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基于CoMFA研究培氟沙星均三唑硫醚衍生物抗增殖活性与分子设计被引量：1: 1; 作者冯惠秦正龙 +1 位作者李靖冯长君《湖南师范大学自然科学学报》 CAS 北大核心 2020年第6期48-52,共5页; 基于比较分子力场分析(CoMFA)方法建立24种培氟沙星均三唑硫醚衍生物对小鼠白血病细胞(L1210)抗增殖活性(pIC)的三维定量构效关系(3D-QSAR)。训练集中20个化合物用于建立预测模型,测试集8个化合物(含模板分子22及新设计的3个分子)作为... 展开更多; 关键词培氟沙星均三唑硫醚衍生物小鼠白血病细胞抗增殖活性比较分子力场分析分子设计; 在线阅读下载PDF 职称材料

培氟沙星C-3羧基等排体的合成及抗肿瘤活性(Ⅷ).均三唑硫醚酮缩氨基硫脲衍生物被引量：7: 2; 作者谢玉锁高留州 +5 位作者闫强吴书敏倪礼礼黄文龙赵辉胡国强《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2015年第4期416-420,共5页; 以均三唑杂环作为培氟沙星C-3羧基的等排体,功能侧链-硫醚酮缩氨基硫脲为其修饰基,设计合成了12个C-3均三唑硫醚酮缩氨基硫脲目标化合物(6a^6l),其结构经元素分析和光谱数据确证,评价了它们体外对SMMC-7721、L1210和HL60 3种肿瘤细胞株... 展开更多; 关键词培氟沙星均三唑硫醚酮缩氨基硫脲抗肿瘤活性; 在线阅读下载PDF 职称材料

氟喹诺酮C-3羧基等排体的合成及抗肿瘤活性:均三唑-二唑甲硫醚曼尼希碱衍生物被引量：6: 3; 作者孙玉生许秋菊 +5 位作者侯莉莉岳喜波仵钊锋黄文龙谢松强胡国强《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2014年第1期39-42,共4页; 为寻找抗肿瘤氟喹诺酮C-3羧酸等排体的有效优化策略,基于C-3均三唑-二唑甲硫醚(6a^6j)结构特征,在培氟沙星(1)羧基等排体均三唑环上发生氨甲基化反应得新的曼尼希碱目标化合物(7a^7j),其结构经元素分析和光谱数据确证。用MTT方法评价了... 展开更多; 关键词氟喹诺酮均三唑口恶二唑生物电子等排体合成硫醚曼尼希碱抗肿瘤活性; 在线阅读下载PDF 职称材料

氟喹诺酮C-3羧基等排体的合成及抗肿瘤活性Ⅲ.均三唑噁二唑甲硫醚衍生物被引量：4: 4; 作者许秋菊侯莉莉 +3 位作者仵钊锋岳喜波胡国强黄文龙《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2013年第6期511-514,共4页; 为寻找由氟喹诺酮抗菌活性到抗肿瘤活性转化的有效途径,用均三唑和噁二唑分别作为培氟沙星C-3羧基的等排体和修饰基,设计合成了10个未见文献报道的双杂环硫醚1-乙基-6-氟-7-(4-甲基哌嗪-1-基)-3-[5-(5-芳基-[1,3,4]噁二唑-2-甲硫基)-4H-... 展开更多; 关键词氟喹诺酮均三唑噁二唑硫醚生物电子等排体合成抗肿瘤活性; 在线阅读下载PDF 职称材料

氟喹诺酮C-3均三唑硫醚酮缩氨基硫脲衍生物的合成及抗肿瘤活性被引量：6: 5; 作者谢玉锁高留州 +5 位作者闫强吴书敏倪礼礼刘英杰黄文龙胡国强《应用化学》 CAS CSCD 北大核心 2016年第1期25-31,共7页; 为发现氟喹诺酮由抗菌活性向抗肿瘤活性转化的结构修饰方法,基于生物电子等排药物设计原理,用唑杂环作为氧氟沙星(1)C-3羧基的等排体、硫醚酮缩氨基硫脲为其功能侧链修饰基,设计合成C-3均三唑硫醚酮缩氨基硫脲目标化合物(6a^6g),其结构... 展开更多; 关键词氟喹诺酮生物电子等排体均三唑硫醚酮缩氨基硫脲抗肿瘤活性; 在线阅读下载PDF 职称材料

氟喹诺酮C-3羧基等排体的合成及抗肿瘤活性Ⅵ.均三唑-酰腙甲硫醚衍生物被引量：2: 6; 作者陈淑敏黄文龙胡国强《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2014年第5期511-516,共6页; 为寻找氟喹诺酮羧基等排体的优化方法,基于药效团拼合原理,用功能酰腙链作为培氟沙星C-3羧基等排体均三唑的修饰基团,设计合成了C-3均三唑酰腙硫醚衍生物17个(6a^6q),其结构经元素分析和光谱数据确证,并评价其对SMMC-7721、L1210和HL60 ... 展开更多; 关键词氟喹诺酮均三唑生物等排体酰腙甲硫醚合成抗肿瘤活性; 在线阅读下载PDF 职称材料

