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5H-苯并[b]咔唑类化合物的合成与肿瘤细胞增殖抑制活性 被引量:3
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作者 曹素芬 谢琴 +1 位作者 陈奕 段文虎 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2017年第2期157-166,共10页
为了发现新型选择性拓扑异构酶Ⅱ抑制剂,以偏苯酸酐和吲哚为原料,合成了16个新的5H-苯并[b]咔唑类化合物。探讨了C-9位上了不同取代基对肿瘤细胞增殖抑制活性的影响。采用磺酰罗丹明B蛋白染色法检测了16个化合物对4种肿瘤细胞(SMMC-7721... 为了发现新型选择性拓扑异构酶Ⅱ抑制剂,以偏苯酸酐和吲哚为原料,合成了16个新的5H-苯并[b]咔唑类化合物。探讨了C-9位上了不同取代基对肿瘤细胞增殖抑制活性的影响。采用磺酰罗丹明B蛋白染色法检测了16个化合物对4种肿瘤细胞(SMMC-7721、S1、HCT116和He La)的增殖抑制活性。结果表明,其中4个化合物对4种不同的肿瘤细胞株具有明显的增殖抑制活性。其中化合物10e对4种肿瘤细胞株的抑制作用最为显著(IC_(50)分别为:5.06,4.50,5.29和6.32μmol/L)。 展开更多
关键词 5H-苯并[b]咔唑 合成 增殖抑制活性
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苯基噻唑衍生物对细胞增殖抑制活性的QSAR模型 被引量:5
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作者 孙小凤 罗晓慧 +1 位作者 李志辉 冯惠 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2019年第8期1434-1440,共7页
基于拓扑化学理论,原子类型电拓扑态指数( E n )和电性距离矢量( M k )被用于表征19种苯基噻唑衍生物的化学微环境。采用最佳变量子集回归方法,分别建立上述化合物对HT29(人结肠癌细胞系)、Hela(人宫颈癌细胞系)和Karpas299(人淋巴瘤细... 基于拓扑化学理论,原子类型电拓扑态指数( E n )和电性距离矢量( M k )被用于表征19种苯基噻唑衍生物的化学微环境。采用最佳变量子集回归方法,分别建立上述化合物对HT29(人结肠癌细胞系)、Hela(人宫颈癌细胞系)和Karpas299(人淋巴瘤细胞系)的体外细胞增殖抑制活性( L i :L t , L e , L a )与 E n 和 M k 的定量构效关系(QSAR)模型。它们的最佳三元QSAR模型的判定系数( R 2)依次为0.865、0.924、0.937,逐一剔除法交叉验证相关系数( R cv^2)依次为0.679、0.898、0.878。经 R cv 2、 V IF 、 F IT 、 A IC 等统计指标检验,该模型具有良好的稳健性及预测能力。结果显示—CH 3、—CH2—、—NH—、—N=(芳环中)和—OH等分子结构单元直接影响这些化合物的抑制活性。据此提出苯基噻唑衍生物分子与生物受体之间的主要作用是疏水作用、氢键。此与文献[1]的分子对接结果基本一致。 展开更多
关键词 苯基噻唑衍生物 细胞增殖抑制活性 原子类型电拓扑态指数 电性距离矢量 构效关系
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枸杞子多糖及合并应用厌氧短棒杆菌菌苗对小鼠腹腔巨噬细胞抑制肿瘤增殖活性的影响(英文) 被引量:12
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作者 张永祥 邢善田 周金黄 《中国药理学与毒理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 1989年第3期169-174,共6页
