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^(99)Tc^(m)标记多巴胺D_(2)受体配体的合成,标记及生物分布研究 被引量:1
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作者 贾芳 刘正浩 +2 位作者 孟昭兴 樊彩云 刘伯里 《核化学与放射化学》 CAS CSCD 北大核心 2001年第4期203-210,共8页
首次合成了 3种苯酰胺类D2 受体配体 :N [(2 巯基 )乙基 ] 2 ,3 二甲氧基苯甲酰胺 (MEDM BZM) ,N [(2 巯基 )乙基 ] 5 溴 2 ,3 二甲氧基苯甲酰胺 (MEBDM BZM ) ,N [(2 巯基 )乙基 ] 3 乙氧基苯甲酰胺 (MEE BZM) ,光谱数据与结构相... 首次合成了 3种苯酰胺类D2 受体配体 :N [(2 巯基 )乙基 ] 2 ,3 二甲氧基苯甲酰胺 (MEDM BZM) ,N [(2 巯基 )乙基 ] 5 溴 2 ,3 二甲氧基苯甲酰胺 (MEBDM BZM ) ,N [(2 巯基 )乙基 ] 3 乙氧基苯甲酰胺 (MEE BZM) ,光谱数据与结构相符。用配体交换法与 3 硫杂 1,5 戊二硫醇共同配位合成了中性脂溶性的“3+ 1”型混配99Tcm 螯合物 ,标记率大于 85 %。 展开更多
关键词 多巴d_(2)受体配体 苯甲酰 锝99 同位素标记 生物分布 神经系统疾病 d_(2)受体显像剂
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偏侧帕金森病大鼠纹状体多巴胺D_(2)R功能的放射自显影
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作者 刘振国 翁中芳 +2 位作者 陈生弟 孙文善 沈鸣华 《上海第二医科大学学报》 CSCD 2000年第5期402-404,411,共4页
目的观察偏侧帕金森病 (PD)大鼠纹状体多巴胺D2 受体 (D2 R)的功能变化 ,评价12 5I-IBZMD2 R显像的应用价值。 方法应用 6 -羟基多巴胺 (6 -OHDA)建立部分和完全损毁的偏侧PD大鼠模型 ,静脉注射12 5I -IBZM 5 0~ 80 μCi 2h后进行脑... 目的观察偏侧帕金森病 (PD)大鼠纹状体多巴胺D2 受体 (D2 R)的功能变化 ,评价12 5I-IBZMD2 R显像的应用价值。 方法应用 6 -羟基多巴胺 (6 -OHDA)建立部分和完全损毁的偏侧PD大鼠模型 ,静脉注射12 5I -IBZM 5 0~ 80 μCi 2h后进行脑组织放射自显影 ;高效液相色谱—电化学法 (HPLC -ECD)检测纹状体多巴胺 (DA)及其代谢产物的含量 ;免疫组化酪氨酸羟化酶 (TH)染色观察黑质及纹状体的细胞和纤维。 结果偏侧PD大鼠损毁侧纹状体12 5I-IBZM摄取增加 ,部分和完全损毁模型的损毁侧较未损毁侧纹状体 /皮层 (ST/CX)比值分别增加了2 3%和 5 4% ;纹状体DA含量分别降低了 39%和 98% ;TH染色可见损毁侧黑质和纹状体TH阳性细胞和纤维明显减少。 结论偏侧PD大鼠模型损毁侧D2 R功能上调 ,且与损毁程度相一致 ;IBZMD2 展开更多
关键词 多巴d_(2)受体 IBZM 放射自显影 帕金森病大鼠
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纹状体A_(2A)R/D_2DR表达及DARPP-32磷酸化在运动疲劳调控中的作用 被引量:6
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作者 刘军 刘晓莉 乔德才 《西安体育学院学报》 CSSCI 北大核心 2015年第4期460-467,共8页
