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6-({[6-(三氟甲基)吡啶-3-基]甲基}氨基)吡啶-3-甲醛的合成
1
作者
童航
詹一丰
+2 位作者
何世波
王溥照
刘明星
《化学研究与应用》
CAS
CSCD
北大核心
2022年第5期1229-1232,共4页
6-({[6-(三氟甲基)吡啶-3-基]甲基}氨基)吡啶-3-甲醛是抗癌药物培西达替尼的关键中间体。本文以6-氨基烟酸甲酯和6-三氟甲基烟醛为原料,经还原胺化、还原和氧化共三步反应合成目标化合物,产物结构经MS、IR、^(1)H NMR、^(13)C NMR分析表...
6-({[6-(三氟甲基)吡啶-3-基]甲基}氨基)吡啶-3-甲醛是抗癌药物培西达替尼的关键中间体。本文以6-氨基烟酸甲酯和6-三氟甲基烟醛为原料,经还原胺化、还原和氧化共三步反应合成目标化合物,产物结构经MS、IR、^(1)H NMR、^(13)C NMR分析表征;同时探讨了不同条件对反应的影响。在最佳工艺条件下,产物总产率达58.6%。该合成路线具有原料廉价易得、条件温和、操作简便等优点,可望实现规模化生产。
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关键词
培西达替尼
培西达替尼
中间体
抗癌药物
合成
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职称材料
题名
6-({[6-(三氟甲基)吡啶-3-基]甲基}氨基)吡啶-3-甲醛的合成
1
作者
童航
詹一丰
何世波
王溥照
刘明星
机构
湖北工业大学生物工程与食品学院
出处
《化学研究与应用》
CAS
CSCD
北大核心
2022年第5期1229-1232,共4页
基金
国家级大学生创新创业训练计划项目(202010500019)资助。
文摘
6-({[6-(三氟甲基)吡啶-3-基]甲基}氨基)吡啶-3-甲醛是抗癌药物培西达替尼的关键中间体。本文以6-氨基烟酸甲酯和6-三氟甲基烟醛为原料,经还原胺化、还原和氧化共三步反应合成目标化合物,产物结构经MS、IR、^(1)H NMR、^(13)C NMR分析表征;同时探讨了不同条件对反应的影响。在最佳工艺条件下,产物总产率达58.6%。该合成路线具有原料廉价易得、条件温和、操作简便等优点,可望实现规模化生产。
关键词
培西达替尼
培西达替尼
中间体
抗癌药物
合成
Keywords
pexidartinib
intermediate of pexidartinib
anti-cancer drugs
synthesis
分类号
O626.32 [理学—有机化学]
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题名
作者
出处
发文年
被引量
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1
6-({[6-(三氟甲基)吡啶-3-基]甲基}氨基)吡啶-3-甲醛的合成
童航
詹一丰
何世波
王溥照
刘明星
《化学研究与应用》
CAS
CSCD
北大核心
2022
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