经典藏药如意珍宝片多次给药的靶器官-脑组织的成分探究 被引量：2

1

作者 侯红平 王彩霞 +10 位作者 彭博 刘荣霞 李冰 陈腾飞 李峰 车向宜 宋玲 高云航 罗倩 叶祖光 张广平 《世界中医药》 CAS 北大核心 2024年第2期139-146,共8页

目的:探讨经典藏药如意珍宝片多次给药后,其靶器官脑组织的活性成分,分析其可能的作用特点。方法:6只斯泼累格·多雷(SD)雄性大鼠分为对照组和观察组2组,连续给药7 d,在最后一次给药后1 h处死动物,取血浆和脑组织,分析入血成分,并... 目的:探讨经典藏药如意珍宝片多次给药后,其靶器官脑组织的活性成分,分析其可能的作用特点。方法:6只斯泼累格·多雷(SD)雄性大鼠分为对照组和观察组2组,连续给药7 d,在最后一次给药后1 h处死动物,取血浆和脑组织,分析入血成分,并对潜在入脑成分进行检测和验证。结果:采用Full mass/dd-MSMS模式,以目标峰的一级谱图的分子量的组成及二级质谱图的分子离子峰进行定性分析;并依据入血成分作为潜在入脑成分,将其输入到包含列表内,进行样品检测。结合数据库mzcloud和ChemSpider的结果,对潜在入脑成分进行搜索,根据保留时间、一级质量数和二级质谱数据,共发现了13个入脑成分,其中大豆苷、胆酸、紫苜蓿酮、3′-O-methylviolanone、胡椒碱已用标准品验证。色氨酸、茴香脑、异木香酸和腺苷已通过mzCloud数据库进行二级碎片信息比对。结论:如意珍宝片中的降香、荜茇、甘草膏、肉桂、木香、黄葵子、牛黄、红花等药物的有效成分能够进入靶器官脑组织中,发挥其疗效作用。 展开更多

关键词 经典藏药 如意珍宝片 多次给药 组织定性 脑组织 靶器官 牛黄 红花

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甲硝唑氯己定洗剂多次给药阴道刺激性试验研究 被引量：3

2

作者 余成浩 孙涛 +4 位作者 冯业琼 廖建 李敏 陈西平 曾代文 《重庆医科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2011年第11期1405-1406,共2页

甲硝唑氯己定洗剂具有抗菌消炎的临床作用,用于细菌、淋菌、霉菌或滴虫等病原体引起的各种阴道炎,国内未见甲硝唑氯己定洗剂安全性试验研究的相关文献报道,本试验的目的是按SFDA《化学药物刺激性、过敏性和溶血性研究技术指导原则》的要... 甲硝唑氯己定洗剂具有抗菌消炎的临床作用,用于细菌、淋菌、霉菌或滴虫等病原体引起的各种阴道炎,国内未见甲硝唑氯己定洗剂安全性试验研究的相关文献报道,本试验的目的是按SFDA《化学药物刺激性、过敏性和溶血性研究技术指导原则》的要求,观察局部接触甲硝唑氯己定洗剂后所产生的刺激反应,观察给药部位可能出现的炎症反应、组织的变性和坏死等不良反应,评价甲硝唑氯己定洗剂的刺激性,为临床安全应用提供依据,具有一定的科学意义。 展开更多

关键词 甲硝唑氯己定洗剂 试验研究 刺激性 阴道炎 多次给药 临床作用 抗菌消炎 化学药物

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甲磺酸帕珠沙星片健康人体多次给药药动学研究 被引量：2

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作者 赵彩芸 吕媛 +8 位作者 魏敏吉 张朴 侯芳 贺锐锐 夏亚红 田继红 刘燕 张煜昕 李彦民 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2015年第11期853-858,共6页