本研究观察了中药枸杞子(Lyciumbarbarum L.)提取物枸杞多糖(LBP)对小鼠腹腔巨噬细胞抑制肿瘤增殖活性的影响。结果表明,给正常小鼠ip LBP 40 mg/kg×7d能增强经Con A处理的巨噬细胞抑制肿瘤靶细胞增殖的活性;LBP 5.10.20,40mg/kg&#... 本研究观察了中药枸杞子(Lyciumbarbarum L.)提取物枸杞多糖(LBP)对小鼠腹腔巨噬细胞抑制肿瘤增殖活性的影响。结果表明,给正常小鼠ip LBP 40 mg/kg×7d能增强经Con A处理的巨噬细胞抑制肿瘤靶细胞增殖的活性;LBP 5.10.20,40mg/kg×7 d并与小剂量(250μg/只)厌氧短棒杆菌菌苗(Corynebacterium parvum,CP)合并应用,具有明显的协同效应。在LBP浓度为20 mg/kg时,效应最为显著,对靶细胞P815及P388增殖的抑制率分别为85.5%和63.6%;CP对照组则为28.1%及24.0%。表明合并应用LBP及CP可减少二者的用量,增强效应,减低CP的毒副作用。据本室先前的研究发现,LBP为主要作用于T细胞的免疫增强剂,能增强CTL,NK细胞的功能;CP则为巨噬细胞刺激剂。本研究结果提示,合并应用作用于免疫应答不同环节的免疫增强剂可获得协同效应,这将为临床肿瘤的免疫疗法中免疫增强剂的联合应用提供参考。此外,本实验还发现,来自经肿瘤细胞免疫小鼠的腹腔巨噬细胞,表现出较强的特异性抑制肿瘤增殖活性,LBP则能进一步加强其作用。以上结果提示,LBP无论对巨噬细胞在非特异性抗肿瘤或特异性抗肿瘤过程中,均具有激活作用。 展开更多
关键词 枸杞子多糖 厌氧短棒杆菌菌苗 腹腔巨噬细胞 抑制肿瘤增殖活性 协同效应
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半枝莲化学成分及其体外抑制乳腺癌细胞增殖活性 被引量:6
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作者 严绪华 周童曦 +1 位作者 梅凌 方振峰 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2023年第6期1864-1870,共7页
目的研究半枝莲Scutellaria barbata D.Don化学成分及其体外乳腺癌细胞增殖活性。方法半枝莲95%乙醇提取物采用聚酰胺、Sephadex LH-20、HPLC进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定所得化合物的结构。采用MTT法对半枝莲各乙醇洗脱部... 目的研究半枝莲Scutellaria barbata D.Don化学成分及其体外乳腺癌细胞增殖活性。方法半枝莲95%乙醇提取物采用聚酰胺、Sephadex LH-20、HPLC进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定所得化合物的结构。采用MTT法对半枝莲各乙醇洗脱部位进行抗乳腺癌活性筛选,并评价各化合物对人乳腺癌细胞MDA-MB-231和人乳腺导管癌细胞株HCC38体外增殖的影响。结果从中分离得到9个化合物,分别鉴定为毛蕊花糖苷(1)、异毛蕊花糖苷(2)、白杨素(3)、野黄芩苷(4)、6-羟基木犀草素(5)、野黄芩素(6)、木犀草素(7)、异野黄芩素(8)、芹菜素(9)。大孔树脂50%乙醇洗脱部分抗乳腺癌活性最好。化合物7对MDA-MB-231细胞和HCC38细胞株体外增殖的抑制作用最好,其次为化合物5,而化合物4、6、9则表现出较弱的抑制作用。同时,化合物3、8对MDA-MB-231细胞体外增殖有较弱的抑制作用。结论化合物1~3为首次从该植物中分离。化合物5、7可以作为乳腺癌药物研究的潜在分子。 展开更多
关键词 半枝莲 化学成分 分离鉴定 抑制乳腺癌细胞增殖活性 MTT法
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5种南海海藻醇提取物活性初步研究 被引量:6
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作者 史大永 李敬 +2 位作者 郭书举 苏华 范晓 《海洋科学》 CAS CSCD 北大核心 2009年第12期40-43,共4页
海藻是海洋生物代谢产物的主要来源之一,能产生丰富多样的生物活性物质。为了更好地利用中国南海的海藻资源,分别对采自中国湛江硇洲岛的1种绿藻基根硬毛藻Chaetomorpha basiretorsa Setchell和4种红藻刺状鱼栖苔Acantophora spicififer... 海藻是海洋生物代谢产物的主要来源之一,能产生丰富多样的生物活性物质。为了更好地利用中国南海的海藻资源,分别对采自中国湛江硇洲岛的1种绿藻基根硬毛藻Chaetomorpha basiretorsa Setchell和4种红藻刺状鱼栖苔Acantophora spicififera(Vahl)Boerg、三列凹顶藻Laurencia tristicha Tseng,Chang etXia、紫杉状海门冬Asparagopsis taxiformis(Delile)Trevisan、鸡毛菜Pterocla diatenuis Okam进行了生物活性研究,分别对细胞毒活性(KB、Bel-7402、PC-3 M、Ketr3和MCF-7)、Na+,K+-ATPase抑制活性以及犬血管平滑肌细胞增殖抑制活性进行了筛选,部分海藻提取物表现出一定的生理活性。 展开更多