双氨基三唑硫醚及其与胡椒醛席夫碱的合成及抗菌活性被引量：16: 7; 作者胡国强谢松强 +3 位作者杜刚军黄文龙张惠斌黄胜堂《应用化学》 CAS CSCD 北大核心 2006年第3期273-277,共5页; 氨基均三唑巯醇(1a^1n)与1,2-二溴乙烷缩合得双氨基三唑硫醚(2a^2n),再与胡椒醛缩合得相应的双席夫碱(3a^3n)。新化合物结构由IR、1H NMR、MS和元素分析测试技术确证。体外抗活性结果表明,在质量分数为0.01%的浓度下,胺类衍生物2c和2m... 展开更多; 关键词均三唑硫醚席夫碱抗菌活性; 在线阅读下载PDF 职称材料

题名基于CoMFA研究培氟沙星均三唑硫醚衍生物抗增殖活性与分子设计被引量：1: 1; 作者冯惠秦正龙李靖冯长君; 机构徐州工程学院材料与化学工程学院江苏师范大学化学与材料科学学院; 出处《湖南师范大学自然科学学报》 CAS 北大核心 2020年第6期48-52,共5页; 基金结构化学国家重点实验室基金资助项目(2016028) 江苏省自然科学基金资助项目(BK20171168)。; 文摘基于比较分子力场分析(CoMFA)方法建立24种培氟沙星均三唑硫醚衍生物对小鼠白血病细胞(L1210)抗增殖活性(pIC)的三维定量构效关系(3D-QSAR)。训练集中20个化合物用于建立预测模型,测试集8个化合物(含模板分子22及新设计的3个分子)作为模型验证。已建立的3D-QSAR模型的交叉验证系数(Rcv2)、非交叉验证系数(R2)分别为0.659和0.926,说明所建模型具有较强的稳定性和良好的预测能力。该模型中立体场、静电场贡献率依次为72.8%及27.2%,表明影响抗增殖活性(pIC)的主要因素是在苯环的4-位上引入小体积的负电性基团。基于三维等势图,设计了3个具有较高抗增殖活性的分子,有待医学实验验证。; 关键词培氟沙星均三唑硫醚衍生物小鼠白血病细胞抗增殖活性比较分子力场分析分子设计; Keywords pefloxacin isotriazole sulfide derivative mouse leukemia cell anti-proliferative activity comparative molecular field analysis molecular design; 分类号 R979 [医药卫生—药品] R911 [医药卫生—药学]; 在线阅读下载PDF 职称材料

题名培氟沙星C-3羧基等排体的合成及抗肿瘤活性(Ⅷ).均三唑硫醚酮缩氨基硫脲衍生物被引量：7: 2; 作者谢玉锁高留州闫强吴书敏倪礼礼黄文龙赵辉胡国强; 机构河南大学化学生物学研究所中国药科大学新药研究中心; 出处《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2015年第4期416-420,共5页; 基金国家自然科学基金资助项目(No.20872028 No.21072045)~~; 文摘以均三唑杂环作为培氟沙星C-3羧基的等排体,功能侧链-硫醚酮缩氨基硫脲为其修饰基,设计合成了12个C-3均三唑硫醚酮缩氨基硫脲目标化合物(6a^6l),其结构经元素分析和光谱数据确证,评价了它们体外对SMMC-7721、L1210和HL60 3种肿瘤细胞株的抗增殖活性。初步药理学实验结果表明:目标化合物的抗肿瘤活性显著高于母体化合物1和相应中间体硫醚酮(5a^5l),尤其是苯环含羟基和氟原子的目标化合物IC50已达到微摩尔水平,与阳性对照药阿霉素的效力相当。这提示被功能基侧链修饰的唑杂环替代C-3羧基有利于提高其抗肿瘤活性。; 关键词培氟沙星均三唑硫醚酮缩氨基硫脲抗肿瘤活性; Keywords pefloxacin s-triazole sulfide-one thiosemicarbazone antitumor activity; 分类号 R914.5 [医药卫生—药物化学] R96 [医药卫生—药理学]; 在线阅读下载PDF 职称材料