目的研究甲磺酸帕珠沙星片在中国健康受试者多次给药的药动学。方法 12名健康受试者男女各半,口服甲磺酸帕珠沙星片,每天2次,每次500mg,连续用药至第7天,收集第1天和第7天血、尿样本,用LC-MS/MS方法测定帕珠沙星的血、尿浓度。结果受试... 目的研究甲磺酸帕珠沙星片在中国健康受试者多次给药的药动学。方法 12名健康受试者男女各半,口服甲磺酸帕珠沙星片,每天2次,每次500mg,连续用药至第7天,收集第1天和第7天血、尿样本,用LC-MS/MS方法测定帕珠沙星的血、尿浓度。结果受试者多次口服甲磺酸帕珠沙星第1天和第7天主要药动学参数分别是,C_(max)为(9.79±2.18)、(9.37±1.58)mg/L;AUC_(0-t)为(25.44±3.86)、(25.23±5.06)h·mg/L;t_(1/2)为(1.81±0.28)、(1.78±0.23)h;T_(max)为(0.72±0.27)、(0.73±0.31)h;多剂给药后第1天和第7天原型药物尿中累积排泄百分率分别为(71.93±23.20)、(87.41±16.10)%。第1天与第7天主要药动学参数比较差异均无统计学意义。结论多次连续给药后第1天和第7天主要药动学参数结果相似,药物在体内无蓄积,口服给药耐受性良好。 展开更多

关键词 甲磺酸帕珠沙星片 药动学 多次给药 LC-MS/MS

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盐酸戊乙奎醚片多次给药人体耐受性试验 被引量：1

4

作者 雍小兰 李楠 +2 位作者 杜晓琳 王蓝天 康辉 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2016年第2期210-213,共4页

目的:评价健康人体对多次给药盐酸戊乙奎醚片的安全性和耐受性。方法:16名健康受试者经筛选进入临床试验,参与为期7 d的连续给药耐受性试验。根据单次给药耐受性试验结果确定第一组多次给药剂量0.6 mg·次^(-1)·d^(-1),第二组... 目的:评价健康人体对多次给药盐酸戊乙奎醚片的安全性和耐受性。方法:16名健康受试者经筛选进入临床试验,参与为期7 d的连续给药耐受性试验。根据单次给药耐受性试验结果确定第一组多次给药剂量0.6 mg·次^(-1)·d^(-1),第二组给药剂量0.8 mg·次^(-1)·d^(-1)。观察用药前后受试者临床症状、生命体征,血常规、尿常规、血生化等实验室检查指标变化,并监测心电图,观察和记录不良事件。结果:全部16例受试者均按方案完成试验。部分受试者给药后脉搏和心率出现低于正常范围的情况(P<0.05)。其他生命体征、实验室检查未见有临床意义的改变。两个剂量组全部受试者均有口干、视近物模糊、瞳孔扩大等不良事件,均为本药已知的不良事件且严重程度均为轻度。心电图监测发现有窦性心动过缓和窦性心律不齐的情况,1例受试者部分时间点心电图显示Ⅰ度房室传导阻滞。无严重不良事件发生。结论:盐酸戊乙奎醚片连续7次给药最大耐受剂量为0.8 mg,Ⅱ、Ⅲ期临床试验给药剂量还应结合药代动力学试验结果及临床用药经验确定。 展开更多

关键词 盐酸戊乙奎醚 多次给药 安全性 耐受性

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硝酸布康唑栓的人体药代动力学 被引量：1

5

作者 程露 林云飞 +3 位作者 丁黎 文爱东 吴琰 张润 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2013年第6期548-552,共5页

研究单次及多次阴道给药后硝酸布康唑栓在中国健康女性体内的药代动力学特征。12名健康女性受试者依次进行硝酸布康唑栓低（0．05g）、高（0．1g）剂量单次给药以及高剂量（0．1g）连续给药3d和连续给药5d药代动力学试验。受试者单次阴... 研究单次及多次阴道给药后硝酸布康唑栓在中国健康女性体内的药代动力学特征。12名健康女性受试者依次进行硝酸布康唑栓低（0．05g）、高（0．1g）剂量单次给药以及高剂量（0．1g）连续给药3d和连续给药5d药代动力学试验。受试者单次阴道给予0．05和0．1g受试制剂后，布康唑的Cmax分别为（0．8950±0．2610）、（1．740±0．511）ng/mL，AUC0-96h分别为（36．38±10．82）、（73．48±28．99）ng·h／mL，t1/2分别为（23．0±4．4）、（21．5±5．9）h。结果表明：布康唑在0．05—0．1g剂量范围内呈线性药代动力学特征。受试者连续3d给予硝酸布康唑栓后，布康唑的血药浓度波动度（DF）为（0．54±0．27），累积常数Rcmax为（1．3±0．3），RAUC0-τ为（1．4±0．3）。连续给药5d后，布康唑的血药浓度DF为（0．64±0．25），累积常数Rcmax为（1．4±0．3），RAUC0-τ，为（1．6±0．2），在人体内的暴露量增加约60％。连续给药3d与连续给药5d的各项药动学参数均无显著性差异。 展开更多