关键词 海藻醇提取物 细胞毒活性 Na+ K+-AT Pase抑制活性 犬血管平滑肌细胞增殖抑制活性
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基于CADD探究新疆胀果甘草查尔酮A对宫颈癌细胞增殖、凋亡作用及其分子机制 被引量:3
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作者 艾孜提艾力·艾海提 杨争 +3 位作者 木合布力·阿布力孜 米热古丽·买买提明 赛力克阿拉·阿里汗 玉苏普瓦吉木·阿力木江 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 2022年第3期359-367,共9页
以新疆胀果甘草查尔酮A(licochalcone A,LicoA)为物质基础,研究其对宫颈癌细胞的增殖抑制活性、促凋亡作用及对周期的影响,并对其分子机制进行初探。从新疆胀果甘草中提取LicoA单体成分,通过1H NMR、13 C NMR及HR-EI-MS进行结构表征;通... 以新疆胀果甘草查尔酮A(licochalcone A,LicoA)为物质基础,研究其对宫颈癌细胞的增殖抑制活性、促凋亡作用及对周期的影响,并对其分子机制进行初探。从新疆胀果甘草中提取LicoA单体成分,通过1H NMR、13 C NMR及HR-EI-MS进行结构表征;通过MTT法检测在不同浓度下LicoA对人宫颈癌细胞(SiHa和HeLa)的抑制率并计算IC 50值,选取SiHa细胞为研究对象,采用流式细胞术,以AnnexinV-FITC/PI双染法检测细胞凋亡率,并测定对细胞周期的影响。通过CADD法预测LicoA作用靶点,荧光定量RT-PCR法检测宫颈癌肿瘤干细胞标记物(Bcl-2、ALDH1A1、OCT-4、UHRF1、BIRC7、BIRC5)基因及细胞周期蛋白依赖性激酶4(cyclin-dependent kinase 4,CDK4)基因的mRNA表达量。结果显示,LicoA能显著抑制2种宫颈癌细胞增殖,且呈现显著的时间和浓度依赖性;随着LicoA浓度的增加,细胞增殖速度减慢,细胞呈皱缩形态;LicoA诱导细胞凋亡作用显著,在30μg/mL时,SiHa细胞凋亡率达52.0%;LicoA可能将SiHa细胞的增殖周期阻滞在S期和G 2/M期;分子对接结果显示对CDK4蛋白有较好结合能力,预测可能具有较强的抑制作用;LicoA显著下调宫颈癌肿瘤干细胞标记物(Bcl-2、ALDH1A1、OCT-4、UHRF1、BIRC7、BIRC5)的表达量,同时抑制周期相关基因CDK4的mRNA表达。LicoA抑制宫颈癌细胞增殖的机制可能是通过将SiHa细胞的增殖周期阻滞在S期和G 2/M期,诱导细胞凋亡及抑制细胞分化。 展开更多
关键词 甘草查尔酮A 宫颈癌细胞 增殖抑制活性 流式细胞术 CADD 肿瘤干细胞标记物
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‘中华猕猴桃’根皮提取物抗烟草花叶病毒活性测定 被引量:5
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作者 魏志平 沈静 +1 位作者 周玉 张秀云 《西北农业学报》 CAS CSCD 北大核心 2016年第7期1087-1091,共5页
为开发出对环境友好的植物源抗病毒剂,以烟草花叶病毒(TMV)为供试病毒,采用半叶枯斑法测定‘中华猕猴桃’根皮乙醇提取物和不同极性萃取物的抗病毒活性。结果显示,10g/L‘中华猕猴桃’根皮乙醇提取物(乙醇体积分数为95%)对TMV体外钝化... 为开发出对环境友好的植物源抗病毒剂,以烟草花叶病毒(TMV)为供试病毒,采用半叶枯斑法测定‘中华猕猴桃’根皮乙醇提取物和不同极性萃取物的抗病毒活性。结果显示,10g/L‘中华猕猴桃’根皮乙醇提取物(乙醇体积分数为95%)对TMV体外钝化、抑制初浸染及抑制增殖的活性分别为83.55%、49.51%和48.44%;不同极性溶剂萃取物的活性也存在差异,其中,水相的活性较强,对TMV的体外钝化、抑制初浸染及抑制增殖的活性分别为97.49%、54.11%和64.01%,其次是正丁醇萃取物,分别为56.64%、27.32%和57.76%。 展开更多
关键词 中华猕猴桃(Actinidia CHINENSIS Planch) 烟草花叶病毒 体外钝化活性 抑制初浸染活性 抑制增殖活性
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