护的氨基酸对映体。比较了Fm o c-缬氨酸和相应的不带保护基的缬氨酸对映体在不同流动相体系中的色谱保留行为;考察了甲醇-醋酸-三乙胺流动相体系中醋酸和三乙胺的浓度以及它们二者的浓度之比对N-Fm o c氨基酸对映体拆分效果的影响。实验结果表明分离温度及流动相流速的变化也会对分离结果产生影响。该法简便快速,已成功地用于这类氨基酸的光学纯度测定。 展开更多
关键词 高效液相色谱法 对映体拆分 大环糖肽抗生素手性固定相 氨基带芴甲氧羰基保护基的氨基酸对映体
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伊瑞霉素键合手性毛细管整体柱的制备与对映体分离 被引量:7
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作者 雷雯 张凌怡 +3 位作者 万莉 朱亚仙 覃飒飒 张维冰 《色谱》 CAS CSCD 北大核心 2010年第10期977-983,共7页
以具有22个不同种类手性中心的新型大环抗生素伊瑞霉素为手性选择器,基于环氧基团高反应活性的特征,将伊瑞霉素用一步法键合到甲基丙烯酸酯整体柱表面制备伊瑞霉素键合手性毛细管整体柱。通过对制备条件进行优化,证实该制备方法可在较宽... 以具有22个不同种类手性中心的新型大环抗生素伊瑞霉素为手性选择器,基于环氧基团高反应活性的特征,将伊瑞霉素用一步法键合到甲基丙烯酸酯整体柱表面制备伊瑞霉素键合手性毛细管整体柱。通过对制备条件进行优化,证实该制备方法可在较宽的pH范围(6.0~9.0)内进行,方法简单易行,反应条件温和。应用制备的手性毛细管整体柱在毛细管电色谱模式下,对5种手性氨基酸对映体和手性药物罗格列酮对映体进行拆分,均得到了基线分离,说明伊瑞霉素手性固定相具有较强的手性拆分能力。在优化的色谱条件下,6种对映体的分析时间均小于4min,分析速度快。通过对有机调节剂、缓冲液pH值和缓冲盐浓度等分离条件进行系统考察,初步探讨了该手性毛细管整体柱对不同溶质的手性识别机理。 展开更多
关键词 伊瑞霉素 大环抗生素 手性整体固定相 毛细管电色谱 对映体
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反相高效液相色谱法直接拆分舒必利对映体 被引量:4
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作者 王建忠 许旭 +1 位作者 胡建国 李劲 《分析测试学报》 CAS CSCD 北大核心 2004年第3期121-122,共2页
以反相高效液相色谱法 ,建立了舒必利在大环抗生素类固定相(chirobioticT)上手性拆分的方法。考察了不同流动相组成对分离的影响。推荐流动相条件为V(甲醇 )∶V(磷酸 )∶V(三乙胺 )=100∶1.5∶3。
关键词 高效液相色谱 手性分离 大环抗生素类手性固定相 舒必利
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雷帕霉素的水解行为及对4种非靶标生物的急性毒性 被引量:1
7
作者 杨石有 董师旭 +4 位作者 史儒松 蒲金基 董金皋 刘颖超 张贺 《农药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2021年第5期995-1003,共9页