关键词 硝酸布康唑 栓剂 LC—MS 多次给药 药代动力学 阴道给药

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临床药代动力学中蓄积指数的计算方法及其评价 被引量：3

6

作者 李宪星 李禄金 +1 位作者 许羚 郑青山 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2013年第1期34-38,共5页

目的:多次给药的蓄积一般由药动学的蓄积指数(Rac)来表达,但计算Rac有多种方法,本文对此进行分析和评价,以确定合理的方法。方法:计算机模拟蒿乙醚真实实验的单、多次给药的血药浓度经时变化,分别采用AUC法、Cmax法、Ctrough法和模型法... 目的:多次给药的蓄积一般由药动学的蓄积指数(Rac)来表达,但计算Rac有多种方法,本文对此进行分析和评价,以确定合理的方法。方法:计算机模拟蒿乙醚真实实验的单、多次给药的血药浓度经时变化,分别采用AUC法、Cmax法、Ctrough法和模型法计算Rac,采用Bootstrap抽样法评价各法的优缺点及适用条件。结果:AUC法和Cmax法较Ctrough法和模型法更为稳定,模型法计算值偏高。药效或毒性呈浓度依赖性者,宜用Cmax法,而药效或毒性时间依赖性和体内药量依赖性时,宜用AUC法。结论:药物蓄积与有效性和安全性均相关,Rac计算方法需根据药物特性进行合理选择。 展开更多

关键词 蓄积指数 药代动力学 多次给药 毒性 药效

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罗西维林注射液在中国健康受试者体内的药代动力学 被引量：1

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作者 刘胜利 黄晓晖 高署 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2017年第9期1022-1028,共7页

目的:评价罗西维林注射液在中国健康受试者体内的药代动力学特征。方法:12名健康志愿者随机分为10、20、40 mg 3个给药序列交叉给药,单次或多次静脉滴注罗西维林注射液后,用LC-MS/MS法测定血浆和尿液中罗西维林的浓度,用DAS软件计算主... 目的:评价罗西维林注射液在中国健康受试者体内的药代动力学特征。方法:12名健康志愿者随机分为10、20、40 mg 3个给药序列交叉给药,单次或多次静脉滴注罗西维林注射液后,用LC-MS/MS法测定血浆和尿液中罗西维林的浓度,用DAS软件计算主要药代动力学参数。结果:健康受试者单次静脉滴注试验药物10,20和40 mg后,罗西维林的主要药代动力学参数:Cmax分别为(309.83±138.81)、(701.42±226.91)和(978.73±108.53)ng/m L;V分别为(276.50±128.52)、(274.88±114.71)、(384.13±149.85)L;CL分别为(20.23±10.73)、(18.68±4.20)和(20.13±5.73)L/h;AUC0-t分别为(578.17±280.59)、(1 082.70±245.93)和(2 058.48±628.33)ng·m L-1·h。48 h尿液中罗西维林的累积排泄百分率(Ae)分别为(0.83±1.35)%、(0.48±0.28)%和(0.39±0.37)%。健康受试者多次静脉滴注试验药物20 mg后,罗西维林的主要药代动力学参数:Cmax,ss为(79.85±9.09)ng/m L;CLss为(7.97±2.55)L/h;AUCss为(1 188.38±201.79)ng·m L-1·h。蓄积因子R为(4.18±1.43)%。结论:静脉滴注罗西维林注射液10~40 mg,在中国健康志愿者的体内过程未明显偏离线性药代动力学特征,每天2次连续给药在体内有轻度蓄积,试验药物原型从尿中排泄率不足1%。 展开更多