题名氟喹诺酮C-3羧基等排体的合成及抗肿瘤活性:均三唑-二唑甲硫醚曼尼希碱衍生物被引量：6: 3; 作者孙玉生许秋菊侯莉莉岳喜波仵钊锋黄文龙谢松强胡国强; 机构河南大学公共卫生研究所河南大学化学生物学研究所中国药科大学新药研究中心; 出处《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2014年第1期39-42,共4页; 基金国家自然科学基金资助项目(No.20872028,21072045)~~; 文摘为寻找抗肿瘤氟喹诺酮C-3羧酸等排体的有效优化策略,基于C-3均三唑-二唑甲硫醚(6a^6j)结构特征,在培氟沙星(1)羧基等排体均三唑环上发生氨甲基化反应得新的曼尼希碱目标化合物(7a^7j),其结构经元素分析和光谱数据确证。用MTT方法评价了硫醚及其曼尼希碱化合物体外对SMMC-7721、L1210和HL60 3种肿瘤细胞的生长抑制活性。结果表明,硫醚及其曼尼希碱对3种肿瘤细胞的生长抑制活性不但显著强于母体化合物1,而且曼尼希碱的活性也高于其相应硫醚的活性,尤其对肝癌SMMC-7721细胞的活性明显高于对白血病细胞L1210和HL60的活性,显示出了一定的抗肿瘤选择性。; 关键词氟喹诺酮均三唑口恶二唑生物电子等排体合成硫醚曼尼希碱抗肿瘤活性; Keywords fluoroquinolone s-triazole oxadiazole synthesis sulfide bioisostere Mannich-base antitumor activity; 分类号 R914.5 [医药卫生—药物化学] R965 [医药卫生—药理学]; 在线阅读下载PDF 职称材料

题名氟喹诺酮C-3羧基等排体的合成及抗肿瘤活性Ⅲ.均三唑噁二唑甲硫醚衍生物被引量：4: 4; 作者许秋菊侯莉莉仵钊锋岳喜波胡国强黄文龙; 机构河南大学化学生物研究所中国药科大学新药研究中心; 出处《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2013年第6期511-514,共4页; 基金国家自然科学基金资助项目(No.20872028 No.21072045)~~; 文摘为寻找由氟喹诺酮抗菌活性到抗肿瘤活性转化的有效途径,用均三唑和噁二唑分别作为培氟沙星C-3羧基的等排体和修饰基,设计合成了10个未见文献报道的双杂环硫醚1-乙基-6-氟-7-(4-甲基哌嗪-1-基)-3-[5-(5-芳基-[1,3,4]噁二唑-2-甲硫基)-4H-[1,2,4]-三唑-3-基]-喹啉(1H)-4-酮新化合物(7a^7j)。结果显示:对L1210、HL60和CHO 3种肿瘤细胞的体外抑制活性显著高于母体培氟沙星,表明C-3羧基不是抗肿瘤活性所必需的药效团,可被杂环等排体替换,进一步扩展了结构修饰的途径。; 关键词氟喹诺酮均三唑噁二唑硫醚生物电子等排体合成抗肿瘤活性; Keywords fluoroquinolone s-triazole oxadiazole sulfide bioisostere synthesis antitumor activity; 分类号 R914 [医药卫生—药物化学] R965 [医药卫生—药理学]; 在线阅读下载PDF 职称材料

题名氟喹诺酮C-3均三唑硫醚酮缩氨基硫脲衍生物的合成及抗肿瘤活性被引量：6: 5; 作者谢玉锁高留州闫强吴书敏倪礼礼刘英杰黄文龙胡国强; 机构河南大学化学生物学研究所河南大学医学院微生物教研室中国药科大学新药研究中心; 出处《应用化学》 CAS CSCD 北大核心 2016年第1期25-31,共7页; 基金国家自然科学基金项目(20872028 21072045)资助~~; 文摘为发现氟喹诺酮由抗菌活性向抗肿瘤活性转化的结构修饰方法,基于生物电子等排药物设计原理,用唑杂环作为氧氟沙星(1)C-3羧基的等排体、硫醚酮缩氨基硫脲为其功能侧链修饰基,设计合成C-3均三唑硫醚酮缩氨基硫脲目标化合物(6a^6g),其结构经元素分析和光谱数据确证。体外抗肿瘤活性结果表明,中间体C-3均三唑硫醚酮(5a^5g)和目标化合物(6a^6g)的活性均强于母体氧氟沙星的活性,其中缩氨基硫脲的活性强于相应硫醚酮的活性,尤其是苯环含硝基和氟原子目标化合物的活性与对照药阿霉素的活性相当。因此,功能缩氨基硫脲链修饰的均三唑作为C-3羧基的等排体有利于提高氟喹诺酮的抗肿瘤活性。; 关键词氟喹诺酮生物电子等排体均三唑硫醚酮缩氨基硫脲抗肿瘤活性; Keywords fluoroquinolone bioisosterism s-triazole sulfide thiosemicarbazone antitumor activity; 分类号 O626.2 [理学—有机化学]; 在线阅读下载PDF 职称材料