雷帕霉素为大环内脂类抗生素药剂,对多种人类疾病有效,近年发现其对多种植物病原真菌也有较好的抑制活性,有望开发为微生物源农药用于植物病害的防治,而目前关于雷帕霉素的水解行为及其对非靶标生物的急性毒性还未见报道。为评价雷帕霉... 雷帕霉素为大环内脂类抗生素药剂,对多种人类疾病有效,近年发现其对多种植物病原真菌也有较好的抑制活性,有望开发为微生物源农药用于植物病害的防治,而目前关于雷帕霉素的水解行为及其对非靶标生物的急性毒性还未见报道。为评价雷帕霉素的水解行为及其对非靶标生物的急性毒性,本研究通过室内模拟试验,测定了雷帕霉素在不同pH值、温度、初始浓度及光源中的水解特性,同时测定了其对家蚕、意大利工蜂、斑马鱼及赤子爱胜蚯蚓4种非靶标生物的急性毒性。水解试验结果表明:碱性环境、紫外光照及高温有利于雷帕霉素的水解。当其初始质量浓度为10 mg/L时,半衰期分别为66.63、38.93及77.00 h;初始质量浓度为50 mg/L时,半衰期分别为144.38、105.00及165.00 h。急性毒性试验结果表明:雷帕霉素对家蚕和斑马鱼的96 h-LC_(50)值分别为386.46和3.50 mg/L(有效成分,下同);对意大利工蜂的急性经口毒性48 h-LD50值为8.95μg/bee,急性接触毒性48 h-LD50值为16.79μg/bee;对赤子爱胜蚯蚓的14 d-LC_(50)值为223.81 mg/kg。按照“化学农药环境安全评价准则”(GB/T 31270—2014)的毒性等级划分标准,雷帕霉素对家蚕、斑马鱼、赤子爱胜蚯蚓的急性毒性分别为“低毒”、“中毒”和“低毒”,对意大利工蜂的急性经口毒性为“中毒”,急性接触毒性为“低毒”。研究表明,雷帕霉素属于易降解性药剂,对家蚕、意大利工蜂、斑马鱼及赤子爱胜蚯蚓4种非靶标生物安全。 展开更多
关键词 雷帕霉素 大环内脂类抗生素 微生物源农药 水解行为 半衰期 非靶标生物 急性毒性
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多拉菌素等三种驱虫药物驱治效果观察 被引量:11
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作者 史万贵 何虎成 +2 位作者 李伍林 张艳萍 潘永红 《中国兽医寄生虫病》 2006年第4期55-57,共3页
关键词 驱虫药物 驱治效果 多拉菌素 抗寄生虫药物 大环内脂类抗生素 抗蠕虫药物 兽药市场 寄生虫病
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多拉菌素的作用及使用方法 被引量:1
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作者 周绪正 张继瑜 +2 位作者 李金善 李剑勇 徐史赞 《中国农村科技》 2005年第11期37-38,共2页
关键词 抑制性神经递质 大环内脂类抗生素 GABA 伊维菌素 阿维菌素 氨基丁酸 神经传导 第二代 衍生物 第三代
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利迈先治疗老年呼吸道感染疗效观察
10
作者 宁亚利 韩洪涛 《医药导报》 CAS 2001年第11期702-702,共1页
目的 :评价利迈先对老年患者呼吸道感染的疗效。方法 :6 8例呼吸道感染患者随机分为两组 :治疗组用利迈先 2 5 0mg ,po ,tid ;对照组用阿莫西林 克拉维酸 375mg ,po ,tid ,7~ 10d为 1个疗程。结果 :治疗组与对照组临床疗效总有效率分... 目的 :评价利迈先对老年患者呼吸道感染的疗效。方法 :6 8例呼吸道感染患者随机分为两组 :治疗组用利迈先 2 5 0mg ,po ,tid ;对照组用阿莫西林 克拉维酸 375mg ,po ,tid ,7~ 10d为 1个疗程。结果 :治疗组与对照组临床疗效总有效率分别为 80 .0 %和 81.8% ,对致病微生物清除率分别为 90 .0 %和 83 .3 % ,药物不良反应分别为 8.8%和 12 .1% ,差异均无显著性 (P >0 .0 5 )。结论 :利迈先治疗老年呼吸道感染疗效好 ,副作用小 。 展开更多
关键词 利迈先 呼吸道感染 老年人 大环内脂类抗生素