关键词 罗西维林注射液 药代动力学 单次给药 多次给药

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治疗猪囊尾蚴病的新药—Oxfendazole

8

作者 李有业 《畜牧兽医科技信息》 1999年第17期8-8,共1页

治疗猪囊尾蚴病(俗称猪囊虫病)虽然已有一些药物。但是,仍有一定弊端,如多次给药、有严重副作用、囊状物吸收不完全等。近年,美国加州一研究机构试验研究了一种治疗猪囊尾蚴病的新药—Oxfendazole,并同丙硫咪唑(albendazole)作了比较。... 治疗猪囊尾蚴病(俗称猪囊虫病)虽然已有一些药物。但是,仍有一定弊端,如多次给药、有严重副作用、囊状物吸收不完全等。近年,美国加州一研究机构试验研究了一种治疗猪囊尾蚴病的新药—Oxfendazole,并同丙硫咪唑(albendazole)作了比较。证实:Oxfendazole对各种动物的胃肠道内的绦虫。 展开更多

关键词 猪囊尾蚴病 猪囊虫病 新药 试验研究 多次给药 研究机构 丙硫咪唑 美国加州 囊状物 副作用

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左奥硝唑片Ⅰ期临床耐受性试验 被引量：2

9

作者 谢安云 程泽能 +7 位作者 欧阳冬生 郭歆 黄志军 张桂香 刘畅 谭鸿毅 阳丽 阳国平 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2011年第4期412-416,共5页

目的：评价健康人体对左奥硝唑片的耐受性。方法：采用随机、盲法、安慰剂对照的单中心临床研究。48名健康受试者经筛选进入临床试验,其中38名健康受试者随机分为4组参加了单次给药耐受性试验,各组剂量分别为250、500、1000、1500 mg。1... 目的：评价健康人体对左奥硝唑片的耐受性。方法：采用随机、盲法、安慰剂对照的单中心临床研究。48名健康受试者经筛选进入临床试验,其中38名健康受试者随机分为4组参加了单次给药耐受性试验,各组剂量分别为250、500、1000、1500 mg。10名健康受试者参与了为期7 d的连续给药耐受性试验,剂量为1000 mg。各组均设2例安慰剂。观察受试者用药前后生命体征、心电图及实验室检查的变化,并观察和记录不良事件。结果：在单次和多次给药耐受性试验中,受试者用药前后生命体征、心电图及实验室检查均没有临床意义的改变。20名受试者发生轻度不良事件,表现为头晕、乏力、困倦、恶心等。结论：健康受试者服用左奥硝唑片日剂量250~1000 mg,可安全耐受。 展开更多

关键词 左奥硝唑片 单次给药 多次给药 耐受性试验

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注射用法罗培南钠Ⅰ期临床耐受性试验 被引量：1

10

作者 孙黎 姚晓东 +1 位作者 苏克剑 朱珺 《上海交通大学学报（医学版）》 CAS CSCD 北大核心 2010年第3期329-332,共4页

目的评价健康人体对法罗培南钠注射液的耐受性。方法将31名健康志愿受试者随机分为单次给药组(n=24,单次静脉滴注法罗培南钠200、400、800、1 000和1 200 mg)和多次给药组(n=7,以400 mg bid的剂量连续用药7 d)。观察用药前后受试者生命... 目的评价健康人体对法罗培南钠注射液的耐受性。方法将31名健康志愿受试者随机分为单次给药组(n=24,单次静脉滴注法罗培南钠200、400、800、1 000和1 200 mg)和多次给药组(n=7,以400 mg bid的剂量连续用药7 d)。观察用药前后受试者生命体征、心电图和血生化指标的变化,并观察和记录药物不良反应。结果单次给药后1、8及24 h,受试者生命体征、心电图及血生化指标均未发现有临床意义的异常变化。1名受试者发生与药物无关的不良事件,主要表现为腹痛、腹泻症状,程度较轻,1 d后自行恢复。多次给药耐受性实验结果显示,给药后第4天和第8天,受试者生命体征、心电图及血生化指标均未发现有临床意义的异常变化;且未发生任何不良事件。结论健康人体单次静脉滴注200～1200 mg及多次静脉滴注400 mg法罗培南钠是安全且可以耐受的,该药有进一步开发的价值。 展开更多