题名氟喹诺酮C-3羧基等排体的合成及抗肿瘤活性Ⅵ.均三唑-酰腙甲硫醚衍生物被引量：2: 6; 作者陈淑敏黄文龙胡国强; 机构郑州人民医院颐和医院药学部中国药科大学新药研究中心河南大学化学生物学研究所; 出处《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2014年第5期511-516,共6页; 基金国家自然科学基金资助项目(No.20872028 21072045)~~; 文摘为寻找氟喹诺酮羧基等排体的优化方法,基于药效团拼合原理,用功能酰腙链作为培氟沙星C-3羧基等排体均三唑的修饰基团,设计合成了C-3均三唑酰腙硫醚衍生物17个(6a^6q),其结构经元素分析和光谱数据确证,并评价其对SMMC-7721、L1210和HL60 3种肿瘤细胞株的体外增殖抑制活性。初步研究表明,目标化合物的抗肿瘤活性显著高于母体化合物;同时,酰腙修饰基芳香环上带吸电子取代基的化合物其抗肿瘤活性显著高于供电子基的活性,尤其是苯环带羧酸基的化合物其活性与对照阿霉素相当,这提示等排体修饰基羧基的存在有利于提高抗肿瘤活性。; 关键词氟喹诺酮均三唑生物等排体酰腙甲硫醚合成抗肿瘤活性; Keywords Huoroquinolone s-triazole bioisostere acylhydrazone methylsulfide synthesis antitumor activity; 分类号 R914.5 [医药卫生—药物化学]; 在线阅读下载PDF 职称材料

题名双氨基三唑硫醚及其与胡椒醛席夫碱的合成及抗菌活性被引量：16: 7; 作者胡国强谢松强杜刚军黄文龙张惠斌黄胜堂; 机构河南大学药学院中国药科大学新药中心; 出处《应用化学》 CAS CSCD 北大核心 2006年第3期273-277,共5页; 基金国家自然科学基金(30070861) 河南大学科研基金(04ZDZR009)资助项目; 文摘氨基均三唑巯醇(1a^1n)与1,2-二溴乙烷缩合得双氨基三唑硫醚(2a^2n),再与胡椒醛缩合得相应的双席夫碱(3a^3n)。新化合物结构由IR、1H NMR、MS和元素分析测试技术确证。体外抗活性结果表明,在质量分数为0.01%的浓度下,胺类衍生物2c和2m对金黄色葡萄球菌、化合物2g对变形杆菌表现出了较强的抑制活性,而席夫碱衍生物除对大肠杆菌表现较强的抑制活性外,对金黄色葡萄球菌也表现出明显的抑菌活性。; 关键词均三唑硫醚席夫碱抗菌活性; Keywords s-triazole, sulfur ether, schiff＇s base, antibacterial activity; 分类号 O621 [理学—有机化学]; 在线阅读下载PDF 职称材料

	题名	作者	出处	发文年	被引量	操作
1	基于CoMFA研究培氟沙星均三唑硫醚衍生物抗增殖活性与分子设计	冯惠秦正龙李靖冯长君	《湖南师范大学自然科学学报》 CAS 北大核心	2020	1	在线阅读下载PDF 职称材料
2	培氟沙星C-3羧基等排体的合成及抗肿瘤活性(Ⅷ).均三唑硫醚酮缩氨基硫脲衍生物	谢玉锁高留州闫强吴书敏倪礼礼黄文龙赵辉胡国强	《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心	2015	7	在线阅读下载PDF 职称材料
3	氟喹诺酮C-3羧基等排体的合成及抗肿瘤活性:均三唑-二唑甲硫醚曼尼希碱衍生物	孙玉生许秋菊侯莉莉岳喜波仵钊锋黄文龙谢松强胡国强	《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心	2014	6	在线阅读下载PDF 职称材料
4	氟喹诺酮C-3羧基等排体的合成及抗肿瘤活性Ⅲ.均三唑噁二唑甲硫醚衍生物	许秋菊侯莉莉仵钊锋岳喜波胡国强黄文龙	《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心	2013	4	在线阅读下载PDF 职称材料
5	氟喹诺酮C-3均三唑硫醚酮缩氨基硫脲衍生物的合成及抗肿瘤活性	谢玉锁高留州闫强吴书敏倪礼礼刘英杰黄文龙胡国强	《应用化学》 CAS CSCD 北大核心	2016	6	在线阅读下载PDF 职称材料
6	氟喹诺酮C-3羧基等排体的合成及抗肿瘤活性Ⅵ.均三唑-酰腙甲硫醚衍生物	陈淑敏黄文龙胡国强	《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心	2014	2	在线阅读下载PDF 职称材料
7	双氨基三唑硫醚及其与胡椒醛席夫碱的合成及抗菌活性	胡国强谢松强杜刚军黄文龙张惠斌黄胜堂	《应用化学》 CAS CSCD 北大核心	2006	16	在线阅读下载PDF 职称材料