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罗红霉素在临床上的应用 被引量:1
11
作者 穆平玲 《山东畜牧兽医》 2013年第3期28-28,共1页
罗红霉素(RXM)是法国罗塞尔.尤克拉夫公司开发的14元环大环内酯类抗生素,是红霉素的醚肟类衍生物,是一种半合成的、新一代十四元环大环内脂类抗生素,通过抑制细菌蛋白质合成且细胞膜的穿透性强,极易渗入肺、肝等组织,而发挥抗菌... 罗红霉素(RXM)是法国罗塞尔.尤克拉夫公司开发的14元环大环内酯类抗生素,是红霉素的醚肟类衍生物,是一种半合成的、新一代十四元环大环内脂类抗生素,通过抑制细菌蛋白质合成且细胞膜的穿透性强,极易渗入肺、肝等组织,而发挥抗菌作用。1987年在法国首次上市,至今已有近10家公司在近20个国家上市。RXM具有量小效高的特点,现就其药理及临床应用的概况做一简述。 展开更多
关键词 罗红霉素 临床应用 大环内酯类抗生素 大环内脂类抗生素 蛋白质合成 抑制细菌 抗菌作用 衍生物
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多拉菌素对猪寄生虫的驱杀作用及使用方法 被引量:1
12
作者 周绪正 《中国农村科技》 2006年第2期29-29,共1页
关键词 猪寄生虫 驱杀作用 抑制性神经递质 大环内脂类抗生素 GABA 肌肉注射 股份有限公司 伊维菌素 药效学试验 阿维菌素
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德国牧羊犬阿维菌素中毒救治1例
13
作者 朱梦代 张炜阳 施玲玲 《中国工作犬业》 2009年第4期21-21,共1页
阿维菌素为新型大环内脂类抗生素,对畜禽多种体内外寄生虫特别是线虫(如蛔虫、肺丝虫、鞭虫、钩虫、蛲虫、血予属线虫等)和节肢动物(如螨虫、虱、蜱)具有良好的驱杀作用,且高效广谱、用量小、药效持久。近几年来,该类药物包括伊... 阿维菌素为新型大环内脂类抗生素,对畜禽多种体内外寄生虫特别是线虫(如蛔虫、肺丝虫、鞭虫、钩虫、蛲虫、血予属线虫等)和节肢动物(如螨虫、虱、蜱)具有良好的驱杀作用,且高效广谱、用量小、药效持久。近几年来,该类药物包括伊维菌素、多拉菌素等已广泛应用于畜禽生产及小动物临床门诊中。但不合理、超量应用会引起机体中毒反应。本院接诊一例德国牧羊犬口服阿维菌素中毒病例,经治疗后取得良好疗效。 展开更多
关键词 阿维菌素中毒 德国牧羊犬 大环内脂类抗生素 救治 体内外寄生虫 畜禽生产 节肢动物 驱杀作用
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幼龄东北虎伊维菌素中毒的救治 被引量:5
14
作者 苏克炳 张淑华 《中国兽医杂志》 CAS 北大核心 2012年第11期68-69,共2页
伊维菌素属新型大环内脂类抗生素阿维菌素的衍生物(22,23-二氢阿维菌素B1a和22,23-氢阿维菌素Blb)。除了对吸虫、绦虫、细菌无效外对畜禽的线虫、螨、蜱、虱、蝇蛆等体内外寄生虫均具有驱杀作用,有高效广谱、用量小、药效持久、残... 伊维菌素属新型大环内脂类抗生素阿维菌素的衍生物(22,23-二氢阿维菌素B1a和22,23-氢阿维菌素Blb)。除了对吸虫、绦虫、细菌无效外对畜禽的线虫、螨、蜱、虱、蝇蛆等体内外寄生虫均具有驱杀作用,有高效广谱、用量小、药效持久、残留少、无抗药性、安全范围大等优点,但如果使用方法不当也会出现不同程度的不良反应。我园2只幼龄东北虎在注射伊维菌素治疗螨虫时曾出现中毒现象。 展开更多
关键词 伊维菌素中毒 东北虎 幼龄 阿维菌素B1a 大环内脂类抗生素 救治 体内外寄生虫 驱杀作用
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伊维菌素 被引量:2
15