目的通过观察跑台运动大鼠力竭前后纹状体腺苷A2A受体/多巴胺D2受体(A2AR/D2DR)表达、磷蛋白DARPP-32表达及其磷酸化,探讨A2AR/D2DR通过纹状体-苍白球通路对运动疲劳调控的可能机制,为寻求新的抗疲劳药物及手段提供理论与实验依据。方... 目的通过观察跑台运动大鼠力竭前后纹状体腺苷A2A受体/多巴胺D2受体(A2AR/D2DR)表达、磷蛋白DARPP-32表达及其磷酸化,探讨A2AR/D2DR通过纹状体-苍白球通路对运动疲劳调控的可能机制,为寻求新的抗疲劳药物及手段提供理论与实验依据。方法实验选用8周龄雄性健康Wistar大鼠30只,随机分为安静对照组(CG)、力竭即刻组(EG)和力竭后恢复90 min(RG)组,每组10只,建立一次性力竭运动疲劳模型。采用免疫荧光双标技术,观察大鼠安静状态、力竭即刻及恢复90 min时纹状体A2AR和D2DR表达的变化;采用免疫荧光和免疫印迹技术,观察大鼠在安静状态、力竭即刻及恢复90 min时纹状体苍白球神经元(D2-MSNs)内DARPP-32表达及磷酸化水平的变化特征。结果大鼠跑台运动至力竭时纹状体A2AR阳性细胞个数显著增高(P<0.01),D2DR阳性细胞个数显著下降(P<0.01),且A2AR和D2DR共表达于D2-MSNs的胞膜上;恢复90 min时A2AR阳性细胞依然显著高于安静状态(P<0.05),D2DR依然低于安静状态(P<0.05);相比安静状态,力竭运动即刻Thr34-DARPP-32磷酸化增加(P<0.01),恢复90 min时表达显著下降(P<0.05),p-Thr34-DARPP-32/DARPP-32比值增加(P<0.01),恢复90 min后有所下降,但没有显著性差异。结论 A2AR和D2DR共同参与了对运动中枢疲劳的调控;大鼠力竭运动过程中,A2AR和D2DR是通过调节Thr34-DARPP-32磷酸化程度而发挥对运动疲劳的调控作用;运动至力竭时A2AR和D2DR调节作用异常,可能是运动疲劳时纹状体神经元异常兴奋的原因之一。 展开更多
关键词 运动性疲劳 纹状体 腺苷A2A受体 多巴胺d_2受体 dARPP-32
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放射性碘化IBZM对狗脑的SPECT显像研究
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作者 曹国祥 谭天秩 《同济医科大学学报》 CSCD 1999年第4期306-309,共4页
利用放射性碘化IBZM {左旋-2-羟基-3-碘-6-甲氧基-N- [ (1-乙基-2-吡咯烷基) 甲基] 苯甲酰胺} 和断层显像技术,进行大鼠生物分布和狗脑多巴胺D2 受体显像研究,了解放射性碘化IBZM 脑多巴胺D2 受... 利用放射性碘化IBZM {左旋-2-羟基-3-碘-6-甲氧基-N- [ (1-乙基-2-吡咯烷基) 甲基] 苯甲酰胺} 和断层显像技术,进行大鼠生物分布和狗脑多巴胺D2 受体显像研究,了解放射性碘化IBZM 脑多巴胺D2 受体显像的组织分布特性及其受体的选择性, 以及放射性分布与脑血流灌注显像的差异,并了解受体显像的最佳时期。利用低浓度过氧化氢乙酸法制备放射性碘化IBZM,并进行大鼠体内的分布研究。同时,利用狗进行放射性碘化IBZM 及其与Haloperidol竞争性抑制显像的对比研究, 进行放射性碘化IBZM 和99m Tc-ECD脑血流显像的对比研究, 以及延期显像研究。结果表明:放射性碘化IBZM 能选择性地显示多巴胺D2 受体富集的纹状体等脑组织, 纹状体部位的放射性摄取可被Haloperidol竞争性抑制, 表现为纹状体部位的放射性洗脱加快, 并且, 其放射性分布与脑血流灌注显像有明显的差异。在注射显像剂后1~3 h, 显像效果较佳。认为放射性碘化IBZM 是一种特异性的脑多巴胺D2 受体显像剂, 在注射显像剂后1~3 h可进行SPECT断层显像。 展开更多
关键词 IBZM 受体显像 SPECT 多巴胺d_2受体
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