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四臂星形聚乙二醇-苯甲酸雌二醇大分子前药的合成与表征
1
作者
周盛文
林雅铃
张安强
《高分子材料科学与工程》
EI
CAS
CSCD
北大核心
2016年第8期1-4,共4页
采用哌啶氧化物自由基氧化法将四臂星形聚乙二醇（s PEG,Mn=4400）的端羟基氧化为端羧基,合成得到了一种端羧基四臂星形聚乙二醇（s PEG-CA）,并将其对苯甲酸雌二醇（EB）的17位羟基进行酯化修饰,得到四臂星形聚乙二醇-苯甲酸雌二醇大...
采用哌啶氧化物自由基氧化法将四臂星形聚乙二醇（s PEG,Mn=4400）的端羟基氧化为端羧基,合成得到了一种端羧基四臂星形聚乙二醇（s PEG-CA）,并将其对苯甲酸雌二醇（EB）的17位羟基进行酯化修饰,得到四臂星形聚乙二醇-苯甲酸雌二醇大分子前药（s PEG-EB）,用红外光谱和核磁共振确认了各步合成产物的结构。研究结果表明,与EB原药相比,s PEG-EB在水中的有效溶解度提高了约1630倍。s PEG-EB在p H 7.2的模拟体液中的释药试验表明,其在0-2 d内具有良好的零级释药特征,2 d时的累积释药率达到61%,5 d时的累积释药率则可达96.5%,说明s PEG-CA适合作为注射用EB的大分子前药载体。
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关键词
苯甲酸雌二醇
星形聚乙二醇
2
2
6
6-四甲基哌啶氧化物自由基
大分子前药
体外释放
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职称材料
题名
四臂星形聚乙二醇-苯甲酸雌二醇大分子前药的合成与表征
1
作者
周盛文
林雅铃
张安强
机构
华南理工大学材料科学与工程学院
华南农业大学材料与能源学院
出处
《高分子材料科学与工程》
EI
CAS
CSCD
北大核心
2016年第8期1-4,共4页
基金
广东省自然科学基金资助项目(07300675)
华南理工大学中央高校基本科研业务费项目(2015ZZ062)
文摘
采用哌啶氧化物自由基氧化法将四臂星形聚乙二醇（s PEG,Mn=4400）的端羟基氧化为端羧基,合成得到了一种端羧基四臂星形聚乙二醇（s PEG-CA）,并将其对苯甲酸雌二醇（EB）的17位羟基进行酯化修饰,得到四臂星形聚乙二醇-苯甲酸雌二醇大分子前药（s PEG-EB）,用红外光谱和核磁共振确认了各步合成产物的结构。研究结果表明,与EB原药相比,s PEG-EB在水中的有效溶解度提高了约1630倍。s PEG-EB在p H 7.2的模拟体液中的释药试验表明,其在0-2 d内具有良好的零级释药特征,2 d时的累积释药率达到61%,5 d时的累积释药率则可达96.5%,说明s PEG-CA适合作为注射用EB的大分子前药载体。
关键词
苯甲酸雌二醇
星形聚乙二醇
2
2
6
6-四甲基哌啶氧化物自由基
大分子前药
体外释放
Keywords
esrtdaiol benzoate
star-shaped carboxyl-terminated poly（ethylene glycol）
2,2,6,6-tetramethylpiperidine l-oxyl
macromolecular pro-drug
in vitro releasing
分类号
O633.1 [理学—高分子化学]
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职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
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1
四臂星形聚乙二醇-苯甲酸雌二醇大分子前药的合成与表征
周盛文
林雅铃
张安强
《高分子材料科学与工程》
EI
CAS
CSCD
北大核心
2016
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