《中国兽药杂志》 2003年第3期53-54,共2页
关键词 兽药 大环内脂类抗生素 药效学 药动学 伊维菌素
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阿维菌素在兽医临床上的应用 被引量:1
16
作者 胡夏田 孙建玉 +1 位作者 孙淑荣 吾山 《畜牧兽医科技信息》 2004年第2期57-57,共1页
关键词 阿维菌素 兽医临床应用 大环内脂类抗生素 作用机理 评价 驱虫药
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“替乐佳”在蓝耳病防控及细菌性呼吸道病上的应用
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作者 高中举 徐柏林 +2 位作者 郜连昌 王成达 王芳 《吉林畜牧兽医》 2014年第7期22-23,共2页
替乐佳(20%替米考星预混剂)作为一种新型的动物专用大环内脂类抗生素,具有很强的抗菌作用,药代动力学特征优良,同时还能提高动物免疫力.在畜禽细菌性、支原体性呼吸道病如副猪嗜血杆菌病、传染性胸膜肺炎、猪肺疫、猪喘气病的治疗上... 替乐佳(20%替米考星预混剂)作为一种新型的动物专用大环内脂类抗生素,具有很强的抗菌作用,药代动力学特征优良,同时还能提高动物免疫力.在畜禽细菌性、支原体性呼吸道病如副猪嗜血杆菌病、传染性胸膜肺炎、猪肺疫、猪喘气病的治疗上表现优异,而且和其他抗生素之间无交叉耐药性.另外,研究显示,替乐佳具有抗病毒作用,尤其对蓝耳病、圆环病毒病表现较好. 展开更多
关键词 呼吸道病 细菌性 蓝耳病 大环内脂类抗生素 副猪嗜血杆菌病 传染性胸膜肺炎 动物免疫力 应用
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阿奇霉素的最新研究进展 被引量:1
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作者 刘旺 裴巍 《畜牧兽医科技信息》 2014年第7期15-15,共1页
阿奇霉素(Azithromyein,AZM)为15元环大环内酯类抗生素,属于第二代大环内脂类抗生素,大环内酯抗生素是由链霉菌产生的一类弱碱性抗生素。阿奇霉素化学结构是在红霉索分子结构上在甙基环的9α位内插一个取代甲基的氮原子,彻底解决... 阿奇霉素(Azithromyein,AZM)为15元环大环内酯类抗生素,属于第二代大环内脂类抗生素,大环内酯抗生素是由链霉菌产生的一类弱碱性抗生素。阿奇霉素化学结构是在红霉索分子结构上在甙基环的9α位内插一个取代甲基的氮原子,彻底解决红霉素因酸缩酮化形成8.9-脱水红霉素-6.9-半缩酮的致命缺点,有效地阻止了红霉素的酸催化失活反应。具有口服吸收好、体内分布广、半衰期长、不良反应少等优点。在机体病灶部位的药物深度高于同一器官正常部位的3倍以上,因此被称为“导弹霉素”,这点较其它抗生素有很大的优势。 展开更多
关键词 阿奇霉素 大环内酯类抗生素 大环内脂类抗生素 大环内酯抗生素 不良反应 红霉素 分子结构 化学结构
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青霉素配伍禁忌 被引量:1
19
作者 魏严忠 《农家致富》 2006年第13期45-45,共1页
1.不可与大环内脂类抗生素如红霉素、麦迪霉素、螺旋霉素等合用。以免降低药效。2.不可与碱性药物合用。如在含青霉素的溶液中加入氨茶碱、碳酸氢钠或磺胺嘧啶钠等,会使混合液的pH值大于8,青霉素可因此失去活性。
关键词 青霉素 配伍禁忌 大环内脂类抗生素 磺胺嘧啶钠 麦迪霉素 螺旋霉素 碱性药物 碳酸氢钠 红霉素 氨茶碱
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