关键词 注射用法罗培南钠 单次给药 多次给药 耐受性试验

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正常吸毒者口服脱毒舒胶囊Ⅰ期临床耐受性试验

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作者 贺建昌 徐贵丽 +5 位作者 张青 张滇民 郝江 沈亮 冯恩富 刘苗 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2009年第11期1286-1291,共6页

目的:评价正常吸毒者口服脱毒舒胶囊的安全性和耐受性。方法:43名正常吸毒受试者进行单次及多次给药的耐受性试验。其中,单次给药者31人,经筛选合格后随机分配到7个剂量组(1、2、3、4、5、6和7粒组)。多次给药者12人,男女各半,分为3粒组... 目的:评价正常吸毒者口服脱毒舒胶囊的安全性和耐受性。方法:43名正常吸毒受试者进行单次及多次给药的耐受性试验。其中,单次给药者31人,经筛选合格后随机分配到7个剂量组(1、2、3、4、5、6和7粒组)。多次给药者12人,男女各半,分为3粒组和4粒组,连续给药6d,前3d1d2次,1次3(或4)粒;后3d1d2次,1次2粒。观察记录给药前后不同时间的体格检查、生命体征、心电图、血常规、尿常规、血液生化等指标。结果:给药后体格检查、体征未见有临床意义的改变。实验室检查中单次组共有4组(3、4、5、6粒给药组)的BUN值和两组(3、7粒给药组)的Cr值试验前后变化有统计学意义(P<0.05),多次给药两组的BUN值和Cr值试验前后变化都有统计学意义(P<0.05);少数病例的CK值变化有临床意义,但该组均数前后变化分析无统计学差异。试验中不良事件均为轻中度且为一过性,未见严重不良事件发生。结论:脱毒舒胶囊单次给药1～7粒,受试者均可耐受;多次给药(前3d早晚各4粒,后3d早晚各2粒)受试者可以耐受。推荐II期临床研究用药剂量为多次给药,疗程6d,前3d早晚各4(或3)粒,后3d早晚各2(或1)粒,但需注意受试者睡眠、饮食、心肌酶和大小便等的变化。 展开更多

关键词 脱毒舒胶囊 单次给药 多次给药 耐受性试验

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双氯芬酸缓释片的人体生物利用度试验(英文)

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作者 高连用 李全胜 +2 位作者 魏广力 肖淑华 刘昌孝 《中国临床药理学与治疗学杂志》 CSCD 1998年第3期165-171,共7页

目的进行两种双氯芬酸缓释片的单次给药的生物利用度比较研究和多次给药的峰谷浓度波动研究。方法12位健康男性受试者按交叉试验单剂量服用试验片和对照片,采用HPLC方法测定人血清中的药物浓度 ,并比较其生物利用度。结果两种片剂的Cmax... 目的进行两种双氯芬酸缓释片的单次给药的生物利用度比较研究和多次给药的峰谷浓度波动研究。方法12位健康男性受试者按交叉试验单剂量服用试验片和对照片,采用HPLC方法测定人血清中的药物浓度 ,并比较其生物利用度。结果两种片剂的Cmax 和AUC无显著差异(P>0.05),但试验片给药后的达峰时间(Tpeak)显著小于对照片 ,与对照片相比有非常显著差异(P<0.01)。试验片相对于对照片的相对生物利用度为98 11 %,经统计学检验证明这两种制剂具有生物等效性。12位受试者连续服用试验片和对照片的交叉试验表明 ,两种缓释片在稳态时的峰浓度(Cmax)、谷浓度(Cmax)、平均浓度(Cavg)、峰谷比(r)和峰谷波动度(DF)均无显著差异(P>0.05) ,最小有效浓度持续时间(Tmec50)也基本一致 ,说明两种缓释片在稳态时的峰谷浓度波动程度相当 ,具有较好的缓释特征。在多次给药时 ,试验片的达峰时间同样显著小于对照片(P<0.01)。结论试验结果表明两种缓释片具有生物等效性 ,都具有峰谷浓度差异小 ,波动幅度小的特点 ,与对照片相比 ,无论单次给药还是多次给药 ,试验片的达峰时间都显著缩短。 展开更多

关键词 双氯芬酸缓释片 生物利用度 药物代谢动力学 交叉试验 血药浓度 单次给药 多次给药

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